Azitromicinas, 500mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Sandoz GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Azitromicinas
1. Kas yra Azithromycin Sandoz ir kam jis vartojamas
Azithromycin Sandoz yra antibiotikas, prikilausantis antibiotikų, vadinamų makrolidais, grupei. Jis yra vartojamas bakterijų sukeltų ligų gydymui.
Šio medikamento paprastai skiriama, jei yra:
- krūtinės ląstos infekcine liga, pvz., lėtinis bronchitas, plaučių uždegimas;
- infekcijos sukeltas tonzilių (migdolinių liaukų), gerklės (faringitas), prienosinių ančių (sinusų) pažeidimas;
- ausų infekcinė liga (ūmus vidurinės ausies uždegimas);
- odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos, išskyrus užkrėstas nudegimines žaizdas;
- chlamidijų sukelta šlaplės ir gimdos kaklelio infekcinė liga.
2. Kas žinotina prieš vartojant Azithromycin Sandoz
Azithromycin Sandoz vartoti negalima, jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas):
- azitromicinui;
- eritromicinui;
- bet kuriam kitam makrolidų ir ketolidų grupės antibiotikui;
- bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Azithromycin Sandoz, jeigu yra:
- kepenų negalavimas. Jųsų gydytojas turi kontroliuoti kepenų funkciją arba nutraukti gydymą:
- inkstų negalavimas. Jei yra sunkus inkstų veiklos sutrikimas, gali būti reikalinga dozės korekcija:
- nervų (neurologinių) ar protinių (psichinių) sutrikimų:
- tam tikros rūšies raumenų silpnumas, vadinamas generalizuota
Kadangi azitromicinas gali didinti širdies ritmo sutrikimo riziką, prieš pradedant vartoti vaisto reikia pasakyti gydytojui, jeigu Jums yra bet kuris iš toliau išvardytų sutrikimų:
- širdies negalavimas, pvz., širdies veiklos susilpnėjimas (širdies veiklos nepakankamumas), labai retas širdies ritmas, nereguliarus širdies plakimas, ar retkarčiais vadinamasis „ilgo QT intervalo sindromas“ (nustatomas pagal elektrokardiogramos rodmenis);
- mažas kalio ar magnio kiekis kraujyje.
Kiti vaistai ir Azithromycin Sandoz
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Prieš gydymą šiuo medikamentu yra ypač svarbu paminėti gydytojui, jog vartojate:
- teofilino (vaisto nuo astmos). Gali stiprėti teofilino poveikis;
- varfarino ir į jį panašių vaistų, mažinančių kraujo krešėjimą. Jų vartojant kartu su azitromicinu gali padidėti kraujavimo rizika;
- ergotamino, dihidroergotamino (vaistų nuo migrenos). Gali atsirasti ergotizmas (galūnių niežėjimas, raumenų mėšlungis ir kojų bei rankų gangrena dėl blogos kraujotakos), todėl šių medikamentų vartoti kartu su azitromicinu nerekomenduojama;
- ciklosporino (vaisto, vartojamo imuninei sistemai slopinti, jei reikia išvengti atmetimo reakcijos ir ją gydyti po organų ar kaulų čiulpų persodinimo). Jeigu azitromicino ir cefalosporino vartoti kartu būtina, gydytojas reguliariai stebės pastarojo vaisto kiekį kraujyje ir prireikus gali koreguoti jo dozę;
- digoksino (vaistu nuo širdies nepakankamumo). Kraujyje gali padidėti digoksino kiekis, todėl gydytojas stebės jo kiekį Jūsų kraujyje;
- antacidinių preparatų (dėl nevirškinimo, padidėjusio rūgštingumo) (žr. 3 skyrių);
- cisaprido (medikamento nuo pilvo negalavimų), terfenadino (vaisto nuo šienligės). Šių vaistų vartojant kartu su azitromicinu gali sutrikti širdies veikla;
- medikamentų nuo nereguliaraus širdies plakimo (vadinamųjų antiaritminių preparatų);
- nelfinaviro (vaisto nuo ŽIV infekcijos). Šio vaisto vartojant kartu su azitromicinu gali pasireikšti stipresnis pastarojo medikamento šalutinis poveikis;
- alfentanilio (vartojamo narkozei sukelti) ar astemizolo (vaisto nuo šienligės). Azitromicinas, vartojamas kartu su minėtais medikamentais, gali stiprinti jų poveikį.
Azithromycin Sandoz vartojimas su maistu ir gėrimais
Tablečių galima gerti valgio metu arba kitu laiku.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Šio medikamento nėštumo metu ir kai Jūs esate žindyvė vartoti negalima, nebent jo vartoti tiksliai rekomendavo Jūsų gydytojas.
Šis vaistas išsiskiria su moters pienu. Taigi, Jūs turite nežindyti dar 2 dienas po to, kai baigėte vartoti šį vaistinį preparatą.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Azitromicinas kartais gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., galvos svaigimą ar konvulsijas. Dėl šių pokyčių gali sumažėti Jūsų gebėjimas atlikti tam tikrus veiksmus, pvz., vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Azithromycin Sandoz sudėtyje yra sojų lecitino.
Jeigu Jūs alergiškas žemės riešutams ar sojai, šio medikamento vartoti negalima.
3. Kaip vartoti Azithromycin Sandoz
Azithromycin Sandoz visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Toliau pateiktos dozės yra rekomenduojamos suaugusiems žmonėms ir vaikams, kurie sveria daugiau negu 45 kg. Vaikai, kurių kūno svoris yra mažesnis, šių tablečių turi nevartoti.
Rekomenduojamos dozės
Azithromycin Sandoz gydymo kursas yra 3 arba 5 paros.
3 parų gydymo kursas. Kiekvieną parą reikia išgerti per vieną kartą 500 mg
5 parų gydymo kursas.
- Pirmą parą reikia išgerti per vieną kartą 500 mg.
- Antrą, trečią, ketvirtą ir penktą parą – po 250 mg.
Jei yra chlamidijų sukelta šlaplės ir gimdos kaklelio infekcinė liga, pakanka 1 paros gydymo kurso.
1 paros gydymo kursas. Reikia išgerti 1000 mg (dvi 500 mg tabletes). Visas tabletes reikia išgerti per vieną kartą.
Pacientams, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi:
Jeigu Jums yra sutrikusi inkstų arba kepenų funkcija, pasakykite savo gydytojui, nes gali prireikti koreguoti dozę.
Tabletes reikia nuryti nepažeistas, užsigeriant vandeniu
Tablečių galima gerti valgio metu arba kitu laiku.
