Methylprednisolone Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Methylprednisolone Sopharma 250 mg milteliail ir tirpiklis injekciniam tirpalui

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje ampulėje yra 331,4 mg metilprednizolono natrio sukcinato (atitinka 250 mg metilprednizolono)

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Milteliai ir tirpiklis injekciniam tirpalui.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

kolagenozė, pvz., kai kurios rūšies sisteminė raudonoji vilkligė (paūmėjimas bei palaikomasis gydymas) ir kt.;
odos ligos, pvz., pūslinė, sunki daugiaformė eritema (Styvens-Johnson sindromas), eksfoliacinis dermatitas, sunki psoriazė ar seborėjinis dermatitas ir kt.;
alergija, pvz., bronchų astma, įskaitant jos priepuolį, seruminė liga, alergija vaistams, urtikarija, kontaktinis dermatitas, angioneurozinė edema ir kt.;
virškinimo trakto uždegimas: lėtinio opinio kolito ar Krono ligos paūmėjimas;
su parazitų invazija arba smegenų naviku, ypač jeigu tai metastazė, susijusi smegenų edema;
persodinto organo atmetimo reakcijos slopinimas;
kraujo ligos: autoimuninė hemolizinė anemija, kai Coombs testas teigiamas, trombocitopenija;
piktybinės ligos: limfoleukozė ar limfoma;
reumatinis uždegimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Švirkščiamas į raumenis arba į veną.

Ištikus šokui – 125 mg kas 2-6 valandas arba 250 mg kas 4-6 valandas. Galima skirti po 30 mg/kg kūno masės kas 24 valandas.
Gali būti infuzuojamas į veną ne greičiau kaip per 10 – 30 minučių. Jei paciento būklė negerėja, didelėmis dozėmis skiriam ne ilgiau kaip 48 – 72 valandas.

Slopinant imunitetą – persodintų organų atmetimo profilaktikai (ypač inkstų) metilprednizolono švirkščiama į veną po 0,5 – 2 g kas 24 – 48 valandas.

Smegenų edemai gydyti – 40 – 125 mg kas 4 – 6 valandas į veną arba į raumenis. Gydymo trukmė 4-7 dienos (iki stabilizuosis paciento būklė).

Kitų indikacijų atveju – pradinė dozė 10 – 40 mg, priklausomai nuo klinikinės būklės. Didelės dozės skiriamos trumpai.

Kaip pagalbinis gydymas – sergantiems opiniu kolitu metilprednizolono skiriama po 20 – 40 mg ilgomis infuzijomis 3 – 7 kartus per savaitę. Gydymo trukmė – dvi savaitės arba ilgiau.

Vaikams – po 0,8 – 1,5 mg/kg kūno masės per dieną.
Tirpalo ruošimas injekcijoms: į sausą ampulę įpilamas tirpiklis ir gautas tirpalas skiedžiamas skirtingu infuzinio tirpalo kiekiu – 5 proc. dekstroze, izotoniniu fiziologiniu tirpalu arba 5 proc. dekstroze izotoniniame fiziologiniame tirpale.

Dozę mažinti ir gydymą nutraukti galima tik palaipsniui.

Rekomenduojamos dozės parenkamos individualiai. Preparato negalima maišyti su kitais vaistais viename švirkšte.

4.3 Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos
Jautrumas sudėtinėms preparato dalims, latentinė arba aktyvi tuberkuliozė, ūminė psichozė, Herpes simplex, ragenos uždegimas.

