Aceterin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aceterin 10 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg veikliosios medžiagos cetirizino dihidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos nurodytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4. 1. Terapinės indikacijos

Vaistinis preparatas šalina alerginių ligų simptomus. Jis tinka, jei yra:
lėtinės dilgėlinės sukeltas odos niežulys, paraudimas bei dilgsėjimas; lėtinė alerginė sloga;
lėtinės dilgėlinės ir atopinio dermatito (neurodermatito) sukeltas niežulys ir odos paraudimas;
šieno slogos simptomai: čiaudulys, nosies varvėjimas, niežėjimas ir (arba) užgulimas, ašarojimas, akių niežėjimas ir peršėjimas.
Alerginės reakcijos sukelta į astmą panaši būklė (vaistinis preparatas vartojamas kaip pagalbinė priemonė kai kuriems alerginės reakcijos sukeltiems negalavimams šalinti).

4. 2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas
Vyresniems nei 12 metų pacientams reikia gerti, geriausiai vakare, vieną plėvele dengtą tabletę Aceterin.

Alerginės reakcijos sukeltos į astmą panašios būklės palaikomajam gydymui suaugusiems žmonėms galima vartoti didesnę dienos dozę, t. y. 2 plėvele dengtas tabletes Aceterin. Dienos dozę geriausiai gerti per du kartus: vieną tabletę iš ryto, kitą vakare.

2 – 12 metų vaikams skiriama dozė priklauso nuo kūno svorio: pacientams, sveriantiems mažiau nei 30 kg, vakare reikia gerti pusę, o sveriantiems daugiau nei 30 kg – vieną plėvele dengtą tabletę. Ją galima gerti per du kartus: pusę iš ryto, kitą pusę vakare.

Inkstų funkcijos nepakankamumas
Ligoniams, kurių inkstų funkcija nepakankama, reikia vartoti pusę rekomenduojamos dozės.

Kepenų funkcijos nepakankamumas
Ligoniams, kurių kepenų funkcija nepakankama, reikia nustatyti individualią dozę, ypač tuo atveju, jei kartu yra inkstų funkcijos nepakankamumas.

Vartojimo būdas ir trukmė
Plėvele dengtą tabletę reikia nuryti nekramtytą, geriausiai vakare ir po to užsigerti skysčio.
Jei alerginės reakcijos sukeltos į astmą panašios būklės palaikomajam gydymui per dieną vartojamos 2 plėvele dengtos tabletės, patariama vieną tabletę gerti iš ryto, kitą vakare.
Vaistinio preparato vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso. Gydymo trukmę nustato gydytojas. Paprastai ji priklauso nuo simptomų, jų trukmės bei pokyčių. Šieno slogą gydyti dažniausiai pakanka 3 – 6 savaites, o jei žiedadulkių tarša trumpalaikė, – tik savaitę. Alerginės reakcijos sukeltos į astmą panašios būklės palaikomojo gydymo vaistinu preparatu patirtis yra ne ilgesnė kaip 6 mėnesiai. Kol kas lėtinės dilgėlinės bei lėtinės slogos gydymo plėvele dengtomis cetirizino tabletėmis, patirtis yra ne ilgesnė kaip 1 metai. Vyresniems kaip 2 metų vaikams gali pakakti vaistino preparato vartoti 2 – 4 savaites, o jei žiedadulkių tarša trumpalaikė, – tik savaitę.
Vyresnių kaip 2 metų vaikų, sergančių atopiniu dermatitu, gydymo plėvele dengtomis cetirizino tabletėmis patirtis yra net 18 mėnesių.

4. 3. Kontraindikacijos

Vaistinio preparato vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs paciento jautrumas veikliajai ar bet kuriai kitai pagalbinei medžiagai, jei yra sunki nefropatija arba jei pacientė yra žindyvė (žr. 4.6 skyrių “Nėštumo ir žindymo laikotarpis”).

4. 4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kadangi nepakanka patirties, jaunesnių negu 2 metų vaikų, ypač kūdikių, plėvele dengtomis tabletėmis Aceterin gydyti negalima.

Informacija ligoniams, sergantiems sergančių cukriniu diabetu
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra mažiau kaip 0,01 duonos vieneto angliavandenių.

4. 5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos kol kas nepastebėta.
Nors, tyrimų duomenimis, vaistinis preparatas alkoholio, kurio koncentracija kraujyje atitinka 80 ml etanolio, poveikio nestiprina, plėvele dengtų tablečių Aceterin ir alkoholio vartoti kartu nepatariama.