Azithromycin Sandoz vartojimas su vaistais nuo skrandžio veiklos sutrikimo
Jeigu Jums reikia vartoti vaistų nuo skrandžio veiklos sutrikimo, pvz., antacidinių preparatų, azitromicino tablečių reikia gerti likus ne mažiau kaip valandai iki antacidinių vaistų vartojimo arba po jo praėjus ne mažiau kaip 2 valandoms.
Pamiršus pavartoti Azithromycin Sandoz dozę
Pamiršus pavartoti vaisto, jo reikia gerti tuoj pat, kai tik prisimenama. Toliau medikamento būtina vartoti įprastine tvarka. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Ką daryti pavartojus per didelę Azithromycin Sandoz dozę?
Išgėrus per daug tablečių, gali pablogėti savijauta. Be to, gali pasireikšti kitoks šalutinis poveikis, pvz., apkurtimas ir viduriavimas. Reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją ar artimiausios ligoninės intensyviosios terapijos skyrių. Jei įmanoma, su savimi reikia pasiimti tabletes ir jų dėžutę, kad parodyti gydytojui, kiek Jūs išgėrėte preparato.
Nustojus vartoti Azithromycin Sandoz
Tablečių visada reikia vartoti tiek laiko, kiek paskirta, net jeigu jaučiatės geriau. Gydymą baigus per anksti, vėl gali pasireikšti infekcinė liga. Be to, bakterijos gali tapti atsparios medikamento poveikiui ir infekcinę ligą bus sunkiau išgydyti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Sunkus šalutinis poveikis
Jeigu atsiranda toliau išvardytų sunkios alerginės reakcijos simptomų, reikia nutraukti medikamento vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją ar vykti į artimiausios ligoninės neatidėliotinos pagalbos skyrių.
- Staigus kvėpavimo, kalbos ir rijimo pasunkėjimas.
- Lūpų, liežuvio veido ir kaklo patinimas.
- Labai stiprus galvos sukimasis ar kolapsas.
- Stiprus ar niežtintis odos išbėrimas, ypač jei jo metu atsiranda pūslių ir akių, burnos ar lyties organų skausmingumas.
Jeigu pasireiškia bet kuris iš toliau išvardytų šalutinio poveikio atvejų, reikia kiek galima greičiau kreiptis į gydytoją.
- Sunkus viduriavimas, kuris trunka ilgai arba kurio metu išmatose atsiranda kraujo, susijęs su pilvo skausmu ar karščiavimu. Minėti simptomai gali būti sunkaus žarnų uždegimo požymiai. Toks sutrikimas retkarčiais gali pasireikšti po antibiotiko vartojimo.
- Kepenų veiklos sutrikimo sukeltas odos ar akių baltymo pageltimas.
- Kasos uždegimas, kurio metu atsiranda labai stiprus pilvo ir nugaros skausmas.
- Padidėjęs ar sumažėjęs šlapimo išsiskyrimas, kraujo pėdsakai Jūsų šlapime.
- Padidėjusio jautrumo saulės šviesai sukeltas odos išbėrimas.
- Neįprastos kraujosruvos ar kraujavimas.
- Nereguliarus širdies plakimas.
Visi minėti šalutinio poveikio atvejai yra sunkūs. Jums gali prireikti neatidėliotinos medicininės pagalbos. Sunkus šalutinis poveikis būna nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių), retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių) arba dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis.
Kitas galimas šalutinis poveikis
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Galvos skausmas.
- Vėmimas, skrandžio negalavimas, pilvo diegliai, pykinimas.
- Sumažėjęs limfocitų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) skaičius, padidėjęs eozinofilų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) skaičius, sumažėjęs vandenilo karbonato kiekis kraujyje, padidėjęs bazofilų, monocitų ir neutrofilų (tam tikrų rūšių baltųjų kraujo ląstelių) skaičius.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Mieliagrybių ir bakterijų infekcija, ypač burnoje, gerklėje, nosyje, plaučiuose, žarnose ir makštyje;
- Sumažėjęs leukocitų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) skaičius, sumažėjęs neutrofilų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) skaičius, padidėjęs eozinofilų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo ląstelių) skaičius.
- Patinimas, įvairaus sunkumo alerginės reakcijos.
- Apetito netekimas
- Nervingumas, nemiga.
- Galvos svaigimas, snaudulys, skonio sutrikimas, rankų ar kojų dilgčiojimas ar tirpulys;
- Regos sutrikimas.
- Klausos pablogėjimas, sukimosi pojūtis.
- Širdies mušimas.
- Odos išbėrimas, prakaitavimas (karščio pylimas).
- Apsunkintas kvėpavimas, kraujavimas iš nosies.
- Vidurių užkietėjimas, gausus dujų išėjimas iš žarnų, skrandžio veiklos sutrikimas, skrandžio uždegimas, apsunkintas rijimas, vidurių pūtimas, burnos džiūvimas, raugulys, burnos išopėjimas, padidėjęs seilėtekis.
- Kepenų uždegimas.
- Niežtintis išbėrimas, odos uždegimas, odos sausumas, prakaitavimas.
- Sąnarių uždegimas, raumenų, nugaros ir sprando skausmai.
- Apsunkintas ir skausmingas šlapinimasis, inkstų skausmas.
- Kraujavimas iš gimdos, sėklidžių sutrikimas.
- Odos pabrinkimas, silpnumas, bendrasis negalavimas, nuovargis, veido pabrinkimas, krūtinės skausmas, karščiavimas, skausmas.
- Nenormalūs laboratorinių tyrimų rodmenys (pvz., kraujo, kepenų ir inkstų veiklos tyrimo rezultatai).
- Po gydymo atsiradę problemos.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Susijaudinimas, asmenybės netekimo pojūtis, sukimosi pojūtis;
- Nenormali kepenų funkcija.
- Padidėjęs jautrumas saulės šviesai.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas (dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis:
- Sumažėjęs kraujo plokštelių kiekis, todėl būna padidėjusi kraujavimo ir kraujo išsiliejimo (mėlynių) rizika.
- Sumažėjęs raudonųjų kraujo ląstelių kiekis, todėl oda būna blyškiai geltona, atsiranda silpnumas ar dusulys.
- Agresyvumo, nerimo, stiprus sumišimo pojūtis, haliucinacijos.
- Priepuoliai, alpulys, sumažėjęs odos jautrumas, pernelyg didelio aktyvumo pojūtis, kvapų pojūčio sutrikimas, uoslės ar skonio netekimas, raumenų silpnumas (generalizuota miastenija).
- Klausos susilpnėjimas, kurtumas ar spengimas ausyse.
- Nenormali elektrokardiograma (EKG).
- Per mažas kraujo spaudimas.
- Liežuvio dėmėtumas.
