Escitalopramas, 10mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: H.Lundbeck A/S, Danija
Receptinis: Receptinis, Nehospitalinis
Sudedamosios medžiagos: Escitalopramas
1. KAS YRA CIPRALEX IR NUO KO JIS VARTOJAMAS
Kaip atrodo Cipralex tabletės
Cipralex 5 mg, 10 mg, 15 mg ir 20 mg yra plėvele dengtos tabletės. Tablečių apibūdinimas:
5 mg: apvalios, baltos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, ant vienos pusės yra raidės “EK”.
10 mg: ovalios, baltos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele, vienoje tabletės pusėje abipus laužimo vagelės yra raidės “E” bei “L”.
15 mg: ovalios, baltos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele, vienoje tabletės pusėje abipus laužimo vagelės yra raidės “E” bei “M”.
20 mg: ovalios, baltos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele, vienoje tabletės pusėje abipus laužimo vagelės yra raidės “E” bei “N”.
Cipralex pakuotės
5, 10 mg tabletės
14, 28 tablečių permatomos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje
5, 10 mg tabletės
14, 28 tablečių baltos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje
10 mg tabletės
100 tablečių polipropileno talpyklė
5 ir 10 mg tabletės
28 tabletės permatomos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje
28 tabletės baltos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Kaip veikia Cipralex
Cipralex yra selektyvusis serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), priklausantis vaistų, vadinamų antidepresantais, grupei. Šie vaistai padeda normalizuoti serotonino kiekį galvos smegenyse. Serotonino sistemos sutrikimai galvos smegenyse yra pagrindiniai veiksniai, skatinantys atsirasti depresiją ir į ją panašias ligas.
Nuo ko vartojamas Cipralex
Cipralex vartojamas depresijai, panikos sutrikimui, socialinio nerimo (dar vadinamo socialine fobija) sutrikimui ir generalizuoto nerimo sutrikimui gydyti.
Depresijai būdinga bloga ir prislėgta nuotaika, energijos stoka, melancholija, sumažėjusi savigarba arba jos nebuvimas, miego sutrikimai, užsisklendimas ir nesugebėjimas atlikti dienos užduočių. Be to, depresija gali sukelti minčių apie savižudybę. Depresija sergančius pacientus taip pat vargina nerimo simptomai.
Panikos sutrikimui būdinga tai, kad tam tikromis situacijomis pacientui prasideda stiprūs panikos ir nerimo priepuoliai arba imama baimintis naujo priepuolio. Įvairiems pacientams paniką sukelia skirtingos priežastys. Tačiau priepuolis pasikartoja, kai pacientas susiduria su tomis pačiomis aplinkybėmis.
Socialinio nerimo sutrikimas, dar vadinamas socialine fobija, pasireiškia stipria socialinių situacijų baime. Pacientas stengiasi išvengti socialinės situacijos, kuri gali sukelti nerimą arba savigraužą.
Generalizuoto nerimo sutrikimas susijęs su labai dideliu nerimu ir (arba) jaudinimusi. Dažniausiai jaudinamasi dėl veikos, kuri yra dažna kasdieniniame gyvenime.
Cipralex lengvina šiuos simptomus ir pagerina savijautą.
Tačiau gydytojas gali skirti Cipralex ir nuo kitų ligų. Jei kyla klausimų, kodėl Jums paskyrė Cipralex, klauskite gydytojo.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT CIPRALEX
Cipralex vartoti draudžiama:
- jeigu yra padidėjęs jautrumas (alergija) escitalopramui arba bet kuriai pagalbinei informacinio lapelio pradžioje nurodytai medžiagai. Pasitarkite su gydytoju, jeigu manote, kad esate alergiškas;
- vartoti kartu su vaistais, vadinamais neselektyviaisiais monoamino oksidazės (MAO), inhibitoriais, pavyzdžiui, fenelzinu, iproniazidu, izokarboksazidu, nialamidu ir tranilciprominu, kuriais gydoma depresija.
Jeigu vartojote kurį nors iš šių vaistų, turite palaukti 14 dienų ir tik tada pradėti vartoti Cipralex tabletes. Baigus vartoti Cipralex tabletes, pradėti vartoti šiuos vaistus galite ne anksčiau, kaip po septynių dienų.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
jeigu vietoj vadinamojo selektyviojo MAO‑A inhibitoriaus moklobemido (taip pat vartojamas depresijai gydyti) turite pradėti vartoti Cipralex, rekomenduojama, baigus gerti moklobemidą, padaryti vienos dienos pertrauką ir tada pradėti vartoti Cipralex tablečių. Nutraukus Cipralex vartojimą, rekomenduojama palaukti 7 dienas ir tada pradėti vartoti moklobemidą.
Nors šių vaistų įprastai rekomenduojama kartu nevartoti, gydytojas gali skirti Jums Cipralex kartu su moklobemidu. Išskirtiniais atvejais toks derinys daro palankų gydomąjį poveikį.
Vartojant kartu šiuos vaistus, gresia šalutinio poveikio pavojus.
Todėl įprastai gydytojas iš pradžių paskirs mažą abiejų vaistų dozę. Jeigu vartojate Cipralex su moklobemidu ir pasireiškia tokie simptomai, kaip aukšta temperatūra, staigūs raumenų susitraukimai ir drebulys, jaučiatės sujaudintas ir sumišęs, turite nedelsiant nutraukti abiejų vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Kitos atsargumo priemonės
Ligos
Pasakykite savo gydytojui, jeigu sergate kokiomis nors ligomis. Labai svarbu tai padaryti, jeigu sergate sunkia kepenų liga arba diabetu, nes gali prireikti keisti nuo šių ligų vartojamų vaistų dozes arba Cipralex dozę. Būtina pasakyti gydytojui, jeigu sergate išemine širdies liga.
Epilepsija arba buvo traukulių ar priepuolių
Vartojant visus antidepresantus yra traukulių pavojus. Jeigu vartojanti Cipralex atsirado arba padažnėjo traukuliai, būtinai pasakykite apie tai gydytojui. Pavojus dar labiau padidėja, jei kartu vartojama vaistų, kurių informaciniame lapelyje yra panašus perspėjimas.
