Parlazin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Parlazin 10 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Veiklioji medžiaga
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg cetirizino dihidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO forma

Plėvele dengta tabletė.

Preparato aprašymas: šviesiai oranžinės spalvos, bekvapės, pailgintos, pažymėtos, plėvele dengtos tabletės. Vienoje pusėje yra įspausta E ir 511.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Parlazin vartojamas nuo:
- nuolatinio alerginio rinito,
- sezoninio alerginio rinito ir konjunktyvito,
- niežėjimo,
- lėtinės idiopatinės dilgėlinės.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų vaikams įprastinė dozė yra 1 plėvele dengta tabletė 1 kartą per parą, geriau išgerti vakare.

6–12 metų vaikams įprastinė paros dozė yra po ½ plėvele dengtos tabletės 2 kartus (ryte ir vakare) arba 1 plėvele dengta tabletė 1 kartą per parą, geriau vakare.

Vyresnio amžiaus pacientams rekomenduojama sumažinta dozė (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama vartoti pusę įprastinės suaugusiųjų žmonių dozės.

4.3 Kontraindikacijos

Parlazin negalima vartoti:
- jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai kitai veikliajai medžiagai;
- žindančioms moterims, nes cetirizino išsiskiria į motinos pieną.

Nėštumas yra sąlyginė kontraindikacija (žr. 4.6 skyrių „Nėštumo ir žindymo laikotarpis“).

Jaunesniems nei 2 metų amžiaus vaikams nereikėtų skirti jokios cetirizino formos (saugumas ir efektyvumas šios amžiaus grupės pacientams nenustatytas).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija, gydymą Parlazin reikia nedelsiant nutraukti ir vaisto daugiau nebeskirti.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sumažėja vaisto šalinimas, todėl organizme gali kauptis cetirizinas. Vartojant įprastines suaugusiųjų žmonių paros dozes, šiems pacientams padidėja anticholinerginių ir kitų CNS nepageidaujamų reakcijų rizika. Todėl tokiu atveju rekomenduojama mažinti dozę.

Senyvo amžiaus pacientams dažnai pasireiškia anticholinerginis šalutinis poveikis (pvz., burnos sausumas, šlapimo susilaikymas). Jei toks šalutinis poveikis trunka nuolat ir vargina ligonį, gydymą Parlazin reikia nutraukti. Mažai tikėtina, kad sunkus anticholinerginis ar CNS šalutinis poveikis pasireikš gydant įprastinėmis Parlazin paros dozėmis. Nepaisant to, cetirizino kaupimosi rizika yra padidėjusi (tikriausiai dėl senyvo amžiaus žmonių inkstų funkcijos susilpnėjimo).

Gydant cetirizinu, kaip ir kitais antihistamininiais vaistais, vaisto vartojimą būtina nutraukti likus ne mažiau kaip 3 dienoms iki planuojamo odos dūrio mėginio, kad būtų galima išvengti klaidingai neigiamų rezultatų.

Plėvele dengtų tablečių sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kurie serga retai pasitaikančiomis paveldėtomis galaktozės netoleravimo, Lapp laktazės trūkumo ar gliukozės ir galaktozės sutrikusios absorbcijos ligomis, šio preparato turėtų nevartoti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Gydymo Parlazin metu griežtai draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.

Nenustatyta cetirizino sąveika su diazepamu, cimetidinu, azitromicinu, pseudoefedrinu, ketokonazoliu, eritromicinu ir su mažomis teofilino dozėmis.

4.6Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad cetirizinas jokio teratogeninio poveikio neturi. Duomenų iš pakankamai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis nėra, todėl šio vaisto nėštumo metu geriau nevartoti.
Cetirizinas išsiskiria į motinos pieną. Šalutinių reiškinių rizika žindomiems kūdikiams yra didesnė už galimą naudą motinai, todėl žindančių motinų nereikėtų gydyti cetirizinu.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymas Parlazin gali sukelti galvos skausmą, svaigimą, mieguistumą ir silpninti gebėjimą susikaupti. Dėl to bent jau pradinėje gydymo fazėje reikėtų vengti vairuoti transporto priemones, valdyti mechanizmus ir atlikti darbus, kurių metu padidėja nelaimingų atsitikimų rizika. Vėliau ribojimai priklauso nuo kiekvieno paciento savijautos.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Gydant Parlazin pastebėti nesunkūs ir vidutinio sunkumo šalutiniai reiškiniai. Dažniausiai pasireiškė (dažnis >2 %):
nuovargis,
galvos skausmas,
galvos svaigimas,
burnos sausumas,
pykinimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimo simptomai,
neramumas (padidėjęs motorinis aktyvumas).

