Risperidonas, 1mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: G.L. Pharma GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Risperidonas
1. Kas yra Aleptolan ir kam jis vartojamas
Aleptolan priklauso vaistų, vadinamų antipsichoziniais vaistais, grupei.
Aleptolan gydoma:
- šizofrenija, kuria sergant galite matyti, girdėti ar jausti tai, ko nėra, įsivaizduoti dalykus, kurių nėra, arba gali kilti neįprastas įtarumas arba sumišimas;
- manija, kuria sergant galite būti labai susijaudinęs, pakilios nuotaikos, sunerimęs, pilnas entuziazmo arba pernelyg aktyvus. Manija pasireiškia sergant liga, vadinama bipoliniu sutrikimu;
- trumpalaikis (iki 6 savaičių) ilgalaikės agresijos gydymas, taikomas Alzheimerio demencija sergantiems žmonėms, kurie gali susižaloti patys arba sužeisti kitus. Prieš tai turėjo būti taikomi kitokie gydymo būdai nei vaistai;
- trumpalaikis (iki 6 savaičių) ilgalaikės agresijos gydymas, taikomas protiškai atsilikusiems vaikams (mažiausiai 5 metų amžiaus) ir paaugliams, turintiems elgesio sutrikimų.
2. Kas žinotina prieš vartojant Aleptolan
Aleptolan vartoti negalima:
- jeigu yra alergija risperidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).Jeigu abejojate, ar yra nurodyta būklė, prieš pradėdami vartoti Aleptolan, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Prieš pradėdami vartoti Aleptolan, pasikonsultuokite su gydytoju arba vaistininku:
- jeigu sergate širdies liga, pavyzdžiui, yra nereguliarus širdies plakimas arba jeigu turite polinkį į kraujospūdžio sumažėjimą ar vartojate kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų. Aleptolan gali sumažinti kraujospūdį. Gali tekti keisti dozę;
- jei žinote bet kokius veiksnius, galinčius Jums sukelti insultą, pvz., aukštas kraujospūdis, kardiovaskulinis sutrikimas arba smegenų kraujagyslių liga;
- jeigu sergate Parkinsono liga ar demencija;
- jeigu žinote, kad kada nors anksčiau jums kraujyje buvo sumažėjęs baltųjų ląstelių skaičius (dėl kitų vaistų vartojimo arba ne dėl to);
- jeigu sergate cukriniu diabetu;
- jeigu sergate epilepsija;
- jeigu esate vyras ir patyrėte ilgalaikę skausmingą erekciją. Jeigu toks sutrikimas pasireiškė vartojant Aleptolan, iš karto kreipkitės į gydytoją;
- jeigu yra sutrikęs organizmo gebėjimas reguliuoti kūno temperatūrą ar perkaitimas;
- jeigu sergate inkstų liga;
- jeigu sergate kepenų liga;
- jei Jums nenormaliai padidėjusi hormono prolaktino koncentracija kraujyje arba jei Jūs turite naviką, galintį priklausyti nuo prolaktino;
- jeigu Jums arba kažkam iš Jūsų šeimos buvo susidarę kraujo krešulių, kadangi vaistai, tokie kaip šis, yra susiję su krešulių formavimusi.
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei Jums pasireiškė:
- nevalingi ritmiški liežuvio, burnos ir veido judesiai. Gali tekti nutraukti risperidono vartojimą;
- karščiavimas, sunkus raumenų sąstingis, prakaitavimas arba sąmonės pritemimas (sutrikimas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu). Gali prireikti neatidėliotino gydymo.
Jeigu abejojate, ar yra nurodytų būklių, prieš pradėdami vartoti Aleptolan, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Kadangi pacientams, vartojantiems risperidoną, labai retai gali būti pavojingai sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių, kurios reikalingos kovai su infekcijos sukėlėjais, skaičius, Jūsų gydytojas gali nurodyti atlikti kraujo tyrimą.
Vartojant Aleptolan, gali padidėti kūno svoris. Reikšmingas svorio padidėjimas gali turėti neigiamos įtakos Jūsų sveikatai. Gydytojas turi reguliariai kontroliuoti Jūsų kūno svorį.
Kadangi kai kuriems pacientams, vartojantiems Aleptolan, pasireiškė cukrinis diabetas arba pablogėjo jo eiga, Jūsų gydytojas turi stebėti, ar neatsiranda padidėjusio cukraus kiekio kraujyje požymių. Cukriniu diabetu sergančių pacientų kraujyje reikia kontroliuoti gliukozės kiekį.
Atliekant akių operaciją dėl lęšio drumsties (kataraktos) vyzdys (apvalumas akies viduryje) gali tinkamai nepadidėti. Taip pat rainelė (spalvota akies dalis) tokios operacijos metu gali subliukšti ir dėl to galima akies pažaida. Jeigu Jums numatoma atlikti akių operaciją, pasakykite gydytojui, kad vartojate šį vaistą.
Demencija sergantys senyvi žmonės
Demencija sergantiems senyviems žmonėms yra padidėjusi insulto rizika. Jums negalima vartoti risperidono, jei sergate insulto sukelta demencija.
Gydymo risperidonu metu Jūs turite dažnai lankytis pas gydytoją.
Jeigu pastebėjote arba slaugytojas pastebėjo staigių psichikos pokyčių arba staiga pasireiškia veido, rankų ar kojų, ypač vienos pusės, silpnumas ar tirpulys, neaiškiai tariate žodžius, net jeigu tokie pokyčiai pasireiškia trumpai, gydymą šiuo vaistu reikia iš karto nutraukti. Tai gali būti insulto požymiai.
Vaikams ir paaugliams
Prieš pradedant gydyti elgesio sutrikimą, reikia išsiaiškinti kitas agresyvaus elgesio priežastis.
Jei gydymo risperidono metu pasireiškia nuovargis, vartojimo laiko keitimas gali pagerinti dėmesio koncentraciją.
Prieš pradedant vartoti šį vaistą, Jums reikia pasisverti arba pasverti Jūsų vaiką ir vartojimo metu reguliariai kontroliuoti kūno svorį.
Kiti vaistai ir Aleptolan
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Labai svarbu pasakyti gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate bet kurių išvardytų vaistų:
- vaistų, kurie veikia smegenis ir padeda nusiraminti (benzodiazepinų), arba vaistų nuo skausmo (opiatų), vaistų nuo alergijos (kai kurie antihistamininiai preparatai), nes risperidonas gali sustiprinti visų jų raminamąjį poveikį;
- vaistų, kurie gali keisti širdies elektrinį aktyvumą, pavyzdžiui, vaistų nuo maliarijos, širdies ritmo sutrikimų (pvz., chinidiną), alergijos (antihistamininių vaistų), kai kurių antidepresantų ar kitokių vaistų nuo psichikos sutrikimų;
- vaistų, kurie gali sulėtinti širdies ritmą;
- vaistų, kurie gali sumažinti kalio kiekį kraujyje (pvz., kai kurie diuretikai);
- vaistų padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti. Aleptolan gali sumažinti kraujospūdį;
- vaistų nuo Parkinsono ligos, pavyzdžiui, levodopą;
- šlapimo išsiskyrimą skatinančių tablečių (diuretikų) (pvz., furozemidą ar chlorotiazidą), kurių vartojama sergant širdies ligomis arba dėl pernelyg didelio skysčių susikaupimo organizme patinus kuriai nors kūno daliai. Vartojant vieną Aleptolan arba kartu su furozemidu, gali padidėti demencija sergančių senyvų ligonių insulto ar mirties rizika.