- Sąnarių skausmas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Azitromicin Sandoz
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Azithromycin Sandoz sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra azitromicinas. Vienoje Azithromycin Sandoz 500 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg azitromicino (azitromicino monohidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos. Tabletės branduolys: mikrokristalinė celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: polivinilo alkoholis, titano dioksidas (E 171), talkas, sojų lecitinas ir ksantano lipai.
Azithromycin Sandoz išvaizda ir kiekis pakuotėje
Azithromycin Sandoz 500 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos arba balkšvos, pailgos, vienoje tabletės pusėje yra įspausta gili laužimo linija, kitoje - vagelė. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Azithromycin Sandoz 500 mg plėvele dengtų tablečių pakuočių dydis.
Kartono dėžutė, kurioje lizdinėse plokštelės yra 2, 3, 6, 12, 24, 30, 50 arba 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Azitromicinas |
Vaisto stiprumas | 500mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/05/0323 |
Registratorius | Sandoz GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2005.11.04 |
Vaistas perregistruotas | 2010.10.22 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Azithromycin Sandoz 500 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
500 mg plėvele dengtos tabletės
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 500 mg azitromicino (azitromicino monohidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
Sojų lecitinas (žr. 4.4 skyrių)
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė
500 mg tabletės yra baltos arba balkšvos, pailgos, vienoje pusėje yra įspausta gili laužimo linija, kitoje vagelė. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Azithromycin Sandoz gydomos azitromicinui jautrių mikroorganizmų sukeltos užkrečiamosios ligos (žr. 4.4 ir 5.1 skyrių), tokios, kaip:
- ūminis bakterinis sinusitas ( tiksliai diagnozuotas);
- ūminis bakterinis vidurinės ausies uždegimas ( tiksliai diagnozuotas);
- faringitas, tonzilitas;
- lėtinio bronchito paūmėjimas ( tiksliai diagnozuotas);
- bendruomenėje įgyta lengva arba vidutinio sunkumo pneumonija;
- odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos;
- Chlamydia trachomatis sukeltas nekomplikuotas uretritas arba cervicitas.
Reikia laikytis oficialių nuorodų dėl tinkamo antimikrobinių preparatų vartojimo.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms
Chlamydia trachomatis sukeltas uretritas arba cervicitas gydomas viena 1000 mg azitromicino doze.
Visoms kitoms užkrečiamosioms ligoms gydyti bendra dozė yra 1500 mg. Ją galima gerti arba po 500 mg tris dienas iš eilės, arba kitokiu būdu: pirmą dieną gerti 500 mg, antrą, trečią, ketvirtą ir penktą dieną po 250 mg.
Senyviems pacientams
Senyvus pacientus galima gydyti tokia pačia doze kaip jaunesnius suaugusius žmones. Kadangi senyvas žmogus gali būti ligonis, kuriam yra užsitęsusių proaritminių sveikatos sutrikimų, rekomenduojama laikytis ypatingo atsargumo dėl širdies ritmo sutrikimų ir polimorfinės paroksizminės skilvelinės tachikardijos pasireiškimo rizikos (žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Azithromycin Sandoz tabletėmis galima gydyti tik daugiau negu 45 kg sveriančius vaikus. Jiems tinka tokia pati dozė kaip suaugusiems žmonėms. Mažiau negu 45 kg sveriančių vaikų gydymui gali būti vartojama kitokia azitromicino farmacinė forma, pvz., suspensija.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis yra 10 – 80 ml/min.), dozės keisti nereikia (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės keisti nereikia (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo metodas
Azithromycin Sandoz reikia gerti kartą per parą. Tabletes galima vartoti valgio metu.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas azitromicinui, eritromicinui ar bet kokiam kitam makrolidų ar ketolidų grupės antibiotikui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Kaip ir vartojant eritromicino ar kitų makrolidų, azitromicino vartojantiems žmonėms retais atvejais pasireikšdavo sunki alerginė reakcija, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją, kuri retais atvejais būdavo mirtina. Kai kurie šių azitromicino sukeltų reakcijų simptomai atsinaujindavo, todėl ligonį reikėdavo ilgesnį laiką prižiūrėti ir gydyti.
Kadangi azitromicinas daugiausia šalinamas per kepenis, jo vartojimas pacientams, sergantiems reikšminga kepenų liga, turi būti pradedamas atsargiai. Gauta pranešimų apie žaibiško kepenų uždegimo, galinčio sukelti gyvybei pavojingą kepenų funkcijos nepakankamumą, atvejus, susijusius su azitromicino vartojimu (žr. 4.8 skyrių). Kai kurie pacientai galėjo būti iš anksčiau sirgę kepenų liga ar galėjo vartoti kitų toksinį poveikį kepenims sukeliančių vaistinių preparatų.
Jeigu atsiradus kepenų funkcijos sutrikimo požymių ir simptomų, tokių, kaip greitas silpnumo vystymasis, susijęs su gelta, šlapimo patamsėjimu, polinkiu į kraujavimą ar hepatine encefalopatija, kepenų funkcijos mėginiai /tyrimai turi būti atlikti nedelsiant Azitromicino vartojimas turi būti nutrauktas, jeigu išaiškėja kepenų funkcijos sutrikimas.
Ergotamino dariniais gydomiems pacientams kartu vartojami kai kurie makrolidiniai antibiotikai skatino erotizmo atsiradimą. Duomenų apie ergotamino darinių ir azitromicino sąveikos galimumą nėra. Vis dėlto, kadangi teorinė ergotizmo galimybė yra, azitromicino ir skalsių darinių kartu turėtų būti nevartojama (žr. 4.5 skyrių)
Gydant kitokiais makrolidais, įskaitant azitromiciną, buvo širdies repoliarizacijos ir QT intervalo pailgėjimo, dėl kurio kyla širdies aritmijos ir polimorfinės paroksizminės skilvelinės tachikardijos pasireiškimo rizika, atvejų (žr. 4.8 skyrių). Taigi, kadangi toliau išvardytos sąlygos gali paskatinti skilvelinių aritmijų, įskaitant polimorfinę paroksizminę skilvelinę tachikardiją, galinčių privesti prie širdies sustojimo, rizikos padidėjimą, azitromicino turi būti vartojama atsargiai pacientams (ypač moterims ir senyviems žmonėms), kuriems yra užsitęsusių proaritminių sveikatos sutrikimų, pvz., pacientams:
- kuriems yra įgimtas arba dokumentais patvirtintas įgytas QT intervalo pailgėjimas;
- kurie tuo pačiu laiku vartoja kitokių QT intervalą ilginančių veikliųjų medžiagų, pvz., I A klasės antiaritmikų (chinidino ir prokainamido) ir III klasės antiaritmikų (dofetilido, amjodarono ir sotalolio), cisaprido ir terfenadino, antipsichozinių vaistinių preparatų, tokių, kaip pimozidas, antidepresantų, tokių, kaip citalopramas, ir fluorochinolonų, tokių, kaip moksifloksacijas ir levofloksacinas;
- kuriems yra elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, ypač hipokalemija ar hipomagnezmija;
- kuriems yra klinikai reikšminga bradikardija, širdies aritmija ar sunkus širdies nepakankamumas.
