Amoksicilinas+Klavulano rūgštis, 500mg+125mg, disperguojamosios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Sandoz d.d., Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Amoksicilinas+Klavulano rūgštis
1. Kas yra Amoksiklav ir kam jis vartojamas
Amoksiklav yra antibiotikas, kuris naikina bakterijas, sukeliančias infekcines ligas. Vaisto sudėtyje yra du skirtingi vaistai: amoksicilinas ir klavulano rūgštis. Amoksicilinas priklauso vaistų, vadinamų penicilinais, grupei. Kartais šis vaistas gali neveikti (tapti neveiksmingu). Kita veiklioji medžiaga (klavulano rūgštis) neleidžia taip atsitikti.
Amoksiklav gydomos šios suaugusiųjų ir vaikų infekcinės ligos:
- vidurinės ausies ir nosies ančių (sinusų) infekcinės ligos;
- kvėpavimo takų infekcinės ligos;
- šlapimo takų infekcinės ligos;
- odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos;
- dantų infekcinės ligos;
- kaulų ir sąnarių infekcinės ligos.
2. Kas žinotina prieš vartojant Amoksiklav
Amoksiklav vartoti negalima:
- jeigu yra alergija veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija penicilinui;
- jeigu anksčiau pasireiškė sunki alerginė (padidėjusio jautrumo) reakcija bet kuriam kitam antibiotikui. Tokios reakcijos gali pasireikšti išbėrimu arba veido ar kaklo patinimu;
- jeigu anksčiau vartojant antibiotikų, pasireiškė kepenų sutrikimas ar gelta (odos pageltimas).
Jeigu yra anksčiau nurodytų aplinkybių, Amoksiklav vartoti negalima. Jeigu abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Amoksiklav:
- jeigu sergate infekcine mononukleoze (ūmine virusine infekcija, pasireiškiančia karščiavimu, gerklės skausmu ir limfmazgių padidėjimu);
- gydotės dėl kepenų ar inkstų sutrikimų;
- nereguliariai šlapinatės.
Jeigu abejojate, ar yra anksčiau nurodytų aplinkybių, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Tam tikrais atvejais gydytojas gali ištirti, kokios rūšies bakterijos sukėlė infekcinę ligą.
Atsižvelgdamas į tyrimo rezultatus, gydytojas gali skirti kitokio stiprumo Amoksiklav arba kitą vaistą.
Būklės, kurių turite saugotis
Amoksiklav gali pasunkinti kai kurias esamas būkles arba sukelti sunkų šalutinį poveikį. Tokios būklės yra alerginės reakcijos, traukuliai (priepuoliai) ir storosios žarnos uždegimas. Turite stebėti, ar vartojant Amoksiklav, neatsiranda tam tikrų simptomų, kad būtų kuo mažesnė bet kurių komplikacijų rizika. Žr. 4 skyriaus poskyrį ,,Būklės, kurių turite saugotis“.
Kraujo ir šlapimo tyrimai
Jeigu bus atliekami kraujo (pvz., raudonųjų kraujo ląstelių kiekiui nustatyti arba kepenų veiklai ištirti) arba šlapimo tyrimai (gliukozei nustatyti), pasakykite gydytojui arba slaugytojai, kad
vartojate Amoksiklav. Tai padaryti reikia dėl to, kad Amoksiklav gali veikti šių tyrimų rodmenis.
Kiti vaistai ir Amoksiklav
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate kurio nors iš šių vaistų:
- alopurinolio (gydoma podagra). Vartojant šio vaisto kartu su Amoksiklav, padidėja alerginės odos reakcijos rizika.
- probenecido (gydoma podagra). Gydytojas gali nuspręsti pakeisti Amoksiklav dozę.
- vaistų, kurie neleidžia susiformuoti kraujo krešuliams (pvz., varfarino). Gali prireikti papildomų kraujo tyrimų.
- metotreksato (vaisto, kuriuo gydomas vėžys arba reumatinės ligos). Gali sustiprėti šio vaisto šalutinis poveikis.
- mikofenolato mofetilo (imuninę sistemą slopinantis vaistas). Vartojant šio vaisto kartu su Amoksiklav, gydytojas atidžiai stebės Jūsų sveikatos būklę.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Amoksiklav gali sukelti šalutinius poveikius, kurie gali trikdyti gebėjimą vairuoti. Jeigu jaučiatės blogai, vairuoti ar mechanizmų valdyti negalima.
Amoksiklav disperguojamųjų tablečių sudėtyje yra aspartamo (E951)
Sudėtyje yra medžiagos, iš kurios susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.
3. Kaip vartoti Amoksiklav
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šios tabletės tiekiamos lizdinėmis plokštelėmis, kurių kiekvienoje yra 2 tabletės.
Nuplėškite lizdinę plokštelę perforacijų vietoje. Pakelkite spalvotą trikampį ir traukite rodyklės kryptimi. Nebandykite tabletės išstumti per lizdinės plokštelės foliją.
Vartojimo metodas
Tabletę ištirpinkite pusėje stiklinės vandens ir prieš geriant kruopščiai išmaišykite.
Mikstūrą išgerkite pradėję valgyti arba prieš pat valgį.
Dozavimas
Suaugusiesiems ir vaikams, kurie sveria 40 kg ir daugiau
Įprasta dozė yra po 1 tabletę tris kartus per parą.
Tabletes reikia gerti vienodais laiko tarpais per parą, ne dažniau kaip kas 4 valandas. Dviejų dozių per vieną valandą vartoti negalima.
Vaikams, kurie sveria mažiau kaip 40 kg
Amoksiklav disperguojamųjų tablečių nerekomenduojama vartoti vaikams, kurie sveria mažiau kaip 40 kg.
Patarimo kreipkitės į gydytoją.
Pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
- Jeigu inkstų veikla yra sutrikusi, dozę gali tekti sumažinti. Gydytojas gali skirti kitokio stiprumo arba kitokį vaistą.
- Jeigu kepenų veikla yra sutrikusi, gali tekti dažniau tirti kraują ir kepenų veiklą.
Gydymo trukmė
Amoksiklav vartoti ilgiau kaip 2 savaites nerekomenduojama. Jeigu vis dar jaučiatės blogai, kreipkitės į gydytoją.
Ką daryti pavartojus per didelę Amoksiklav dozę?
Jeigu išgėrėte per daug Amoksiklav, nedelsiant kreipkitės į gydytoją. Pasiimkite vaisto pakuotę, kad galėtumėte parodyti gydytojui.
Pavartojus per didelę Amoksiklav dozę, gali pasireikšti skrandžio negalavimas (pykinimas, vėmimas ar viduriavimas) ar traukuliai.
Pamiršus pavartoti Amoksiklav
Jeigu pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją kai tik prisiminsite. Kitą dozę galima gerti ne anksčiau, kaip po maždaug 4 valandų.
Nustojus vartoti Amoksiklav
Amoksiklav reikia vartoti tiek laiko, kiek nurodė gydytojas, net jeigu jaučiatės gerai. Kad įveiktumėte infekcinę ligą, turite išgerti kiekvieną dozę. Jeigu organizme lieka bakterijų, liga gali atsinaujinti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Būklės, kurių turite saugotis
Jeigu pasireiškė bet kuris iš išvardytų simptomų, nutraukite vaisto vartojimą ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją:
- odos išbėrimas, ypač jei:
- išbėrimas pasireiškia pūslėmis ar yra panašus į mažus taikinius (viduryje tamsi dėmelė, apsupta blyškesnės srities, kurią supa tamsus žiedas – daugiaformė eritema).
- odos išbėrimas plačiai išplitęs, pasireiškia pūslėmis ar odos lupimusi, ypač apie burną, nosį, akis ir lytinius organus (Stivenso-Džonsono sindromas) ir sunkesnės formos, dėl kurios pasireiškia odos lupimasisdideliame kūno paviršiaus plote (toksinė epidermio nekrolizė);
- plačiai išplitęs raudonas odos išbėrimas, pasireiškiantis mažomis pūlingomis pūslėmis (buliozinis (pūslinis) eksfoliacinis dermatitas);
- išbėrimas raudonas, žvynuotas, pasireiškiantis gumbais po oda ir pūslėmis (egzanteminė pustuliozė).
- kraujagyslių uždegimas (vaskulitas), kuris gali pasireikšti raudonomis ar purpurinėmis iškiliomis dėmėmis odoje, bet gali paveikti ir kitas organizmo vietas.
- karščiavimas, sąnarių skausmas, kaklo, pažastų ar kirkšnių limfmazgių padidėjimas.
- patinimas, kartais veido ar burnos (angioneurozinė edema), dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas.
- ūminis kraujotakos nepakankamumas (kolapsas).
- viduriavimas vandeningomis išmatomis su krauju ir gleivėmis, pilvo skausmas ir (arba) karščiavimas. Tai gali būti žarnyno uždegimo požymiai.
Kitas šalutinis poveikis
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- viduriavimas (suaugusiesiems).
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- pienligė (kandidozė – mieliagrybių sukelta makšties, burnos ar odos raukšlių infekcinė liga);
- pykinimas, ypač geriant dideles dozes. Jeigu pasireiškia toks poveikis, gerkite Amoksiklav prieš valgį.
- vėmimas;
- viduriavimas (vaikams).
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- odos išbėrimas, niežulys;
- iškilus niežtintysis išbėrimas (dilgėlinė);
- nevirškinimas;
- galvos svaigimas;
- galvos skausmas.
- tam tikrų medžiagų (fermentų), kurios gaminamos kepenyse, padaugėjimas (nustatomas kraujo tyrimais).
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- mažas kraujo ląstelių, kurios dalyvauja kraujo krešėjime, kiekis (nustatomas kraujo tyrimais);
- mažas baltųjų kraujo ląstelių kiekis (nustatomas kraujo tyrimais).
Dažnis nežinomas (labai mažai daliai žmonių pasireiškė kitoks šalutinis poveikis, bet tikslus jo dažnis nežinomas).
- kepenų uždegimas (hepatitas);
- gelta dėl bilirubino padaugėjimo kraujyje (kepenyse gaminama medžiaga), kuri gali pasireikšti odos ir akių baltymo pageltimu;
- inkstų kanalėlių uždegimas;
- kraujo krešėjimo pailgėjimas;
- pernelyg didelis aktyvumas;
- traukuliai (dideles Amoksiklav dozes vartojantiems ar inkstų veiklos sutrikimais sergantiems žmonėms);
- aseptinis meningitas (ne mikroorganizmų sukeltas smegenų dangalų uždegimas);
- juodas liežuvis, kuris atrodo tarsi gauruotas;
- dantų spalvos pokyčiai (vaikams), kurie paprastai pašalinami, valant dantis šepetėliu.
- sunkus baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (nustatomas kraujo tyrimais);
- mažas raudonųjų kraujo ląstelių kiekis (hemolizinė anemija) (nustatomas kraujo tyrimais);
- kristalai šlapime (nustatomi kraujo tyrimais).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Amoksiklav
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25o C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir ant lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Amoksiklav sudėtis
- Veikliosios medžiagos yra amoksicilinas ir klavulano rūgštis.
Kiekvienoje Amoksliklav disperguojamojoje tabletėje yra 500 mg amoksicilino (amoksicilino trihidrato pavidalu) ir 125 mg klavulano rūgšties (kalio klavulanato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra tropinių vaisių skonio kvapioji medžiaga, saldžiųjų apelsinų skonio kvapioji medžiaga, aspartamas (E951), koloidinis bevandenis silicio dioksidas, geltonasis geležies oksidas (E 172), talkas, hidrintas ricinos aliejus, mikrokristalinė celiuliozė.
