Aleve

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aleve 220 mg plėvele dengtos tabletės

2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 220 mg naprokseno natrio.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengta tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Simptominis nestipraus arba vidutinio stiprumo skausmo (nugaros, raumenų, galvos, dantų arba periodiškai pasikartojančio, pvz., sukelto dismenorėjos) malšinimas, karščiavimo mažinimas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, Aleve reikia vartoti ne ilgiau kaip 10 dienų iš eilės. Kiek galint trumpiau vartojant mažiausią veiksmingą dozę, šalutinio poveikio atsiradimo pavojus mažėja. Tabletes reikia užsigerti vandeniu.

Suaugę žmonės ir vyresni kaip 12 metų vaikai
Pradžioje reikia gerti po 1 tabletę kas 8 valandas arba, jei būtina, išgerti 2 tabletes, o po 12 valandų dar vieną.
Jei gydytojas nenurodė kitaip, per parą reikia gerti ne daugiau kaip 3 tabletes.

Senyvi žmonės
Be gydytojo nurodymo per parą vartoti daugiau kaip 2 tabletes draudžiama.

Jaunesni kaip 12 metų vaikai
Be gydytojo leidimo jaunesnių kaip 12 metų vaikų preparatu gydyti nereikėtų.

4.3. Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama toliau išvardytais atvejais.
 Padidėjęs paciento organizmo jautrumas bet kuriai sudedamajai vaisto medžiagai.
 Padidėjęs organizmo jautrumas aspirinui arba kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo arba skausmo (gali pasireikšti kryžminis jautrumas).
 Buvęs su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu susijęs kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo perforacija. Esanti ar anksčiau buvusi atsinaujinanti peptinė opa ar kraujavimas iš opos (buvę du ar daugiau atskirų, tyrimais įrodytų opų susidarymo ar kraujavimo epizodų).
 Sunkus širdies nepakankamumas.
 Trečias nėštumo trimestras.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, sergantiems inkstų, kepenų arba širdies funkcijos nepakankamumu, vaisto vartoti reikia atsargiai. Prieš Aleve vartojimą jie turėtų pasitarti su gydytoju.
Medikamento vartojantiems pagyvenusiems žmonėms šalutinio poveikio pavojus didėja. Jo negalima vartoti skrandžio ir žarnyno skausmui malšinti.

Aleve tablečių sudėtyje yra maždaug 20 mg natrio (atitinka maždaug 2,5  to kiekio, t.y. 800 mg, kuris leidžiamas vartoti žmonėms, kurių dietoje labai ribojamas natrio kiekis).

Reikėtų vengti naprokseno vartoti kartu su kitais NVNU, tame tarpe ir selektyviaisiais ciklooksigenazės-2 inhibitoriais.

Nepageidaujamų reiškinių pasireiškia mažiau vartojant mažiausias efektyvias vaisto dozes, reikalingas simptomams lengvinti, ir trumpiausią laikotarpį.

Senyviems žmonėms
Senyviems pacientams, vartojantiems NVNU, dažniau pasireiškia nepageidaujamų reakcijų, ypač kraujavimo iš virškinimo trakto ir perforacijos atvejų, kurie gali baigtis mirtimi (žr. 4.2 skyrių „Dozavimas ir vartojimo metodas“).

Pranešta kraujavimo iš virškinimo trakto, opų susidarymo ir perforacijos atvejų, kurie gali baigtis mirtimi ir pasireikšti bet kuriuo metu vartojant bet kuriuos NVNU, kai anksčiau buvo perspėjančių simptomų ar sunkių virškinimo trakto komplikacijų ar jų nebuvo.

Kraujavimo iš virškinimo trakto, opų susidarymo ir perforacijos rizika didėja vartojant didesnes NVNU dozes, taip pat senyviems žmonėms ir pacientams, kuriems anksčiau buvo nustatyta opa, ypač jei ji komplikavosi kraujavimu ar perforacija (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Tokius pacientus reikia pradėti gydyti mažiausia galima vaisto doze. Šiems pacientams ir tiems, kuriems reikalingas gydymas maža aspirino doze ar kitais vaistais, galinčiais didinti virškinimo trakto komplikacijų riziką, reikėtų apsvarstyti kombinuoto gydymo su apsauginiais preparatais (pvz., mizoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais) galimybę (žr. toliau ir 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).