Cetirizino dihidrochloridas, vartojamas kartu su 400 mg cimetidino, didesnės įtakos, negu vartojamas vien cetirizino dihidrochloridas, histamino injekcijos sukeltai odos reakcijai nedarė. Be to, cimetidinas, vartojamas kartu su cetirizinu, šio vaistinio preparato koncentracijai plazmoje poveikio neturėjo.

Tyrimų su savanoriais, kurie vartojo 5 mg diazepamo kartu su 10 mg cetirizino dihidrochlorido, metu 15 iš 16 stebėtų fiziologinių funkcijų rodmenų diazepamo ir cetirizino dihidrochlorido sąveikos sukeltų pokyčių nepastebėta.

4. 6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Nedidelio kiekio moterų, kurios nėštumo metu vartojo cetirizino, stebėjimo duomenimis, vaistinis preparatas šalutinio poveikio nėštumui bei vaisiaus ir naujagimio sveikatai nesukelia. Daugiau reikšmingų epidemiologinių duomenų kol kas nėra.
Tyrimų su gyvūnais metu žalingo tiesioginio ar netiesioginio poveikio nėštumui, gemalo/vaisaus vystymuisi, jauniklių atsivedimui ir jų vystymuisi nepastebėta (žr. 5.3 skyrių). Nėščioms moterims vaistinio preparato reikia skirti atsargiai.

Žindymas
Žindymo laikotarpiu cetirizino reikia nevartoti.
Cetirizinas išsiskiria su žindyvės pienu.

4. 7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Lyginamųjų klinikinių tyrimų duomenimis, cetirizino dihidrochloridas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, nesutrikdo budrumo, gebėjimo reaguoti bei vairuoti transportą. Vaistino preparato poveikis nesiskiria nuo placebo poveikio. Nepaisant to, pacientams rekomenduojama neviršyti nurodytų dozių ir prieš pradedant vairuoti transportą, dirbti be patikimos atramos bei prižiūrėti veikiančius įrenginius reikia įsitikinti, kokią reakciją jiems vaistinis preparatas sukelia.

4. 8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamų reiškinių įvertinimas pagrįstas tokiais dažnio duomenimis:
Labai dažni (≥ 10)
Dažni (≥ 1 - < 10)
Nedažni (≥ 0,1 - < 1)
Reti (≥ 0,01 - < 1)
Labai reti (<0,01 ar dažnis nežinomas) (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti

Trombocitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti

Labai reti

Padidėjęs jautrumas.

Anafilaksinis šokas.
Psichikos sutrikimai
Nedažni

Reti

Susijaudinimas

Agresija, sumišimas, depresija, nemiga, haliucinacijos.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni

Nedažni

Reti

Labai reti

Snaudulys ir mieguistumas, galvos skausmas.

Parestezija, svaigulys.

Traukuliai, judesių sutrikimai.

Apalpimas, disgeuzija (skonio jutimo sutrikimas).
Akių sutrikimai
Labai reti

Akomodacijos sutrikimas, regos pakitimas (vaizdas matomas lyg per miglą) , okulgirinė krizė, ypač vaikams
Širdies sutrikimai
Reti

Tachikardija
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni

Nedažni

Labai reti

Burnos džiūvimas.

Pilvo negalavimai, t. y. skrandžio skausmas, pykinimas kartu su viduriavimu (suaugusiems žmonėms ir vaikams) bei virškinimo sutrikimas

Skonio sutrikimas
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Reti

Labai reti

Kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs transaminazių, šarminės fosfatazės, gama-gliutamiltransferazės aktyvumas ir bilirubino kiekis)

Kepenų uždegimo, susijusio su cetirizino vartojimu, atvejai
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni

Reti

Labai reti

Išbėrimas, niežulys

Dilgėlinė

Angioneurozinė edema, daugiaformė eritema.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti

Šlapinimosi sutrikimas, šlapimo nelaikymas, šlapinimosi pasunkėjimas.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni

Nedažni

Reti

Nuovargis

Bendras negalavimas, astenija,

Edema
Tyrimai
Reti

Svorio padidėjimas

4. 9. Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai
Labai daug perdozavus, pvz., iš karto išgėrus 50 g cetirizino dihidrochlorido, gali atsirasti mieguistumas.
Gydymas
Jei išgerta labai didelė dozė, reikėtų taikyti įprastines priemones, šalinančias nerezorbuotą vaistinį preparatą, pvz., išplauti skrandį. Rekomenduojama stebėti paciento būklę. Specifinis priešnuodis nežinomas.
Dialize cetirizino dihidrochlorido pašalinti neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5. 1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė klasifikacija (ATC kodas) R06A E07.

Cetirizino dihidrochloridas, Aceterin medžiaga, yra junginys, sukeliantis stiprų ir selektyvų antihistamininį poveikį receptoriams (blokuoja H1 receptorius).
Cetirizino dihidrochloridas alergiškų pacientų organizme mažina alerginės reakcijos mediatorių (prostaglandino D2 ir histamino) kiekį ar poveikį bei slopina eozinofilų migraciją. Selektyvus vaistinio preparato poveikis H1 receptoriams yra ilgalaikis.
Tyrimų duomenimis, cetirizino dihidrochloridas sukelia periferinį antialerginį poveikį. Ši medžiaga:
stabdo medžiagos 48/50 (histaminą atpalaiduojančio junginio) sukeltą endogeninio histamino išsiskyrimą;
stipriai slopina greitos odos alerginės reakcijos, kurią sukelia žiedadulkių ar vazoaktyvaus žarnų polipeptido injekcija, atsiradimą;
slopina alerginės reakcijos metu medžiagos P (neuropeptido) sukeliamą odos edemą bei greitą nosies alerginę reakciją, kurią sukelia į nosį įlašintas alergenas;
daro reikšmingą įtaką baltymo A (stafilokokų baltymo) sukeltai pseudoalerginei odos reakcijai.
Be to, santykis tarp cetirizino dihidrochlorido sukeliamos odos H1 receptorių blokados bei jo gebėjimo jungtis prie centrinės nervų sistemos H1 receptorių (manoma, kad šie receptoriai svarbūs sukeliant centrinį poveikį) cetirizino dihidrochloridui yra labai palankus.

5. 2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas cetirizino dihidrochloridas greitai ir gerai rezorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija plazmoje būna po 40 – 60 min. 70 % dozės šalinama pro inkstus, daugiausia nepakitusia forma.
Jei inkstų funkcija nepakankama, veiklioji medžiaga šalinama lėčiau.

5. 3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis metu toksinio poveikio, kuris galėtų būti reikšmingas žmogui, nepastebėta.

Mutageninis poveikis
Cetirizino dihidrochlorido gebėjimas skatinti mutacijos atsiradimą buvo nustatytas kelių tyrimų in vitro ir in vivo metu. Visų tyrimų duomenimis, vaistinis preparatas mutacijai įtakos nedaro.

Kancerogeninis poveikis
Ilgalaikių tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu jokių žmogui reikšmingų duomenų apie cetirizino gebėjimą skatinti auglių atsiradimą nepastebėta.

Toksinis poveikis gebėjimui daugintis
Didesnė negu 16 mg/kg kūno svorio dozė (120 kartų didesnė už dozę, rekomenduojama žmogui) šiek tiek sutrikdo pelių patelių bei patinų vaisingumą. Embriotoksinio poveikio tyrimų su trimis gyvūnų rūšimis (pelėmis, žiurkėmis ir triušiais) bei vaikingų pelių ir jų atsivestų jauniklių stebėjimo duomenimis, nesukelianti patelei toksinio poveikio dozė neskatina apsigimimo, nesukelia embriotoksinio poveikio, nepažeidžia vaisiaus bei nedaro įtakos atsivestų jauniklių vystymuisi.
Cetirizinas prasiskverbia per placentą. Vaistinio preparato koncentracija žiurkių ir triušių vaisiuje buvo mažesnė negu patelių plazmoje. Šiek tiek vaistinio preparato išsiskiria su kalės pienu (koncentracijos piene ir plazmoje santykis yra 0,34, su pienu išsiskiria maždaug 3 % dozės).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6. 1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė
Hipromeliozė
Laktozės monohidratas
Makrogolis 4000
Magnio stearatas (Ph. Eur.)
Koloidinis silicio dioksidas
Pigmentas titano dioksidas (E 171)

6. 2. Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6. 3. Tinkamumo laikas

3 metai.

6. 4. Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

6. 5. Pakuotė ir jos turinys

Originali pakuotė, kurioje yra aliuminio folijos ir polivinilchlorido plokštelės. Pakuotėje yra 30 tablečių.

6. 6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.