Amoksiklav išvaizda ir kiekis pakuotėje
Amoksiklav yra gelsvai rudos, taškuotos aštuoniakampės tropinių vaisių kvapo tabletės.
Dėžutėje yra penkios arba septynios aliuminio folijos lizdinės plokštelės. Kiekvienoje jų yra 2 disperguojamosios tabletės. Pakuotėje yra 10 arba 14 disperguojamųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių paluotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Amoksicilinas+Klavulano rūgštis |
| Vaisto stiprumas | 500mg+125mg |
| Vaisto forma | disperguojamosios tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/95/0640 |
| Registratorius | Sandoz d.d., Slovėnija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2007.01.25 |
| Vaistas perregistruotas | 2012.05.21 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Amoksiklav 500 mg/125 mg disperguojamosios tabletės
2. Kiekybinė ir kokybinė sudėtis
Kiekvienoje disperguojamojoje tabletėje yra 500 mg amoksicilino (amoksicilino trihidrato pavidalu) ir 125 mg klavulano rūgšties (kalio klavulanato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: aspartamas (E951).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Disperguojamoji tabletė.
Gelsvai rudos, taškuotos, aštuoniakampės, tropinių vaisių kvapo tabletės.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Amoksiklav yra gydomos išvardytos suaugusiųjų ir vaikų infekcinės ligos (žr. 4.2, 4.4 ir 5.1 skyrius):
- ūminis bakterijų sukeltas sinusitas (tinkamai diagnozuotas);
- ūminis vidurinės ausies uždegimas;
- lėtinio bronchito paūmėjimas (tinkamai diagnozuotas);
- bendruomenėje įgyta pneumonija;
- cistitas;
- pielonefritas;
- odos ir minkštųjų audinių infekcinės ligos, ypač puriojo ląstelyno uždegimas, gyvūnų įkandimai, sunkus dantų abscesas su išplitusiu puriojo ląstelyno uždegimu;
- kaulų ir sąnarių infekcinės ligos, ypač osteomielitas.
Reikia laikytis oficialių tinkamo antibakterinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijų.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavima
Dozė apibūdinama amoksicilino/klavulano rūgšties kiekiu, išskyrus atvejus, kai atskirai pateikiama kiekvienos medžiagos dozė.
Parenkant Amoksiklav dozę konkrečiai infekcinei ligai gydyti, reikia atsižvelgti į:
- numatytus sukėlėjus ir jų galimą jautrumą antibakteriniams vaistiniams preparatams (žr. 4.4 skyrių);
- infekcijos sunkumą ir vietą;
- paciento amžių, svorį ir inkstų funkciją, kaip nurodyta toliau.
Jeigu būtina, reikia numatyti galimybę vartoti kitokios formos Amoksiklav (t. y. tokią formą, kurią vartojant, gaunama didesnė amoksicilino dozė ir [arba] būna skirtingas amoksicilino ir klavulano rūgšties dozių santykis) (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius).
Vartojant šią Amoksiklav formą pagal toliau esančias rekomendacijas suaugusiesiems ir vaikams, kurie sveria ≥ 40 kg, iš viso per parą gaunama 1500 mg amoksicilino/375 mg klavulano rūgšties. Vartojant šią Amoksiklav formą pagal toliau esančias rekomendacijas vaikams, kurie sveria < 40 kg, per parą galima suvartoti didžiausią 2400 mg amoksicilino/600 mg klavulano rūgšties dozę. Jeigu nusprendžiama, kad būtina vartoti didesnę amoksicilino paros dozę, rekomenduojama rinktis kitokį Amoksiklav vaistinį preparatą, kad būtų išvengta nepagrįstai didelės klavulano rūgšties paros dozės (žr.4.4 ir 5.1 skyrius).
Gydymo trukmę reikia nustatyti, atsižvelgiant į paciento organizmo atsaką. Kai kurias infekcines ligas (pvz., osteomielitą) reikia gydyti ilgą laiką. Gydymą neperžiūrėjus galima tęsti ne ilgiau kaip 14 parų (apie ilgalaikį gydymą žr. 4.4 skyriuje).
Suaugusiesiems ir vaikams, kurie sveria ≥ 40 kg
Po vieną 500 mg/125 mg vaistinio preparato dozę tris kartus per parą.
Vaikams, kurie sveria < 40 kg
Nuo 20 mg/5 mg/kg kūno svorio per parą iki 60 mg/15 mg/kg kūno svorio per parą dozė, kurią reikia padalyti į tris lygias dalis ir suvartoti per tris kartus.
Vaikus galima gydyti Amoksiklav tabletėmis, suspensijomis arba paketėliais vaikams. Šešerių metų ir jaunesniems vaikams geriau vartoti Amoksiklav suspensiją arba paketėlius vaikams.
Klinikinių tyrimų duomenų apie didesnių kaip 40 mg/10 mg/kg kūno svorio per parą dozių, esančių Amoksiklav 4:1 formos sudėtyje, vartojimą jaunesniems kaip 2 metų kūdikiams nėra.
Senyviems pacientams
Manoma, kad dozės keisti nebūtina.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Dozę reikia keisti, atsižvelgiant į didžiausią rekomenduojamą amoksicilino dozę.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas (CrCl) didesnis kaip 30 ml/min., dozės keisti nebūtina.