Kraujavimas po oda
Yra duomenų, kad dėl vaistų, panašių į Cipralex, vartojimo gali dažniau pasireikšti poodinis kraujavimas (pvz., didesnis mėlynių atsiradimo pavojus). Pavojus yra didesnis, jeigu turite polinkį į kraujavimą ir vartojate vaistų, kurie veikia kraujo krešėjimo greitį (pvz.: aspiriną, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (vaistai, vartojami skausmui malšinti), kai kuriuos vaistus nuo psichozės arba triciklius antidepresantus). Be to, pavojus didesnis, jeigu vartojate tiklopidiną, dipiridamolį (abu vartojami trombozių pavojui sumažinti) arba geriamuosius antikoaguliantus.
Cipralex vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba per paskutines 14 dienų vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui.
Cipralex reikia vartoti atsargiai su šiais vaistais.
- Litis (vartojamas, sergant maniakine depresine psichoze) ir selegilinas (vartojamas Parkinsono ligai gydyti). Jeigu pakilo aukšta temperatūra, atsirado staigūs raumenų susitraukimai ir drebulys, jaučiatės sujaudintas ir sumišęs, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.
- Imipraminas ir dezipraminas (abu vartojami depresijai gydyti) ir metoprololis (vadinamasis beta adrenoreceptorių blokatorius, vartojamas nuo įvairių širdies ir kraujagyslių ligų) pasišalina iš organizmo daug lėčiau, jeigu vartojami kartu su Cipralex, todėl jų kiekis organizme padidėja. Jeigu vartojate Cipralex kartu su šiais vaistais, turite pasitarti su gydytoju.
- Sumatriptanas ir panašūs vaistai (vartojami nuo migrenos), tramadolis (vartojamas nuo sunkaus skausmo) padidina šalutinio poveikio pavojų. Jeigu jaučiate neįprastų simptomų, vartodami šiuos vaistus kartu, kreipkitės į gydytoją.
- Cimetidinas ir omeprazolas (vartojami nuo skrandžio opaligės), gali padidinti Cipralex koncentraciją kraujyje. Jeigu gydotės didelėmis Cipralex dozėmis ir kartu vartojate cimetisdiną arba ameprazolą bei jaučiate negalavimą, gydytojas gali nuspręsti sumažinti Cipralex dozę.
- Jonažolė (Hypericum perforatum — augalinis vaistas, vartojamas nuo blogos nuotaikos). Cipralex vartojant kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra jonažolės, gali padidėti šalutinio poveikio pavojus.
- Geriamieji antikoaguliantai (pvz., varfarinas, vartojamas kojų ir plaučių trombozei gydyti). Gali pakisti geriamųjų antikoaguliantų veiksmingumas, todėl gydytojas tikriausiai patikrins kraujo krešėjimo laiką, prieš Jums pradedant ir baigus vartoti Cipralex, kad nustatytų, ar vartojate tinkamą antikoaguliantų dozę.
Cipralex vartojimas su maistu ir gėrimais
Cipralex nestiprina alkoholio poveikio. Nepaisant to, vartojant Cipralex rekomenduojama negerti alkoholio.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia arba žindote kūdikį, prieš pradedant vartoti Cipralex būtina su gydytoju išsiaiškinti, kokia gydymo nauda ir rizika.
Šios grupės vaistų (antidepresantų) vartojimas gali veikti naujagimio bendrąją būklę.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Cipralex nesukelia mieguistumo. Tačiau, kaip ir pradedant vartoti kitų vaistų, turite atsargiai vairuoti ir valdyti mechanizmus, kol sužinosite, kaip vaistas Jus veikia.
3. KAIP VARTOTI CIPRALEX
Kiek tablečių gerti
Tabletes visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Etiketėje turi būti nurodyta, kiek tablečių ir kada gerti. Jeigu nenurodyta arba abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji
Depresija
Įprastinė dozė yra 10 mg per parą. Gydytojas gali šią dozę padidinti. Didžiausia rekomenduojama dozė – 20 mg per parą.
Panikos sutrikimas
Pirmosiomis savaitėmis vartoti pradinę 5 mg dozę per parą, vėliau dozę padidinti iki 10 mg per parą. Gydytojas gali šią dozę padidinti iki didžiausios paros dozės — 20 mg.
Socialinio nerimo sutrikimas / socialinė fobija
Įprastinė dozė yra 10 mg per parą. Paprastai simptomai susilpnėja po 2–4 savaičių. Atsižvelgęs į Jūsų savijautą vartojant vaistą, gydytojas gali keisti dozę nuo 5 mg iki 20 mg per parą.
Generalizuoto nerimo sutrikimas
Pradinė dozė – 10 mg per parą. Gydytojas gali dozę padidinti ir skirti vartoti iki didžiausios 20 mg dozės per parą.
Senyvi pacientai
Įprastinė dozė — 5 mg per parą. Rekomenduojama didžiausia vaisto dozė yra mažesnė kaip 20 mg.
Specialių grupių pacientai
Ligoniams, sergantiems kepenų liga, rekomenduojama pirmąsias dvi savaites vartoti pradinę 5 mg paros dozę. Gydytojas gali padidinti dozę iki 10 mg per parą.
Vaikai ir paaugliai (<18 metų)
Vaikams ir paaugliams Cipralex vartoti draudžiama. Daugiau informacijos žr. 6 skyriuje.
Kitos aplinkybės
Ar saugu vartoti didesnę kaip 20 mg Cipralex paros dozę, nuodugniai neištirta. Todėl didesnę dozę gydytojas gali skirti tik tiksliai įvertinęs, kad tai tikrai būtina.
Kaip ir kada gerti Cipralex
Reikia gerti vieną Cipralex dozę per parą kiekvieną dieną. Cipralex galima gerti valgant arba nevalgius. Nuryti tabletę užsigeriant vandeniu. Nekramtyti.
Jeigu būtina, tabletes galima perlaužti, pirmiausiai padėjus ant lygaus paviršiaus vagele į viršų. Tabletes galima perlaužti, spaudžiant žemyn tabletės kraštą nykščiu arba tuo pačiu metu spaudžiant abi tabletės puses abiem smiliais.