Pacientai, kuriems anksčiau yra buvę virškinimo trakto komplikacijų, ypač senyvi asmenys, turėtų gydytojui pranešti apie bet kuriuos neįprastus virškinimo sistemos sutrikimus (ypač kraujavimo iš virškinimo trakto požymius), ypatingai gydymo pradžioje. Reikia atidžiai stebėti pacientus, kuriems kartu skiriama kitų vaistų, galinčių didinti opų susidarymo ar kraujavimo pavojų, pvz., geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų (pvz., varfarino), selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių ar trombocitų funkciją slopinančių preparatų (pvz., aspirino) (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).

Jei naprokseno natrio vartojančiam pacientui pasireiškia kraujavimas iš virškinimo trakto ar susidaro opa, gydymą reikia nutraukti.

NVNU reikėtų skirti atsargiai pacientams, kurie anksčiau sirgo virškinimo trakto liga (opiniu kolitu, Krono liga), kadangi jų būklė gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių “Nepageidaujamas poveikis”).

Vaisto reikėtų atsargiai skirti pacientams, kurie serga hipertenzija ir (ar) širdies nepakankamumu, kadangi pranešta skysčių susilaikymo ir edemos atvejų, susijusių su NVNU vartojimu.

Klinikinių tyrimų ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad koksibų ir kai kurių NVNU (ypač didelių jų dozių) vartojimas gali būti susijęs su nedaug padidėjusia arterijų trombozių (pvz., miokardo infarkto ar insulto) pasireiškimo rizika. Nors duomenys rodo, kad naprokseno (1000 mg per parą) vartojimas gali kelti mažesnę šių komplikacijų pasireiškimo riziką, tačiau tokios rizikos atmesti negalima.

Nekontroliuojama hipertenzija, staziniu širdies nepakankamumu, koronarine širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujotakos sutrikimu sergančius pacientus naproksenu reikėtų gydyti tik atidžiai apsvarsčius tokio gydymo galimybę. Atidžiai apsvarstyti reikėtų ir prieš pradedant širdies bei kraujagyslių ligų rizikos faktorių turinčių (pvz., sergančių hipertenzija, hiperlipidemija, cukriniu diabetu, rūkančių) pacientų ilgalaikį gydymą.
Labai retai pranešta sunkių odos reakcijų, tame tarpe eksfoliacinio dermatito, Stevens-Johnson sindromo ir toksinės epidermio nekrolizės, kai kada pasibaigusių mirtimi, atvejų, susijusių su NVNU vartojimu (žr. 4.8 skyrių “Nepageidaujamas poveikis”). Didžiausia rizika šioms reakcijoms pasireikšti yra pačioje gydymo pradžioje, daugeliu atveju jos prasidėjo per pirmąjį mėnesį nuo gydymo pradžios. Naprokseno natrio vartojimą būtina nutraukti, kai tik pasireiškia odos bėrimas, gleivinių pažeidimas ar bet kuris kitas padidėjusio jautrumo požymis.