Toliau nurodyti vaistai gali sumažinti risperidono poveikį:
- rifampicinas (vaistas kai kurioms infekcijoms gydyti);
- karbamazepinas, fenitoinas (vaistai nuo epilepsijos);
- fenobarbitalis.
Jei Jūs pradėjote arba nutraukėte šių vaistų vartojimą, Jums reikės kitokios risperidono dozės.
Toliau nurodyti vaistai gali padidinti risperidono poveikį:
- chinidinas (vartojamas kai kurioms širdies ligoms gydyti);
- antidepresantai, pvz., paroksetinas, fluoksetinas, tricikliai antidepresantai;
- beta blokatoriai (vartojami padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti);
- fenotiazinai (vartojami psichozei gydyti arba nusiraminti);
- cimetidinas, ranitidinas (skrandžio rūgščių blokatoriai).
Jei Jūs pradėjote arba nutraukėte šių vaistų vartojimą, Jums reikės kitokios risperidono dozės.
Jeigu abejojate, ar vartojate nurodytų vaistų, prieš pradėdami vartoti Aleptolan, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Aleptolan vartojimas su maistu ir alkoholiniais gėrimais
Šį vaistą galima gerti valgio metu ar nevalgius. Vartojant Aleptolan, alkoholio gerti negalima.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Gydytojas nuspręs, ar galite vartoti šį vaistą.
Naujagimiams, kurių motinos nėštumo trečiojo trimestro laikotarpiu vartojo Aleptolan, gali būti tokių simptomų: virpėjimas, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, sujaudinimas, kvėpavimo sutrikimai, sutrikęs čiulpimas. Jeigu Jūsų vaikui atsirado kuris nors išvardytas simptomas, reikia pasitarti su gydytoju.
Aleptolan gali padidinti Jūsų kraujyje hormono, vadinamo prolaktinu, kuris turi įtakos vaisingumui, kiekį (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Aleptolan, gali pasireikšti galvos svaigimas, nuovargis ir regėjimo sutrikimas. Vairuoti ir mechanizmų valdyti, nepasitarus su gydytoju, negalima.
Aleptolan sudėtyje yra laktozės monohidrato
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Aleptolan 2 ir 3 mg plėvele dengtų tablečių sudėtyje yra dažiklio oranžinio geltonojo, kuris gali sukelti alergines reakcijas.
3. Kaip vartoti Aleptolan
Rekomenduojama dozė yra:
Šizofrenijos gydymas
Suaugusieji
Įprasta pradinė dozė yra 2 mg per parą. Antrąją dieną ją galima padidinti iki 4 mg per parą.
Jums tinkamą dozę parinks gydytojas, priklausomai nuo Jūsų atsako į gydymą.
Dauguma žmonių jaučiasi geriau, vartodami nuo 4 iki 6 mg per parą.
Visą paros dozę galima išgerti per vieną kartą arba padalyti į dvi dalis ir išgerti per du kartus.Gydytojas pasakys, koks vartojimo būdas Jums geriausias.
Senyvi pacientai
Įprasta pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą.
Vėliau gydytojas dozę gali palaipsniui didinti iki 1 mg ar 2 mg du kartus per parą.
Gydytojas pasakys, koks dozavimas Jums geriausiai tinka.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, sergantiems šizofrenija, Aleptolan vartoti negalima.
Manijos epizodo gydymas
Suaugusieji
Įprasta pradinė dozė yra 2 mg vieną kartą per parą.
Vėliau gydytojas, atsižvelgdamas į tai, kaip Jūsų organizmas reaguoja į gydymą, dozę gali palaipsniui keisti.
Dauguma žmonių jaučiasi geriau, vartodami nuo 1 iki 6 mg vieną kartą per parą.
Senyvi žmonės
Įprasta pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą.
Vėliau gydytojas, atsižvelgdamas į tai, kaip Jūsų organizmas reaguoja į gydymą, dozę gali palaipsniui padidinti iki 1 ar 2 mg du kartus per parą.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, kuriems pasireiškė bipolinio sutrikimo manijos epizodas, Aleptolan vartoti negalima.
Alzheimerio demencija sergančių žmonių ilgai trunkančio agresyvumo gydymas
Suaugusieji (įskaitant senyvus žmones)
Įprasta pradinė dozė yra 0,25 mg du kartus per parą.
Vėliau gydytojas, atsižvelgdamas į tai, kaip Jūsų organizmas reaguoja į gydymą, dozę gali palaipsniui keisti.
Dauguma žmonių jaučiasi geriau, vartodami nuo 0,5 mg du kartus per parą. Kai kuriems pacientams gali prireikti 1 mg dozės du kartus per parą.
Alzheimerio demencija sergančių pacientų gydymo trukmė turėtų būti ne ilgesnė nei 6 savaitės.
Vaikų ir paauglių elgesio sutrikimų gydymas
Dozė priklauso nuo vaiko svorio.
Vaikai, kurie sveria mažiau kaip 50 kg:
- Įprasta pradinė dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą.
- Dozę galima palaipsniui kiekvieną kitą dieną keisti 0,25 mg per parą.
- Įprasta palaikomoji dozė yra nuo 0,25 mg iki 0,75 mg vieną kartą per parą.
Vaikai, kurie sveria 50 kg ar daugiau:
- Įprasta pradinė dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą.
- Dozę galima palaipsniui kiekvieną kitą dieną keisti 0,5 mg per parą.
- Įprasta palaikomoji dozė yra nuo 0,5 mg iki 1,5 mg vieną kartą per parą.
Elgesio sutrikimų turinčių pacientų gydymo trukmė turėtų būti ne ilgesnė nei 6 savaitės.
Jaunesniems kaip 5 metų vaikams, kuriems nustatyta elgesio sutrikimų, Aleptolan vartoti negalima.
Pacientai, kurie serga inkstų ar kepenų ligomis
Atsižvelgiant į gydomą ligą, visos pradinės ir vėlesnės risperidono dozės turi būti padalytos per pusę.
Šiems pacientams dozę reikia didinti lėčiau.
Šios grupės pacientams risperidoną reikia vartoti atsargiai.
Kaip vartoti Aleptolan
Šį vaistą visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Gydytojas pasakys, kiek vaisto reikia gerti ir kiek laiko truks gydymas. Tai priklauso nuo Jūsų būklės ir atskiriems žmonėms gali skirtis. Kiek vaisto reikia gerti, paaiškinta toliau esančiame skyrelyje ,,Rekomenduojama dozė yra“.
Nurykite tabletę užsigerdami vandeniu.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.
Ką daryti pavartojus per didelę Aleptolan dozę?
Nedelsdami vykite pas gydytoją. Pasiimkite vaisto pakuotę.
Perdozavus galite justi mieguistumą ar nuovargį, gali atsirasti nenormalių kūno judesių, sutrikti stovėsena ir eisena, dėl kraujospūdžio sumažėjimo gali pasireikšti galvos svaigimas, sutrikti širdies veikla, pasireikšti priepuolių.