Vartojimo trukmė
Kaip ir vartodami kitų vaistų depresijai, panikos sutrikimui, socialinio nerimo sutrikimui ir generalizuoto nerimo sutrikimui gydyti, pagerėjimą pajusite tik po keleto savaičių. Jūs turite vartoti Cipralex, net tada, jei greitai būklė nepagerėja.
Niekada nekeiskite vaisto dozės, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Gydymo trukmė — kiekvienam skirtinga. Turite vartoti tabletes tiek laiko, kiek nurodė gydytojas, net jei pasijutote geriau. Liga gali būti ilgai ir per anksti baigus gydymą, simptomai vėl atsinaujins. Todėl rekomenduojama tęsti vaisto vartojimą ne trumpiau kaip 6 mėnesius, nors ir gerai jaučiatės.
Pavartojus per didelę Cipralex dozę
Jei manote, kad Jūs ar kas nors kitas išgėrė per daug Cipralex tablečių, nedelsdami susisiekite su gydytoju arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyriumi, net jei apsinuodijimo požymių nėra. Jei vykstate pas gydytoją arba į ligoninę, pasiimkite Cipralex dėžutę arba talpyklę.
Pamiršus pavartoti Cipralex
Jei praleidote dozę, kitą gerkite įprastu laiku. Vietoj praleistosios dvigubos dozės vartoti negalima.
Pokyčiai, atsirandantys nutraukus Cipralex vartojimą
Staigus šios grupės vaistų vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo simptomų, pavyzdžiui, galvos svaigimą, pykinimą ir galvos skausmą. Baigiant gydymo kursą, patariama kelias savaites palaipsniui mažinti Cipralex dozę.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Kai kuriems žmonėms, geriantiems Cipralex, gali atsirasti šalutinis poveikis.
Šalutinis poveikis dažniausiai yra nesunkus ir, tęsiant gydymą, paprastai išnyksta po kelių dienų.
Prašome įsidėmėti, kad kai kurie negalavimai gali būti ir Jūsų ligos simptomai, kurie lengvės Jums sveikstant.
Praneškite savo gydytojui, jei šalutiniai reiškiniai kelia nerimą ar trunka ilgiau negu savaitę ar dvi.
Klinikinių tyrimų metu nustatytas šalutinis poveikis.
Labai dažnas (daugiau kaip 1 iš 10)
Pykinimas
Dažnas (mažiau kaip 1 iš 10, bet daugiau kaip 1 iš 100)
Sinusitas (užgulta arba varvanti nosis)
Sumažėjęs apetitas
Sunku užmigti
Mieguistumas
Galvos svaigimas
Žiovulys
Viduriavimas
Vidurių užkietėjimas
Padidėjęs prakaitavimas
Lytiniai sutrikimai (ejakuliacijos susilaikymas, erekcijos sutrikimai, sumažėjęs lytinis potraukis, moterims gali būti sunku patirti orgazmą)
Nuovargis
Karščiavimas
Nedažnas (mažiau kaip 1 iš 100)
Sutrikęs miegas
Pakitęs skonio pojūtis
Jeigu atsiranda šiame lapelyje neminėtas šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nustatyta, kad vartojant vaistų, kurių veikimo būdas panašus į escitalopramo (veiklioji Cipralex medžiaga), retais atvejais pasitaiko ir kitoks šalutinis poveikis.
Galvos svaigimas atsistojus dėl sumažėjusio kraujospūdžio.
Sumažėjęs natrio kiekis kraujyje (simptomai: nuovargis, negalavimas, sukeliantis raumenų silpnumą, sumišimas).
Neryškus matymas.
Vėmimas.
Burnos džiūvimas.
Pakitę kepenų funkcijos tyrimo rodmenys (padidėjusi kepenų fermentų koncentracija kraujyje).
Raumenų ir sąnarių skausmai.
Aukšta temperatūra, baimingas susijaudinimas, sumišimas, drebulys ir protarpinis raumenų susitraukimas gali būti retai pasitaikančio serotonino sindromo požymiai.
Traukuliai, drebulys, judėjimo sutrikimai (nevalingi raumenų judesiai).
Haliucinacijos, manija, sumišimas, baimingas susijaudinimas, nerimas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, nervingumas.
Pasunkėjęs šlapinimasis.
Pieno išsiskyrimas nežindančioms moterims.
Išbėrimas, padidėjusi kraujosruvų rizika, niežulys, ribotos pabrinkimo dėmelės.
5. CIPRALEX LAIKYMO SĄLYGOS
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.
6. KITA INFORMACIJA
Vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų
Cipralex paprastai nėra skiriamas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Taip pat turėtumėte žinoti, kad jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės medikamentų, padidėja šalutinio poveikio, pavyzdžiui, bandymo nusižudyti, galvojimo apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškų tikimybė. Nepaisant to, gydytojas gali skirti Cipralex jaunesniems kaip 18 metų pacientams, jeigu, jo manymu, tai yra jiems tinkamiausias gydymas. Jeigu gydytojas skyrė Cipralex jaunesniam nei 18 metų pacientui ir Jūs pageidaujate tai išsamiau aptarti, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Būtinai pasakykite gydytojui, jei jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems Cipralex, pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš pirmiau išvardytų simptomų. Taip pat šiuo metu dar nėra pateikta ilgalaikio saugumo duomenų apie Cipralex poveikį šios amžiaus grupės pacientų augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Speciali informacija apie Jūsų ligą
Su psichikos ligomis susijusi savižudybės rizika
Psichikos ligomis, ypač depresija sergantiems ligoniams būdingas polinkis į savižudybę. Tokia rizika išlieka tol, kol būklė ryškiai nepagerėja. Pasakykite savo šeimos nariams ir globėjams, kaip jaučiatės. Pasakykite gydytojui, jeigu depresijos simptomai blogėja.
Manijos priepuoliai
Ligoniams, sergantiems maniakine depresine psichoze, gali prasidėti manijos fazė. Jai būdinga greitai besikeičiančių minčių gausa, pernelyg didelis linksmumas ir labai didelis fizinis aktyvumas. Tokiu atveju būtina kreiptis į gydytoją.
