Fentanilis SANITAS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Fentanilis SANITAS 50 mikrogramų/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 50 mikrogramų fentanilio (citrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Injekcinis tirpalas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Bendrosios nejautros stiprinimas ir palaikymas (galima vartoti tik fentanilio arba fentanilio ir kitų preparatų derinį).
Stipraus ūminio skausmo malšinimas.
Kvėpavimo slopinimas dirbtinės plaučių ventiliacijos metu.
Neuroleptanalgezijos sukėlimas (fentanilio leidžiama kartu su droperidoliu).
Medikamentinis ligonio parengimas operacijai (premedikacija).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Fentanilį dozuoti galima labai įvairiai. Tai priklauso nuo aplinkybių ir ligonio būklės. Viena dozavimo schema pateikta toliau (Martindale 32 ed., 39 p.; BNF’ 38 1999, 556 p.; USPDI 2001, 1502 p.). Medikamento paprastai švirkščiama į raumenis arba veną.

Suaugusiems žmonėms

Jeigu pacientas kvėpuoja pats, bendrajai nejautrai stiprinti ir jai palaikyti į raumenis arba veną pradžioje reikia leisti 50 – 200 mikrogramų fentanilio. Vėliau prireikus švirkščiama dar 50 mikrogramų. Jeigu operacijos metu daroma dirbtinė plaučių ventiliacija, medikamento reikia injekuoti po 2 mikrogramus/kg kūno svorio. Sunkiais atvejais gali tekti leisti 50 mikrogramų/kg kūno svorio pradinę dozę. Vėliau, jeigu reikia, švirkščiama dar 100 – 200 mikrogramų ar daugiau. Negalima pamiršti, kad didesnė kaip 200 mikrogramų fentanilio dozė labai slopina kvėpavimą.
Likus 30 ‑ 60 minučių iki chirurginės operacijos, į raumenis arba veną leidžiama 50 ‑ 100 mikrogramų preparato. Tokia pačia doze malšinamas po operacijos atsiradęs skausmas.
Neuroleptanalgezijai sukelti 50 ‑ 100 mikrogramų fenanilio reikia vartoti kartu su droperidoliu.

Vaikams

Kaip šio medikamento dozuoti jaunesniems nei 2 metų vaikams, nenustatyta. Jei pacientas kvėpuoja pats, bendrosios nejautros metu 2 – 12 metų vaikams leidžiama 3 – 5 mikrogramus/kg kūno svorio pradinė fentanilio dozė. Vėliau, jeigu reikia, galima injekuoti dar 1 mikrogramą/kg kūno svorio. Jeigu operacijos metu vaikui daroma dirbtinė plaučių ventiliacija, pradinė fentanilio dozė yra 15 mikrogramų/kg kūno svorio. Prireikus tokią dozę galima padidinti 1 – 3 mikrogramus/kg kūno svorio. JAV 2 – 12 metų vaikams, kuriems daroma dirbtinė plaučių ventiliacija, paprastai skiriama tik 2 – 3 mikrogramus/kg kūno svorio pradinė dozė.

Panašiai fentanilis dozuojamas, jeigu reikia vaiką rengti operacijai ar malšinti stiprų ūminį skausmą.

4.3 Kontraindikacijos

Alergija fentaniliui, kvėpavimo slopinimas, galvos trauma, kurios metu labai padidėja spaudimas kaukolės viduje, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, “ūminis pilvas” (fentaniliu skausmo malšinti negalima tol, kol nenustatyta tiksli diagnozė), sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, sunki kepenų cirozė.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vaikai ir pagyvenę žmonės gali būti jautresni tiek gydomajam, tiek nepageidaujamam fentanilio poveikiui, ypač kvėpavimo slopinimui. Minėtiems pacientams reikia mažesnių medikamento dozių, kurias kiekvienam būtina nustatyti atskirai.

Pavartojus fentanilio, vieną parą negalima gerti alkoholio ar gydytis CNS slopinančiais preparatais.

Į veną fentanilį rekomenduojama leisti lėtai, maždaug 1 – 3 minutes.

Jeigu ligoniui yra epilepsija, raumenų silpnumas, širdies ritmo ar inkstų funkcijos sutrikimas, skydliaukės hipofunkcija, priešinės liaukos išvešėjimas ar šlaplės susiaurėjimas arba jeigu jis serga kvėpavimo organų bei tulžies pūslės liga, šio medikamento reikia skirti atsargiai. Atsargumas būtinas ir tuo atveju, jei preparato tenka vartoti nusilpusiems pacientams. Tuo atveju, jeigu pacientas vartoja fentanilio, būtina matuoti kraujospūdį ir tikrinti kvėpavimo funkciją.