Aukščiau nurodytus šalutinio poveikio simptomus galima sumažinti padalijus paros dozę į dvi dalis.
Padidėjusio jautrumo reakcijos (angioneurozinė edema, bėrimas) pasireiškia retai (<2 % dažnis).

4.9Perdozavimas

Simptomai. Dažniausiai perdozavimo simptomai yra nuovargis ir mieguistumas. Vaisto perdozavus vaikams, iš pradžių pasireiškia mieguistumas, o vėliau – neramumas ir dirglumas.
Gydymas. Kai perdozavimas yra sunkus, rekomenduojama sukelti vėmimą ir taikyti simptominį bei palaikomąjį gydymą. Specifinio priešnuodžio nėra. Dializės metu preparatas nepašalinamas iš kraujotakos.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sistemiškai veikiantys antihistamininiai, piperazino dariniai.
ATC kodas – R06AE07.

Veikimo mechanizmas
Cetirizinas yra stiprus selektyviai H1 receptorius veikiantis antihistamininis vaistas. Jis priklauso piperazininių antihistamininių junginių grupei ir yra pagrindinis hidroksizino karboksilinimo metu susidarantis metabolitas. Tačiau jis yra mažiau lipofiliškas nei hidroksizinas ir todėl mažiau tikėtina, kad pateks į centrinę nervų sistemą ir sukels sedaciją. Palyginti su kitais antihistamininiais vaistais, cetirizinas turi daugiau polinių ar mažiau lipofilinių funkcinių grupių, prijungtų prie etilamino šoninės grandinės. Dėl to preparatas mažiau prasiskverbia į CNS, selektyviau veikia H1 receptorius ir sukelia mažiau anticholinerginių šalutinių reiškinių.

Cetirizinas, slopindamas eozinofilų migraciją arba eozinofilotaktinius mediatorius, taip pat gali moduliuoti uždegimines ląsteles. Atliekant odos mėginį ir vertinant jos infiltraciją bei spalvinę reakciją į histaminą nustatyta, kad cetirizinas gerokai sumažina eozinofilų kaupimąsi odoje. Be to, jis gali sukelti ir slopinamąjį poveikį kitoms infiltruojančioms uždegiminėms ląstelėms, pvz., neutrofilams.

5.2Farmakokinetinės savybės

Veikimo pradžia ir trukmė
Cetirizino antihistamininis poveikis prasideda per 20 minučių. Stipriausias poveikis prasideda per 1 valandą ir trunka 24 valandas.

Absorbcija
Išgerta tabletė greitai visa absorbuojama. Biologinis tablečių prieinamumas yra 70 %. Maisto poveikis minimalus.

Pasiskirstymas
Su baltymais susijungia 93 %. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad į CNS prasiskverbia minimalus cetirizino kiekis ir jis reikšmingai neveikia smegenų H1 receptorių. Menamas cetirizino pasiskirstymo tūris (0,5–0,8 l/kg) yra daug mažesnis nei kitų H1 selektyvių antihistamininių vaistų.

Metabolizmas
Skirtingai nei kitų sedacijos nesukeliančių antihistamininių vaistų, cetirizino metabolizmas kepenyse nėra intensyvus. Vienas antraeilis metabolitas, kuris susidaro šoninės grandinės oksidacinio O-dealkilinimo metu, randamas plazmoje ir išmatose, tačiau šlapime jo nėra. O- dealkilintas metabolitas sukelia nestiprų antihistamininį poveikį.Pradinio junginio pusinės eliminacijos laikas yra nuo 7,4 iki 9 val. Vaikų organizme cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra 6,2 val. – t.y. 33 % trumpesnis nei suaugusių žmonių. Jaunesnių nei 4 metų amžiaus vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 4,9 val. Senyvo amžiaus pacientų ir lėtinėmis kepenų ligomis sergančių pacientų pusinės eliminacijos laikas gali būti 50 % ilgesnis nei sveikų asmenų. Sutrikus inkstų funkcijai, cetirizino pusinės eliminacijos laikas gali būti ilgesnis. Pacientų, kuriems yra lengvo ar vidutinio laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 19 iki 21 val., palyginti su 7,4 val. žmonių, kurių inkstų funkcija nesutrikusi. Inkstų klirensas sveikų žmonių organizme yra maždaug 40 ml/min, esant lengvo laipsnio inkstų funkcijos sutrikimui – 7 ml/min, vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumui – 1,5 ml/min. Nors šio reiškinio klinikinė reikšmė nežinoma, tokiems pacientams gali tekti koreguoti dozę.