Pamiršus pavartoti Aleptolan
Jeigu pamiršote išgerti dozę, padarykite tai, kai tik prisiminsite. Visgi, jeigu jau beveik laikas gerti kitą dozę, pamirštąją praleiskite, o toliau vaistą gerkite įprasta tvarka. Jeigu praleidote dvi ar daugiau dozių, kreipkitės į gydytoją.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Aleptolan
Vaisto vartojimo nutraukti anksčiau, nei nurodė gydytojas, negalima. Ligos simptomai gali atsinaujinti. Kai gydytojas nuspręs, kad reikia baigti gydymą, dozė bus mažinama palaipsniui per keletą dienų.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsiant pasakykite gydytojui, jeigu:
- atsirado krešulių venose, ypač kojų (jų simptomai yra kojų patinimas, skausmas, paraudimas), kurie gali per kraujagysles patekti į plaučius ir sukelti skausmą krūtinės plote bei apsunkintą kvėpavimą. Jeigu atsirado bet kuris iš šių simptomų, nedelsiant kreipkitės medicinės pagalbos;
- sergate demencija ir pajutote staiga jūsų psichinės būklės pasikeitimą arba netikėtą silpnumą arba veido, rankų arba kojų nejautrumą, ypač vienoje pusėje, arba nerišlią kalbą, netgi tuomet, kai šie požymiai trunka trumpai; tai gali būti insulto požymiai;
- pajutote karštį, raumenų sąstingį, prakaitavimą arba sąmonės pritemimą (liga vadinama „piktybiniu neurolepsiniu sindromu“). Jums gali reikėti neatidėliotino gydymo;
- esate vyras ir jaučiate užsitęsusią skausmingą erekciją. Tai vadinama priapizmu. Gali reikėti neatidėliotino gydymo;
- jaučiate nevalingus liežuvio, burnos ir veido ritminius judesius. Gali reikėti nutraukti risperidono vartojimą.
Gali pasireikšti toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis.
Labai dažni (pasireiškia dažniau kaip 1 iš 10 vartojusių):
- sunku užmigti arba miegoti;
- parkinsonizmas: jo požymiai gali būti lėti arba sutrikę judesiai, sąstingio pojūtis, raumenų įsitempimas (judesiai tampa trūkčiojantys), kartais atrodo, kad judesiai „užšąla“, po to prasideda iš naujo. Kiti parkinsonizmo simptomai yra lėta eisena velkant kojas, drebulys ramybėje, padidėjęs seilių susidarymas ir (arba) seilėtekis, veidas be išraiškos;
- mieguistumas arba mažesnis judrumas;
- galvos skausmas.
Dažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 100 vartojusiųjų):
- pneumonija, krūtinės ląstos organų uždegimas (bronchitas), peršalimo simptomai, veido ančių uždegimas (sinusitas), šlapimo takų uždegimas, ausų infekcija, jausmas, kad sergate gripu;
- Aleptolan gali sukleti hormono prolaktino kiekio padidėjimą Jūsų kraujyje (tai gali sukelti arba nesukelti simptomų). Padidėjusio prolaktino kiekio simptomai vyrams gali būti šie: pabrinkusios krūtys, nebūna erekcijos arba ji trumpalaikė arba esti kitokių lytinės funkcijos sutrikimų. Moterims tai pasireiškia nemaloniais jutimais krūtyse, pieno tekėjimu iš krūtų, menstruacijų nebuvimu arba kitais menstruacinio ciklo sutrikimais;
- svorio didėjimas, apetito padidėjimas, apetito sumažėjimas;
- miego sutrikimas, dirglumas, depresija, nerimas, neramumas;
- raumenų tonuso pakitimas (distonija), pasireiškiantis lėtais arba nepertraukiamais raumenų susitraukimais. Nors tai gali būti bet kurioje kūno dalyje (dėl to gali būti pakitusi laikysena), tai dažnai pasireiškia veide, įskaitant nenormalius akių, burnos, liežuvio arba žandikaulio judesius;
- svaigulys;
- diskinezijai: nevalingi raumenų judesiai, gali pasireikšti pasikartojančiais spazminiais arba rangymosi judesiais arba trūkčiojimais;
- drebulys (tremoras);
- miglotas matymas, akių infekcija arba „paraudusios akys“;
- dažnas širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, pasunkėjęs kvėpavimas;
- ryklės skausmas, kosulys, kraujavimas iš nosies, nosies užsikimšimas;
- pilvo skausmas, diskomforto pojūtis pilve, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, sutrikęs virškinimas, burnos džiuvimas, dantų skausmas;
- išbėrimas, odos paraudimas;
- šlapimo nelaikymas;
- kūno, rankų arba kojų patinimas, karščiavimas, krūtinės skausmas, silpnumas (nuovargis), skausmas;
- pargriuvimas.
Nedažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 1 000 vartojusiųjų):
- kvėpavimo takų uždegimas, šlapimo pūslės uždegimas, akių infekcija, tonzilitas, grybelių sukeltos nagų ligos, odos infekcinės ligos, infekcijos, pasireiškiančios nedideliame plote arba kūno dalyje, virusinės infekcijos, erkių sukeltas odos uždegimas;
- sumažėję kai kurių baltųjų kraujo ląstelių, kurios reikalingos kovai su infekcijos sukėlėjais, sumažėjęs baltųjų kraujo ląsteliu skaičius; sumažėjęs kraujyje trombocitų (padedančių stabdyti kraujavimą) skaičius, mažakraujystė, eritrocitų skaičiaus sumažėjimas, padidėjęs eozinofilų (tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių) skaičius;
- alerginė reakcija;
- cukrinis diabetas arba jo eigos pablogėjimas, aukštas cukraus kiekis kraujyje, gausus vandens gėrimas;
- svorio sumažėjimas, apetito stoka, dėl ko atsiranda nepakankama mityba ir svorio sumažėjimas;
- padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje;
- pakili nuotaika (manija), sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, naktiniai košmarai;
- vėlyvoji diskinezija (nekontroliuojami veido, liežuvio, kitų kūno dalių drebėjimo arba trūkčiojimo judesiai). Nedelsiant pasakykite gydytojui, jeigu atsiranda nevalingi veido, liežuvio, burnos judesiai. Gali reikti nutraukti Aleptol vartojimą;
- staigus kraujo pritekėjimo į smegenis sutrikimas (insultas arba „mini“ insultas);
- atsako į dirginimus stoka, sąmonės netekimas, pritemusi sąmonė;
- traukuliai, apalpimas;
- nuolatinis potraukis judinti kūno dalis, sutrikusi pusiausvyra, koordinacija, svaigulys atsistojus, dėmesio, kalbos sutrikimas, skonio nejutimas arba nenormalumas, sumažėjęs odos jautrumas skausmui arba prisilietimui, dilgčiojimo, skruzdžių bėgiojim pojūtis, odos nejautra;
- padidėjęs akių jautrumas šviesai, akių džiuvimas, ašarojimas, akių paraudimas;
- galvos sukimasis (vertigo) pojūtis, skambėjimas ausyse, ausų skausmas;
- prieširdžių virpėjimas (sutrikęs širdies ritmas), laidumo tarp viršutinės ir apatinės širdies dalies sutrikimas, sutrikęs širdies laidumas, QT intervalo pailgėjimas, lėtas širdies rimtas, sitrikęs širdies laidumas (EKG pakitimai), dažnas stipriai juntamas širdies plakimas (palpitacijos);
- žemas kraujospūdis, kraujospūdžio kritimas atsistojus (dėl to kai kurie risperidoną vartojantys gali jausti apkvaitimą, svaigulį arba staiga atsistojus arba atsisėdus gali apalpti), staigus kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą (paraudimas);
- pneumonija dėl į plaučius patekusio maisto, plaučių užsikimšimas, kvėpavimo takų užsikimšimas, traškantys plaučių karkalai, švokštimas, prikimęs balsas, kvėpavimo takų praeinamumo sutrikimas;
- skrandžio arba žarnyno infekcija, išmatų nelaikymas, vidurių užkietėjimas, apsunkintas rijimas, dujų kaupimasis žarnyne, vėjavimas;
- dilgėlinė, niežulys, plaukų slinkimas, odos sustorėjimas, egzema, odos sausumas, odos spalvos pakitimas, spuogai, nelygi, niežinti galvos oda, odos ligos, odos pažeidimas;
- padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis kraujyje, fermentų, susijusių su raumenų irimu, kiekis kraujyje;
- laikysenos pokyčiai, sąnarių sustingimas, sąnarių patinimas, raumenų silpnumas, sprando skausmas;
- dažnas šlapinimasis, apsunkintas šlapinimasis, skausmas šlapinantis;
- erekcijos sutrikimas, ejakuliacijos sutrikimas;
- mėnesinių nebuvimas, nereguliarios mėnesinės, kiti mėnesinių sutrikimai (moterims);
- krūtų padidėjimas vyrams, išskyros iš krūtų, lytinės finkcijos sutrikimas, krūtų skausmas, nemalonus pojūtis krūtyse, išskyros iš makšties;
- veido, burnos, akių, lūpų patinimas;
- šaltkrėtis, pakilusi kūno temperatūra;
- eisenos sutrikimas;
- troškulys, bloga savijauta, diskomforto pojūtis krūtinėje, bloga nuotaika, diskomfortas;
- padidėjęs transaminazių, gama-gliutamiltransferazės kiekis kraujyje, padidėjęskepenų fermentų kiekis kraujyje;
- skausmingumas atliekant procedūras.