Suaugusiesiems ir vaikams, kurie sveria ≥ 40 kg
CrCl: 10-30 ml/min | 500 mg/125 mg du kartus per parą. |
CrCl < 10 ml /min | 500 mg/125 mg vieną kartą per parą. |
Hemodializė | Po 500 mg/125 mg kas 24 valandas ir papildomai 500 mg/125 mg dializės metu bei pakartotinai dializės pabaigoje (nes ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties koncentracijos serume sumažėja). |
Vaikams, kurie sveria < 40 kg
CrCl: 10-30 ml/min | 15 mg/3,75 mg/kg kūno svorio du kartus per parą (didžiausia dozė yra 500 mg/125 mg du kartus per parą). |
CrCl < 10 ml /min | 15 mg/3,75 mg/kg kūno svorio vieną kartą per parą (didžiausia dozė yra 500 mg/125 mg). |
Hemodializė | 15 mg/3,75 mg/kg kūno svorio vieną kartą per parą. Prieš hemodializę reikia suvartoti 15 mg/3,75 mg/kg kūno svorio dozę. Norint atkurti vaistinio preparato koncentraciją kraujyje, po hemodializės seanso reikia suvartoti 15 mg/3,75 mg kūno svorio dozę. |
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Vartoti atsargiai ir reguliariai stebėti kepenų funkciją (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Vartojimo metodas
Amoksiklav dispersines tabletes reikia vartoti per burną.
Vartoti pradėjus valgyti, kad būtų kuo mažesnė nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui tikimybė ir optimali amoksicilino/klavulano rūgšties absorbcija.
Gydymą galima pradėti parenteriniu būdu pagal į veną vartojamos vaistinio preparato formos PCS ir toliau tęsti per burną vartojamu vaistiniu preparatu.
Prieš vartojant, disperguojamąsias tabletes reikia išmaišyti mažame kiekyje vandens.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Padidėjęs jautrumas bet kuriems penicilinams.
Jeigu anksčiau pavartojus kitokių beta laktaminių vaistinių preparatų (pvz.: cefalosporinų, karbapenemų ar monobaktamų), pasireiškė sunkių greito tipo padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., anafilaksija).
Anksčiau vartojant amoksiciliną/klavulano rūgštį, buvo pasireiškusi gelta/kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.8 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Prieš pradedant gydymą amoksicilinu/klavulano rūgštimi, reikia atidžiai išsiaiškinti, ar anksčiau vartojant penicilinų, cefalosporinų ar kitokių beta laktaminių vaistinių preparatų, nepasireiškė padidėjusio jautrumo reakcijų (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).
Penicilinu gydytiems pacientams pasireiškė sunkių ir kartais mirtinų padidėjusių jautrumo (anafilaktoidinių) reakcijų. Šių reakcijų tikimybė didesnė asmenims, kuriems anksčiau pasireiškė padidėjęs jautrumas penicilinui ir pacientams, kuriems pasireiškia atopija. Jei kyla alerginė reakcija, gydymą amoksicilinu/klavulano rūgštimi reikia nutraukti ir taikyti kitokį tinkamą gydymą.
Jeigu įrodyta, kad infekcinę ligą sukėlė amoksicilinui jautrūs mikroorganizmai, atsižvelgiant į oficialias rekomendacijas, amoksicilino/klavulano rūgštį reikia apgalvotai pakeisti amoksicilinu.
Šios Amoksiklav formos vartoti negalima, jeigu manoma, kad yra didelė rizika, kad sukėlėjo jautrumas yra sumažėjęs arba sukėlėjai yra atsparūs beta laktaminiams vaistiniams preparatams ne dėl beta laktamazių, kurias slopina klavulano rūgštis. Šia Amoksiklav forma negalima gydyti penicilinui atsparių S. pneumoniae sukeltos infekcinės ligos.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba pacientams, vartojantiems dideles vaistinio preparato dozes, gali pasireikšti traukuliai (žr. 4.8 skyrių).
Amoksiciliną/klavulano rūgštį reikia vengti vartoti, jeigu įtariama infekcinė mononukleozė, kadangi sergant šia liga ir pavartojus amoksicilino, atsiranda į tymus panašus išbėrimas.
Gydymo amoksicilinu metu kartu pavartojus alopurinolio, padidėja alerginių odos reakcijų tikimybė.
Ilgalaikis gydymas kartais gali būti susijęs su pernelyg greitu nejautrių mikroorganizmų dauginimusi.
Jeigu gydymo pradžioje pasireiškia generalizuota eritema su karščiavimu, susijusi su pustulėmis, tai gali būti ūminės generalizuotos egzanteminės pustuliozės (ŪGEP) simptomas (žr. 4.8 skyrių). Dėl šios reakcijos reikia nutraukti Amoksiklav vartojimą ir vėliau amoksicilino vartoti negalima.
Amoksiciliną/klavulano rūgštį reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu (žr. 4.2, 4,3 ir 4.8 skyrius).
Kepenų funkcijos sutrikimų dažniausiai pasireiškė vyrams ir senyviems pacientams ir jie gali būti susiję su ilgalaikiu gydymu. Tokie reiškiniai labai retai pasireiškė vaikams. Visose grupėse požymių ir simptomų dažniausiai atsirado gydymo metu arba netrukus po gydymo, bet kai kuriais atvejais jie gali pasireikšti, praėjus keletui savaičių po gydymo. Tokie reiškiniai dažniausiai yra grįžtami. Kepenų funkcijos sutrikimai gali būti sunkūs ir, esant labai retomis aplinkybėmis, buvo mirtini. Mirtinų sutrikimų dažniausiai pasireiškė pacientams, kurie sirgo gretutine liga arba kartu vartojo vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, gali veikti kepenis (žr. 4.8 skyrių).
Beveik visų antibakterinių preparatų vartojimas susijęs su antibiotikų sukeltu kolitu, kuris gali būti ir lengvas, ir keliantis pavojų gyvybei (žr. 4.8 skyrių). Taigi, jeigu vartojant antibiotikų arba netrukus po gydymo bet kuriais antibiotikais prasideda viduriavimas, reikia numatyti, kad pacientas gali sirgti šia liga. Jeigu pasireiškia su antibiotikais susijęs kolitas, reikia nedelsiant nutraukti amoksicilino/klavulano rūgšties vartojimą, kreiptis į gydytoją ir pradėti atitinkamą gydymą. Tokiomis aplinkybėmis peristaltiką slopinančių vaistinių preparatų vartoti negalima.