Vartojant vos ne visų antibakterinių medžiagų, įskaitant azitromiciną, gauta pranešimų apie su Clostridium difficile susijusį viduriavimą (CDSV), kuris gali būti įvairaus sunkumo (nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito). Gydymo antibakteriniais vaistiniais preparatais sukelti normalios gaubtinės žarnos floros pokyčiai skatina nenormaliai greitą C difficile dauginimąsi.
- difficile gamina A ir B toksinus, kurie prisideda prie CDSV atsiradimo. Hipertoksiną gaminančios C. difficile padermės sukelia didesnį sergamumą ir mirštamumą, kadangi jos gali būti atsparios antimikrobiniam gydymui ir gali prireikti pašalinti gaubtinę žarną. Būtina pagalvoti apie CDSV visiems pacientams, kuriems po antibiotikų vartojimo pasireiškia viduriavimas. Reikia atidžiai išnagrinėti ligos istoriją, nes gauta pranešimų, kad CDSV pasireiškė praėjus daugiau kaip dviem mėnesiams po antimikrobinių medžiagų vartojimo. CDSV atveju draudžiama vartoti žarnų peristaltiką stabdančių medžiagų.
Gauta pranešimų apie generalizuotos miastenijos simptomų pasunkėjimą ir naujai prasidėjusį miastenijos sindromą azitromicinu gydomiems pacientams (žr. 4.8 skyrių).
Vaisto vartojimo vaikų Mycobacterium avium complex (MAC) profilaktikai ar gydymui saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.
Prieš skiriant azitromicino reikia atsižvelgti į šias pastabas:
Sunkiai užkrečiamajai ligai gydyti tuo atveju, jeigu greitai reikalinga didelė antibiotiko koncentracija kraujyje, azitromicino plėvele dengtos tabletės netinka.
Regionuose, kuriose yra labai paplitęs atsparumas eritromicinui A, yra ypač svarbu atsižvelgti į jautrumo azitromicinui ir kitiems antibiotikams struktūros evoliuciją.
Kai kuriose Europos valstybėse nustatytas didelis Streptococcus pneumoniae (> 30 %) atsparumo azitromicinui, kaip ir kitiems makrolidams, dažnis (žr. 5.1 skyrių). Į tai reikia atsižvelgti gydant Streptococcus pneumoniae sukeltą užkrečiamąją ligą.
Faringitas/ tonzilitas
Pirmaeilei Streptococcus pyogenes sukelto faringito ar tonzilito terapijai azitromicinas netinka. Šioms ligoms gydyti bei ūminio reumatinio karščiavimo profilaktikai įprastinis pirmaeilės terapijos preparatas yra penicilinas.
Azitromicinas dažnai nėra pirmaeilis vaistinis preparatas sinusito gydymui.
Ūminis vidurinės ausies uždegimas
Azitromicinas dažnai nėra pirmaeilis vaistinis preparatas ūminio vidurinės ausies uždegimo gydymui.
Odos ir minkštųjų audinių užkrečiamosios ligos
Pagrindinis kauzalinis minkštųjų audinių užkrečiamųjų ligų sukėlėjas, Staphylococcus aureus, azitromicinui dažnai yra atsparus. Taigi, manoma, kad jautrumo tyrimas yra išankstinė minkštųjų audinių užkrečiamųjų ligų gydymo azitromicinu sąlyga.
Nudegiminės užkrėstos žaizdos
Nudegiminėms užkrėstoms žaizdoms gydyti azitromicinas netinka.
Lytiniu būdu plintančios ligos
Lytiniu būdu plintančių ligų atveju reikia ištirti, ar nėra kartu Treponema pallidum infekcijos.
Nervų ir psichinės ligos
Azitromicino reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra neurologinių ar psichikos sutrikimų.
Gydant azitromicinu, kaip ir bet kokiu antibiotikų preparatu, rekomenduojama sekti, ar neatsiranda nejautrių mikroorganizmų, įskaitant grybelius, superinfekcijos požymių.
Jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis <10 ml/min.), buvo pastebėta 33% padidėjusi sisteminė azitromicino ekspozicija (žr. 5.2 skyrių).
Azithromycin Sandoz tabletėse yra sojų lecitino, kuris gali būti sojos baltymų šaltinis, todėl sojai ar žemės riešutams jautriems žmonėms šio vaistinio preparato vartoti negalima dėl padidėjusio jautrumo reakcijų rizikos.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kitų vaistinių preparatų poveikis azitromicinui
Antacidiniai preparatai
Farmakokinetikos tyrimo, kurio metu buvo tiriami antacidinio preparato ir azitromicino vartojimo kartu padariniai, poveikio bendrajam biologiniam prieinamumui nepastebėta, nors didžiausia koncentracija kraujo serume buvo sumažėjusi maždaug 25 %. Pacientams, vartojantiems ir azitromicino, ir antasidinių preparatų, šių vaistų vartoti tuo pačiu laiku negalima. Azitromicino turi būti vartojama mažiausiai viena valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą arba po jo praėjus 2 valandoms.
Azitromicino pailginto atpalaidavimo granulių geriamajai suspensijai vartojimas kartu su vienkartine 20 ml co-magaldrox (aliuminio hidroksido ir magnio hidroksido) doze azitromicino absorbcijos greičiui ir absorbuotam kiekiui įtakos nedarė.
Flukonazolas
Kartu vartojama vienkartinė 1200 mg azitromicino dozė nekeitė kartu suvartotos vavienkartinės 800 mg flukonazolo dozės farmakokinetikos. Vartojant kartu flukonazolą, bendra azitromicino ekspozicija ir pusinės eliminacijos laikas nepakito, tačiau buvo pastebėta, kad kliniškai nereikšmingai sumažėjo azitromicino Cmax (18%).
Nelfinaviras
Azitromicino (1200 mg) vartojimas kartu su nelfinaviru (3 kartus per parą po 750 mg), kai nusistovėjusi pusiausvyrinė pastarojo vaisto koncentracija, sukėlė azitromicino koncentracijos padidėjimą. Klinikai reikšmingo nepageidaujamo poveikio nepastebėta ir dozės koreguoti nereikia.
Rifabutinas
Azitromicino vartojant kartu su rifabutinu, abiejų vaistų koncentracija kraujo serume nepakito.