Reti (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 10 000 vartojusiųjų):
- infekcijos;
- sutrikusi šlapimo kiekio susidarymą kontroliuojančio hormono sekrecija;
- cukrus šlapime, sumažėjęs gliukozės, padidėjęs trigliceridų (riebalų) kiekis kraujyje;
- emocijų stoka, orgazmo nebuvimas;
- piktybinis neurolepsinis sindromas (suglumimas, sąmonės pritemimas arba netekimas, karščiavimas, stiprus raumenų sąstingis);
- galvos smegenų kraujagyslių pakitimai;
- koma dėl sutrikusios cukrinio diabeto kontrolės;
- glaukoma (padidėjęs akispūdis), akių judesių sutrikimas, vokų pakraščių sukietėjimas, akių trūkčiojimas;
- vartojant Aleptolan atliekant akių operaciją dėl lęšio drumsties (kataraktos) gali įvykti sutrikimas, vadinamas subliuškusios rainelės sindromu. Jeigu Jums reikia atlikti kataraktos operaciją, būtinai pasakykite gydytojui, kad vartojate šį vaistą;
- baltųjų kraujo ląstelių (leukocitų), reikalingų kovai su infekcija, pavojingas sumažėjimas;
- sunkios alerginės reakcijos, pasireiškiančios karščiavimu, burnos, veido, lūpų arba liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, odos išbėrimu, kartais smarkiu kraujospūdžio sumažėjimu;
- nereguliarus širdies plakimas;
- kraujo krešulių kojose, plaučiuose susidarymas;
- sutrikęs kvėpavimas miego metu (apnėja), greitas, paviršutiniškas kvėpavimas;
- kasos uždegimas, žarnų nepraeinamumas;
- dėl vaistų vartojimo patinęs liežuvis, supleišėjusios lūpos, išbėrimas;
- pleiskanos;
- raumenų skaidulų irimas, raumenų skausmas (rabdomiolizė);
- vėluojančios mėnesiės, krūties liaukų padidėjimas, krūtų padidėjimas, išskyros iš krūtų;
- padidėjęs insulino (cukraus kiekį kraujyje reguliuojančio hormono) kiekis kraujyje;
- priapizmas (pailgėjusi varpos edrekcija, kurios gydymui gali būti reikalinga chirurginė operacija);
- odos sukietėjimas;
- kūno temperatūros sumažėjimas, rankų ir kojų šaltumas;
- vaistų vartojimo nutraukimo simptomai;
- odos ir akių pageltimas (gelta).
Labai reti (pasireiškia rečiau kaip 1 iš 10 000 vartojusiųjų):
- gyvybei pavojingos blogai reguliuojamo cukrinio diabeto komplikacijos;
- sunki alerginė reakcija, pasireiškianti patinimu, kuris gali apimti ryklę ir dėl to pasunkėja kvėpavimas;.
Toliau nurodytas šalutinis poveikis gali atsirasti vartojant aliperidono, vaisto, labai panašaus į risperidoną, todėl ir vartojant Aleptolan galimas šalutinis poveikis: greitas širdies plakimas atsistojus.
Vaikams ir paaugliams papildomai pasitaikantis šalutinis poveikis
Dažniausiai vaikams tikėtinas šalutinis poveikis panašus į suaugusiųjų.
Vaikams ir paaugliams (nuo 5 iki 17 metų) dažniau nei suaugusiesiems pasireiškė šis šalutinis poveikis: mieguistumas ar slopinimas, nuovargis, galvos skausmas, apetito padidėjimas, vėmimas, peršalimo simptomai, nosies užsikimšimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, kosulys, karščiavimas, drebulys, viduriavimas, šalimo nelaikymas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Aleptolan
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Laikyti tablečių talpyklėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Aleptolan sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra risperidonas.
Aleptolan 1 mg plėvele dengtos tabletės: vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 1 mg risperidono.
- Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas (E470b), koloidinis bevandenis silicio dioksidas (E551), natrio laurilsulfatas ir titano dioksidas (E171).
- 1 mg tablečių sudėtyje dar yra: polidekstrozės (1200), hipromeliozės 3 cP (E464), hipromeliozės 6 cP (E464), trietilo citrato (E1505), hipromeliozės 50 cP (E464), makrogolio 8000 (E110).
Aleptolan išvaizda ir kiekis pakuotėje
Aleptolan tabletės yra įvairaus stiprumo: 1 mg, 2 mg, 3 mg ir 4 mg. Įvairaus stiprumo tabletes galima atskirti pagal spalvą ir įspaudą:
Aleptolan 1 mg: baltos pailgos plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje, įspaudu „R“ vienoje vagelės pusėje ir „1“ kitoje vagelės pusėje. Antroji tabletės pusė plokščia.
Tabletę su vagele galima padalyti į dvi lygias dalis.
Aleptolan 1 mg, 2 mg, 3 mg ir 4 mg tabletės supakuotos lizdinėse plokštelėse po 6, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 (5x20) tablečių.
Aleptolan 1 mg, 2 mg, 3 mg ir 4 mg tabletės supakuotos plastikinėse tablečių talpyklėse po 50, 100 arba 250 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Risperidonas |
Vaisto stiprumas | 1mg |
Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/07/0692 |
Registratorius | G.L. Pharma GmbH, Austrija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.03.23 |
Vaistas perregistruotas | 2012.01.27 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Aleptolan 1 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Aleptolan 1 mg plėvele dengtos tabletės: vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 1 mg risperidono.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 126,5 mg laktozės monohidrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė (tabletė)
Aleptolan 1 mg: baltos pailgos plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje, įspaudu „R“ vienoje vagelės pusėje ir „1“ kitoje vagelės pusėje. Antroji tabletės pusė plokščia.
Tabletę su vagele galima padalyti į dvi lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Šizofrenijos gydymas.
Vidutinio sunkumo ir sunkių manijos epizodų, susijusių su bipoliniu sutrikimu, gydymas.