Jei gydoma ilgą laiką, rekomenduojama periodiškai įvertinti organų sistemų funkciją, įskaitant inkstų, kepenų ir kraujodaros funkcijas.
Pacientams, gydytiems amoksicilinu/klavulano rūgštimi, retais atvejais pailgėjo protrombino laikas.
Jeigu kartu skiriama vartoti antikoaguliantų, būtinas tinkamas stebėjimas. Norint užtikrinti tinkamą kraujo krešėjimą, gali prireikti keisti per burną vartojamų antikoaguliantų dozę (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius).
Pacientams, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, vaistinio preparato dozę reikia keisti, atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį (žr. 4.2 skyrių).
Pacientams, kurių šlapimo išsiskyrimas susilpnėjęs, labai retais atvejais pasireiškė kristalurija, dažniausiai vaistinį preparatą vartojant parenteriniu būdu. Vartojant dideles amoksicilino dozes, kad sumažėtų amoksicilino sukeltos kristalurijos tikimybė, rekomenduojama vartoti pakankamai skysčių ir palaikyti normalų šlapimo išskyrimą. Jeigu į paciento šlapimo pūslę įvestas kateteris, reikia reguliariai tikrinti kateterio praeinamumą (žr. 4.9 skyrių).
Jeigu gydymo amoksicilinu metu reikia ištirti gliukozę šlapime, reikia taikyti fermentinius gliukozės oksidazės metodus, nes tiriant nefermentiniais metodais, gali būti klaidingai teigiami tyrimo duomenys.
Dėl Amoksiklav sudėtyje esančios klavulano rūgšties prie raudonųjų kraujo ląstelių gali nespecifiškai prisijungti IgG ir albuminas ir dėl to būti klaidingai teigiami Kumbso mėginio duomenys.
Gauta pranešimų apie teigiamus tyrimų duomenis, naudojant Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA mėginius pacientams, kurie vartojo amoksiciliną/klavulano rūgštį, o vėliau Aspergillus sukeltos infekcijos nerasta. Naudojant Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA mėginius, pranešta apie pasireiškusias kryžmines reakcijas su ne Aspergillus polisacharidais ir polifuranozėmis. Dėl to teigiamus tyrimų duomenis pacientams, kurie vartoja amoksiciliną/klavulano rūgštį, reikia vertinti atsargiai ir patvirtinti kitais diagnostikos metodais.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Sudėtyje yra 6,5 mg aspartamo (E951), kuris yra fenilalanino šaltinis. Aspartamas gali būti žalingas žmonėms, sergantiems fenilketonurija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Geriamieji antikoaguliantai
Geriamieji antikoaguliantai kartu su penicilinų grupės antibiotikais plačiai vartojami praktikoje ir pranešimų apie sąveiką negauta. Vis dėlto literatūroje yra duomenų apie tarptautinio normalizuoto santykio padidėjimą gydymo amoksicilinu kurso metu pacientams, kuriems buvo taikytas palaikomasis gydymas acenokumaroliu ir varfarinu. Jeigu šiuos vaistinius preparatus vartoti kartu būtina, paskyrus ar nutraukus amoksicilino vartojimą, reikia atidžiai stebėti protrombino laiką ar tarptautinį normalizuotą santykį. Be to, gali prireikti keisti geriamųjų antikoaguliantų dozę (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
Metotreksatas
Penicilinai gali mažinti metotreksato ekskrecija, dėl to gali sustiprėti toksinis poveikis.
Probenecidas
Probenecido vartoti kartu nerekomenduojama. Probenecidas mažina amoksicilino sekreciją inkstų kanalėliuose. Vartojant kartu probenecidą, gali padidėti ir išlikti ilgiau amoksicilino, bet ne klavulano rūgšties koncentracija kraujyje.
Mikofenolato mofetilas
Gauta pranešimų, kad mikofenolato mofetilu gydomiems pacientams pradėjus vartoti geriamojo Amoksiklav, aktyvaus metabolito mikofenolio rūgšties (MFR) koncentracija, susidaranti prieš kitą vaisto dozę, sumažėjo apytikriai 50 %. Lygmens prieš kitą dozę pokytis nebūtinai tiksliai rodo bendros MFR ekspozicijos pokyčius. Taigi, jeigu nėra transplantato funkcijos sutrikimo požymių, mikofenolato mofetilo dozės keisti paprastai nebūtina. Vis dėto, gydymo minėtų vaistinių preparatų deriniu metu ir trumpai po gydymo antibiotiku pabaigos reikia atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė (žr. 5.3 skyrių). Riboti amoksicilino/klavulano rūgšties vartojimo moterims nėštumo metu duomenys apsigimimų padažnėjimo rizikos nerodo. Vieno tyrimo, kuriame dalyvavo prieš laiką gimdančios moterys, kurioms prieš laiką plyšo vaisiaus dangalai, duomenimis, profilaktinis gydymas amoksicilinu/klavulano rūgštimi galėjo būti susijęs su nekrozuojančio enterokolito rizikos padidėjimu naujagimiui. Nėštumo metu nevartoti, išskyrus atvejus, kai gydytojas nusprendžia, kad tai neabejotinai būtina.
Žindymas
Abi medžiagos prasiskverbia į motinos pieną (apie klavulano rūgšties poveikį žindomam kūdikiui nieko nežinoma). Dėl to žindomam kūdikiui gali pasireikšti viduriavimas ir grybelių sukelta gleivinių infekcinė liga, taigi gali tekti žindymą nutraukti. Reikia atsižvelgti į sensibilizacijos riziką.