Yra tam tikrų duomenų, kad ciklooksigenazę ir prostaglandinų sintezę slopinantys vaistai gali paveikti ovuliaciją ir sutrikdyti moterų reprodukcinę funkciją. Nutraukus vaisto vartojimą, šie pokyčiai yra grįžtami.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Aleve vartojant su toliau išvardytais vaistais, gali pasireikšti klinikai reikšminga sąveika.
 Antacidiniai preparatai, cholestiraminas arba maistas gali lėtinti naprokseno rezorbciją, tačiau kiekio nemažina.
 Nors vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo kartu su kumarino grupės antikoaguliantais, pvz., varfarinu, ir hidantoinu, sąveika pasireiškia, tačiau klinikiniais tyrimais nustatyta, kad vartojant su antikoaguliantais naprokseno, tokia sąveika būna nedidelė. Vis dėlto, kadangi Aleve ir kitokie NVNU mažina trombocitų agregaciją ir ilgina kraujavimo laiką (žr. 4.4 skyrių), jų kartu su antikoaguliantais patariama vartoti labai atsargiai.
 Kortokosteroidai didina virškinimo trakto opų susidarymo ir kraujavimo pavojų (žr. 4.4 skyrių “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės”).
 Trombocitų funkciją slopinantys vaistai ir selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) didina kraujavimo iš virškinimo trakto pavojų (žr. 4.4 skyrių “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės”).
 Naprokseno ir kitų NVNU, įskaitant aspiriną, sąveika gali dažninti šalutinio poveikio atsiradimą, todėl Aleve kartu su kitais NVNU be gydytojo leidimo vartoti nepatariama.
 Naproksenas slopina metotreksato sekreciją inkstų kanalėliuose bei ličio klirensą pro inkstus. Jis gali labai padidinti fenitoino koncentraciją kraujyje, todėl gali kisti fenitoino metabolizmas kepenyse bei jo jungimasis prie plazmos baltymų.
 Naproksenas gali slopinti diuretikų, beta adrenoblokatorių, AKF inhibitorių ir kitokių preparatų nuo hipertenzijos poveikį.
 Probenecidas didina naprokseno koncentraciją plazmoje ir ilgina pusinės eliminacijos periodą.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali nepalankiai veikti nėštumo eigą ir (ar) embriono bei vaisiaus vystimąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, didėja persileidimo ir širdies sklaidos defektų bei gastrošizės susidarymo rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sklaidos defektų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki apytiksliai 1,5%. Manoma, kad ši rizika didėja priklausomai nuo vaisto dozės ir vartojimo trukmės. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas didina persileidimų prieš implantaciją ir po jos dažnį bei embriono ir vaisiaus letališkumą. Be to tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių skiriant organogenezės laikotarpiu, didėja įvairių malformacijų (tame tarpe ir širdies bei kraujagyslių sistemos) pasireiškimo dažnis.
Aleve vartoti pirmaisiais šešiais nėštumo mėnesiais negalima, nebent būtų absoliučių indikacijų. Jei Aleve vartoja ketinanti pastoti moteris ar nėščioji pirmaisiais šešiais nėštumo mėnesiais, vaisto dozė turi būti kiek įmanoma mažesnė, o vartojimo trukmė trumpesnė.

Paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais vartojami bet kurie prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali paveikti vaisių ir sukelti:
- toksinį poveikį širdies ir plaučių sistemai (priešlaikinis arterinio latako užsidarymas ir plaučių hipertenzija);
- inkstų funkcijos sutrikimą, kuris gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo ir pasireikšti oligohidramnionu.
Taip pat nėštumo pabaigoje vartojami vaistai gali paveikti motiną bei naujagimį ir:
- galimai pailginti kraujavimo laiką; trombocitų agregaciją slopinantis poveikis gali pasireikšti net ir vartojant nedidelę vaisto dozę;
- slopinti gimdos susitraukimą, dėl to gali būti vėlesnis ar ilgesnis gimdymo laikotarpis.

Dėl to paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais Aleve vartoti draudžiama.

Nors nustatyta, kad motinos piene vaisto koncentracija būna labai maža, tačiau nėštumo ir žindymo laikotarpiu Aleve vartoti nepatariama.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vaistas įtakos gebėjimui vairuoti transportą ir dirbti su mechanizmais nedaro.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis.

Virškinimo sistema. Šios sistemos sutrikimai yra dažniausiai stebimi nepageidaujami reiškiniai. Gali pasireikšti (ypač senyviems pacientams) peptinė opa, kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo perforacija, kurie kartais gali baigtis mirtimi (žr. 4.4 skyrių “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės”). Gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas ar užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, melena, vėmimas krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos paūmėjimas (žr. 4.4 skyrių “Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės”).
Centrinė nervų sistema. Galvos skausmas, svaigimas, sukimasis, mieguistumas, apsvaigimas.
Oda. Ekchimozė, niežulys, purpura, odos išbėrimas, prakaitinė.
Jutimai. Klausos ir regos sutrikimas, spengimas ausyse.
Širdies ir kraujagyslių sistema. Dispnėja, edema, palpitacija.
Bendroji būklė. Troškulys.

Rečiau pasireiškiantis šalutinis poveikis.

Virškinimo sistema. Gastritas, pakitę kepenų tyrimo rodmenys, ezofagitas, gelta, pankreatitas.

Inkstai. Hematurija, hiperkaliemija, intersticinis nefritas, nefrozės sindromas, inkstų liga, inkstų funkcijos nepakankamumas, inkstų spenelių nekrozė, kreatinino kiekio serume padidėjimas.