Trumpalaikis (iki 6 savaičių) vidutinio sunkumo ir sunkia Alzheimerio demencija sergančių pacientų nuolatinio agresyvumo gydymas, jeigu nefarmakologinės priemonės buvo nepakankamai veiksmingos ir kyla savęs arba aplinkinių sužalojimo rizika.
5 metų ir vyresnių vaikų bei paauglių, kuriems remiantis DSM IV kriterijais, diagnozuotas mažesnis už vidutinį intelektas arba psichinis atsilikimas, nuolatinio agresyvaus elgesio sutrikimo trumpalaikis simptominis gydymas (ne ilgiau kaip 6 savaites), kai dėl agresyvaus arba kitokio specifinio elgesio būtinas farmakologinis gydymas. Farmakologinis gydymas turi būti neatskiriama visapusiškos gydymo programos, įskaitant psichosocialines bei auklėjamąsias priemones, dalis. Rekomenduojama, kad risperidoną skirtų specialistas vaikų neurologas arba vaikų ir paauglių psichiatras, gerai išmanantis vaikų ir paauglių elgesio sutrikimų gydymą.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji
Aleptolan galima vartoti vieną arba du kartus per parą.
Pacientas turi pradėti gydytis 2 mg risperidono paros doze. Antrą parą dozę galima padidinti iki 4 mg.
Tokią dozę galima vartoti ir toliau arba, jeigu reikia, ją individualiai keisti. Daugumai pacientų optimali paros dozė yra 4 - 6 mg. Kai kuriems pacientams gali prireikti lėtesnio dozės didinimo bei mažesnės pradinės ir palaikomosios dozės.
Nustatyta, kad didesnės nei 10 mg paros dozės nėra veiksmingesnės už mažesnes, bet gali sukelti ekstrapiramidinių simptomų. Didesnių kaip 16 mg paros dozių saugumas netirtas, todėl tokių dozių vartoti nerekomenduojama.
Senyvi pacientai
Rekomenduojama vartoti pradinę 0,5 mg dozę du kartus per parą. Šią dozę galima individualiai didinti po 0,5 mg du kartus per parą iki 1-2 mg dozės du kartus per parą.
Vaikai ir paaugliai
Risperidono nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams, sergantiems šizofrenija, nes duomenų apie veiksmingumą nepakanka.
Bipolinio sutrikimo manijos epizodas
Suaugusieji
Aleptolan reikia vartoti vieną kartą per parą, pradinė dozė yra 2 mg risperidono. Jeigu reikia, dozę reikia didinti ne dažniau kaip kas 24 valandas ir ne daugiau kaip po 1 mg per parą. Galima vartoti kintamas risperidono dozes nuo 1 iki 6 mg per parą ribose, siekiant, kad kiekvienam pacientui būtų užtikrintas geriausias veiksmingumo ir toleravimo lygis. Didesnės kaip 6 mg risperidono paros dozės pacientams, kuriems pasireiškia manijos epizodų, netirtos.
Gydant ilgą laiką, kaip ir kitokio simptominio gydymo atveju, reikia reguliariai įvertinti, ar būtina Aleptolan vartoti toliau.
Senyvi pacientai
Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Šią dozę reikia individualiai keisti, didinant po 0,5 mg du kartus per parą iki 1 - 2 mg dozės du kartus per parą. Senyvus asmenis gydyti reikia atsargiai, nes tokių pacientų gydymo klinikinė patirtis ribota.
Vaikai ir paaugliai
Risperidono nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams, sergantiems bipolinio sutrikimo manija, nes duomenų apie veiksmingumą nepakanka.
Nuolatinis agresyvumas, pasireiškiantis pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio demencija
Rekomenduojama vartoti pradinę 0,25 mg dozę du kartus per parą. Jeigu reikia, šią dozę galima individualiai didinti po 0,25 mg du kartus per parą, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Visgi kai kuriems pacientams gali būti naudinga dozę padidinti iki 1 mg dozės du kartus per parą.
Aleptolan negalima vartoti ilgiau kaip 6 savaites Alzheimerio demencija sergantiems pacientams, kuriems pasireiškia nuolatinis agresyvumas. Gydymo metu reikia dažnai reguliariai vertinti paciento būklę ir būtinybę tęsti gydymą.
Elgesio sutrikimai
Vaikai ir paaugliai (nuo 5 iki 18 metų)
Asmenims, kurie sveria 50 kg ir daugiau, rekomenduojama vartoti pradinę 0,5 mg dozę vieną kartą per parą. Jeigu reikia, šią dozę galima individualiai didinti po 0,5 mg vieną kartą per parą, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 1 mg vieną kartą per parą. Visgi kai kuriems pacientams gali būti veiksminga 0,5 mg dozė, o kitiems prireikti dozę padidinti iki 1,5 mg vieną kartą per parą. Asmenims, kurie sveria mažiau kaip 50 kg, rekomenduojama vartoti pradinę 0,25 mg dozę vieną kartą per parą. Jeigu reikia, dozę šią dozę galima individualiai didinti po 0,25 mg vieną kartą per parą, bet ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Visgi kai kuriems pacientams gali būti veiksminga 0,25 mg dozė vieną kartą per parą, o kitiems prireikti 0,75 mg dozės vieną kartą per parą.
Gydant ilgą laiką, kaip ir kitokio simptominio gydymo atveju, reikia reguliariai įvertinti, ar būtina Aleptolan vartoti toliau.
Aleptolan nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 5 metų vaikams, nes vartojimo jaunesniems kaip 5 metų vaikams, sergantiems šiuo sutrikimu, patirties nėra.
Inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas
Iš pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizmo veiklioji antipsichozinį poveikį daranti frakcija eliminuojama lėčiau, nei iš suaugusiųjų, kurių inkstų funkcija normali. Pacientų, kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu, plazmoje laisvosios risperidono frakcijos koncentracija padidėja.
Pacientams, kurie serga inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimu, neatsižvelgiant į indikaciją, dozę reikia sumažinti pusiau ir didinti lėčiau.
Šių grupių pacientams Aleptolan reikia vartoti atsargiai.
Vartojimo metodas
Aleptolan reikia vartoti per burną. Maistas neturi įtakos Aleptolan absorbcijai.
Baigiant gydymą, vaistinio preparato vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui. Staigiai nutraukus didelių antipsichozinių vaistinių preparatų dozių vartojimą, labai retais atvejais diagnozuota ūminių nutraukimo simptomų, įskaitant pykinimą, vėmimą, prakaitavimą ir nemigą (žr. 4.8 skyrių). Be to, nustatyta psichozės simptomų atsinaujinimo ir nevalingų judesių sutrikimo atvejų (pvz., akatizija, distonija ir diskinezija).
Vieno antipsichozinio vaistinio preparato keitimas kitu
Jeigu paciento būklė leidžia, rekomenduojama ankstesnį gydymą palaipsniui nutraukti ir pradėti vartoti Aleptolan. Be to, jeigu paciento būklė yra tinkama, keičiant gydymą pacientams, kurie vartojo organizme depą sudarančius antipsichozinius vaistinius preparatus, gydymą Aleptolan reikia pradėti kitos planuotos injekcijos dieną. Reikia reguliariai įvertinti, ar būtina tęsti vaistų nuo Parkinsono ligos vartojimą.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Demencija sergantys senyvi pacientai
Padidėjęs senyvų pacientų, sergančių demencija, mirtingumas
17 klinikinių kontroliuojamųjų atipinių antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant risperidoną, tyrimų metaanalizės duomenimis, demencija sergančių senyvų pacientų mirtingumas, gydant juos atipiniais antipsichoziniais preparatais, palyginti su placebu, padidėjo. Placebu kontroliuojamų tyrimų su risperidonu šioje populiacijoje duomenimis, mirtingumas risperidoną vartojusių pacientų grupėje buvo 4%, palyginti su 3,1% placebą vartojusių pacientų grupėje. Šansų santykis (tikslus pasikliautinasis intervalas 95%) buvo 1,21 (0,7, 2,1). Vidutinis mirusiųjų pacientų amžius (amžiaus ribos) buvo 86 metai (amžiaus ribos 67 - 100).