Santykinės kontraindikacijos
Aktyvi arba latentinė skrandžio ar dvylikapirštės opa, Kušingo sindromas, divertikulas, neseniai suformuota žarnos anastomozė, osteoporozė, tromboembolinės komplikacijos, inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas, hipertenzija, glaukoma, vietinės arba sisteminės infekcinės ligos (įskaitant skiepą nuo vėjaraupių), mikozė ir kitos bėrimais pasireiškiančios ligos, imunodeficitinės būklės (ŽIV, vėjaraupiai).
Nėštumas yra santykinė kontraindikacija, ypač pirmuosius tris mėnesius.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Dėl kortikosteroidų gali pakilti arterinis kraujospūdis (reikia nuolat stebėti), organizme susilaikyti druskos ir vanduo, padidėti kalio ir kalcio išsiskyrimas. Nors sintetiniai gliukortikoidai pasižymi silpnu mineralkortikoidiniu veikimu, gydymo laikotarpiu būtina laikytis druską ribojančios dietos. Papildomai skiriama kalio ir kalcio.

Kortikosteroidais gydant smegenų edemą (dėl galimo kraujavimo iš virškinimo trakto), būtina kiekvieną dieną stebėti tuštinimąsi. Gydymas kortikoidais gali paslėpti smegenų kraujosruvas.

Skiriant ilgiau kortikosteroidai gali sąlygoti skrandžio rūgštingumo padidėjimą ir opų atsiradimą. Dėl ilgalaikio gydymo hormonais sumažėja antinksčių žievės storis ir jos aktyvumas.

Metilprednizoloną vartojant chirurginių procedūrų metu, galimas lėtesnis žaizdų gijimas.

Būtina stebėti pacientų, sergančių glaukoma, akispūdį.

Pacientus būtina stebėti dėl galimos depresijos išsivystymo.

Metilprednizolonas gali pasunkinti cukrinio diabeto eigą, nes padidėja insulino poreikis.

Metilprednizolonas gali pasunkinti sunkiosios miastenijos eigą, todėl skirti jo reikia labai atsargiai. Raumenų silpnumas pasireiškia dėl sutrikusio kalio pasiskirstymo raumenyse.

Ilgiau kaip šešis mėnesius kortikosteroidais gydomiems vaikams pastebimas augimo sulėtėjimas, kuris proporcingas dozei. Kas mėnesį turi būti matuojamas vaikų ūgis. Nutraukus gydymą, augimas normalizuojasi.

Labai retais atvejais, metilprednizoloną sušvirkštus į veną, galimos anafilaktoidinės reakcijos.

Greitai į veną sušvirkštus didesnę kaip 0,5 g dozę, atsiranda širdies kraujagyslių kolapso pavojus.

Dėl didelės poodžio atrofijos galimybės preparato negalima švirkšti į deltinį raumenį.

Gydymą nutraukus, pacientą reikia ilgą laiką stebėti dėl ligos atsinaujinimo.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metilprednizoloną vartojant kartu su širdies glikozidais, padidėją jų toksiškumas (didėja kalio išsiskyrimas).

Derinys su saliuretikais sustiprina hipokalemiją.

Geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto ir kumarino antikoaguliantų poveikis sumažėja.

Vartojant kartu su barbitūratais, rifampicinu ir fenitoinu susilpnėja metilprednizolono poveikis, nes minėtieji vaistai skatina metilprednizolono metabolizmą.

Metilprednizoloną vartojant kartu su salicilatais ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, padidėja virškinimo trakto komplikacijų pavojus.

Metilprednizolono derinys su gyvais virusų arba kitais skiepais skatina virusų replikaciją.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie preparato poveikį žmogaus vaisingumui nėra.