Kraujodara. Agranulocitozė, aplazinė anemija, eozinofilija, hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Centrinė nervų sistema. Aseptinis meningitas, pažinimo funkcijos sutrikimas, traukuliai, depresija, neįprasti sapnai, nesugebėjimas susikoncentruoti, nemiga, negalavimas, raumenų skausmas ir silpnumas.

Oda. Plaukų slinkimas, daugiaformė eritema, mazginė eritema, nuolatinė odos erupcija, plokščioji kerpligė, pūslinis išbėrimas, odos išbėrimas, sisteminė raudonoji vilkligė, dilgėlinė, padidėjusio odos jautrumo šviesai reakcija, įskaitant panašią į retai atsirandančią kietąją odos porfiriją (pseudoporfiriją) arba pūslinė epidermolizė.
Labai retai gali pasireikšti pūslinių odos reakcijų, pvz., Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Jutimai. Klausos sutrikimas, ragenos padrumstėjimas, papilitas, užakinio optinio nervo uždegimas, regos nervo disko edema.

Širdies ir kraujagyslių sistema. Stazinis širdies funkcijos nepakankamumas, hipertenzija, plaučių edema, vaskulitas.

Klinikinių tyrimų ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU (ypač didelių jų dozių) vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia arterijų trombozių (pvz., miokardo infarkto ar insulto) pasireiškimo rizika (žr. 4.4 skyrių). Vartojant naprokseno, tokių komplikacijų pasireiškimo rizikai atmesti duomenų nepakanka.

Kvėpavimo funkcija. Astma, eozinofilinis pneumonitas.

Padidėjusio organizmo jautrumo reakcija. Anafilaktoidinė reakcija, angioneurozinė edema, pireksija (drugio krėtimas), odos pažeidimas.
Paprastai anafilaktoidinė arba anafilaksinė reakcija atsiranda pacientams, kuriems jau anksčiau buvo pasireiškusi padidėjusio organizmo jautrumo reakcija aspirinui arba kitokiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

4.9. Perdozavimas

Medikamento perdozavus, gali atsirasti šių simptomų: galvos svaigimas, skausmas po duobute, pilvo negalavimas, virškinimo sutrikimas, pykinimas, trumpalaikis kepenų funkcijos sutrikimas, inkstų funkcijos sutrikimas, metabolinė acidozė, apnėja, hipoprotrombinemija, dezorientacija, mieguistumas, vėmimas.

Jei pacientas išgėrė vaisto per daug, reikia plauti skrandį ir taikyti įprastines palaikomojo gydymo priemones.

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad tuoj pat po perdozavimo pradėjus vartoti 50 – 100 g aktyvuotos anglies vandeninės suspensijos, per 15 min. – 120 min. labai sumažėja vaisto rezorbcija.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Naprokseno natris yra nesteroidinis medikamentas nuo skausmo, uždegimo ir karščiavimo. Jis, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopina fermento prostaglandinsintetazės aktyvumą.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas naproksenas virškinimo trakte greitai ir visiškai rezorbuojasi, todėl didelė, pradedanti skausmą malšinti vaisto koncentracija paciento plazmoje būna po 30 minučių. Priklausomai nuo valgio laiko, vaisto koncentracija plazmoje tampa didžiausia po 1 – 2 val. Naprokseno vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 14 valandų, todėl Aleve skausmą malšina maždaug 8 – 12 valandų.

Jei vartojama gydomoji dozė, maždaug 99  naprokseno jungiasi su plazmos baltymais.

Apie 95  nepakitusio naprokseno, natrio 6-0-demetilnaprokseno ir konjugatų pavidalu išsiskiria su šlapimu. Nustatyta, kad preparato išsiskyrimo greitis sutampa su jo išsiskyrimo iš plazmos greičiu.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad naproksenas vėlina palikuonių atsivedimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinės medžiagos

Povidonas
Mikrokristalinė celiuliozė
Talkas
Magnio stearatas
Išgrynintas vanduo
Opadry Blue YS-1-4125, kurio sudėtyje yra titano dioksido (E 171) ir indigo karmino (E 132)

6.2. Nesuderinamumas

Tokių duomenų nepateikiama.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra PVC ir aliuminio folijos lizdinių plokštelių. Kiekvienoje jų yra 10 tablečių.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Speciali instrukcija nereikalinga.