Du didelės apimties stebėjimo tyrimai parodė, kad senyviems demencija sergantiems pacientams, gydomiems tradiciniais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, nežymiai padidėja mirties rizika palyginti su tais, kurie vaistinių preparatų nevartoja. Tikslaus rizikos dydžio nustatymui duomenų nepakanka, rizikos padidėjimo priežastys neaiškios.
Stebėjimo tyrimų metu nustatyto padidėjusio mirtingumo apimtis, kuri galėtų būti priskirta antipsichoziniams vaistiniams preparatams, palyginti su pačių pacientų ypatumais, neaiški.
Gretutinis furozemido vartojimas
Placebu kontroliuojamų risperidono tyrimų, kuriuose dalyvavo senyvi demencija sergantys pacientai, duomenimis, didesnis mirtingumas nustatytas pacientams, kurie vartojo furozemidą kartu su risperidonu (7,3%, vidutinis amžius 89 metai, amžiaus ribos 75 - 97), palyginti su pacientais, kurie vartojo vieną risperidoną (3,1%, vidutinis amžius 84 metai, amžiaus ribos 70-96) arba vieną furozemidą (4,1%, vidutinis amžius 80 metų, amžiaus ribos 67-90). Dviejų iš keturių tyrimų metu nustatytas pacientų, kurie vartojo furozemidą kartu su risperidonu, mirtingumo padidėjimas.
Risperidono vartojimas kartu su kitais diuretikais (daugiausiai maža tiazidų grupės diuretikų doze) nebuvo susijęs su panašiais reiškiniais.
Šį reiškinį paaiškinantis patofiziologinis veikimo būdas nenustatytas, mirties priežastys buvo skirtingos. Vis dėlto prieš skiriant vartoti kartu su šiais vaistiniais preparatais arba kitokiais stipriai veikiančiais diuretikais, reikia nustatyti gydymo šiuo vaistinių preparatų deriniu naudą ir riziką. Pacientų, kurie risperidoną vartojo kartu su kitokiais diuretikais, mirtingumas nepadidėjo. Neatsižvelgiant į gydymą, dehidracija yra bendrasis mirtingumą didinantis rizikos veiksnys, todėl reikia imtis atsargumo priemonių, kad demencija sergantys senyvi pacientai nepatirtų dehidracijos.
Nepageidaujami smegenų kraujotakos reiškiniai (NSKR)
Placebu kontroliuojamų atsitiktinės atrankos klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo demencija sergantys pacientai, metu gydant atipiniais antipsichoziniais preparatais stebėtas maždaug 3 kartus didesnis NSKR dažnumas. Šešių placebu kontroliuojamųjų tyrimų , kuriuose daugiausiai dalyvavo gydomi risperidonu senyvi demencija sergantys pacientai (> 65 metų), jungtiniais duomenimis , NSKR (sunkių ar nesunkių, mišrių) patyrė 3,3% (33 iš 1009) pacientų, kurie vartojo risperidoną, ir 1,2% (8 iš 712) pacientų, vartojusių placebą. Šansų santykis (tikslus pasikliautinasis intervalas 95%) buvo 2,96 (1,34, 7,50). Tokio rizikos padidėjimo būdas nežinomas. Paneigti, kad rizika padidėja ir vartojant kitokius antipsichozinius preparatus arba kitų grupių pacientams, negalima. Aleptolan reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių.
NSKR rizika žymiai didesnė pacientams, kuriems pasireiškia mišri ar kraujagyslių tipo demencija, palyginti su Alzheimerio tipo demencija. Taigi pacientus, kurie serga kitokio, o ne Alzheimerio tipo demencijomis, gydyti risperidonu negalima.
Gydytojams rekomenduojama nustatyti demencija sergančių senyvų pacientų gydymo Aleptolan naudą ir riziką, atsižvelgiant į kiekvieno paciento individualią insulto riziką. Pacientus ar juos prižiūrinčius asmenis reikia perspėti, kad nedelsdami praneštų apie galimus NSKR simptomus, pavyzdžiui, staiga pasireiškusį veido, rankų ar kojų silpnumą arba tirpulį, kalbos ar regėjimo sutrikimus. Reikia nedelsiant pradėti tokių ligonių gydymą, įskaitant risperidono vartojimo nutraukimą.
Aleptolan galima trumpą laiką gydyti tik nuolatinį vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio demencija sergančių pacientų agresyvumą papildomai su nefarmakologinėmis priemonėmis, jeigu jos buvo nepakankamai veiksmingos arba neveiksmingos ir yra galimybė susižaloti pačiam pacientui arba sužaloti aplinkinius.
Pacientų būklę reikia reguliariai įvertinti iš naujo ir nustatyti, ar būtina tęsti gydymą.
Ortostatinė hipotenzija
Risperidonas blokuoja alfa adrenoreceptorius, taigi gali pasireikšti (ortostatinė) hipotenzija, ypač pradiniu dozės didinimo laikotarpiu. Po vaistinio preparato patekimo į rinką, risperidoną vartojant kartu su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais, nustatyta kliniškai reikšminga hipotenzija. Pacientams, kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių liga (pvz.: širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, širdies laidumo sutrikimų, dehidracija, hipovolemija, smegenų kraujagyslių liga) Aleptolan vartoti reikia atsargiai ir dozę didinti palaipsniui pagal rekomendacijas (žr. 4.2 skyrių). Jeigu pasireiškia hipotenzija, reikia apgalvotai sumažinti dozę.
Leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė
Pranešama apie leukopenijos, neutropenijos ir agranulocitozės atvejus gydant antipsichoziniais vaistiniais preparatais, įskaitant risperidoną. Atliekant stebėseną po vaistinio preparato pateikimo į rinką agranulocitozė pasitaikė labai retai (<1/10 000 pacientų).
Pacientai, kuriems praeityje buvo kliniškai reikšmingas leukocitų kiekio sumažėjimas arba vaistinių preparatų sukelta leukopenija arba neutropenija, pirmaisias gydymo mėnesiais turi būti atidžiai sekami ir, atsiradus pirmiesiems kliniškai reikšmingo leukocitų skaičiaus sumažėjimo požymiams ir, nesant kitų galimų tokių pokyčių priežasčių, reikia spręsti dėl Aleptolan vartojimo nutraukimo.
Pacientus, kuriems nustatyta kliniškai reikšminga neutropenija, reikia atidžiai stebėti dėl galimo karščiavimo arba kitų infekcijos požymių ir simptomų, o atsiradus tokių simptomų ar požymių, būtina skubiai pradėti gydymą. Pacientų, kuriems nustatyta reikšminga neutropenija (absoliutus neutrofilų skaičius <1x109/l), gydymą Aleptolan reikia nutraukti ir stebėti jų leukocitų skaičių iki to laiko, kol jis taps normalus.