Skiriant nėščioms, žindomoms moterims ar gimdant, būtina tiksliai įvertinti naudos/rizikos santykį. Preparato nerekomenduojama skirti pirmuosius tris nėštumo mėnesius (išskyrus išskirtinius atvejus).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų apie nepalankų preparato poveikį vairuojant ar valdant mechanizmus nėra.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Gali būti šių nepageidaujamų poveikių:
širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipertenzija, trombozės ir tromboembolijų rizika, vaskulitas;
nervų sistema: depresija, baimės jausmas, dirglumas, nemiga, euforija, traukuliai vaikams, psichopatijos;
virškinimo sistema: opų atsiradimas (skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opa, opinis kolitas), opos paūmėjimas, pankreatitas;
endokrininė sistema: sumažėjusi gliukozės tolerancija, hiperglikemija su gliukosurija (steroidinis diabetas), antinksčių atrofija, Kušingo sindromas, amenorėja, hirsutizmas, impotencija, hipoparatiroidizmas, augimo sulėtėjimas;
šlapimo takai: proteinurija, hematurija, sutrikęs kreatinino išsiskyrimas;
oda ir gleivinė: petechijos, urtikarija, kontaktinis dermatitas, echimozės, steroidiniai spuogai, pilvo strijos, hipopigmentacija, hipertrichozė, sulėtėjęs žaizdų gijimas;
kraujas: limfopenija, sutrumpėjęs kraujo koaguliacijos laikas;
kitos ligos – padidėjęs akispūdis, katarakta, ,,mėnulio veidas”, edema, padidėjęs kalio išsiskyrimas, raumenų silpnumas, osteoporozė, aseptinė kaulų nekrozė.

4.9 Perdozavimas

Perdozuoti galima vartojant didelėmis dozėmis, kai fiziologiniai poreikiai normalūs. Gydymas simptominis ir tuomet, kada galima, dozė koreguojama arba gydymas nutraukiamas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

ATC kodas- H02AB04

Metilprednizolonas - tai sintetinis prednizolono darinys. Preparatas pasižymi stipriu priešuždegiminiu, priešalerginiu ir imunitetą slopinančiu poveikiu. Metilprednizolono gliukokortikoidinis veikimas stipresnis negu prednizolono, tačiau jis silpnai veikia mineralų apykaitą. Preparatas pasižymi silpnesniu kataboliniu ir psichotropiniu poveikiu ir silpnesniu poveikiu endokrininei sistemai.
Svarbiausi preparato farmakologinio veikimo molekuliniai mechanizmai: A2 fosfolipazę slopinančių baltymų sintezės stimuliacija, dėl ko sumažėja arachidono rūgšties išsiskyrimas ir uždegiminio proceso mediatorių sintezė; neutrofilų adhezijos prie endotelio slopinimas; makrofagų, limfocitų ir antigeną nešančių ląstelių proliferacijos slopinimas; interleukino 2 sintezės blokada; leukocitų migraciją slopinančio faktoriaus sintezės slopinimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Metilprednizolono vandenilio sukcinato natrio druska gerai tirpsta vandenyje, gerai rezorbuojasi ir greitai bei ilgai veikia. Preparatas jungiasi su plazmos baltymais (apie 95 proc.). Laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėja per pusę, yra 100 minučių. Veikimo trukmė – 12 – 26 valandos. Daugiausia preparato metabolizuojama kepenyse. Vaisto metabolitai (keto- ir hidroksi- junginiai) yra neaktyvūs hormonai ir daugiausia išsiskiria su šlapimu. Apie 85 proc. pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu per 24 valandas, 10 proc. - su fekalijomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriamiems gyvūnams preparatą sušvirkštus į veną, metilprednizolonas pasižymėjo silpnu toksiškumu. Ūmi LD50 žiurkėms ir pelėms – atitinkamai 650 ir 770 mg/kg kūno masės.
Teratogeninio poveikio tyrimai su žiurkėmis parodė, kad didelės kortikosteroidų dozės sukelia vaisiaus apsigimimų, bet metilprednizolonas pasižymi mažiausiu teratogeniniu poveikiu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dinatrio fosfatas dihidratas
Natrio fosfato monohidratas

Tirpiklis
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Preparato negalima maišyti su kitais vaistais viename švirkšte.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Negalima šaldyti.
Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninėje dėžutėje yra 5 bespalvio stiklo ampulės po 10 ml, kuriose yra preparatas, ir 5 ampulės po 5 ml, kuriose yra tirpiklis, tai pat informacinis lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti <ir vaistiniam preparatui ruošti>

Įsigyjamas pateikus receptą.