Amoksiciliną/klavulano rūgštį žindymo laikotarpiu vartoti galima tik prižiūrinčiam gydytojui įvertinus naudos ir rizikos santykį.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vis dėlto gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (pvz., alerginės reakcijos, galvos svaigimas, traukuliai), kuris gali daryti įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą (NRV) buvo viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.
Klinikinių Amoksiklav tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką pasireiškusios NRV išvardytos toliau pagal MedDRA organų sistemų klases.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Infekcijos ir infestacijos | ||
Gleivinių ir odos kandidozė | Dažnas | |
Nenormaliai greitas nejautrių mikroorganizmų dauginimasis | Dažnis nežinomas | |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | ||
Grįžtama leukopenija (įskaitant neutropeniją) | Retas | |
Retas | ||
Grįžtama agranuliocitozė | Dažnis nežinomas | |
Dažnis nežinomas | ||
Kraujavimo laiko ir protrombino laiko pailgėjimas1 | Dažnis nežinomas | |
Imuninės sistemos sutrikimai 10 | ||
Angioneurozinė edema | Dažnis nežinomas | |
Anafilaksija | Dažnis nežinomas | |
Į seruminę ligą panašus sindromas | Dažnis nežinomas | |
Padidėjusio jautrumo vaskulitas | Dažnis nežinomas | |
Nervų sistemos sutrikimai | ||
Nedažnas | ||
Galvos skausmas | Nedažnas | |
Laikinas hiperaktyvumas | Dažnis nežinomas | |
Traukuliai 2 | Dažnis nežinomas | |
Aseptinis meningitas | Dažnis nežinomas | |
Virškinimo trakto sutrikimai | ||
Labai dažnas | ||
Pykinimas 3 | Dažnas | |
Vėmimas | Dažnas | |
Nevirškinimas | Nedažnas | |
Su antibiotikų vartojimu susijęs kolitas4 | Dažnis nežinomas | |
Gauruotasis juodasis liežuvis | Dažnis nežinomas | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | ||
AST ir (arba) ALT padaugėjimas5 | Nedažnas | |
Dažnis nežinomas | ||
Cholestazinė gelta6 | Dažnis nežinomas | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai 7 | ||
Odos išbėrimas | Nedažnas | |
Niežulys | Nedažnas | |
Nedažnas | ||
Daugiaformė eritema | Retas | |
Stivenso ir Džonsono sindromas | Dažnis nežinomas | |
Toksinė epidermio nekrolizė | Dažnis nežinomas | |
Buliozinis (pūslinis) eksfoliacinis dermatitas | Dažnis nežinomas | |
Ūminė generalizuota egzanteminė pustuliozė (ŪGEP)9 | Dažnis nežinomas | |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | ||
Intersticinis nefritas | Dažnis nežinomas | |
Kristalurija8 | Dažnis nežinomas | |
1 Žr. 4.4 skyrių. 2 Žr. 4.4 skyrių. 3 Pykinimas dažniausiai būna susijęs su didelių dozių vartojimu per burną. Jeigu pasireiškia virškinimo trakto reakcijų, jas galima sumažinti, vartojant Amoksiklav pradėjus valgyti. 4 Įskaitant pseudomembraninį kolitą ir hemoraginį kolitą (žr. 4.4 skyrių). 5 Pacientams, vartojantiems beta laktaminių antibiotikų, pasireiškė vidutinis AST ir (arba) ALT padaugėjimas, bet šio reiškinio reikšmė nežinoma. 6 Šie reiškiniai pasireiškė, vartojant kitokių penicilinų ir cefalosporinų (žr. 4.4 skyrių). 7 Jeigu pasireiškia bet kokia padidėjusio jautrumo dermatito reakcija, gydymą reikia nutraukti (žr. 4.4 skyrių). 8 Žr. 4.9 skyrių. 9 Žr. 4.4 skyrių. 10 Žr. 4.3 ir 4.4 skyrius. | ||
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo simptomai ir požymiai
Gali atsirasti virškinimo trakto simptomų bei skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimų. Pasireiškė amoksicilino sukelta kristalurija, kai kuriais atvejais dėl to kilo inkstų funkcijos nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu ar vartoja dideles vaistinio preparato dozes, gali atsirasti trukulių.
Pranešta apie amoksicilino nuosėdas šlapimo pūslės kateteryje, ypač vartojant dideles dozes į veną. Reikia reguliariai tikrinti kateterio praeinamumą (žr. 4.4 skyrių).
Apsinuodijimo gydymas
Virškinimo trakto simptomus galima gydyti simptomiškai, atkreipiant dėmesį į vandens ir elektrolitų pusiausvyrą.
Amoksiciliną ir klavulano rūgštį iš kraujotakos galima šalinti atliekant hemodializę.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – penicilinų deriniai, įskaitant beta laktamazių inhibitorius
ATC kodas - J01CR02
Veikimo mechanizmas
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis penicilinas (beta laktaminis antibiotikas), kuris slopina vieną ar daugiau fermentų (poveikis dažniausiai susijęs su peniciliną prisijungiančiu baltymu, PPB), veikiančių bakterijų ląstelės sienelės struktūrinio elemento peptidoglikano sintezę. Dėl peptidoglikano sintezės slopinimo silpnėja ląstelių sienelė, dėl to pasireiškia ląstelių lizė ir bakterijos žūva.
Amoksicilinas yra jautrus ardančiam beta laktamazių, kurias gamina atsparios bakterijos, poveikiui, todėl vieno amoksicilino veikimo spektras neapima mikroorganizmų, gaminančių šiuos fermentus.