Panikos sutrikimas
Ligoniai, kuriems būna panikos priepuolių, gydymo pradžioje gali jausti padidėjusį nerimą, kuris per pirmąsias 1‑2 gydymo savaites išnyksta. Dėl to gydant panikos sutrikimą rekomenduojama mažesnė pradinė dozė.
Tarptautinis pavadinimas | Escitalopramas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | 02/7671/3 |
Registratorius | H.Lundbeck A/S, Danija |
Receptinis | Receptinis, Nehospitalinis |
Vaistas registruotas | 2002.04.02 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Cipralex 5 mg plėvele dengtos tabletės
Cipralex 10 mg plėvele dengtos tabletės
Cipralex 15 mg plėvele dengtos tabletės
Cipralex 20 mg plėvele dengtos tabletės
2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje Cipralex 5 mg tabletėje yra 5 mg escitalopramo (oksalato pavidalo)
Vienoje Cipralex 10 mg tabletėje yra 10 mg escitalopramo (oksalato pavidalo)
Vienoje Cipralex 15 mg tabletėje yra 15 mg escitalopramo (oksalato pavidalo)
Vienoje Cipralex 20 mg tabletėje yra 20 mg escitalopramo (oksalato pavidalo)
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. vaisto forma
Plėvele dengta tabletė
Cipralex 5 mg tabletė yra apvali, balta, dengta plėvele, vienoje pusėje yra raidės ,,EK".
Cipralex 10 mg tabletė yra ovali, balta, su laužimo vagele, dengta plėvele, vienoje pusėje yra raidės ,,EL".
Cipralex 15 mg tabletė yra ovali, balta, su laužimo vagele, dengta plėvele, vienoje pusėje yra raidės ,,EM”.
Cipralex 20 mg ovali, balta, su laužimo vagele, dengta plėvele, vienoje pusėje yra raidės ,,EN”.
4. klinikinĖ informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Didžiosios depresijos epizodų gydymas.
Panikos sutrikimo su agorafobija ar be jos gydymas.
Socialinio nerimo sutrikimo gydymas (socialinė fobija).
Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Neįrodyta, kad saugu vartoti didesnę kaip 20 mg per parą dozę.
Cipralex vartoti vieną kartą per parą. Vaistą galima išgerti valgant arba nevalgius.
Didžiosios depresijos epizodas
Įprastinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgus į poveikį pacientui, dozę galima padidinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Paprastai antidepresinis poveikis pasiekiamas po 2‑4 savaičių. Išnykus simptomams, kad poveikis sustiprėtų, preparatą vartoti ne trumpiau kaip 6 mėnesius.
Panikos sutrikimas su agorafobija ar be jos
Pirmąją savaitę rekomenduojama pradinė 5 mg dozė, vėliau dozę padidinti iki 10 mg per parą. Dozę galima didinti toliau iki didžiausios 20 mg per parą, atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą.
Didžiausiais efektyvumas pasiekiamas maždaug po 3 mėnesių. Gydyti reikia mažiausiai kelis mėnesius.
Socialinio nerimo sutrikimo gydymas
Įprastinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Paprastai būtina vartoti 2‑4 savaites, kol išnyksta simptomai. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą, vėliau dozę galima sumažinti iki 5 mg arba padidinti iki didžiausios 20 mg per parą dozės.
Socialinio nerimo sutrikimas yra lėtinė liga, kurią, kad sustiprėtų poveikis, rekomenduojama gydyti 12 savaičių. Ilgalaikis gydymas tirtas 6 mėnesius stebint pacientus, kuriems pasireiškė poveikis, ir buvo keičiamas individualiai, kad išvengti ligos atkryčio. Gydymo naudą reikia periodiškai įvertinti.
Socialinio nerimo sutrikimo diagnoze apibūdinamas specifinis sutrikimas, kurio intensyvumo negalima įvertinti. Gydymas vaistais reikalingas tuo atveju, jeigu šis sutrikimas trukdo profesinei arba socialinei veiklai.
Šio gydymo reikšmė, palyginus su psichoterapija, nenustatyta. Gydymas vaistais yra bendro gydymo plano dalis.
Generalizuoto nerimo sutrikimas
Pradinė dozė – 10 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į individualią ligonio organizmo reakciją, dozę galima padidinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Ligoniai, kurių organizmas reagavo į gydymą, dalyvavo tyrime ir mažiausiai 6 mėnesius vartojo 20 mg per parą dozę. Reikia reguliariai įvertinti gydymo naudą ir dozę (žr. 5.1 skyrių).
Senyvi pacientai (>65 metų)
Iš pradžių skiriama pusė įprastinės rekomenduojamos dozės ir reikia nustatyti mažesnę didžiausią dozę (žr. 5.2 skyrių).
Cipralex efektyvumas senyviems pacientams, kuriems yra socialinio nerimo sutrikimas, netirtas.
Vaikai ir paaugliai (<18 metų)
Cipralex draudžiama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliam (žr. 4.4 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Nebūtina keisti dozės pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas. Gydyti pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CLkreatinino mažesnis kaip 30 ml/min.), reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pirmas dvi gydymo savaites ligoniams, kurie serga lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų sutrikimu, rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą, dozę galima padidinti iki 10 mg per parą. Ligonius, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, rekomenduojama gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Asmenys, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą, dozę galima padidinti iki 10 mg (žr. 5.2 skyrių).
Vartojimo nutraukimas
Baigiant vartoti Cipralex, dozę reikia mažinti palaipsniui per vieną ar dvi savaites, kad būtų išvengta galimų nutraukimo reakcijų (žr. 4.4 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas escitalopramui arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai.
Vartojimas kartu su neselektyviaisiais negrįžtamaisiais monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Žemiau minimi specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės, būdingi SSRI (selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių) preparatų grupei.
Vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų
Cipralex draudžiama gydyti vaikus ir jaunesnius kaip 18 metų paauglius. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jeigu remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistiniu preparatu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Paradoksinis nerimas
Kai kuriems pacientams, kuriems yra panikos sutrikimas, pradėjus gydyti antidepresantais, gali sustiprėti nerimo simptomai. Ši paradoksinė reakcija, toliau tęsiant gydymą, per dvi savaites paprastai išnyksta. Rekomenduojama maža pradinė dozė, kad būtų sumažinta paradoksinio anksiogeninio poveikio rizika (žr. 4.2 skyrių).
Traukuliai
Tiems pacientams, kuriems atsirado traukulių, būtina nutraukti preparato vartojimą. Reikėtų vengti skirti SSRI grupės preparatus pacientams, kuriems yra nestabili epilepsija, o pacientų, kurių epilepsija yra kompensuota, būklę reikia rūpestingai stebėti. Reikia nutraukti SSRI vartojimą, jeigu padažnėjo priepuoliai.
Manija
Pacientams, kuriems anksčiau buvo manija ar hipomanija, SSRI reikia vartoti atsargiai. SSRI vartojimą reikią nutraukti, jeigu pacientui prasidėjo manijos fazė.
Diabetas
Vartojant SSRI pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali pakisti gliukozės koncentracija kraujyje (pasireiškia hipoglikemija arba hiperglikemija). Gali prireikti keisti insulino ir (arba) geriamųjų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų dozę.
Savižudybė
Depresija susijusi su didesne galvojimo apie savižudybę, savęs žalojimo ir mėginimo žudytis rizika. Tokia rizika išlieka tol, kol ligonio būklė pastebimai nepagerėja. Per pirmąsias kelias savaites ar net ilgiau pagerėjimo gali ir nebūti, taigi ligonį reikia atidžiai stebėti, kol toks pagerėjimas pasireikš. Kaip ir vartojant kitokių antidepresantų, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika padidėja.
Kiti psichikos sutrikimai, kurie gydomi escitalopramu, irgi gali būti susiję su savižudiško elgesio rizikos padidėjimu. Ligonis gali kartu sirgti šiais sutrikimais ir didžiąja depresija. Gydant ligonius, kurie serga didžiąja depresija, būtina imtis tokių pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant ligonius, kuriems yra kitokių psichikos sutrikimų.
Ligonius, kurie praeityje elgėsi savižudiškai arba galvojo apie savižudybę, arba kurie prieš pradedant gydymą daug mąsto apie savižudybę, gydymo metu reikia labai atidžiai prižiūrėti, nes yra didelė rizika, kad jie galvos apie savižudybę arba mėgins nusižudyti.
Ar gydant naivius ligonius padidėja savižudiško elgesio riziką, duomenų maža, visgi tokius pacientus reikia atidžiai stebėti, nes tokia rizika gali būti.
Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar neatsiranda savižudiškų minčių arba elgesio, ar negalvojama kenkti sau, ir nedelsiant kreiptis į medicinos personalą, jeigu tokių simptomų atsiranda.
Hiponatremija
Yra pranešimų, kad vartojant SSRI, greičiausiai dėl antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimo, retai pasireiškė hiponatremija, kuri išnyko, nutraukus preparato vartojimą. Pacientams, kuriems yra didesnė hiponatremijos rizika, pavyzdžiui, senyviems asmenims, sergantiesiems kepenų ciroze arba ligoniams, kartu vartojantiems preparatų, kurie taip pat gali sukelti hiponatremiją, šį preparatą vartoti reikia atsargiai.
Kraujavimas
Vartojant SSRI, buvo gauta pranešimų apie poodinio kraujavimo sutrikimus — dėmines ir taškines kraujosruvas. Ypač atsargiai SSRI reikia vartoti pacientams, kartu geriantiems antikoaguliantų, kartu vartojantiems preparatų, kurie veikia trombocitų funkciją (pvz., atipinių preparatų nuo psichozės ir fenotiazino, daugelį triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgšties ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), tiklopidino ir dipiridamolio), ir pacientams, kurie linkę kraujuoti.
Elektrotraukulių terapija (ETT)
Dėl klinikinės patirties stokos SSRI vartoti kartu su ETT reikia atsargiai.
Grįžtamieji selektyvieji MAO‑A inhibitoriai
Paprastai rekomenduojama escitalopramo nevartoti kartu su MAO‑A inhibitoriais, nes yra rizika, kad prasidės serotonino sindromas (žr. 4.5 skyrių).
Apie vartojimą kartu su neselektyviaisiais negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais žr. 4.5 skyriuje.
Serotonino sindromas
Escitalopramą vartoti kartu su preparatais, kurie sužadina serotonino receptorius, pavyzdžiui, sumatriptanu arba kitais triptanais, tramadoliu ir triptofanu, reikia atsargiai.
Retais atvejais serotonino sindromas pasireiškė pacientams, kurie vartojo SSRI kartu su serotonino receptorius sužadinančiais preparatais. Tokių simptomų, kaip ažitacija, drebulys, mioklonija ir hipertermija, derinys gali rodyti, kad vystosi ši būklė. Jeigu pasireiškė ši būklė, reikia nedelsiant nutraukti SSRI ir kitų serotonino receptorius sužadinančių preparatų vartojimą ir pradėti simptominį gydymą.
Jonažolė
SSRI vartojant kartu su vaistažolių preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr. 4.5 skyrių).
Nutraukimo reakcijos
Baigiant gydyti Cipralex, vaisto dozę reikia mažinti palaipsniui per vieną ar dvi savaites, kad būtų išvengta galimų nutraukimo reakcijų (žr. 4.2 skyrių).
Išeminė širdies liga
Ligonių, sergančių išemine širdies liga, gydymo šiuo vaistiniu preparatu patirtis per maža, taigi jiems jis skiriamas atsargiai (žr. 5.3 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Draudžiama skirti kartu
Neselektyvieji MAO inhibitoriai
Pacientams, vartojusiems SSRI kartu su neselektyviaisiais monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais ir pacientams, kurie neseniai baigė vartoti SSRI ir pradėjo vartoti MAO inhibitorius, pasireiškė sunkios reakcijos (žr.4.3 skyrių). Kai kuriais atvejais pacientui vystėsi serotonino sindromas (žr. 4.8 skyrių).