Azitromicinu kartu su rifabutinu gydomiems žmonėms buvo pastebėta neutropenija. Nors neutropenija buvo susijusi su rifabutino vartojimu, ar tarp jos šio vaisto derinio su azitromicinu yra priežastinis ryšys, nenustatyta (žr. 4.8 skyrių).
Terfenadinas
Farmakokinetikos tyrimų metu azitromicino sąveikos su terfenadinu įrodymų negauta. Gauta retų pranešimų, į kuriuos atsižvelgus, visiškai paneigti tokios sąveikos galimybę negalima. Vis dėlto, specifinių įrodymų, kad tokia sąveika būtų pasireiškusi, nėra.
Cimetidinas
Farmakokinetinės sąveikos tyrimų, kurių metu buvo tirta vienkartinės cimetidino dozės, išgertos 2 valandas prieš azitromicino vartojimą, įtaka azitromicino farmakokinetikai, duomenimis, azitromicino farmakokinetika nepakito.
Azitromicino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Ergotamino dariniai
Dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino vartojimas kartu su skalsių dariniais yra nerekomenduojamas (žr. 4.4 skyrių).
Digoksinas (P-glikoproteino substratai)
Buvo pranešta, kad vartojant makrolidų grupės antibiotikų, įskaitant azitromiciną, kartu su P-glikoproteino substratais, kraujo serume padidėjo su P-glikoproteino substrato kiekis. Taigi, jeigu azitromicino ir P-glikoproteino substratų, tokių, kaip digoksinas, vartojama kartu, reikia atsižvelgti į P-glikoproteino substrato koncentracijų kraujo serume padidėjimo galimybę.
Geriamieji kumarino tipo antikoaguliantai
Farmakokinetinės sąveikos tyrimų duomenimis, azitromicinas nekeitė sveikų savanorių suvartotos vienkartinės 15 mg varfarino dozės antikoaguliacinio poveikio. Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų, kad azitromiciną pavartojus kartu su kumarino tipo geriamaisiais antikoaguliantais, kraujo krešėjimą mažinantis poveikis sustiprėjo. Nors priežastinis ryšys nenustatytas, kumarino tipo geriamaisiais antikoaguliantais gydomiems pacientams kartu vartojant azitromicino reikia atkreipti dėmesį į protrombino laiko matavimo dažnumą.
Ciklosporinas
Farmakokinetinės sąveikos tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, po 3 parų gydymo 500 mg azitromicino paros doze išgėrus vienkartinę 10 mg ciklosporino dozę nustatytas reikšmingas ciklosporino Cmax ir AUC0-5 padidėjimas. Taigi, prieš kompleksinį gydymą šiais preparatais reikia gerai apsvarstyti gydymo aplinkybes. Jeigu taip gydyti būtina, reikia matuoti ciklosporino kiekį ir atitinkamai priderinti dozę.
Teofilinas
Sveikiems savanoriams vartojant azitromicino kartu su teofilinu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos požymių nepastebėta. Kadangi gauta pranešimų apie kitų makrolidų sąveiką sur teofilinu, patariama atidžiai sekti, ar neatsiranda pastarojo vaisto kiekio didėjimo požymių.
Trimetoprimas ir sulfametoksazolas
7 paras vartojant trimetoprimo/sulfametoksazolo DS (160 mg/800 mg) kartu su 1200 mg azitromicino,
7-ąją parą reikšmingo poveikio didžiausiai trimetoprimo ir sulfametoksazolo koncentracijai kraujo plazmoje, bendrai ekspozicijai ir išsiskyrimui pro inkstus nebuvo. Azitromicino koncentracija kraujo serume nesiskyrė nuo kituose tyrimuose nustatytos azitromicinos koncentracijos.
Zidovudinas
Viena 1000 mg bei kartotinės 600 mg arba 1200 mg azitromicino dozės zidovudino ir jo gliukuronido metabolito farmakokinetikai kraujo plazmoje bei išsiskyrimui pro inkstus įtakos nedarė, tačiau padidino veiklaus metabolito, t. y. fosforilinto zidovudino, kurio būna periferinio kraujo vienabranduolėse ląstelėse, koncentraciją. Ar toks poveikis reikšmingas klinikai, nežinoma, tačiau manoma, kad pacientui jis gali būti naudingas.
Reikšminga azitromicino sąveika su kepenų citochromo P450 izofermentais nepasireiškia. Manoma, kad farmakokinetinės vaistų sąveikos, tokios kaip stebima su eritromicinu ir kitokiais makrolidų grupės antibiotikais, nebūna. Vartojant azitromiciną kepenų citochromo P450 indukcija ar inaktyvavimas per citochromo metabolitų kompleksus nepasireiškia.
Astemizolas, alfentanilis
Ar galima astemizolo ar alfentanilio sąveika su azitromicinu, nežinoma, nes duomenų nėra. Azitromicinu ir šiais medikamentais reikia gydyti atsargiai, kadangi žinoma, kad kartu su minėtais vaistais vartojamas makrolidinis antibiotikas eritromicinas jų poveikį stiprina.
Atorvastatinas
10 mg atorvastatino paros dozės vartojimas kartu su azitromicino 500 mg paros doze atorvastatino koncentracijos kraujo plazmoje neveikė (remiantis HMG KoA reduktazės slopinimo analizės rezultatais).
Vis dėto, po vaisto patekimo į rinką gauta pranešimų apie rabdomiolizės atvejus pacientams, vartojusiems azitromicino kartu su statinais.
Karbamazepinas
Farmakokinetinės sąveikos tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, reikšmingo poveikio karbamazepino ar jo aktyvaus metabolito koncentracijai kraujo plazmoje pacientų, kurie kartu vartojo azitromicino, nepastebėta.
Cisapridas
Cisapridas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant CYP 3A4 izofermentui. Kadangi makrolidai šio izofermento aktyvumą slopina, kartu su makrolidais vartojamas cisapridas gali sukelti QT intervalo pailgėjimą, skilvelines aritmijas ir polimorfinę paroksizminę skilvelinę tachikardiją (torsades de pointes).
Cetirizinas
Sveikiems savanoriams, kurie 5 paras vartojo azitromicino kartu su 20 mg cetirizino, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, farmakokinetinės sąveikos ir reikšmingų QT intervalo pokyčių nebuvo.
Didanozinas (Dideoksinozinas)
1200 mg azitromicino paros dozę vartojant kartu su 400 mg didanozino paros doze 6 ŽIV užsikrėtusiems žmonėms neatrodo, kad būtų veikiama pusiausvyrinė didanozino farmakokinetika, palyginti su placebu.
Efavirenzas
Pavartojus vienkartinę 600 mg azitromicino dozę kartu su 400 mg efavirenzo paros doze 7 paras, jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta.