Vėlyvoji diskinezija/ekstrapiramidiniai simptomai (VD/EPS)
Dopamino receptorių antagonistinių savybių turintys vaistiniai preparatai siejami su gebėjimu skatinti vėlyvąją diskineziją, kuriai būdingi ritmiški nevalingi judesiai, daugiausia liežuvio ir (arba) veido. Ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas yra vėlyvosios diskinezijos rizikos veiksnys. Jeigu atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ar simptomų, reikia apgalvotai nutraukti visų antipsichozinių vaistinių preparatų vartojimą.
Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS)
Vartojant antipsichozinių vaistinių preparatų, pasireiškė piktybinis neurolepsinis sindromas, kuriam būdinga hipertermija, raumenų rigidiškumas, autonominis nestabilumas, sąmonės pokyčiai ir kreatino fosfokinazės koncentracijos serume padidėjimas. Gali atsirasti šių papildomų požymių: mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Tokiu atveju reikia nutraukti visų antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant Aleptolan, vartojimą.
Parkinsono liga ir demencija, kuria sergant atsiranda Lewy kūnelių
Skirdami vartoti antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant Aleptolan, Parkinsono liga arba demencija, kuria sergant atsiranda Lewy kūnelių, sergantiems pacientams, gydytojai turi nustatyti rizikos ir naudos santykį. Vartojant risperidoną, Parkinsono liga gali pasunkėti. Abiejų šių grupių pacientams gali būti padidėjusi piktybinio neurolepsinio sindromo rizika arba būti padidėjęs jautrumas antipsichoziniams vaistiniams preparatams. Tokie pacientai buvo pašalinti iš klinikinių tyrimų. Toks jautrumo padidėjimas gali pasireikšti sumišimu, atbukimu, laikysenos nestabilumu, pasireikiančiu dažnais pargriuvimais kartu su ekstrapiramidiniais simptomais.
Hiperglikemija ir cukrinis diabetas
Gydant Aleptolan, buvo pranešta, kad pasitaikė hiperglikemija, cukrinis diabetas ir cukrinio diabeto paūmėjimas.
Kai kuriais atvejais pasireiškė svorio didėjimas, kuris gali būti polinkį lemiančiu faktoriumi. Labai retai pasitaikė ryšys su ketoacidoze, retai - su cukrinio diabeto koma. Laikantis gydymo antipsichoziniais vaistiniais nuorodų paciento klinikinius simptomus reikia stebėti atidžiai. Pacientus, kurie gydomi bet kuriais atipiniais antipsichoziniais vaistiniais, įskaitant Aleptolan, reikia stebėti dėl hiperglikemijos simptomų (gausus gėrimas, poliurija, padidėjęs apetitas ir silpnumas); sergantieji cukriniu diabetu turi būti reguliariai tiriami dėl galimo gliukozės kiekio reguliavimo sutrikimo.
Svorio didėjimas
Vartojant Aleptolan pasitaikė ryškaus svorio padidėjimo atvejų. Reikia reguliariai kontroliuoti paciento svorį.
Hiperprolaktinemija
Tyrimai su audinių kultūromis rodo, kad žmogaus krūties ląstelių vešėjimą skatina prolaktinas. Klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai aiškaus ryšio su antipsichozinių vaistinių preparatų vartojimu iki šiol neparodė, pacientus, kurie turi atitinkamą medicininę istoriją, rekomenduojama gydyti atsargiai. Aleptolan reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems prieš pradedant gydymą, pasireiškia hiperprolaktinemija, ir pacientams, kurie gali turėti nuo prolaktino priklausomų auglių.
QT intervalo pailgėjimas
Po vaistinio preparato patekimo į rinką QT pailgėjimas nustatytas labai retai. Risperidoną, kaip ir kitokių antipsichozinių vaistinių preparatų, reikia atsargiai skirti vartoti pacientams, kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių liga, giminaičiams nustatytas QT intervalo pailgėjimas, bradikardija ar elektrolitų pusiausvyros sutrikimų (hipokalemija, hipomagnezemija), nes tai gali didinti aritmogeninio poveikio riziką, ir pacientams, kurie kartu vartoja vaistinių preparatų, kurie gali ilginti QT intervalą.
Priepuoliai
Aleptolan reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau buvo priepuolių arba kitokių būklių, kurios gali mažinti priepuolių slenkstį.
Priapizmas
Gydymo Aleptolan metu dėl alfa adrenoreceptorių blokados gali pasireikšti priapizmas.
Kūno temperatūros reguliavimas
Antipsichoziniai vaistiniai gali sutrikdyti organizmo gebėjimą sumažinti pagrindinę kūno temperatūrą. Skiriant vartoti Aleptolan, rekomenduojama tinkamai prižiūrėti pacientus, kurie gali atsidurti aplinkoje, kuri skatintų kūno temperatūros padidėjimą, pavyzdžiui, intensyviai sportuojančius, būnančius karštoje aplinkoje, kartu vartojančius anticholinerginį poveikį darančių vaistinių preparatų, arba asmenis, kurių organizme trūksta skysčių.
Vėmimą slopinantis poveikis
Ikiklinikinių risperidono tyrimų metu buvo pastebėtas vėmimą slopinantis jo poveikis. Jeigu šis poveikis pasireikštų žmonėms, jis gali slėpti kai kurių vaistinių preparatų perdozavimo simptomus ir požymius arba tokias būkles kaip žarnų nepraeinamumas, Reye sindromas arba smegenų navikas.
Pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi silpnesnę galimybę eliminuoti veikliąją antipsichozinę frakciją negu suaugusieji esant normaliai inkstų funkcijai. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje padidėja laisvosios risperidono frakcijos koncentracija (žr. 4.2 skyrių).
Venų tromboembolija
Vartojusiems antipsichotinius vaistinius preparatus buvo pastebėti venų tromboembolijos (VTE) atvejai. Kadangi antipsichotikais gydomi pacientai dažnai turi įgytų VTE rizikos veiksnių, todėl reikia nustatyti visus galimus rizikos veiksnius prieš pradedant gydymą ir gydymo Aleptolan metu bei imtis profilaktikos priemonių.
Operacinis suglebusios rainelės sindromas
Kataraktos operacijų metu pastebėtas „operacinis suglebusios rainelės sindromas“ (OSRS (angl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS), pacientams, gydomiems alfa-1a-adrenerginiais antagonistais (blokatoriais), įskaitant risperidoną (žr. 4.8 skyrių).
OSRS gali padidinti akių komplikacijų riziką kataraktos operacijos metu ir po jos. Todėl akių chirurgai dar prieš operaciją turi žinoti, kad ligonis yra ar buvo gydomas alfa-1a-adrenerginiais antagonistais. Alfa-1 blokatorių vartojimo prieš kataraktos operaciją nutraukimo teigiamas poveikis nenustatytas ir reikia įvertinti jo naudą palyginti su antipsichozinio gydymo nutraukimo rizika.
Vaikų populiacija
Prieš skiriant vartoti risperidoną vaikams ir paaugliams, kuriems pasireiškia elgesio sutrikimų, reikia gerai išsiaiškinti fizines ir socialines agresyvaus elgesio priežastis, pavyzdžiui, skausmas ar netinkami aplinkos reikalavimai.
Reikia atidžiai stebėti sedacinį risperidono poveikį šios grupės pacientams, nes tai gali daryti įtaką gebėjimui mokytis. Risperidono vartojimo laiko pakeitimas gali palankiai veikti sedacijos įtaką vaikų ir paauglių dėmesio sukaupimui.
Risperidonas buvo susijęs su vidutiniu kūno svorio ir kūno masės indekso (KMI) padidėjimu. Rekomenduojama prieš pradedant gydymą pacientą pasverti ir gydymo metu reguliariai kontroliuoti kūno svorį. Pratęsus tyrimą atviru būdu, ilgalaikio gydymo sukelti pokyčiai buvo amžių atitinkančiose ribose. Ilgalaikio gydymo risperidonu įtaka lytiniam brendimui ir augimui tinkamai neištirta.