Klavulano rūgštis turi į penicilinus panašią beta laktaminę struktūrą. Ji inaktyvuoja kai kuriuos fermentus beta laktamazes ir neleidžia inaktyvuoti amoksicilino. Viena klavulano rūgštis kliniškai reikšmingo antibakterinio poveikio nedaro.
FK/FD ryšys
Manoma, kad svarbiausias amoksicilino veiksmingumą lemiantis veiksnys yra laikotarpis, kurį vaistinio preparato koncentracija serume būna didesnė nei minimali slopinamoji koncentracija (T>MSK).
Atsparumo mechanizmai
Yra du pagrindiniai atsparumo amoksicilinui/klavulano rūgščiai atsiradimo būdai:
- slopinamasis tų beta laktamazių, kurių neslopina klavulano rūgštis, įskaitant B, C ir D klasės, poveikis;
- PPB pokytis, dėl kurio sumažėja antibakterinio vaistinio preparato afinitetas taikiniui.
Bakterijų, ypač gramneigiamų bakterijų, atsparumą gali lemti arba atsparumas gali būti susijęs su bakterijų sienelės nepralaidumu arba šalinimo iš ląstelės siurbliu.
Mikroorganizmų jautrumo ribinės vertės
Nurodytos Europos antimikrobinio jautrumo tyrimo komiteto (angl., The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing [EUCAST]) pateiktos amoksicilino/klavulano rūgšties MSK ribinės vertės
Mikroorganizmas | Jautrumo ribinės vertės (μg/ml) | ||
| Jautrūs | Vidutinio jautrumo | Atsparūs
|
Haemophilus influenzae1 | ≤ 1 | - | > 1 |
Moraxella catarrhalis1 | ≤ 1 | - | > 1 |
Staphylococcus aureus 2 | ≤ 2 | - | > 2 |
Stafilokokai, kurie neturi koaguliazės 2 | ≤ 0.25 |
| > 0.25 |
Enterococcus1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Streptococcus A, B, C, G5 | ≤ 0.25 | - | > 0.25 |
Streptococcus pneumoniae3 | ≤ 0.5 | 1-2 | > 2 |
Enterobakterijos1,4 | - | - | > 8 |
Gramneigiami anaerobai1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Gramteigiami anaerobai1 | ≤ 4 | 8 | > 8 |
Su paderme nesusijusio jautrumo ribinės vertės1 | ≤ 2 | 4-8 | > 8 |
1 Nurodytos amoksicilino koncentracijos vertės. Tiriant jautrumą, buvo vartojama pastovi 2 mg/l klavulano rūgšties koncentracija. 2 Nurodytos oksacilino koncentracijos vertės. 3 Jautrumo ribos lentelėje nurodytos remiantis jautrumo ampicilinui ribomis. 4 R > 8 mg/l atsparumo ribinės vertės užtikrina, kad visi izoliatai turintys atsparumo mechanizmą, bus įvardyti kaip atsparūs. 5 Jautrumo ribos lentelėje nurodytos remiantis jautrumo benzilpenicilinui ribomis |
Tam tikrų mikroorganizmų padermių atsparumo paplitimas įvairiose geografinėse vietovėse laikui bėgant skiriasi, taigi rekomenduojama atsižvelgti į vietinę informaciją apie mikroorganizmų atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu būtina, kai atsparumas vietovėje yra toks, kad kyla abejonių dėl vaistinio preparato veiksmingumo gydant kurio nors tipo infekcinę ligą, reikia kreiptis konsultacijos į specialistą.
Dažniausiai jautrios padermės |
Gramteigiami aerobai Enterococcus faecalis Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus (meticilinui jautrūs) £ Stafilokokai, kurie neturi koaguliazės (meticilinui jautrūs) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae1 Streptococcus pyogenes ir kiti beta hemoliziniai streptokokai Streptococcus viridans grupė
Gramneigiami aerobai Capnocytophaga padermės Eikenella corrodens Haemophilus influenzae2 Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida
Anaerobai Bacteroides fragilis Fusobacterium nucleatum Prevotella padermės |
Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti problemų |
Gramteigiami aerobai Enterococcus faecium $
Gramneigiami aerobai Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus vulgaris |
Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai |
Gramneigiami aerobai Acinetobacter padermės Citrobacter freundii Enterobacter padermės Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia padermės Pseudomonas padermės Serratia padermės Stenotrophomonas maltophilia |
Kiti mikroorganizmai Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiella burnetti Mycoplasma pneumoniae |
$ Natūralus vidutinis jautrumas, jeigu nėra įgyto atsparumo mechanizmo. £ Visi meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs amoksicilinui/klavulano rūgščiai. 1 Streptococcus pneumoniae, kurie yra atsparūs penicilinui, šiuo amoksicilino/klavulano rūgšties preparatu gydyti negalima (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius). 2 Kai kuriose ES šalyse dažniau kaip 10 % atvejų nustatomos padermės, kurių jautrumas susilpnėjęs. |
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Amoksicilino ir klavulano rūgštis visiškai ištirpta vandeniniame tirpale, kurio pH fiziologinis. Išgėrus vaistinio preparato, abi veikliosios medžiagos greitai absorbuojamos. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis geriausiai absorbuojamos, kai vaistinio preparato vartojama pradėjus valgyti. Per burną pavartotų amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas yra maždaug 70 %. Abiejų medžiagų savybės plazmoje panašios, abiejų medžiagų didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda (Tmax) maždaug per vieną valandą.
Toliau parodyti tyrimo, kurio metu sveiki savanoriai grupėse nevalgę vartojo amoksiciliną/klavulano rūgštį (500 mg/125 mg tabletes tris kartus per parą), farmakokinetikos duomenys.