Indinaviras
Suvartota viena 1200 mg azitromicino dozė nedarė statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro (vartojamo 5 paras po 800 mg tris kartus per parą) farmakokinetikai.
Metilprednizolonas
Farmakokinetinės sąveikos tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, azitromicinas reikšmingos įtakos metilprednizolono farmakokinetikai nedaro.
Midazolamas
Tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, 3 paras kartu vartojama 500 mg azitromicino paros dozė kliniškai reikšmingų vienkartinės 15 mg midazolamo dozės farmakokinetikos ar farmakodinamikos pokyčių nesukelia.
Sildenafilis
Tyrimų su sveikais savanoriais vyrais duomenimis, 3 paras po 500 mg per parą vartojamo azitromicino poveikio sildenafilio ar jo pagrindinio metabolito kraujyje AUC ir Cmax požymių nenustatyta.
Triazolamas
Tyrimo, kuriame dalyvavo 14 sveikų savanorių, metu pirmą parą vartojant 500 mg azitromicino dozę, antrą parą – 250 mg azitromicino ir 0,125 mg triazolamo dozes, reikšmingų triazolamo farmakokinetikos rodmenų pokyčių, palyginti su triazolamo, vartoto kartu su placebu, farmakokinetikos rodmenimis, nenustatyta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenys apie azitromicino vartojimą nėščioms moterims yra nepakankami. Toksinio poveikio gyvūnų dauginimosi funkcijai tyrimai parodė, jog per placentą azitromicinas prasiskverbia, tačiau teratogeninio poveikio nepastebėta (žr. 5.3 skyrių). Azitromicino saugumas yra nepatvirtintas veikliosios medžiagos vartojimo nėštumo metu atžvilgiu, todėl šiuo laikotarpiu azitromicino turi būti vartojama tik jeigu nauda nusveria riziką.
Žindymas
Yra pranešta, kad azitromicinas išskiriamas su žindyvės pienu, tačiau pakankamų ir gerai kontroliuojamų žindyvių klinikinių tyrimų, charakterizuojančių azitromicino išskyrimą į moters pieną, nėra.
Ar azitromicinas daro nepageidaujamą poveikį žindomam kūdikiui, nežinoma, todėl gydymo azitromicinu metu žindymą reikia nutraukti. Įmanoma, kad žindomam kūdikiui, tarp kitko, gali pasireikšti viduriavimas, grybelinė gleivinės liga, taip pat padidėti jautrumas, todėl gydymo azitromicinu metu ir 2 paras po jo žindyvės pieną rekomenduojama išpilti. Po to žindymą galima tęsti.
Vaisingumas
Su žiurkėmis atliktų vaisingumo tyrimų metu pastebėta, kad po azitromicino vartojimo sumažėjo vaikingumo dažnis. Šių duomenų reikšmingumas žmogui yra nežinomas.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Įrodymų, rodančių, kad azitromicinas gali daryti poveikį paciento gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, nėra.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau lentelėje išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį išvardytos nepageidaujamos reakcijos, nustatytos remiantis klinikinės patirties ir stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką, duomenimis. Po vaistinio preparato patekimo į rinką nustatytos nepageidaujamos reakcijos pažymėtos kursyvu. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateiktas mažėjančio sunkumo tvarka.
Nepageidaujamos reakcijos, kurios galbūt ar tikriausiai yra susiję su azitromicino vartojimu, remiantis klinikinių tyrimų ir stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką duomenimis.
Organų sistemų klasės | Sutrikimų dažnis | Nepageidaujama reakcija |
Infekcijos ir infestacijos | Nedažnas | Kandidamikozė Makšties infekcija Plaučių uždegimas Grybelinė infekcija Bakterinė infekcija Kvėpavimo sutrikimas Burnos kandidamikozė, |
Dažnis nežinomas | Pseudomembraninis kolitas (žr. 4.4 skyrių) | |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nedažnas | Leukopenija Neutropenija Eozinofilija |
Dažnis nežinomas | ||
Imuninės sistemos sutrikimai | Nedažnas | Padidėjęs jautrumas |
Dažnis nežinomas | Anafilaksinė reakcija (žr. 4.4 skyrių). | |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Nedažnas | Nevalgumas |
Psichikos sutrikimai | Nedažnas | Nervingumas Nemiga |
Retas | Susijaudinimas Depersonalizacija | |
Dažnis nežinomas | Agresyvumas Nerimas Kliedesys Haliucinacijos | |
| Dažnas | Galvos skausmas |
Nervų sistemos sutrikimai | Nedažnas | Mieguistumas Skonio pojūčio sutrikimas Parestezija |
Dažnis nežinomas | Apalpimas, konvulsijos Hipestezija Pernelyg didelis psichomotorinis aktyvumas Uuoslės nebuvimas Skonio pojūčio netekimas Uoslės iškrypimas Generalizuota miastenija (žr.4.4 skyrių) | |
Akių sutrikimai | Nedažnas | Regos sutrikimas |
Ausų ir labirintų sutrikimai | Nedažnas | Ausų sutrikimai Galvos sukimasis |
Dažnis nežinomas | Klausos pablogėjimas, įskaitant kurtumą ir/arba spengimą ausyse | |
Širdies sutrikimai | Nedažnas | Palpitacijos |
Dažnis nežinomas | Torsades de pointes (žr. 4.4 skyrių) Aritmija (žr. 4.4 skyrių), įskaitant skilvelinę tachikardiją Elektrokardiogramos QT pailgėjimas (žr. 4.4 skyrių) | |
Kraujagyslių sutrikimai | Nedažnas | Karščio pylimas |
| Dažnis nežinomas | Hipotenzija |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Nedažnas | Kraujavimas iš nosies |
Virškinimo trakto sutrikimai | Labai dažnas | |
Dažnas | Vėmimas Pilvo skausmas Pykinimas | |
Nedažnas | Vidurių užkietėjimas Dujų susikaupimas virškinimo trakte Dispepsija Skrandžio uždegimas Rijimo sutrikimas Burnos džiūvimas Raugėjimas Burnos išopėjimas Padidėjusi seilių sekrecija | |
Dažnis nežinomas | Kasos uždegimas Liežuvio spalvos pokytis | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nedažnas | Kepenų uždegimas |
Retas | Nenormali kepenų funkcija Cholestazinė gelta | |
Dažnis nežinomas | Kepenų nepakankamumas (retais atvejais lėmęs mirtį) (žr. 4.4 skyrių) Žaibiškas kepenų uždegimas Kepenų nekrozė | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Nedažnas | Išbėrimas Niežulys Odos uždegimas Odos sausumas Padidėjęs prakaitavimas |
Retas | Padidėjusio jautrumo šviesai reakcija | |
Dažnis nežinomas | Stivenso ir Džonsono sindromas Toksinė epidermio nekrolizė Daugiaformė eritema | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Nedažnas | Osteoartritas Raumenų skausmas Nugaros skausmas Sprando skausmas |
| Dažnis nežinomas | |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nedažnas | Šlapinimosi sutrikimas Inkstų skausmas |
| Dažnis nežinomas | Ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas Intersticinis nefritas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Nedažnas | Metroragija Sėklidžių sutrikimas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Nedažnas | Edema Astenija Negalavimas Nuovargis Veido edema Krūtinės skausmas Karščiavimas Skausmas Periferinė edema |