Escitalopramą draudžiama vartoti kartu su neselektyviaisiais MAO inhibitoriais. Escitalopramą galima pradėti vartoti po 14 dienų, baigus vartoti negrįžtamuosius MAO inhibitorius, ir mažiausiai po vienos dienos, baigus gydymą grįžtamaisiais MAO inhibitoriais (RIMA), pvz., moklobemidu. Nutraukus escitalopramo vartojimą, skirti neselektyviuosius MAO inhibitorius galima ne greičiau, kaip po septynių dienų.
Rekomenduojama kartu neskirti
Grįžtamieji selektyvieji MAO‑A inhibitoriai (moklobemidas)
Dėl serotonino sindromo pavojaus, rekomenduojama su escitalopramu kartu nevartoti MAO‑A inhibitorių (žr. 4.4 skyrių). Jeigu būtina šiuos preparatus skirti kartu, iš pradžių reikia vartoti mažiausią rekomenduojamą dozę ir sustiprinti paciento stebėjimą.
Preparatai, kuriuos vartoti kartu reikia atsargiai
Selegilinas
Vartoti kartu selegilino (negrįžtamasis MAO‑B inhibitorius) reikia atsargiai, nes padidėja rizika, kad vystysis serotonino sindromas. Saugu su raceminiu citalopramo mišiniu vartoti kartu 10 mg per parą selegilino dozę.
Serotonino receptorius sužadinantys preparatai
Kartu vartojant serotonino receptorius sužadinančių preparatų (pvz., tramadolio, sumatriptano ir kitų triptanų) gali pasireikšti serotonino sindromas.
Preparatai, mažinantys traukulių slenkstį
SSRI gali mažinti traukulių slenkstį. Kitų preparatų (pvz.: antidepresantų (triciklių, SSRI), neuroleptikų (fenotiazinų, tioksantenų, butirofenonų), meflokviną, bupropioną, tramadolį), kurie taip pat gali mažinti traukulių slenkstį, vartoti kartu reikia atsargiai.
Litis, triptofanas
Yra duomenų, kad sustiprėjo kartu su ličiu arba triptofanu vartojamų SSRI poveikis, todėl SSRI kartu su šiais preparatais reikia vartoti atsargiai.
Jonažolė
Su SSRI vartojant kartu vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr.4.4 skyrių).
Kraujavimas
Vartojant escitalopramo kartu su kitais geriamaisiais antikoaguliantais, gali pakisti krešėjimą slopinantis poveikis. Ligoniams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, pradėjus vartoti escitalopramo arba nutraukus jo vartojimą, reikia kruopščiai tirti krešėjimą (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholis
Nesitikima farmakodinaminės arba farmakokinetinės escitalopramo ir alkoholio sąveikos. Tačiau kaip ir kitų psichotropinių preparatų, escitalopramo netinka vartoti kartu su alkoholiu.
Farmakokinetinė sąveika
Kitų vaistinių preparatų įtaka escitalopramo farmakokinetikai
Escitalopramas daugiausia metabolizuojamas CYP2C19. Mažesnis kiekis escitalopramo metabolizuoja, dalyvaujant CYP3A4 ir CYP2D6 fermentams. Pagrindinis metabolitas S‑DCT (demetilintas escitalopramas) metabolizuoja, matyt, iš dalies dalyvaujant CYP2D6.
Kartu su 30 mg omeprazolo (CYP2C19 inhibitorius) vieną kartą per parą vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje vidutiniškai padidėja (maždaug 50%).
Kartu su 400 mg cimetidino (vidutinio stiprumo bendrasis izofermentų inhibitorius) du kartus per parą vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje vidutiniškai padidėja (maždaug 70%).
Taigi escitalopramą vartoti kartu su CYP2C19 inhibitoriais (pvz.: omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) arba cimetidinu reikia atsargiai. Jeigu kartu vartojant šių vaistinių preparatų pasireiškia šalutinis poveikis, gali tekti sumažinti escitalopramo dozę .
Escitalopramo poveikis kitų preparatų farmakokinetikai
Escitalopramas yra CYP2D6 fermento inhibitorius. Rekomenduojama atsargiai su escitalopramu kartu skirti preparatų, kurie daugiausia metabolizuojami, dalyvaujant šiam fermentui, ir kurių yra siauras terapinis indeksas, pavyzdžiui, flekainido, propafenono ir metoprololio (vartojamo nuo širdies nepakankamumo), arba kai kurių CNS veikiančių preparatų, daugiausia metabolizuojamų, dalyvaujant CYP2D6, pavyzdžiui, antidepresantų, kaip antai, desipramino, klomipramino ir nortriptilino, arba preparatų nuo psichozės, pvz., risperidono, tioridazino ir haloperidolio. Gali prireikti keisti dozes.
Skiriant kartu su desipraminu arba metoprololiu, dvigubai padidėjo šių dviejų CYP2D6 metabolizuojamų medžiagų koncentracija kraujo plazmoje.
Tyrimai in vitro parodė, kad escitalopramas taip pat gali silpnai slopinti CYP2C19. Rekomenduojama atsargiai vartoti kartu preparatų, metabolizuojamų CYP2D19.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Yra tik labai mažai duomenų apie escitalopramo poveikį nėštumui.
Escitalopramo toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų su žiurkėmis duomenimis, pasireiškė embriotoksinis ir toksinis poveikis vaisiui, tačiau apsigimimų nepadažnėjo (žr. 5.3 skyrių). Cipralex nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus, neabejotinai būtinus atvejus ir tik atidžiai apsvarsčius naudos ir rizikos santykį.
SSRI vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą gali sukleti naujagimiui nutraukimo reakcijų, įskaitant elgsenos sutrikimų. Naujagimiams motinų, kurios nėštumo metu iki gimdymo vartojo SSRI, nustatytas toks poveikis: dirglumas, drebulys, hipertonija, raumenų tonuso padidėjimas, nuolatinis verksmas, žindymo sutrikimas, mieguistumas. Tai rodo arba serotonino receptorių sužadinimą, arba nutraukimo sindromą. Jeigu motina vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojo escitalopramą, naujagimį būtina stebėti. Jeigu nėštumo metu gydoma SSRI, jų vartojimą nutraukti staiga draudžiama.