Vidutiniai (± SN) farmakokinetikos rodmenys | |||||
Vartota veiklioji medžiaga
| Dozė | Cmax | Tmax * | AUC (0-24h) | T 1/2 |
(mg) | (mg/ml) | (val.) | (μg.val./ml) | (val.) | |
Amoksicilinas | |||||
AMX/KR 500 mg/125 mg | 500 | 7.19 ±2.26 | 1.5 (1.0-2.5) | 53.5 ±8.87 | 1.15 ±0.20 |
Klavulano rūgštis | |||||
AMX/KR 500 mg/125 mg | 125 | 2.40 ± 0.83 | 1.5 (1.0-2.0) | 15.72 ±3.86 | 0.98 ±0.12 |
AMX – amoksicilinas, KR – klavulano rūgštis * Mediana (ribos) |
Amoksicilino ir klavulano rūgšties koncentracijos serume vartojant amoksiciliną/klavulano rūgštį buvo panašios į tas, kurios atsiranda, vartojant amoksiciliną ar klavulano rūgštį per burną kiekvieną atskirai.
Pasiskirstymas
Maždaug 25 % visos plazmoje esančios klavulano rūgšties ir 18 % viso plazmoje esančio amoksicilino prisijungia prie plazmos baltymų. Tariamas amoksicilino pasiskirstymo tūris yra
maždaug 0,3-0,4 l/kg, o klavulano rūgšties maždaug 0,2 l/kg.
Vartojant vaistinį preparatą į veną, ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties aptikta tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaluose, raumeniniame audinyje, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje ir pūliuose. Į smegenų skystį reikiamas kiekis amoksicilino neprasiskverbia.
Tyrimai su gyvūnais nerodo, kad kurios nors vaistiniame preparate esančios veikliosios medžiagos daug susikauptų audiniuose. Amoksicilino, kaip ir daugumos penicilinų, galima aptikti motinos piene.
Motinos piene galima aptikti ir klavulano rūgšties pėdsakų (žr. 4.6 skyrių).
Ir amoksicilino, ir klavulano rūgšties prasiskverbia pro placentos barjerą (žr. 4.6 skyrių).
Biotransformacija
Dalis amoksicilino šalinama su šlapimu neaktyvios peniciloinės rūgšties pavidalu (taip šalinama iki 10-25 % suvartotos dozės). Didelė dalis klavulano rūgšties žmogaus organizme metabolizuojama ir eliminuojama su šlapimu bei išmatomis, o anglies dioksidas su iškvėpiamu oru.
Eliminacija
Amoksicilinas daugiausia eliminuojamas per inkstus, o klavulano rūgštis eliminuojama ir per inkstus, ir eliminacijos ne per inkstus būdais.
Amoksicilino/klavulano rūgšties vidutinis pusinės eliminacijos periodas iš sveikų asmenų organizmo trunka maždaug vieną valandą, o vidutinis galutinis klirensas yra maždaug 25 l/val. Išgėrus vieną 250/125 mg ar vieną 500/125 mg Amoksiklav tabletę, per pirmąsias 6 valandas su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu pašalinama maždaug 60–70 % amoksicilino ir maždaug 40–65 % klavulano rūgšties. Įvairūs tyrimai rodo, kad per 24 valandas su šlapimu pašalinama 50-85 % amoksicilino ir 27-60 % klavulano rūgšties. Didžiausia dalis klavulano rūgšties pašalinama per pirmas 2 valandas po vaistinio preparato pavartojimo.
Kartu su prebenecidu vartojamo amoksicilino šalinimas sulėtėja, bet nesulėtėja klavulano rūgšties ekskrecija per inkstus (žr. 4.5 skyrių).
Amžius
Amoksicilino pusinės eliminacijos periodas iš kūdikių (nuo maždaug 3 mėnesių iki 2 metų), vyresnių vaikų bei suaugusiųjų organizmo panašus. Labai mažiems vaikams (įskaitant prieš laiką gimusius naujagimius) pirmomis gyvenimo savaitėmis vaistinio preparato dozę galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per parą, nes dėl nesubrendimo būna nepakankama eliminacija per inkstus. Senyvų asmenų inkstų funkcija dažniau gali būti susilpnėjusi, taigi jiems dozę nustatyti reikia atsargiai ir gali prireikti stebėti inkstų funkciją.
Lytis
Sveikiems vyrams ir moterims vartojant amoksiciliną/klavulano rūgštį per burną, lytis didelės įtakos
amoksicilino ar klavulano rūgšties farmakokinetikai neturėjo.
Sutrikusi inkstų funkcija
Silpnėjant inkstų funkcijai, proporcingai sumažėja bendras amoksicilino/klavulano rūgšties klirensas iš serumo. Amoksicilino klirensas sumažėja labiau nei klavulano rūgšties, nes didesnė dalis amoksicilino šalinama per inkstus. Dėl to inkstų funkcijos sutrikimo atveju reikia parinkti tokią dozę, kuri neleistų kauptis amoksicilinui, bet palaikytų reikiamą klavulano rūgšties kiekį (žr. 4.2 skyrių).
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu, vaistinį preparatą vartoti reikia atsargiai ir reguliariai stebėti kepenų funkciją.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Su šunimis atlikti kartotinių dozių toksiškumo tyrimai parodė, kad amoksicilinas/klavulano rūgštis sukelia skrandžio dirginimą ir vėmimą bei keičia liežuvio spalvą.
Kancerogeninio poveikio tyrimai su amoksicilinas/klavulano rūgštimi ar jo sudėtyje esančiomis medžiagomis neatlikti.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tropinių vaisių skonio kvapioji medžiaga
Saldžiųjų apelsinų skonio kvapioji medžiaga
Aspartamas (E951)
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Geltonasis geležies oksidas (E172)
Talkas
Hidrintas ricinos aliejus
Mikrokristalinė celiuliozė
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Dėžutėje yra penkios arba septynios aliuminio folijos lizdinės plokštelės. Kiekvienoje jų yra 2 disperguojamosios tabletės. Pakuotėje yra 10 arba 14 disperguojamųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra