Diclac

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Diclac 75 mg/3 ml injekcinis tirpalas

2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje ampulėje, t. y.3 ml injekcinio tirpalo, yra 75 mg veikliosios medžiagos diklofenako natrio druskos.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6. 1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Injekcinis tirpalas.
Tirpalas yra skaidrus ir bespalvis.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminio skausmo malšinimas, jei yra toliau išvardytos būklės:
Ūminis sąnarių uždegimas, taip pat ir podagros priepuolis.
Lėtinis sąnarių uždegimas, ypač reumatoidinis artritas (lėtinis poliartritas).
Ankilozinis spondilitas (Bechterevo liga) ir kitos reumatinės uždegiminės stuburo ligos.
Degeneracinių ligų (artrozės, spondilioartrozės) sukeltas dirginimas.
Minkštųjų audinių reumatinis uždegimas.
Skausmingas patinimas arba uždegimas po sužalojimo ar operacijos.
Pastaba. Injekcinio tirpalo leidžiama tik tokiu atveju, jei būtina greita veikimo pradžia, o vaisto vartoti žvakučių forma arba įkišti į išangę negalima. Paprastai medikamento injekuojama vieną kartą tik pradedant gydymą.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).
Diclac 75 mg/3 ml injekcinio tirpalo galima injekuoti vieną kartą tik pradedant gydymą. Jeigu gydymą būtina tęsti, vartojamos šio vaisto tabletės arba žvakutės, tačiau nei injekcijos dieną, nei kitas dienas negalima viršyti vaisto paros dozės (150 mg).

Vartojimo metodas ir trukmė
Diclac 75 mg/3 ml injekcinio tirpalo leidžiama vieną kartą giliai į sėdmenų raumenis.
Injekavus vaisto į raumenis, dėl galimos anafilaksinės reakcijos gydytojas, turėdamas paruoštas priemones neatidėliotinai pagalbai suteikti, pacientą turi stebėti mažiausiai vieną valandą.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas preparato veikliajai medžiagai ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Esama arba buvusi pepsinė skrandžio ar žarnų opa, ar hemoragijos (du ar daugiau atskirų įrodytų išopėjimo ar kraujavimo epizodų).
Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, smegenų kraujagyslių ar kitokių organų.
Buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo prakiurimas susijęs su ankstesniu nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu.
Dėl neaiškių priežasčių sutrikusi kraujodara ir kraujo krešėjimas.
Paskutiniai trys nėštumo mėnesiai (žr. 4.6 skyrių).
Sunkus, kepenų, inkstų ar širdies nepakankamumas (žr.4.4 skyrių).
Diclac 75 mg/3 ml injekcinis tirpalas netinka vaikams ir jaunesniems negu 18 metų paaugliams.
Diklofenako, kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), draudžiama vartoti pacientams, kuriems acetilsalicilo rūgštis ar kiti NVNU skatina astmos priepuolio, dilgėlinės ar ūminės slogos atsiradimą.
Be to, medikamento draudžiama vartoti naujagimiams, ypač neišnešiotiems, kadangi jo sudėtyje yra benzilo alkoholio.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Įspėjimai
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu.

Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, diklofenaku galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

Pacientams, net tokiems, kuriems anksčiau nebuvo sunkių virškinimo trakto reiškinių, vartojant bet kokių NVNU pastebėta kraujavimo iš virškinimo trakto, jo išopėjimo ar prakiurimo atvejų, kurie kartais būdavo mirtini. Tokie sutrikimai gali prasidėti bet kuriuo gydymo metu, kartais net be įspėjamųjų simptomų. Paprastai senyviems pacientams nepageidaujamos reakcijos, ypač paminėti sutrikimai, pasireiškia dažniau, o pasekmės būna sunkesnės. Jei diklofenaku gydomam pacientui pradeda kraujuoti iš virškinimo trakto ar jis išopėja, medikamento vartojimą reikia nutraukti.

Labai retai pastebėta sunkių odos reakcijų (kai kurios iš jų buvo mirtinos), įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso ir Džonsono sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę, susijusių su NVNU, įskaitant diklofenaką, vartojimu (žr. 4.8 skyrių). Manoma, kad šių reakcijų atsiradimo rizika yra didžiausia gydymo pradžioje, daugumoje atvejų jos prasidėjo per pirmąjį gydymo mėnesį. Pastebėjus pirmųjų odos išbėrimo, gleivinės pažeidimo ar kitų padidėjusio jautrumo reakcijos požymių, diklofenako vartojimą reikia nutraukti.

Pacientus, kurie anksčiau diklofenako nevartojo, pradėjus gydyti šiuo medikamentu, kaip ir kitais NVNU, retai galima alerginė reakcija, įskaitant anafilaksinę/anafilaktoidinę reakciją.
Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, dėl savo farmakodinaminio poveikio gali daryti mažiau pastebimus infekcinės ligos požymius ir simptomus.

Atsargumo priemonės

Bendrosios priemonės
Reikia vengti vartoti diklofenako kartu su sisteminio poveikio NVNU, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, kadangi nėra jokių palankaus sinerginio poveikio įrodymų ir galimas stipresnis nepageidaujamas poveikis.
Dėl pagrindinių medicininių dalykų senyviems pacientams vaisto reikia vartoti atsargiai. Šiems ligoniams, ypač silpniems ar per mažo kūno svorio, rekomenduojama skirti mažiausią veiksmingą dozę.

Pacientai, sergantys astma
Pacientams, sergantiems astma, sezonine alergine sloga, nosies gleivinės pabrinkimu (t. y. nosies polipais), lėtine obstrukcinėmis plaučių liga ar lėtine infekcine kvėpavimo takų liga (ypač jei yra polinkis į simptomų, panašių į alerginės slogos simptomus, atsiradimą), dažniau negu kitiems žmonėms NVNU gali sukelti alerginę reakciją, kuri gali pasireikšti kaip astmos priepuolis (vadinamoji analgetikų netoleravimo arba analgetikų astma), Kvinkės edema arba dilgėlinė. Vadinasi, gydant minėtus pacientus rekomenduojama laikytis specialių atsargumo priemonių (turi būti pasirengta suteikti neatidėliotiną pagalbą) Be to, šie nurodymai tinka ir pacientams, kurie yra alergiški kitoms medžiagoms, pvz., žmonėms, kuriems pasireiškia odos reakcija, niežulys ar dilgėlinė.
Diklofenako vartoti parenteraliai pacientams, sergantiems bronchine astma, rekomenduojama ypač atsargiai, kadangi gali paūmėti šios ligos simptomai.

Poveikis virškinimo traktui
Jei diklofenako, kaip ir kitų NVNU, skiriama pacientams, kuriems yra simptomų, rodančių virškinimo trakto sutrikimą, ar kuriems yra buvę negalavimų, verčiančių galvoti apie skrandžio ar žarnų išopėjimą, kraujavimą ar prakiurimą (žr. 4.8 skyrių), būtina rūpestinga medicininė priežiūra ir ypatingas atsargumas. Didesnė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika yra susijusi su didesnių NVNU dozių vartojimu. Be to, ji būna didesnė pagyvenusiems pacientams ir tokiems, kuriems yra buvę opų, ypač jei jos kraujavo arba prakiuro.
Toksinio poveikio virškinimo traktui rizikai sumažinti senyvų pacientų ir tokių, kuriems yra buvę opų, ypač jei jos kraujavo arba prakiuro, gydymą reikia pradėti ir palaikyti mažiausia veiksminga doze.
Reikia apsvarstyti, ar minėtiems pacientams ir ligoniams, kuriems kartu reikia vartoti preparatų, kurių sudėtyje yra maža acetilsalicilo rūgšties (aspirino) dozė, arba kitokių vaistų, tikriausiai didinančių nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui riziką, netinka kombinuotasis gydymas apsauginiais vaistais, pvz., protonų siurblio inhibitoriais ar mizoprostoliu.
Pacientai, ypač senyvi, kuriems yra buvę toksinio poveikio virškinimo traktui sukeltų sutrikimų, turi informuoti gydytoją apie bet kokius neįprastus pilvo simptomus, ypač kraujavimą iš virškinimo trakto. Vaisto rekomenduojama vartoti atsargiai pacientams, kurie yra gydomi medikamentais, galinčiais didinti išopėjimo ar kraujavimo riziką, pvz., sisteminio poveikio kortikosteroidais, antikoaguliantais, trombocitų agregaciją mažinančiais preparatais ar selektyviais serotonino atgalinio sugražinimo inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
Be to, medikamento vartojant ligoniams, sergantiems opiniu kolitu ar Krono liga, reikalinga rūpestinga medicininė priežiūra ir atsargumas, kadangi minėtos ligos gali paūmėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis kepenims
Jei diklofenako skiriama pacientams, kuriems yra sutrikusi kepenų veikla, būtina rūpestinga medicininė priežiūra, kadangi šis sutrikimas gali pasunkėti.
Vartojant diklofenako, kaip ir kitų NVNU, gali padidėti vieno ar daugiau kepenų fermentų aktyvumas. Ilgalaikio gydymo diklofenaku metu reikia laikytis atsargumo priemonių, t. y. reguliariai tikrinti kepenų veiklą. Jei laikosi nenormalūs kepenų veiklos tyrimų rodmenys ar jie pablogėja, arba atsiranda kepenų ligai būdingų simptomų ir požymių ar pasireiškia kitų sutrikimų, pvz., eozinofilija, išbėrimas, diklofenako vartojimą reikia nutraukti. Gali pasireikšti kepenų uždegimas be ankstyvųjų simptomų.
Diklofenaku reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra hepatinė porfirija, kadangi jis gali sukelti šio sutrikimo paūmėjimą.

Poveikis inkstams
Kadangi pastebėta skysčio susilaikymo ir edemos atvejų, susijusių su gydymu NVNU, vaisto reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie serga širdies ar inkstų veiklos sutrikimu ar kuriems yra buvusi hipertenzija. Be to, atsargumas reikalingas vaisto vartojant senyviems žmonėms, ligoniams, kurie gydomi diuretikais ar medikamentais, galinčiais reikšmingai sutrikdyti inkstų veiklą, ir pacientams, kuriems yra bet kokios priežasties, pvz., atsiradęs prieš didesnę operaciją arba po jos, sukeltas didelis ekstraląstelinio skysčio trūkumas (žr. 4.3 skyrių). Tokiu atveju rekomenduojama laikytis atsargumo priemonių, t. y. vartojant diklofenako reguliariai tikrinti inkstų veiklą. Nutraukus gydymą paprastai inkstų veikla tampa tokia, kokia buvo prieš gydymą. Pripratus dažnai vartoti analgetikų, ypač kartu vartojant kelių skausmą malšinančių veikliųjų medžiagų, galimas nuolatinis inkstų pažeidimas (analgetikų nefropatija), kartais net sukeliantis inkstų veiklos nepakankamumą.

Poveikis kraujodarai
Ilgalaikio gydymo diklofenaku, kaip ir kitais NVNU, metu rekomenduojama stebėti bendro kraujo tyrimo rodmenis.
Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją. Pacientus, kuriems yra krešėjimo trūkumų, reikia atidžiai stebėti.

Poveikis sergantiesiems SLE ar mišriąja kolagenoze
Ligoniams, sergantiems sistemine raudonąja vilklige (SLE) ar mišriąja kolagenoze (mišriąja jungiamojo audinio liga) gali padidėti aseptinio meningito rizika. Diklofenako vartojama tik tiksliai nustačius naudos ir rizikos santykį.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Toliau išvardyta sąveika, pastebėta vartojant diklofenako injekcinio tirpalo ir/ar kitų diklofenako formų.

Litis.
Diklofenakas, vartojamas kartu su ličiu, gali didinti šios medžiagos koncentraciją plazmoje, todėl rekomenduojama stebėti ličio kiekį serume.

Fenitoinas.
Diklofenakas, vartojamas kartu su fenitoinu, gali didinti šios medžiagos koncentraciją plazmoje, todėl rekomenduojama stebėti fenitoino kiekį serume.

Digoksinas.
Diklofenakas, vartojamas kartu su digoksinu, gali didinti šios medžiagos koncentraciją plazmoje, todėl rekomenduojama stebėti digoksino kiekį serume.

Diuretikai ir antihipertenziniai vaistai.
Diklofenako, kaip ir kitų NVNU, vartojant kartu diuretikais ir antihipertenziniais vaistais, pvz., beta adrenoreceptorių blokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais, gali silpninti jų antihipertenzinį poveikį, todėl minėtų medikamentų vartoti kartu reikia atsargiai ir pacientams, ypač senyviems, reikia reguliariai tikrinti kraujo spaudimą. Kadangi yra didesnė nefrotoksinio poveikio rizika, pacientams būtina sunormalinti skysčio tūrį ir turėti galvoje, jog ligoniams, ypač vartojantiems diuretikų ir AKF, kombinuotojo gydymo pradžioje ir toliau reguliariai reikia tikrinti inkstų veiklą. Kartu vartojant kalį organizme sulaikančių vaistų, kraujo serume gali padidėti kalio kiekis, todėl jį reikia dažnai tikrinti (žr. 4.4 skyrių).

Kiti NVNU ir kortikosteroidai.
Diklofenako vartojant kartu su kitais sisteminio poveikio NVNU ar kortikosteroidais gali dažniau pasireikšti nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui (žr. 4.4 skyrių).

Antikoaguliantai ir trombocitų agregaciją slopinantys preparatai.
Rekomenduojama laikytis atsargumo, kadangi minėtų medikamentų vartojant kartu gali didėti kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių). Pacientams, vartojantiems diklofenako kartu su antikoaguliantais, pastebėta pavienių didesnės kraujavimo rizikos atvejų, todėl rekomenduojama tokius pacientus atidžiai stebėti.

Selektyvūs serotonino atgalinio sugražinimo inhibitoriai (SSRI).
Vartojant kartu sisteminio poveikio NVNU ir SSRI gali didėti kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Antidiabetiniai vaistai.
Klinikinių tyrimų duomenimis, diklofenakas, vartojamas kartu su geriamaisiais antidiabetiniais vaistais, jų klinikiniam veiksmingumui įtakos nedaro. Vis dėlto, geriamaisiais antidiabetiniais vaistais gydomiems ligoniams vartojant diklofenako pastebėta pavienių hipoglikemijos ar hiperglikemijos atvejų, dėl kurių reikėjo keisti antidiabetinių vaistų dozę. Dėl šios priežasties, kartu vartojant minėtų vaistų, dėl atsargumo rekomenduojama stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Metotreksatas.
Jeigu nuo metotreksato iki NVNU (arba atvirkščiai) vartojimo praeina ne daugiau kaip 24 valandos, gali padidėti metotreksato koncentracija kraujyje ir pasireikšti stipresnis šios medžiagos toksinis poveikis.

Ciklosporinas.
Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, daro poveikį inkstų prostaglandinams, todėl gali stiprinti ciklosporino nefrotoksinį poveikį. Vadinasi, ciklosporinu gydomiems pacientams reikia skirti mažesnę didklofenako dozę, negu pacientams, kurie ciklosporino nevartoja.

Chinolonų grupės antibakteriniai vaistai.
Pacientams, vartojantiems chinolonų kartu su NVNU, pastebėta pavienių konvulsijų atvejų.

4.6Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas
Diklofenaku gydomų nėščių moterų klinikinių tyrimų neatlikta. Vadinasi, per pirmuosius 6 nėštumo mėnesius šio vaisto vartoti negalima, nebent galima nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui. Per paskutinius tris nėštumo mėnesius diklofenako, kaip ir kitų NVNU, vartoti draudžiama dėl galimo gimdos inertiškumo ir/ar priešlaikinio arterinio latako užsivėrimo (žr.4.3 skyrių). Taip pat dėl padidėjusio motinai ir vaikui kraujavimo, motinai – edemos atsiradimo pavojaus. Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gemalo/vaisiaus vystymuisi, atsivedimui ar atsivestų jauniklių vystimuisi nepastebėta (žr. 5.3 skyrių).

Žindymas
Mažas diklofenako, kaip ir kitų NVNU, kiekis išsiskiria su žindyvės pienu. Vadinasi, kad nepasireikštų nepageidaujamas poveikis kūdikiui, žindymo laikotarpiu diklofenako reikia nevartoti.

Vaisingumas
Diklofenako, kaip ir kitų NVNU, vartojimas gali mažinti moters vaisingumą, todėl ketinančioms pastoti moterims rekomenduojama šio vaisto nevartoti. Reikia apsvarstyti, ar moterims, kurios sunkiai pastoja arba kurioms atliekami tyrimai dėl nevaisingumo, nereikia nutraukti diklofenako vartojimo.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientams, kuriems vartojant diklofenako pasireiškia regos sutrikimas, svaigimas, galvos sukimasis, mieguistumas ar atsiranda kitų centrinės nervų sistemos sutrikimų, reikia atsisakyti vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai yra klasifikuojami į grupes pagal dažnumą (dažniausi pirmiausiai), laikantis šio susitarimo: dažni (≥1/100, <1/10), nedažni (≥1/1000, <1/100), reti (≥1/10000, <1/1000), labai reti (<1/10000), tarp jų pavieniai atvejai.
Toliau išvardyti nepageidaujami reiškiniai, pastebėti trumpai arba ilgai vartojant diklofenako injekcinio tirpalo ar kitų diklofenako formų.
Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

Infekcijos ir infestacijos
Labai reti. Pūlinys injekcijos vietoje.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti. Trombocitopenija, leukopenija, mažakraujystė, įskaitant hemolizinę ir aplazinę
mažakraujystę, agranulocitozė.

Imuninės sistemos sutrikimai
Reti. Padidėjusio jautrumo reakcija, anafilaksinė ir anafilaktoidinė reakcija, įskaitant hipotenziją ir
šoką.
Labai reti. Angioneurozinė edema, įskaitant veido edemą.

Psichikos sutrikimai
Labai reti. Orientacijos sutrikimas, depresija, nemiga, košmariški sapnai, irzlumas, psichozė.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas, svaigimas.
Reti. Mieguistumas.
Labai reti. Parestezijos, atminties pablogėjimas, konvulsijos, nerimas, drebulys, aseptinis meningitas,
skonio sutrikimas, cerebrovaskulinis priepuolis.

Akių sutrikimai
Labai reti. regos sutrikimas, vaizdo ryškumo sumažėjimas, vaido dvejinimasis.

Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni. Galvos svaigimas.
Labai reti. Spengimas ausyse, klausos susilpnėjimas.

Širdies sutrikimai
Labai reti. Palpitacija, krūtinės skausmas, širdies veiklos nepakankamumas, miokardo infarktas.

Kraujagyslių sutrikimai
Labai reti. Hipertenzija, kraujagyslių uždegimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Reti. Astma, įskaitant dusulį.
Labai reti. Plaučių uždegimas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, virškinimo sutrikimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas
žarnyne, nevalgumas.
Reti. Skrandžio uždegimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, vėmimas krauju, viduriavimas
kraujuotomis išmatomis, melena, virškinimo trakto opos, kurios kartais kraujuoja ar prakiūra.
Labai reti. Storosios žarnos uždegimas (įskaitant hemoraginį kolitą ir opinio kolito ar Krono ligos
paūmėjimą) (žr. 4.4 skyrių), vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės uždegimas, liežuvio uždegimas,
stemplės negalavimas, į diafragmą panašus žarnų susiaurėjimas, kasos uždegimas.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažni. Transaminazių aktyvumo padidėjimas.
Reti. Kepenų uždegimas, gelta, kepenų veiklos sutrikimas.
Labai reti. Žaibiškas hepatitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Išbėrimas.
Reti. Dilgėlinė.
Labai reti. Pūslinis išbėrimas, egzema, eritema, daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono
sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio sindromas), eksfoliacinis dermatitas, plaukų
nuslinkimas, padidėjusio jautrumo šviesai reakcija, purpura, alerginė purpura, niežulys.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti. Ūminis inkstų veiklos nepakankamumas, hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas,
intersticinis nefritas, inkstų spenelių nekrozė.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Nedažni. Menoragija, tarpmenstruacinis kraujavimas, kraujavimas iš makšties.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Reakcija injekcijos vietoje, injekcijos vietos skausmas ir/ar sukietėjimas.
Reti. Edema, nekrozė injekcijos vietoje.

4.9 Perdozavimas

Simptomai
Klinikinių simptomų, būdingų diklofenako perdozavimui, nėra. Perdozavus gali prasidėti galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, dezorientacija, sujaudinimas, koma. Gali pasireikšti galvos sukimasis, spengimas ausyse ar konvulsijos. Sunkaus apsinuodijimo atveju gali atsirasti ūminis inkstų veiklos nepakankamumas ir kepenų pažeidimas.

Perdozavimo gydymas
Pagalba ūmaus apsinuodijimo NVNU atveju, iš esmės susideda iš palaikomųjų priemonių ir simptominio gydymo. Jei yra komplikacijų (pvz., hipotenzija, inkstų veiklos nepakankamumas, konvulsijos, virškinimo trakto sutrikimas ar kvėpavimo slopinimas), reikia skirti simptominį gydymą ir taikyti palaikomąsias priemones.
Specialios priemonės, t. y. forsuota diurezė, dializė ar kraujo perpylimas, tikriausiai pašalinti NVNU nepadės, kadangi pastarosios medžiagos stipriai prisijungia prie baltymų ir yra ekstensyviai metabolizuojamos.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas – M01AB05

Diklofenakas yra nesteroidinis preparatas nuo uždegimo ir skausmo. Įprastinių tyrimų su gyvūnais, kuriems sukeltas uždegimas, duomenimis, vaistas slopina prostaglandinų sintezę. Žmonėms diklofenakas malšina uždegimo sukeltą skausmą, mažina patinimą ir temperatūrą, be to, slopina ADP (adenozindifosfatu) ir kolagenu sukeltą trombocitų agregaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus įprastinę skrandyje neirią vaisto formą, diklofenakas pilnai absorbuojamas galutinėje skrandžio dalyje. Didžiausia koncentracija kraujyje būna po 1 – 16 val. (vidurkis – 2 – 3 val.). Ji priklauso nuo medikamento perėjimo pro skrandį greičio. Suleidus į raumenis, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje būna po 20 – 30 min., įkišus į išangę – maždaug po 30 min. Daug išgerto diklofenako suardoma pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Per kepenis prasiskverbia ir į sisteminę kraujotaką patenka nepakitusia forma tik 35 – 70 % absorbuotos veikliosios medžiagos. Maždaug 30 % veikliosios medžiagos metabolitų forma šalinama su išmatomis, maždaug 70 % – metabolizuojama kepenyse (hidroksilinama, konjuguojama) ir šalinama su šlapimu farmakologiškai neaktyvių metabolitų forma.
Preparato pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 2 valandas, jis beveik nepriklauso nuo kepenų ir inkstų veiklos. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 99 % medikamento.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis
Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu specifinio jautrumo vaistui nepastebėta.
Apsinuodijimo simptomai išvardyti 4.9 skyriuje “Perdozavimas”.

Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis metu toksinė dozė, kuri įvairioms gyvūnų rūšims yra skirtinga, t. y. didesnė negu 0,5 ar 2 mg/kg kūno svorio, sukėlė virškinimo trakto išopėjimą ir kiekybinės kraujo ląstelių sudėties pokyčius.

Mutageninis ir tumorigeninis poveikis
Iki šiol atliktų in vitro ir in vivo diklofenako mutageninio poveikio tyrimų duomenys buvo neigiami. Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu duomenų apie tai, kad diklofenakas gali sukelti tumorigeninį poveikį, negauta.

Toksinis poveikis dauginimuisi
Diklofenako gebėjimas sukelti embriotoksinį poveikį tirtas su trimis gyvūnų rūšimis: pelėmis, žiurkėmis ir triušiais. Nustatyta, kad vaisiaus augimo slopinimą ir žuvimą sukelia dozė, kuri patelei yra toksinė. Apsigimimų nepastebėta. Diklofenakas ilgino vaikingumo ir palikuonių atsivedimo trukmę. Neigiamo poveikio vaisingumui nenustatyta. Jei vartojama mažesnė, negu toksinį poveikį patelei sukelianti dozė, medikamentas atsivestų jauniklių vystymuisi įtakos nedaro.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Acetilcisteinas
Benzilo alkoholis
Manitolis
Natrio hidroksidas
Propilenglikolis
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Dėžutė, kurioje yra 5, 10 arba 50 ampulių.

6.6 Specilalūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.