Loratadinas+Pseudoefedrinas, 10mg+240mg, pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Schering-Plough Europe, Belgija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Loratadinas+Pseudoefedrinas
1. KAS YRA CLARINASE IR NUO KO JIS VARTOJAMAS
Clarinase tabletės yra baltos ar beveik baltos, ovalios, abipus išgaubtos, dengtos tabletės, lygios iš abiejų pusių. Clarinase tabletės supakuotos į lapelius, pakuotėje yra 7 tabletės .
Clarinase tablečių sudėtyje yra du vaistai – antihistamininis ir dekongestantas. Antihistamininiai medikamentai padeda sumažinti alergijos ar peršalimo simptomus blokuodami organizmo produkuojamos medžiagos histamino poveikį. Dekongestantai mažina nosies gleivinės paburkimą.
Clarinase tabletės palengvina alerginio rinito (šienligės) simptomus: čiaudulį, nosies ir akių niežėjimą, varvančią ar užgulusią nosį, ašarojimą.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT CLARINASE
Clarinase vartoti draudžiama:
– jeigu yra padidėjęs jautrumas (alergija) loratadinui, pseudoefedrinui arba bet kuriai pagalbinei Clarinase tabletės medžiagai.
Dėl Clarinase tablečių sudėtyje esančio pseudoefedrino, jų vartoti negalima:
– jei Jūs kartu vartojate širdį veikiančių ar kraujospūdį mažinančių medikamentų.
– jei Jūs sergate glaukoma, Jums sunku šlapintis, sutrikęs šlapimo nutekėjimas, yra padidėjęs kraujospūdis, sergate širdies ar kraujagyslių ligomis, jei Jums yra buvęs insultas, jei suaktyvėjusi skydliaukės veikla.
– perspėkite savo gydytoją, jei Jūs vartojate monoaminooksidazę slopinančius vaistus (MAO) ar nustojote juos vartoti per pastarąsias 14 dienų.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
Dėl žemiau pateiktų būklių Jūs galite tapti neįprastai jautrus šio medikamento sudėtyje esančiam dekongestantui pseudoefedrinui.
Prieš pradėdami vartoti Clarinase, informuokite savo gydytoją, jei:
– esate 60 metų ar vyresnis, nes vyresni pacientai gali būti jautresni šio medikamento poveikiui
– turite akių problemų (tokių kaip padidėjęs spaudimas akyje ar glaukoma), cukrinį diabetą, stenozuojančią peptinę opą, pylioroduodeninę obstrukciją, šlapimo pūslės kaklelio obstrukciją, kažkada yra buvęs bronchospazmas, padidėjusi prostata ir kepenų, inkstų ar šlapimo pūslės problemos.
– Jums bus atliekama operacija, nes turėtumėte kelioms dienoms nutraukti Clarinase vartojimą.
– vartojate digitalį – preparatą, skirtą tam tikriems širdies sutrikimams gydyti, nes tuo atveju reikia koreguoti dozę.
– jei vartojate α-metildopą, mekamilaminą, rezerpiną, čemerio alkaloidus ir guanitidiną kraujospūdžiui mažinti, nes gali tekti koreguoti dozę.
– vartojate dekongestantus (geriamus ar vartojamus į nosį), apetitą slopinančius medikamentus (dietos piliules) ar amfetaminus, nes vartojant juos kartu su Clarinase, šie medikamentai gali padidinti Jūsų kraujo spaudimą.
– vartojate skalsių alkaloidus (tokius kaip dihidroergotaminas, ergotaminas ar metilergometrinas) migrenai gydyti, nes vartojant juos kartu su Clarinase, šie medikamentai gali padidinti Jūsų kraujo spaudimą.
– vartojate linezolidą, bromokriptiną, kabergoliną, lisuridą ir pergolidą, nes vartojant juos kartu su Clarinase, šie medikamentai gali padidinti Jūsų kraujo spaudimą.
– vartojate antacidus, nes jie gali padidinti Clarinase efektyvumą.
– vartojate kaoliną, nes jis gali sumažinti Clarinase efektyvumą.
Clarinase vartojimas su maistu ir gėrimais
Clarinase tabletes galima vartoti prieš valgį ar valgio metu.
Nėštumas
Jei esate nėščia, Jums negalima vartoti Clarinase tablečių.
Nėštumo metu prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Žindymo laikotarpis
Jei žindote kūdikį, Clarinase vartoti nerekomenduojama.
Žindymo laikotarpiu prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant rekomenduojamomis dozėmis, Clarinase neturėtų sukelti mieguistumo ar sumažinti budrumo. Tačiau labai retais atvejais kai kurie pacientai jaučia mieguistumą, kuris gali paveikti jų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Clarinase medžiagas
Clarinase pailginto atpalaidavimo tablečių sudėtyje yra sacharozės. Jei Jūsų gydytojas yra Jums minėjęs, kad Jūs netoleruojate kai kurių saldiklių, prieš pradėdami vartoti šį produktą, būtinai pasikonsultuokite su savo gydytoju.
Kitų vaistų vartojimas
Clarinase vartojant kartu su alkoholiniais gėrimais, ji alkoholio poveikio nesustiprina.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Laboratoriniai tyrimai
Kadangi odos alerginių mėginių rezultatai gali būti silpnesni ar klaidingai neigiami, nutraukite Clarinase vartojimą prieš 2 paras iki numatomų odos mėginių.
Sportininkams, vartojantiems Clarinase, dopingo testų rezultatai gali būti teigiami.
3. KAIP VARTOTI CLARINASE
Clarinase tabletes visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Nevartokite daugiau Clarinase tablečių, ir negerkite jų dažniau nei nurodyta informaciniame lapelyje.
Suaugusiems bei 12 metų ir vyresniems vaikams. Gerkite vieną Clarinase pailginto atpalaidavimo tabletę kartą per parą su maistu ar be jo, užgerdami stikline vandens. Nurykite iškart visą tabletę – prieš nuryjant jos negalima skaldyti, laužyti ar kramtyti.
Nevartokite šio medikamento ilgiau nei 10 dienų, nebent Jūsų gydytojas rekomendavo kitaip.
Pacientus reikia įspėti, kad gydymą reikia nutraukti, jei pakyla kraujospūdis, jei atsiranda nereguliarus ar dažnas širdies plakimas, pykinimas, galvos skausmas ar jis sustiprėja.
Pavartojus per didelę Clarinase dozę
Nedelsiant praneškite savo gydytojui ar vaistininkui, jei pavartojote per didelę Clarinase dozę.
Pamiršus pavartoti Clarinase
Jei pamiršote laiku išgerti vaisto, padarykite tai iš karto, ir toliau vartokite kaip paskirta. Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
4. galimAS ŠALUTINIS poveikiS
Clarinase, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį. Kiek galima greičiau susisiekite su gydytoju ar vaistininku, jei Jums pasireiškia reakcija į Clarinase, kurią Jūs vertinate kaip besitęsiančią, varginančią ar galvojate, kad ji sunki.
Dažniausiai su Clarinase 10 mg/240 mg pailginto atpalaidavimo tabletėmis siejamos nepageidaujamos reakcijos yra : nervingumas, anoreksija, mieguistumas, sunku užmigti, galvos svaigimas, padidėjęs aktyvumas, sausa burna ir nuovargis.
Rečiau pasitaikę nepageidaujami reiškiniai: greitas ar nereguliarus širdies plakimas, kraujavimas iš nosies, nosies gleivinės uždegimas, užkietėję viduriai ar pykinimas.
Clarinase pasirodžius rinkoje, labai retai buvo pranešama apie stiprias alergines reakcijas, vertigo, padidėjusį kraujospūdį, kosulį, susiaurėjusius kvėpavimo takus, kepenų problemas, sutrikusį šlapinimąsi ir plaukų slinkimą.
Kiti nepageidaujami reiškiniai, kurie buvo pastebėti naudojant vien tik loratadiną klinikinėse studijose ar pasirodžius vaistui rinkoje, buvo padidėjęs apetitas, bėrimas ir skrandžio sutrikimas.
Jeigu atsiranda šiame lapelyje neminėtas šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. CLARINASE laikymo SĄLYGOS
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje. Negalima užšaldyti. Laikyti gamintojo pakuotėje.
Ant dėžutės ir lapelio nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.
Jei pastebėjote, kad atsirado kokių nors tabletės išvaizdos pokyčių, praneškite apie tai vaistininkui.
Tarptautinis pavadinimas | Loratadinas+Pseudoefedrinas |
Vaisto stiprumas | 10mg+240mg |
Vaisto forma | pailginto atpalaidavimo tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/98/1717 |
Registratorius | Schering-Plough Europe, Belgija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1998.11.27 |
Vaistas perregistruotas | 2009.10.14 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Clarinase 10 mg/240 mg pailginto atpalaidavimo tabletė
2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Vienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 10 mg loratadino ir 240 mg pseudoefedrino sulfato.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. vaisto forma
Pailginto atpalaidavimo tabletė
Balta ar beveik balta, ovali, abipus išgaubta, dengta tabletė, lygi iš abiejų pusių.
4. klinikinĖ informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Clarinase pailginto atpalaidavimo tabletė vartojama sezoninio alerginio rinito, kai yra nosies gleivinės užburkimas, simptomams palengvinti.
4.2Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusiems, 12 metų ir vyresniems vaikams
Gerti vieną Clarinase pailginto atpalaidavimo tabletę vieną kartą per parą užgeriant stikline vandens. Pailginto atpalaidavimo tabletę būtina nuryti iškart visą (jos negalima skaldyti, laužyti ar kramtyti). Pailginto atpalaidavimo tabletę galima vartoti su maistu ar be jo.
Negalima skirti jaunesniems nei 12 metų vaikams, nes medikamento saugumas ir efektyvumas šioje populiacijoje dar nenustatytas.
Gydymas turi būti kiek galima trumpesnis; simptomams išnykus, gydymą reikia nutraukti. Rekomenduojama gydyti iki 10 dienų, nes, nuolat vartojant, pseudoefedrino efektyvumas vis silpnėja. Kai viršutinių kvėpavimo takų gleivinės būklė pagerėja, jei reikia, gydymą toliau galima tęsti tik antihistamininiu vaistu.
Sudėtinis medikamentas neturėtų būti skiriamas vyresniems nei 60 metų žmonėms ar pacientams, kurių sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija (žr. 4.4 sk.).
4.3 Kontraindikacijos
Clarinase pailginto atpalaidavimo tabletės negalima vartoti pacientams, kuriems buvo padidėjęs jautrumas ar idiosinkrazija bent vienam vaisto komponentui, bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai ar adrenerginėms medžiagoms.
Kadangi Clarinase sudėtyje yra pseudoefedrino, jos negalima vartoti pacientams, besigydantiems monoamino oksidazę (MAO) slopinančiais vaistais ir 2 savaites po gydymo jais, taip pat pacientams, kuriems yra:
– uždaro kampo glaukoma;
– šlapimo susilaikymas;
– širdies ligos: išeminė širdies liga, tachiaritmija ar sunki hipertenzija;
– hipertiroidizmas;
– anksčiau buvęs hemoraginis insultas ar kai yra rizikos faktorių, kurie gali padidinti hemoraginio insulto tikimybę dėl vazokonstriktorių alfa-mimetinio aktyvumo, kai kartu vartojami tokie vazokonstriktoriai kaip bromokriptinas, pergolidas, lisuridas, kabergolinas, ergotaminas, hidroergotaminas ar bet koks kitas dekongestantas, naudojamas kaip nosies dekongestantas per os ar tiesiai į nosį (fenilpropanolaminas, fenilefrinas, efedrinas, kiti).
Clarinase pailginto atpalaidavimo tabletės negalima vartoti nėštumo metu (žr. 4.6 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Neviršykite paskirtosios dozės ir gydymo trukmės (žr. 4.2 skyrių).
60 metų ir vyresni asmenys dažniau patiria simpatomimetikų sukeltas nepageidaujamas reakcijas. Kombinuotos pailginto atpalaidavimo tabletės saugumas ir efektyvumas šioje populiacijoje nenustatytas, nepakanka duomenų rekomenduoti tinkamą dozę. Medikamento nederėtų vartoti vyresniems nei 60 metų asmenims.
Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams su sutrikusia inkstų ar kepenų funkcija, kombinuotos pailginto atpalaidavimo tabletės saugumas ir efektyvumas nenustatytas, nepakanka duomenų rekomenduoti tinkamą dozę. Medikamento nederėtų vartoti pacientai su sutrikusia inkstų ar kepenų funkcija.
Reikia informuoti pacientus, kad reikia nutraukti gydymą hipertenzijos, tachikardijos, širdies virpėjimo ar širdies aritmijos atveju, vemiant ar esant kitiems neurologiniams požymiams (tokiems kaip galvos skausmas ar sustiprėjęs galvos skausmas).
Simpatomimetiniai aminai gali sukelti centrinės nervų sistemos stimuliaciją ar širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą, lydimą kraujospūdžio sumažėjimo. Šios būklės gali dažniau pasireikšti vaikams, senyviems asmenims ar perdozavus medikamento (žr. 4.9 skyrių).
Atsargiai šį vaistą turėtų vartoti pacientai, gydomi digitalio preparatais, turintys širdies aritmiją, hipertenziją, praeityje turėję miokardo infarktą, cukrinį diabetą, šlapimo pūslės kaklelio obstrukciją ar bronchospazmą.
Atsargiai turėtų vartoti pacientai, turintys glaukomą, stenozuojančią peptinę opą, pylioroduodeninę obstrukciją, prostatos hipertrofiją, pūslės kaklelio obstrukciją, širdies ir kraujagyslių sistemos ligą ir padidėjusį akispūdį.
Taip pat atsargiai turėtų vartoti pacientai, gydomi kitais simpatomimetikais – dekongestantais, apetitą slopinančiais vaistais, amfetamino tipo psichostimuliatoriais, antihipertenziniais vaistais, tricikliniais antidepresantais ir kitais antihistamininiais vaistais.
Atsargiai turėtų vartoti migrena sergantys pacientais, besigydantys skalsių alkaloidiniais vazokonstriktoriais.
Kaip ir kiti CNS stimuliatoriai, pseudoefedrino sulfatas gali sukelti priklausomybę. Didesnės dozės gali būti toksiškos. Ilgai vartojant gali atsirasti tolerancija, o tai sukelia perdozavimo pavojų. Staiga nutraukus vartojimą gali pasireikšti depresija.
Jei gydymo metu netiesioginiai simpatomimetikai vartojami kartu su lakiais halogenizuotais anestetikais, pacientams perioperaciniu periodu gali išsivystyti ūmi hipertenzija. Todėl, jei ketinama atlikti operaciją, medikamento vartojimą rekomenduojama nutraukti 24 valandas prieš operaciją.
Derėtų informuoti sportininkus, kad gydymas pseudoefedrinu gali sąlygoti teigiamus dopingo testų rezultatus.
Šio medikamento sudėtyje yra laktozės ir sacharozės, todėl jo neturėtų vartoti ligoniai, paveldėję retai pasitaikančių organizmo sutrikimų – kurie netoleruoja fruktozės, sacharozės, turi Lapp laktazės trūkumą, neįsisavina gliukozės ir galaktozės arba kenčia dėl sacharazės-izomaltazės nepakankamumo.
Kadangi odos alerginių mėginių rezultatai gali būti silpnesni ar klaidingai neigiami, nutraukite Clarinase vartojimą nors prieš 48 valandas iki numatomų odos mėginių.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Psichomotorinio darbingumo tyrimais nustatyta, kad loratadinas alkoholio poveikio nesustiprina.
Kadangi loratadinas pasižymi plačiu terapiniu indeksu, nemanoma jog jis gali turėti kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistiniais preparatais, jos nestebėta ir atliktų klinikinių tyrimų metu (žr. 5.2 skyrių).
Kartu vartojant monoamino oksidazės inhibitorius ir simpatomimetinius vaistus gali atsirasti pavojingos hipertenzinės reakcijos.
Simpatomimetiniai vaistai mažina alfa-metildopos, mekamilamino, rezerpino, čemerio alkaloidų ir guanetidino antihipertenzinį poveikį.
Nerekomenduojama derinti su šiais medikamentais: bromokriptinu, kabergolinu, lisuridu, pergolidu, – galima vazokonstrikcijos rizika ir padidėjęs kraujo spaudimas.
Vartojant kartu su dihidroergotaminu, ergotaminu, metilergometrinu (dopaminerginiais vazokonstriktoriais), – galima vazokonstrikcijos ir padidėjusio kraujospūdžio rizika.
Vartojant su linezolidu, – vazokonstrikcijos ir padidėjusio kraujospūdžio rizika.
Vartojant kartu su kitais vazokonstriktoriais, per os ar į nosį vartojamais nosies dekongestantais (fenilpropanolaminu, fenilefrinu, efedrinu, kitais), – vazokonstrikcijos rizika.
Antacidai didina pseudoefedrino sulfato absorbciją, kaolinas ją mažina.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Atlikus tyrimus su gyvūnais, loratadinas neturėjo teratogeninio poveikio. Nėra duomenų, ar saugu Clarinase vartoti nėštumo metu. Vartojamas pseudoefedrinas mažina moters gimdos kraujotaką. Clarinase vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.
Clarinase patenka į motinos pieną, todėl žindyvėms nerekomenduojama vartoti Clarinase.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Klinikinių tyrimų metu, kai buvo vertinamas gebėjimas vairuoti, pacientams, vartojusiems loratadiną, jokių sutrikimų stebėta nebuvo. Tačiau labai retais atvejais kai kurie pacientai jaučia mieguistumą, kuris gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Nemanoma, kad pseudoefedrino sulfatas sutrikdytų psichomotorinę veiklą.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų, atliktų su
10 mg/240 mg pailginto atpalaidavimo tablete, metu stebėti nepageidaujami reiškiniai, pasireiškę dažnesniau nei placebo grupėje
labai dažni (> 1/10); dažni (> 1/100, < 1/10); nedažni (> 1/1000, < 1/100);
reti (> 1/10,000, < 1/1000); labai reti (< 1/10,000)
Psichikos sutrikimai
Dažni:
Anoreksija, nervingumas, mieguistumas, nemiga
Nervų sistemos (periferinės ir centrinės) sutrikimai
Dažni:
Svaigimas, hiperkinezė
Autonominės nervų sistemos sutrikimai
Dažni:
Sausa burna
Širdies sutrikimai
Nedažni:
Tachikardija, širdies virpėjimas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Nedažni:
Rinitas, kraujavimas iš nosies
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni:
Užkietėję viduriai, pykinimas
Viso kūno – bendri sutrikimai
Dažni:
Nuovargis
Kiti labai retai pasitaikę nepageidaujami reiškiniai, stebėti psairodžius vaistui rinkoje, išvardinti žemiau pateiktoje lentelėje.
Imuniniai sutrikimai
Anafilaksija
Nervų sistemos sutrikimai
Galvos svaigimas
Kraujagyslių sutrikimai
Hipertenzija
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Kosulys, bronchospazmas
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Nenormali kepenų funkcija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Šlapimo susilaikymas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Alopecija
Kiti nepageidaujami reiškiniai, kurie buvo pastebėti naudojant vien tik loratadiną klinikinėse studijose ar pasirodžius vaistui rinkoje, buvo padidėjęs apetitas, bėrimas ir gastritas.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai dažniausiai yra simpatomimetinio pobūdžio, išskyrus lengvą slopinimą, kurį gali sukelti loratadinas, vartojamas daug kartų didesnėmis dozėmis nei rekomenduojama. Simptomai gali būti įvairūs – nuo CNS slopinimo (sedacija, apnėja, sumažėjęs budrumas, cianozė, koma, širdies ir kraujagyslių kolapsas) iki CNS simuliacijos (nemiga, haliucinacijos, drebėjimas ir traukuliai) ir galimos mirties. Be to gali pasireikšti: galvos skausmas, nerimas, pasunkėjęs šlapinimasis, raumenų silpnumas ir įsitempimas, euforija, sujaudinimas, tachikardija, širdies virpėjimas, troškulys, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, širdies skausmas, svaigimas, spengimas ausyse, ataksija, neryškus matymas, hipertenzija ar hipotenzija. CNS stimuliacija dažniau pasitaiko vaikams ir pasireiškia kaip atropino poveikis (sausa burna, į šviesą nereaguojantys ir išsiplėtę vyzdžiai, veido paraudimas, hipertermija ir virškinimo trakto sutrikimo simptomai).
Gydymas. Perdozavus, nedelsiant pradėkite simptominį ir palaikomąjį gydymą ir tęskite jį tiek, kiek reikia. Kad skrandyje esantis vaistas būtų adsorbuotas, reikia duoti išgerti ištirpintos vandenyje aktyvuotos anglies. Išplaukite skrandį su fiziologiniu druskos tirpalu – tai ypač tinka vaikams. Suaugusiesiem tinka ir vanduo iš čiaupo. Prieš pakartotinį vandens įpylimą reikia pašalinti kaip galima daugiau prieš tai supilto. Loratadinas hemodializuojant nepasišalina, nežinoma, ar jis pasišalina peritoninės dializės metu. Suteikus skubią pagalbą, toliau stebėkite paciento būklę.
Perdozavus pseudoefedrino, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Nederėtų vartoti stimuliuojančių medžiagų (analeptikų).Hipertenzijai gydyti galima skirti alfa blokatorių, o tachikardijai – beta blokatorių. Traukulius galima šalinti trumpai veikiančiais barbitūratais, diazepamu ar paraldehidu. Pasireiškus hiperpireksijai (ypač vaikams), gali tekti vėsinti šaltu vandeniu sudrėkintomis kempinėmis ar hipotermine antklode. Pasireiškus apnėjai, atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija.
5. FARMAKOLOGINĖS savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antihistamininiai vaistai, H1 antagonistai, ATC kodas – R06AX13
Farmakoterapinė grupė – sisteminių nosies dekongestantų grupė, ATC kodas – R01BA52
Clarinase tabletės farmakodinamika tiesiogiai priklauso nuo jos sudėtyje esančių veikliųjų medžiagų.
Loratadinas yra triciklinis antihistamininis vaistas, pasižymintis selektyviu poveikiu periferinių H1 receptorių aktyvumui. Loratadinas neturi reikšmingo poveikio H2 receptorių aktyvumui. Jis neslopina noradrenalino sunaudojimo ir praktiškai neturi jokio poveikio nei širdies ir kraujagyslių funkcijai, nei vidiniam širdies stimuliatoriaus aktyvumui.
Loratadiną vartojant rekomenduojamomis dozėmis, didžiajai daliai populiacijos nepasireiškia kliniškai reikšmingas slopinantis ar anticholinerginis poveikis.
Ilgai gydant nebuvo stebėta kliniškai reikšmingo poveikio pagrindiniams organizmo būklės rodikliams, laboratorinių testų rezultatams, fizinio ištyrimo bei elektrokardiogramos duomenims.
Pseudoefedrino sulfatas (d-izoefedrino sulfatas) yra simpatomimetikas, turintis daugiau α-mimetinio nei β-mimetinio aktyvumo. Pseudoefedrino sulfatas yra geriamasis nosies kraujagysles siaurinantis vaistas, mažinantis nosies gleivinė paburkimą. Jis skatina adrenerginių mediatorių išsiskyrimą iš poganglinių nervų galūnėlių ir turi netiesioginį adrenomimetinį poveikį.
Geriamasis pseudoefedrinas rekomenduojamomis dozėmis gali sukelti kitus simpatomimetinius efektus – padidėjusį kraujospūdį, tachikardiją, centrinės nervų sistemos sujaudinimo reiškinius.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Loratadinas. Išgėrus loratadino, jis greitai ir gerai absorbuojamas, praeina ženklų pirminį metabolizma daugiausiai per CYP3A4 ir CYP2D6. Pagrindinis metabolitas – desloratadinas (DL) – yra farmakologiškai aktyvus ir duoda didžiają dalį klinikinio efekto. Loratadino ir desloratadino (DL) maksimali koncentracija plazmoje (Tmax) pasiekiama praėjus 1 – 1,5 valandoms ir atitinkamai 1,5 –3,7 valandoms po pavartojimo.
Atliekant kontroliuojamus klinikinius tyrimus pastebėta, kad kartu vartojant ketokonazolį, eritromiciną ir cimetidiną, padidėjo loratadino koncentracija plazmoje, tačiau kliniškai reikšmingų pokyčių (ir elektrokardiografinių), nenustatyta.
Loratadinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 97 % iki 99 %), o jo aktyvus metabolitas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 73 % iki 76 %).
Sveikų žmonių loratadino ir jo aktyvaus metabolito pasiskirstymo plazmoje pusperiodis yra apytiksliai 1 ir 2 valandos. Loratadino pagrindinės eliminacijos pusperiodis yra 8,4 valandos (svyruoja nuo 3 iki 20 valandų), o pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandos (svyruoja nuo 8,8 iki 92 valandų).
Apie 40 % dozės išsiskiria su šlapimu, o 42 % išsiskiria konjuguotų metabolitų pavidalu su išmatomis per 10 dienų. Apie 27 % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas. Mažiau nei 1 % aktyvios medžiagos išsiskiria nepakitusios loratadino ar desloratadino pavidalu.
Loratadino ir jo aktyvaus metabolito biopraeinamumas yra tiesiogiai proporcingas paskirtajai dozei.
Loratadino ir jo aktyvių metabolitų farmakokinetinės savybės yra panašios tarp sveikų suaugusių savanorių ir sveikų vyresnio amžiaus savanorių.
Lėtinį inkstų nepakankamumą turinčių pacientų tiek AUC, tiek maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmės buvo didesnės už normalią inkstų funkciją turinčių pacientų AUC ir maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmes. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito pagrindinės eliminacijos pusperiodžiai nelabai skyrėsi nuo pastarųjų, stebimų normaliems asmenims. Hemodializė neturi reikšmės loratadino ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetikai asmenims su lėtiniu inkstų nepakankamumu.
Lėtiniu alkoholiniu kepenų pakenkimu sergančių pacientų loratadino AUC ir maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmės buvo dvigubai didesnės, o aktyvaus metabolito farmakokinetinis profilis nelabai skyrėsi nuo pacientų su normalia kepenų funkcija. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito skilimo pusperiodžiai buvo atitinkamai 24 ir 37 valandos, jų reikšmės didėjo, sunkėjant kepenų pakenkimui.
Loratadino ir jo aktyvaus metabolito išsiskiria su žindyvės pienu.
Pseudoefedrino sulfatas. Išgėrus vaisto, pseudoefedrino sulfatas yra greitai ir visiškai absorbuojamas. Veikti pradeda po 30 minučių, 60 mg dozė pasižymi nosies kraujagysles siaurinančiu efektu, trunkančiu 4-6 valandas. Pseudoefedrino sulfatas yra nevisiškai metabolizuojamas kepenyse N-demetilinimo būdu iki neaktyvaus metabolito.
Pseudoefedrino sulfato pusinės eliminacijos laikas žmonių, kurių šlapimo pH yra iki 6, kinta nuo 5 iki 8 valandų. Aktyvi medžiaga ir jos metabolitas išsiskiria su šlapimu, 55-75 % paskirtosios dozės išskiriama nepakitusios. Esant rūgščiam šlapimui (pH 5) ekskrecija padidėja, o veikimo trukmė sutrumpėja. Šarminant šlapimą gali vykti dalinė vaisto rezorbcija.
Manoma, kad pseudoefedrinas praeina placentos ir hematoencefalinį barjera.
Aktyvi medžiaga išsiskiria su žindyvės pienu.
Maistas gali padidinti loratadino absorbciją, tačiau kliniškai tai nėra reikšminga. Pseudoefedrino absorbcijos maistas neveikia.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Loratadinas. Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.
Derinio toksiškumas. Ūmios, daugkartinių dozių studijos parodė, kad loratadino ir pseudoefedrino sulfato derinys yra mažai toksiškas. Derinys buvo ne daugiau toksiškas nei atskiri jo komponentai, o stebėti reiškiniai buvo labiau susiję su pseudoefedrinu.
Loratadinas. Atliktos reprodukcinio toksiškumo studijos parodė, kad jis nėra teratogeniškas. Tačiau tarp žiurkių, kurių vaisto koncentacija plazmoje (AUC) buvo 10 kartų didesnė nei naudojant terapines dozes, buvo stebėta pailgėjusi gimdymo trukmė ir sumažėjęs palikuonių gyvybingumas.
Loratadino ir pseudoefedrino derinys. Atliktos reprodukcinio toksiškumo studijos parodė, kad skiriant žiurkėms per os iki 150 mg/kg per parą (30 kartų didesnė nei terapinė dozė) bei triušiams iki 120 mg/kg per parą (24 kartus didesnė nei terapinė dozė), derinys nebuvo teratogeniškas.
6. farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis: hipromeliozė, etilceliuliozė, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, povidonas, silicio dioksidas, magnio stearatas.
Tabletės dangalas: makrogolis 3350, hipromeliozė 2910, OPASPRAY baltas K-1-7000 (titano dioksidas E 171, hidroksipropilceliuliozė E 463), sacharozė, makrogolis 400, karnaubo vaškas, baltasis bičių vaškas.
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje. Negalima užšaldyti.
Laikyti gamintojo pakuotėje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Lapeliai iš ACLAR/PE/PVC/aliuminio 22A juostelės ir aliuminio folijos, kuriuose yra 7 tabletės.
6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Ligonio palatoje pasigirsta skambutis:
- Klausau.
- Čia jūs, Petraiti? Žinote, turiu labai nemalonią naujieną...
- Kas nutiko ?!
- Jūsų kraujo tyrimas parodė, kad jūs sergate sifiliu, tuberkulioze, niežais, visom hepatito atmainom, aids, gonorėja, raupais...
- Daktare, o tai bent gydyt mane bandysit?..
- Žinoma, o kaip gi kitaip. Mes netgi specialiai jums blynų dietą sukūrėm.
- O padės?..
- Velnias žino, bet tai vienintelis maistas, kuris po durim pralenda...
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?