Tyrimai | Dažnas | Sumažėjęs limfocitų skaičius Padidėjęs eozinofilų skaičius Sumažėjęs vandenilio karbonato kiekis kraujyje Padidėjęs bazofilų skaičius Padidėjęs monocitų skaičius Padidėjęs neutrofilų skaičius |
Nedažnas | Padidėjęs aspartataminotransferazės aktyvumas Padidėjęs alaninaminotransferazės aktyvumas Padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje Padidėjęs šlapalo kiekis kraujyje Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje Padidėjęs kalio kiekis kraujyje Padidėjęs šarminės fosfatazės aktyvumas kraujyje Padidėjęs chloridų kiekis kraujyje Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje Padidėjęs trombocitų kiekis kraujyje Sumažėjęs hematokritas Padidėjęs vandenilio karbonato kiekis Nenormalus natrio kiekis | |
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos | Nedažnas | Komplikacijos po procedūrų |
Nepageidaujamos reakcijos, galimai ar tikriausiai susiję su Mycobacterium Avium Complex profilaktika ir gydymu, remiantis klinikinių tyrimų patirtimi ir vaisto stebėjimo po jo patekimo į rinką duomenimis. Šios nepageidaujamos reakcijos skiriasi nuo nepageidaujamų reakcijų, pastebėtų vartojant iš karto ar pailgintai veikliąją medžiagą atpalaiduojančias vaistinio preparato formuluotes, arba rūšimi, arba dažniu.
Organų sistemų klasės | Sutrikimų dažnis | Nepageidaujama reakcija |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Nedažnas | Nevalgumas |
Nervų sistemos sutrikimai | Dažnas | Galvos skausmas Parestezija Skonio pojūčio sutrikimas |
| Nedažnas | Hipestezija |
Akių sutrikimai | Nedažnas | Regos sutrikimas |
Ausų ir labirintų sutrikimai | Dažnas | Kurtumas |
Nedažnas | Klausos pablogėjimas Spengimas ausyse | |
Širdies sutrikimai | Nedažnas | Palpitacijos |
Virškinimo trakto sutrikimai | Labai dažnas | Pilvo skausmas Pykinimas Dujų susikaupimas žarnyne Pilvo diskomfortas Tuštinimasis nesuformuotomis išmatomis |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nedažnas | Kepenų uždegimas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Dažnas | Išbėrimas Niežulys |
Nedažnas | Stivenso ir Džonsono sindromas Padidėjusio jautrumo šviesai reakcija | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Dažnas | |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Nedažnas | Nuovargis |
| Nedažnas | Astenija Negalavimas |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Vartojant didesnes už rekomenduojamas vaistinio preparato dozes, pasireiškė panašūs nepageidaujami reiškiniai, kaip ir vartojant normalias dozes. Perdozavimo atveju prireikus yra taikomas bendras simptominis gydymas ir bendrosios palaikomosios priemonės.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Bendrosios savybės
Farmakoterapinė grupė: sistemiškai veikiantys antibakteriniai vaistai, makrolidai.
ATC kodas: J01FA10.
Veikimo būdas
Azitromicinas yra azalidų, makrolidų grupės antibiotikų poklasio, darinys. Azitromicinas slopina bakterijų baltymų sintezę, prisijungęs prie 50S ribosomos subvieneto, stabdo peptidų grandinės translokaciją nuo vieno ribosomos šono prie kito, dėl šio pokyčio jautriuose mikroorganizmuose sutrinka nuo RNR priklausomo baltymo sintezė.
FK (farmakokinetikos) / FD (farmakodinamikos) santykis
Azitromicinui AUC/MIC yra pagrindinis FK/FD kriterijus, labiausiai susijęs su azitromicino veiksmingumu.
Atsparumo mechanizmas
Atsparumas azitromicinui gali būti įgimtas ar įgytas. Yra trys pagrindiniai bakterijų atsparumo mechanizmai: taikinio vietos pakitimas, antibiotiko transporto pakitimas ir antibiotiko modifikacija.
Streptococcus pneumoniae, beta hemoliziniams A grupės streptokokams, Enterococcus faecalis ir Staphylococcus aureus, įskaitant methicilinui atsparius S. aureus (MRSA) yra būdingas visiškas kryžminis atsparumas eritromicinui, azitromicinui, kitiems makrolidams ir linkozamidams.
Mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) reikšmės
Pagal Europos antimikrobinių vaistinių preparatų jautrumo tyrimų komiteto (angl., the European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing [EUCAST]) direktyvą
Ligos sukėlėjai | Jautrūs (mg/l) | Atsparūs(mg/l) |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
Streptococcus spp. (A, B, C, G grupės) | ≤ 0,25 | > 0.5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Haemophilus influenzae | ≤ 0.12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 | > 0.5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Jautrumas
Mikroorganizmų, įgijusių atsparumą paplitimas gali priklausyti nuo geografinės vietos ir laiko, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. atsparių mikroorganizmų paplitimas yra toks, kad preparato veiksmingumas bent kai kurių mikroorganizmų rūšių atveju yra abejotinas, patarimo reikia kreiptis į ekspertą.
Atsparumas gali kelti problemų, jeigu nors vienoje Europos Sąjungos valstybėje nustatyta 10 % arba daugiau atsparių ligos sukėlėjų.
Jautrumo lentelė
Paprastai jautrūs mikroorganizmai |
Aerobiniai graneigiami mikroorganizmai |
Haemophilus influenzae* |
Moraxella catarrhalis* |
Kiti mikroorganizmai |
Chlamydophila pneumoniae |
Chlamydia trachomatis |
Legionella pneumophila |
Mycobacterium avium |
Mycoplasma pneumonia* |
Problemų dėl įgyto atsparumo galinčios kelti rūšys |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Staphylococcus aureus* |
Streptococcus agalactiae |
Streptococcus pneumoniae* |
Streptococcus pyogenes* |
Kiti mikrorganizmai |
Ureaplasma urealyticum |
Natūraliai atsparūs mikroorganizmai |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Staphylococcus aureus - meticilinui atsparios ir eritromicinui atsparios rūšys |
Streptococcus pneumoniae - penicilinui atsparios rūšys |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Escherichia coli |
Pseudomonas aeruginosa |
Klebsiella rūšys |
Anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Bacteroides fragilis |
* Klinikinis veiksmingumas patvirtintoms klinikinėms indikacijoms įrodytas pagal išskirtus jautrius mikroorganizmus.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgerto azitromicino biologinis prieinamumas yra maždaug 37 %. Didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo plazmoje atsiranda po 2– 3 val. (išgėrus vieną 500 mg dozę, ji būna maždaug 0,4 mg/l).