Žindymas
Tikėtina, kad escitalopramo parsiskverbia į motinos pieną.
Taigi žindyvėms escitalopramo rekomenduojama nevartoti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nors escitalopramas netrikdo intelekto arba psichomotorinio aktyvumo, kaip ir vartojant kitus psichotropinius preparatus, pacientą būtina įspėti apie galimą poveikį jo gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos dažniausiai atsiranda pirmąją ar antrąją gydymo savaitę, jų intensyvumas ir dažnis paprastai sumažėja, toliau tęsiant vartojimą.
Staigiai nutraukus ilgalaikį gydymą SSRI, kai kuriems pacientams gali išryškėti nutraukimo reakcijų. Nors nustojus gydyti ir gali atsirasti nutraukimo reakcijų, turimi ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų duomenys nepatvirtina, kad SSRI sukelia priklausomybę.
Kai kuriems pacientams, staiga nutraukusiems escitalopramo vartojimą, pasireiškė nutraukimo simptomai (galvos svaigimas, galvos skausmas ir pykinimas). Dauguma simptomų buvo nesunkūs ir išnyko savaime. Kad nepasireikštų nutraukimo reakcijų, rekomenduojama preparato vartojimą nutraukti palaipsniui per 1‑2 savaites.
Dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų tyrimų metu šios nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškė escitalopramą nei placebą vartojusiems pacientams. Nepageidaujamo poveikio dažnumas išvardytas nelyginant su placebu.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
apetito sumažėjimas.
Psichikos sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
moterims ir vyrams: lytinio potraukio sumažėjimas,
moterims: orgazmo nebuvimas.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
nemiga, mieguistumas, galvos svaigimas.
Nedažni
(>1/1000, <1/100)
skonio sutrikimas, miego sutrikimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
sinusitas, žiovulys.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni
(>1/10)
Pykinimas.
Dažni(>1/100, <1/10)
viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
smarkesnis prakaitavimas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
vyrams: ejakuliacijos sutrikimas, impotencija.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni
(>1/100, <1/10)
nuovargis, karščiavimas.
SSRI preparatų grupei būdingos šios nepageidaujamos reakcijos.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Hiponatremija, antidiurezinio hormonosutrikusios sekrecijos sindromas.
Psichikos sutrikimai
Haliucinacijos, manija, konfūzija, ažitacija, nerimas, asmenybės suvokimo sutrikimas, panikos priepuoliai, nervingumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Traukuliai, drebulys, judesių sutrikimai, serotonino sindromas.
Akies sutrikimai
Regėjimo sutrikimas.
Kraujagyslių sutrikimai
Ortostatinė hipotenzija.
Virškinimo trakto sutrikimai
Pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, anoreksija.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Kepenų funkcijos tyrimų rodmenų sutrikimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Išbėrimas, dėminė kraujosruva, niežulys, angioedema, prakaitavimas.
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Sąnarių skausmas, raumenų skausmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Šlapimo susilaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Galaktorėja, lytinės funkcijos sutrikimai, pavyzdžiui, impotencija, ejakuliacijos sutrikimas, orgazmo nebuvimas.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nemiga, galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas, anafilaksinės reakcijos.
4.9 Perdozavimas
Toksinis poveikis
Klinikinių escitalopramo perdozavimo duomenų sukaupta per mažai. Tačiau nustatyta, kad suvartojus 190 mg escitalopramo dozę, jokie sunkūs simptomai nepasireiškė.
Simptomai
Perdozavus raceminio citalopramo mišinio (>600 mg), atsirado šie simptomai: galvos svaigimas, drebulys, ažitacija, mieguistumas, sąmonės netekimas, traukuliai, tachikardija, EKG pokyčiai su ST‑T pakitimais, QRS komplekso praplatėjimu, pailgėjusiu QT intervalu, aritmijos, kvėpavimo slopinimas, vėmimas, rabdomiolizė, metabolinė acidozė, hipokaliemija. Tikėtina, kad escitalopramo perdozavimas sukeltų panašius simptomus.
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Svarbu išlaisvinti kvėpavimo takus ir palaikyti jų veiklą, užtikrinti atitinkamą deguonies patekimą ir kvėpavimo funkciją. Apsinuodijus išgertu preparatu, reikia skubiai išplauti skrandį. Rekomenduojamos bendrosios simptominės palaikomosios priemonės ir kartu reikia kontroliuoti širdies ir kitas gyvybines funkcijas.
5. FARMAKOLOGINĖS savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antidepresantai, selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai
ATC kodas – N 06 AB 10
Veikimo mechanizmas
Escitalopramas yra selektyvus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius. Vienintelis tikėtinas veikimo mechanizmas, paaiškinantis farmakologinį ir klinikinį escitalopramo poveikį, yra 5‑HT reabsorbcijos slopinimas.
Escitalopramas neveikia arba turi mažą afinitetą 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2, alfa1-, alfa2-, beta-adrenoreceptoriams, histamino H1, muskarino cholinerginiams, benzodiazepinų ir opioidiniams receptoriams.
Klinikinis efektyvumas
Didžiosios depresijos epizodai
Trijų iš keturių dvigubai aklų placebu kontroliuojamų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis, escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie iš pradžių 8 savaites atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 arba 20 mg escitalopramo per dieną ir preparatas buvo veiksmingas, buvo randomizuoti ir toliau 36 savaites vartojo arba tą pačią escitalopramo dozę, arba placebą. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, per sekančias 36 savaites atkrytis pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems placebą.
Socialinio nerimo sutrikimas
Escitalopramas buvo efektyvus ir trijų trumpų (12 savaičių), ir 6 mėnesius trukusio socialinio nerimo atkryčio profilaktikos asmenims, kuriems buvo atsakas, tyrimų metu. 24 savaites trukusio dozės nustatymo tyrimo duomenimis, efektyvios yra 5, 10 ir 20 mg escitalopramo dozės.
Generalizuoto nerimo sutrikimas
10 mg ir 20 mg escitalopramo dozės buvo veiksmingos keturių iš keturių placebu kontroliuojamųjų tyrimų metu.