Jeigu rengiant ligonį operacijai skiriama benzodiazepinų grupės preparatų, fentanilio dozę paprastai galima mažinti. Medikamento vartojant pakartotinai, gali pasireikšti tolerancija. Fentaniliu gydant ilgai, atsiranda priklausomumas, o staiga nutraukus jo vartojimą – nutraukimo sindromas, kurio metu dažnėja širdies ritmas, didėja kraujospūdis, stiprėja skausmas, atsiranda pykinimas ir vėmimas.

Fentanilis keičia kai kurių laboratorinių ir fiziologinių tyrimų rezultatus: ilgina skrandžio išsituštinimą, sutraukia Odžio sfinkterį, todėl didėja spaudimas tulžies latakuose ir jais į plonąsias žarnas negali patekti tyrimų metu vartojamas radioaktyvus technecio preparatas, didina amilazės ir lipazės aktyvumą plazmoje bei stuburo smegenų skysčio spaudimą.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Jeigu prieš operaciją pacientui duodama benzodiazepinų grupės preparatų, pavyzdžiui, diazepamo, lorazepamo ar midazolamo, bendrają nejautrą reikia sukelti mažesne fentanilio doze.

Kai kurie dalinio poveikio m receptorių agonistai, pavyzdžiui, buprenorfinas, gali slopinti gydomąjį fentanilio poveikį.

Nejautrą sukeliantys preparatai bei kai kurie CNS funkciją slopinantys medikamentai (pavyzdžiui, aminogliutetimidas, astemizolis, cetirizinas, loratadinas, karbamazepinas, disulfiramas, klonidinas, trimeprazinas) stiprina fentanilio sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą, CNS veiklos bei kvėpavimo slopinimą.

Fentaniliu negalima gydyti tų pacientų, kurie pastarąsias 2 – 3 savaites vartojo MAO inhibitorių, pavyzdžiui, fenelzino, kadangi galima labai sunki, kartais net mirtina reakcija: atsiranda prakaitavimas, raumenų rigidiškumas, labai padidėja arba sumažėja kraujospūdis, pakyla kūno temperatūra, labai susilpnėja kvėpavimas, atsiranda traukulių, kraujagyslių kolapsas, ištinka koma ir kt.

Opioidinių receptorių agonistai – antagonistai, pavyzdžiui, nalbufinas, pentazocinas, gali stiprinti fentanilio sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą, CNS veiklos ir kvėpavimo slopinimą. Opioidinių receptorių antagonistas naloksonas silpnina fentanilio sukeltą CNS veiklos ir kvėpavimo slopinimą, kraujospūdžio mažėjimą, raumenų rigidiškumą. Naltreksonas gali blokuoti gydomąjį fentanilio poveikį.

Galima fentanilio ir miorelaksantų sąveika. Vagolizinį poveikį sukeliantys miorelaksantai, pavyzdžiui, pankuronijus, galaminas, gali mažinti fentanilio sukeliamą bradikardiją ir hipotenziją. Minėtas reakcijas gali stiprinti miorelaksantai, kuriems vagolizinis poveikis nebūdingas, pavyzdžiui, sukcinilcholinas.

Kartu su fentaniliu vartojant azoto suboksido arba fenotiazinų, pavyzdžiui, perfenazino, flufenazino, chlorpromazino, gali dar labiau mažėti kraujospūdis, stiprėti CNS funkcijos bei kvėpavimo slopinimas.

Fentanilis stiprina kartu vartojamų kraujospūdį mažinančių medikamentų bei diuretikų sukeliamą hipotenzinį poveikį.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimų metu pastebėta, kad prieš cezario pjūvį motinai suleisto fentanilio prasiskverbė per placentą, todėl naujagimis 24 valandas buvo labiau mieguistas negu paprastai. Nėščioms moterims šio medikamento skiriama tik tada, jei būtinai reikia ir jei manoma, kad gydomasis poveikis bus didesnis už galimą pavojų vaisiui (pagal pavojingumą vartoti nėštumo metu vaistas priskiriamas C kategorijai).

Ar fentanilio patenka į žindamos moters pieną, nežinoma, todėl žindymo laikotarpiu šio preparato patariama vartoti atsargiai.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pavartojus fentanilio, net 24 valandas daiktai gali dvejintis arba būti matomi lyg per miglą, gali svaigti galva, išlikti apsvaigimas ir mieguistumas. Kol neišnyksta minėti pokyčiai, negalima vairuoti automobilio ir dirbti kitokio atidumo reikalaujančio darbo.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Gali pasireikšti alerginė reakcija, bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, bronchų arba gerklų spazmas, orientacijos sutrikimas, paradoksinis CNS sujaudinimas, depresija.

Retkarčiais gali atsirasti pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, regos sutrikimas, tulžies latakų bei šlaplės spazmų ir kt.

4.9 Perdozavimas

Fentanilio pavartojus per daug, suretėja širdies ritmas, sutrinka kraujotaka, sumažėja kraujospūdis, labai svaigsta galva, silpnėja kvėpavimas, apima didelis silpnumas, nuovargis, mieguistumas, labai susiaurėja vyzdžiai, oda tampa drėgna ir šalta, raumenys rigidiški.

Bradikardiją galima pašalinti atropinu. Jeigu labai slopinamas kvėpavimas, daroma dirbtinė plaučių ventiliacija, į veną leidžiama naloksono. Sumažėjus kraujospūdžiui, į veną reikia lašinti kraujotaką ir kraujospūdį koreguojančių tirpalų, švirkšti kraujagysles sutraukiančių preparatų. Raumenų rigidiškumą mažina naloksonas bei miorelaksantai.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Natūralūs opijaus alkaloidai. Fenilpiperidino dariniai. ATC kodas – N02A B03.

Fentanilis yra opioidinių receptorių agonistas. Svarbiausias jo poveikis yra analgezinis. Fentanilio veikimo būdas nėra galutiniai ištirtas. Manoma, kad vaistas jungiasi prie įvairiose smegenų vietose esančių m receptorių ir keičia kai kurių mediatorių išsiskyrimą, todėl blokuoja skausmo perdavimą stuburo smegenimis į galvos smegenis, aktyviną galvos smegenyse esančią skausmo malšinimo sistemą ir keičia skausmo suvokimą. Skausmą fentanilis slopina maždaug 100 kartų stipriau negu morfinas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Fentanilio pasiskirstymo tūris organizme yra 3,1 – 7,8 l/kg kūno svorio. Vaistas lengvai prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą. Jis greitai pasiskirsto organizmo audiniuose. Riebaliniame audinyje dėl negausios kraujotakos šio medikamento kaupiasi nedaug. Vis dėlto minėtame audinyje fentanilio gali imti kauptis daugiau, jeigu jo vartojama dažnai, ilgai ir didelėmis dozėmis.

80 – 89 % preparato jungiasi su plazmos lipoproteinais ir albuminais. Jungimasis su baltymais priklauso nuo pH. Fentanilis metabolizuojamas kepenyse. Jo metabolizmo greitis priklauso nuo dozės, kepenų funkcijos, kepenų kraujotaką lemiančių faktorių, medikamento atsipalaidavimo greičio iš įvairių organizmo audinių.

Fentanilio pusinės eliminacijos laikas yra trifazis: injekavus 6,4 mikrogramų/kg kūno svorio dozę, pasiskirstymas trunka 1,7 minutės, persiskirstymas – 13 minučių, eliminacija – 3,6 valandos (ji gali pailgėti vyresniems kaip 60 metų žmonėms, vaikams arba ligoniams, kuriems buvo leidžiama didelė preparato dozė).

Fentanilio sušvirkštus į raumenis, skausmas pradeda mažėti po 7 – 15 minučių, poveikis tęsiasi 1 – 2 valandas. Vaisto suleidus į veną, analgezija prasideda po 1 – 2 minučių ir trunka 0,5 – 1 valandą. Stipriausias skausmą malšinantis į raumenis injekuoto fentanilio poveikis būna po 20 – 30 minučių, sušvirkšto į veną -– po 3 – 5 minučių.

Apie 70 % medikamento iš organizmo pasišalina po 4 dienų. 10 – 25 % su šlapimu išsiskyrusio preparato gali būti nepakitusio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ar fentanilis sukelia kancerogeninį bei mutageninį poveikį, nežinoma. Duomenų apie jį literatūroje nepateikiama.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti 15 °C – 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Vidinė pakuotė. 2 mililitrų neutralaus stiklo ampulė.
Išorinė pakuotė. Kartono dėžutė, kurioje yra 10 ampulių ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.