Pasiskirstymas
Farmakokinetikos tyrimų rezultatai rodo, jog audiniuose atsiranda gerokai didesnė azitromicino koncentracija negu kraujo plazmoje (ji būna maždaug 50 kartų didesnė už didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje), vadinasi, daug preparato prisijungia prie audinių (nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, pasiskirstymo tūris yra maždaug 31 l/kg). Išgėrus vieną 500 mg dozę, audiniuose „taikiniuose“, pvz., plaučiuose, tonzilėse ir prostatoje, koncentracija būna didesnė už patogeniškų mikroorganizmų MSK90.
Tyrimų in vitro bei in vivo metu azitromicinas kaupėsi fagocituose, jį išlaisvina aktyvi fagocitozė. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad šis procesas įtakoja azitromicino kaupimąsi audiniuose. Prie kraujo serumo baltymų jungiasi nevienodas preparato kiekis. Jis priklauso nuo medikamento koncentracijos dydžio: jeigu koncentracija yra 0,05 mg/l, prisijungia 50 % azitromicino, jeigu koncentracija yra 0,5 mg/l, 12 %.
Eliminacija
Galutinės pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra beveik toks pat kaip pusinės eliminacijos laikas audiniuose, t. y. 2– 4 val. Maždaug 12% į veną injekuotos azitromicino dozės iš organizmo išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu su šlapimu per 3 paras, didžioji to kiekio dalis išsiskiria per pirmas 24 valandas. Didžioji dozės dalis, daugiausiai nepakitusio azitromicino pavidalu, eliminuojama per kepenis. Identifikuotiems metabolitams (jų atsiranda vykstant N- ir O- demetilinimui, desosamino ir aglikono žiedų hidroksilinimui bei kladinozės konjugato skaldymui) mikrobiologinis aktyvumas nebūdingas.
Po 5 parų gydymo vyresnių nei 65 metų sveikų savanorių organizme preparato plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC) buvo šiek tiek (29%) didesnis negu jaunesnių nei 45 metų savanorių. Manoma, jog toks skirtumas klinikai nėra reikšmingas, todėl dozę keisti nerekomenduojama.
Ypatingos populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientų, kuriems buvo lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis buvo 10 – 80 ml/min.), organizme vienos išgertos 1 g azitrimicino dozės Cmax ir AUC0-120 buvo atitinkamai 5,1% ir 4,2% didesni negu žmonių, kurių inkstų funkcija normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis nei 80 ml/min.). Ligonių, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, organizme Cmax ir AUC0-120 buvo atitinkamai 61% ir 35 % didesni negu tų žmonių, kurių inkstų funkcija normali.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientų, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ir žmonių, kurių kepenų funkcija normali, kraujo serume azitromicino farmakokinetika daug nesiskiria. Atrodo, jog iš žmonių, kurių kepenų funkcija pažeista, organizmo azitromicino su šlapimu išsiskiria šiek tiek daugiau (kompensuojamas sumažėjęs klirensas kepenyse).
Senyvi pacientai
Senyvų vyrų organizme azitromicino farmakokinetika buvo tokia pati kaip jaunų suaugusių. Pagyvenusių moterų organizme didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo didesnė (30 – 50 %) negu jaunų, tačiau pastebimai preparato organizme nesikaupė.
Kūdikiai, pradedantys vaikščioti kūdikiai, vaikai ir paaugliai
Azitromicino farmakokinetika tirta 4 mėn. – 15 metų vaikų organizme. Pirmą dieną tiriamieji gėrė 10 mg/kg kūno svorio dozę, 2 - 5 dieną 5 mg/kg kūno svorio dozę kapsulių, granulių arba suspensijos pavidalu. Gauti tokie rezultatai: po trijų preparato vartojimo parų vaikų organizme Cmax buvo šiek tiek mažesnė, negu suaugusių žmonių, t. y. 6 mėn. – 5 metų vaikų organizme ji buvo 224 mikrogramai/l, 6 – 15 metų vaikų organizme 383 mikrogramai/ml. Vyresnių vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas buvo maždaug toks pat kaip suaugusių žmonių, t. y. 36 val.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Gyvūnams, didelė azitromicino dozė, nuo kurios koncentracija kraujyje buvo 40 kartų didesnė negu terapinę dozę vartojančių žmonių kraujyje, sukėlė laikiną fosfolipidozę, kuri paprastai nebuvo susijusi su pastebimomis toksinio poveikio pasekmėmis. Kad tie rezultatai būtų reikšmingi gydant žmogų, įrodymų nėra.
Kancerogeninis poveikis
Ar azitromicinas gali daryti kancerogeninį poveikį, ilgalaikiais tyrimais su gyvūnais nenustatinėta.
Mutageninis poveikis
Įprastinių tyrimų (pelių limfomos tyrimas, klastogeninio poveikio tyrimas su žmogaus limfocitais ir pelių kaulų čiulpais) metu mutageninio poveikio azitromicinas nedarė.
Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai
Embriotoksinio poveikio tyrimų metu pelėms ir žiurkėms teratogeninio poveikio preparatas nesukėlė. Žiurkėms, vartojusioms 100 mg/kg kūno svorio arba 200 mg/kg kūno svorio paros dozę, šiek tiek sulėtėjo kūno svorio augimas, jų vaisiui kaulėjimo procesas. 50 mg/kg kūno svorio bei didesnės paros dozės šiek tiek sulėtino jauniklių vystymąsi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys
Mikrokristalinė celiuliozė
Pregelifikuotas krakmolas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Natrio laurilsulfatas
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Polivinilo alkoholis
Titano dioksidas (E 171)
Talkas
Sojų lecitinas
Ksantano lipai
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC, PVdC ir aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotės dydis
500 mg: 2, 3, 6, 12, 24, 30, 50 arba 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Ginekologo kabinete:
- Daktare, aš labai varžausi. Gal galėtumėte mane apžiūrėti tamsoje?
- Gerai, jokių problemų, - sako gydytojas ir užgesina šviesą.
- Daktare, - pasigirsta pacientės balsas, - aš nematau, kur man dėti drabužius?
- Čia, šalia, ant kėdės, prie mano kelnių!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?