Trijų panašaus plano tyrimų, kuriuose dalyvavo 421 escitalopramu gydytų ir 419 placebą vartojusių pacientų, jungtiniais duomenimis, organizmo reakcija į vaistinį preparatą buvo atitinkamai 47,5% ir 28,9%, o reakcijos nebuvo – atitinkamai 37,1% ir 20,8% tiriamųjų. Ilgalaikis poveikis pradėjo reikštis po pirmosios gydymo savaitės.
Atsitiktinės atrankos būdu atliktų palaikomojo gydymo 20 mg escitalopramo per parą efektyvumo tyrimų, kuriuose dalyvavo 373 pacientai, kurių organizmas reagavo į gydymą pirminio atviru būdu atlikto 12 savaičių trukmės tyrimo metu, duomenimis, vaistinis preparatas 24‑76 savaitėmis buvo veiksmingas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Žarnyne absorbuojama beveik visa preparato dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi (laiko, per kurį susidaro didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis — 4 val. po kartotinės vaisto dozės). Kaip ir vartojant raceminį citalopramo mišinį, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80%.
Pasiskirstymas
Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,b/F) yra apie 12–26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.
Metabolizmas
Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip, azotas gali būti oksiduotas ir susidaro azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinų dozių susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil-metabolitų koncentracija paprastai sudaro 28‑31% ir <5%, atitinkamai, escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuoja į demetilintą metabolitą, dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.
Eliminacija
Pusinės eliminacijos laikas (T½β) po kartotinių preparato dozių pavartojimo yra maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral) — apie 0,6 l/min.. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis.
Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai išsiskiria tiek per kepenis (metabolizuoja), tiek per inkstus, su šlapimu didžioji dalis pasišalina metabolitų pavidalu.
Preparatui būdinga linijinė farmakokinetika. Pastovi preparato koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę pasiekiama pastovi vidutinė 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l) koncentracija.
Senyvi ligoniai (>65 metų)
Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme preparato sisteminė ekspozicija (AUC) maždaug 50% didesnė už jaunų sveikų savanorių. (žr. 4.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Ligonių, sergančių lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (A ir B klasės pagal Child‑Pugh), organizme escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug dviem kartais ilgesnis, o ekspozicija maždaug 60% didesnė už asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių susilpnėjusi inkstų funkcija (CLkreatinino 10–53 ml/min.), pailgėjo raceminio citalopramo pusinės eliminacijos laikas ir nežymiai padidėjo ekspozicija organizme. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet jų kiekis gali būti padidėjęs (žr. 4.2 skyrių).
Polimorfizmas
Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme yra nepakankamas CYP2C19 metabolizmas, escitalopramo koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė, palyginus su asmenų, kurių organizme metabolizmas yra visavertis. Pacientams, kuriems yra nepakankamas CYP2D6 metabolizmas, nenustatyta ryškesnių preparato ekspozicijos organizme pakitimų (žr. 4.2 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atlikti ne visi įprastiniai ikiklinikiniai escitalopramo tyrimai, nes atliktų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir tiksikologinių tyrimų žiurkėms duomenys buvo panašūs. Todėl visus apie citalopramą sukauptus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.
Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad escitalopramas ir citalopramas sukėlė kardiotoksinį poveikį, vartojant juos keletą savaičių dozėmis, kurios taip pat sukėlė bendrą toksinį poveikį.
Poveikis pasireiškė esant žymiai didesnei (8 kartus) didžiausiai koncentracijai plazmoje už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją escitalopramo dozę, tuo tarpu preparato ekspozicija organizme buvo tik 3–4 kartus didesnė už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją escitalopramo dozę. Citalopramo S‑enantomero AUC buvo 6–8 kartus didesnė už tą, kuri susidaro, vartojant gydomąją preparato dozę. Šie duomenys tikriausiai yra susiję su padidėjusiu poveikiu biogeniniams aminams, t.y. antrinis farmakologinis poveikis pirminiam. Tačiau tikslus kardiotoksinio poveikio mechanizmas neaiškus. Klinikinė citalopramo vartojimo patirtis neįrodo, kad šio tyrimo metu gauti duomenys turi kokios nors klinikinės reikšmės.
Ilgą laiką žiurkėms duodant escitalopramo ir citalopramo, kai kuriuose audiniuose, pvz., plaučių, antsėklidžio ir kepenų, nustatytas padidėjęs fosfolipidų kiekis. Pakitimai antsėklidyje ir kepenyse nustatyti, esant panašiai ekspozicijai, kaip žmogaus organizme. Nutraukus vartojimą šie pakitimai išnyko. Fosfolipidų kaupimąsi (fosfolipidozė) gyvūnams sukėlė daugelis katijoninių amfifilinių preparatų. Nežinoma, ar šis reiškinys turi kokios nors reikšmės žmogui.
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, embriotoksinis poveikis žiurkėms (sumažėjo žiurkiukų svoris ir pasireiškė grįžtamas kaulėjimo vėlavimas) pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme. Apsigimimų nepadažnėjo. Perinatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrimų duomenimis, nustatytas išgyvenamumo žindymo laikotarpiu sumažėjimas, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme.
6. farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Talkas
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Hipromeliozė
Makrogolis 400
Titano dioksidas (E 171).
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
14, 28 tablečių (5, 10 mg tabletės) permatomos PVC/PE/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.
14, 28 tablečių (5, 10 mg tabletės) baltos PVC/PE/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.
100 tablečių (10 mg tabletės) polipropileno talpyklė.
28 tabletės (15, 20 mg tabletės) permatomos PVC/PE/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.
28 tabletės (15, 20 mg tabletės) baltos PVC/PE/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Pas seksopatologą:
- Mano kaimynas sako, kad jis žmoną per naktį patenkina aštuonis kartus.
- Hmmm... O jūs?
- O aš tik vieną, kartais - du. Bet norėčiau, kaip ir kaimynas...
- Gerai, išsižiokite, sakykite "aaa"
- Aaaaa...
- Na, manau, kad galite.
- ???
- Galite sakyti kaimynui tas pačias nesąmones, kurias ir jisai jums pasakoja.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?