Išskyrimas
Maždaug 60 % išgertos 10 mg dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos per 24 valandas, o per kitas 4 dienas šlapime randama dar 10 %. Išgėrus 10 mg cetirizino dozę per 5 dienas su išmatomis išsiskiria apie 10 % dozės. O-dealkilinto metabolito randama plazmoje ir išmatose, bet ne šlapime. Tai reiškia, kad preparatas išsiskiria su tulžimi.
Vaisto išsiskiria į motinos pieną. Hemodializė neturi reikšmingos įtakos cetirizino farmakokinetikai.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis / vienos dozės toksinis poveikis
Su žiurkėmis atliktų tyrimų metu, kai buvo skirtos vienkartinės geriamosios 200, 400, 560 ir 800 mg/kg dozės, nustatyta LD50 447 mg/kg patelėms ir 356 mg/kg patinams. Nekropsijos metu nustatyta gleivinės nekrozė, skrandžio kraujosruvos ir kepenų centrinės skilties vakuolizacija. Abiejų lyčių šunims sugirdžius 80, 160 ir 320 mg/kg dozes, mirčių nebuvo (LD50 reikšmė daugiau nei 320 mg/kg).

Lėtinis toksinis poveikis
Dvylikos mėnesių trukmės kartotinių geriamųjų dozių toksinio poveikio tyrimas su SD žiurkėmis buvo atliktas naudojant 2, 10 ir 50 mg/kg paros dozes. Skiriant didžiausią dozę, nustatytas toksinis poveikis kraujo sistemai (pvz., sumažėjęs vidutinis hemoglobino kiekis eritrocite, nedaug prailgėjęs protrombino laikas). Šią vaisto dozę gavusioms abiejų lyčių žiurkėms nustatytas ir padidėjęs kepenų svoris. Patinams, kurie gavo 10 arba 50 mg/kg dozes, pasireiškė centrinės kepenų skilties hepatocitų hipertrofija ir vidurinės zonos riebalinė vakuolizacija. Patelėms pasireiškė ne tokie žymūs kepenų pokyčiai.

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai ir poveikis vaisingumui
5, 30 ir 200 mg/kg cetirizino dozės SD žiurkėms buvo duotos iki nėštumo ir ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu. Jokio nepageidaujamo poveikio gyvūnų poravimuisi nepastebėta. Tačiau tiems gyvūnams, kurie gavo didžiausią dozę, pasireiškė nereguliarūs rujos ciklai.

Toksinis poveikis embrionui ar vaisiui ir toksinis poveikis perinataliniu laikotarpiu
Žiurkėms ir triušiams organogenezės, perinataliniu ir žindymo periodu buvo duotos geriamosios 5, 30 ir 180 mg/kg cetirizino dozės. Nepastebėta jokio nepageidaujamo poveikio gyvūnų nėštumui. Tačiau tie gyvūnai, kurie gavo didžiausią vaisto dozę, blogai žindė. Dozės, kurios buvo toksinės patelei, embrionui nesukėlė nei toksinio, nei teratogeninio poveikio. Nepasireiškė joks nepageidaujamas poveikis palikuonių dauginimosi funkcijai.
Pelėms, žiurkėms ir triušiams skiriant atitinkamai iki 96, 225 ir 135 mg/kg dozes, jokio teratogeninio poveikio nepastebėta.

Mutageninis poveikis
Cetirizino mutageninis poveikis ištirtas su žmogaus limfocitų kultūromis in vitro naudojant 25, 50, 75, 100 ir 200 µg/ml dozes. 100 ir 200 µg/ml vaisto dozės gali sukelti chromosomų aberacijas. Šis junginys taip pat buvo įvertintas kaip silpnas seserinės chromatidės pokyčių sukėlėjas. Tačiau tokios vaisto dozės yra 150 kartų didesnės už didžiausią vaisto koncentraciją, susidarančią žmogaus plazmoje, vartojant gydomąsias dozes.

Onkogeninis / kancerogeninis poveikis
Dvejus metus žiurkėms duodant 20 mg/kg geriamąsias cetirizino dozes, jokių kancerogeninių pokyčių nenustatyta. Tačiau pelių patinėliams duodant 16 mg/kg geriamąsias dozes, buvo pastebėtas padidėjęs gerybinių kepenų auglių dažnis. Nepaisant to, šis pastebėjimas neturi įtakos klinikiniam vaisto skyrimui žmonėms.
Kita: gydomų tiriamųjų gyvūnų virškinimo trakto sudirginimas, vartojant cetiriziną, dokumentais nepatvirtintas.

6. farmacinė informacija

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozės monohidratas

Tabletės plėvelė
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 400
Saulėlydžio geltonasis (E 110)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Parlazin plėvele dengtos tabletės tiekiamos dviem skirtingomis pakuotėmis.

Tamsaus stiklo buteliuose yra 10 arba 30 plėvele dengtų tablečių.

Lizdinėse plokštelėse yra 10 arba 30 plėvele dengtų tablečių.

Buteliai ir lizdinės plokštelės yra įdėti į kartoninę dėžutę kartu su pakuotės lapeliu.

6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.