Ilgalaikė hiperprolaktinemija gali turėti įtakos vaikų ir paauglių augimui ir lytiniam brendimui, dėl to reikia numatyti reguliarų klinikinį endokrininės būklės ištyrimą, įskaitant ūgio matavimą, svorio, lytinio brendimo, menstruacijų funkcijos ir kitokio poveikio, kuris galėtų būti susijęs su prolaktinu, stebėjimą.
Be to, gydant risperidonu, reikia reguliariai tirti, ar nėra ekstrapiramidinių ir kitokių judėjimo sutrikimų simptomų.
Specialias vartojimo rekomendacijas vaikams ir paaugliams žr. 4.2 skyriuje.
Pagalbinės medžiagos
Plėvele dengtose tabletėse yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Aleptolan 2 mg ir 3 mg plėvele dengtų tablečių sudėtyje yra oranžinio geltonojo (E 110). Gali sukelti alerginių reakcijų.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistinius preparatus, risperidoną rekomenduojama atsargiai skirti kartu su QT intervalą pailginančiais vaistiniais preparatais, pvz., antiaritminiais preparatais (pvz., chinidinu, dizopiramidu, prokainamidu, propafenonu, amjodaronu, sotaloliu), tricikliais antidepresantais (pvz., amitriptilinu), tetracikliais antidepresantais (pvz., maprotilinu), kai kuriais antihistamininiais preparatais, kitais antipsichoziniais preparatais, kai kuriais vaistiniais preparatais nuo maliarijos (pvz., chininu ir meflokvinu) ir vaistiniais preparatais, kurie sukelia elektrolitų pusiausvyros sutrikimų (hipokalemiją, hipomagnezemiją), bradikardiją arba tais, kurie slopina risperidono metabolizmą kepenyse. Šis sąrašas yra rekomendacinio pobūdžio ir negalutinis.
Aleptolan įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
Risperidoną vartoti kartu su kitomis centrinę nervų sistemą veikiančiomis medžiagomis, ypač alkoholiu, opijaus ar antihistamininiais preparatais bei benzodiazepinais reikia atsargiai, nes padidėja sedacijos rizika.
Aleptolan gali sukelti priešingą poveikį nei levodopa ir kitokie dopamino agonistai. Jeigu nusprendžiama, kad šiuos vaistinius preparatus vartoti kartu būtina, ypač pacientams, kurie serga galutine Parkinsono ligos stadija, pagal kiekvieną indikaciją reikia skirti vartoti mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką, risperidoną vartojant kartu su antihipertenziniais vaistiniais preparatais, nustatyta kliniškai reikšminga hipotenzija.
Aleptolan kliniškai reikšmingos įtakos ličio, valproato, digoksino ar topiramato farmakokinetikai nedaro.
Kitų vaistinių preparatų įtaka Aleptolan poveikiui
Karbamazepinas mažina veikliosios antipsichozinės risperidono frakcijos koncentraciją plazmoje. Panašus poveikis gali pasireikšti ir vartojant, pavyzdžiui, rifampiciną, fenitoiną ir fenobarbitalį, kurie irgi sužadina kepenų CYP 3A4 izofermentus ar P-glikoproteiną. Jeigu pradedamas arba baigiamas gydymas karbamazepinu ar kitokiais kepenų CYP 3A4 izofermentus ar P-glikoproteiną (P-gp) sužadinančiais preparatais, gydytojas turi iš naujo nustatyti Aleptolan dozavimą.
CYP 2D6 inhibitoriai fluoksetinas ir paroksetinas didina risperidono ir mažiau veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje. Manoma, kad kiti CYP 2D6 inhibitoriai, pavyzdžiui, chinidinas, gali panašiu būdu veikti risperidono koncentraciją plazmoje. Pradėjus kartu vartoti fluoksetiną ar paroksetiną arba nutraukus jų vartojimą, gydytojas turi iš naujo nustatyti Aleptolan dozavimą.
CYP 3A4 ir P-gp inhibitorius verapamilis didina risperidono koncentraciją plazmoje.
Galantaminas ir donepezilas kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su risperidonu ir veikliąja antipsichozinį poveikį darančia frakcija neparodė.
Fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoreceptorių blokatoriai gali didinti risperidono, bet ne veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje. Amitriptilinas risperidono ar veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikos neveikia. Cimetidinas ir ranitidinas didina risperidono biologinį prieinamumą, bet tik nežymiai padidina veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos biologinį prieinamumą. CYP 3A4 inhibitorius eritromicinas risperidono ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikos neveikia.
Kartu su psichiką stimuliuojančiais vaistiniais preparatais (pvz., metilfenidatu) vartojamo Aleptolan farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme bei veiksmingumas nepakito.
Apie senyvų demencija sergančių pacientų, vartojančių kartu furozemidą, mirtingumo padidėjimą žr.
4.4 skyriuje.
Aleptolan gerti kartu su paliperidonu nerekomenduojama, nes paliperidonas yra veiklusis risperidono metabolitas ir šių dviejų medžiagų vartojimas kartu gali padidinti veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos ekspoziciją.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai atlikti tik su suaugusiais asmenimis.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie risperidono vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti risperidono tyrimai teratogeninio risperidono poveikio neparodė, bet sukėlė kitokio tipo toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Naujagimiams, kurie intrauterininio vystymosi laikotarpiu (nėštumo trečią trimestrą) buvo antipsichozinių vaistinių preparatų, įskaitant Aleptolan, poveikyje, yra nepageidaujamų reakcijų, pasireiškiančių įvairaus intensyvumo ir trukmės ekstrapiramidiniais ir (arba) abstinencijos simptomais, pavojus. Pranešama apie sujaudinimą, raumenų tonuso padidėjimą, raumenų tonuso sumažėjimą, drebulį (tremorą), mieguistumą, kvėpavimo sutrikimų sindromą arba čiulpimo sutrikimus. Todėl naujagimius reikia atidžiai stebėti.
Aleptolan nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu nėštumo metu gydymą būtina nutraukti, vaistinio preparato vartojimo negalima nutraukti staigiai.
Žindymas
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, risperidono ir 9-hidroksirisperidono prasiskverbia į pieną. Nustatyta, kad mažas risperidono ir 9-hidroksirisperidono kiekis prasiskverbia ir į motinos pieną. Duomenų apie nepageidaujamas reakcijas žindomam kūdikiui nėra. Taigi reikia įvertinti žindymo naudos ir galimos rizikos kūdikiui santykį.
Vaisingumas
Kaip ir kiti dopamino D2 antagonistai, risperidonas didina prolaktino koncentraciją. Hiperprolaktinemija gali slopinti pagumburio gonadoreliną atpalaiduojančio hormono (angl. sutr.: GnRH) susidarymą ir dėl to sumažėjusią hipofizės hormono gonadotropino sekreciją. Tai, savo ruožtu, gali slopinti reprodukcinę funkciją susilpninant lytinių liaukų steroidų sintezę moterims ir vyrams.
Ikiklinikinių tyrimų metu atitinkamo tokio poveikio nestebėta.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Aleptolan gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai, nes gali veikti nervų sistemą ir sutrikdyti regėjimą (žr. 4.8 skyrių). Todėl reikia rekomenduoti pacientams, kad nevairuotų ir nevaldytų mechanizmų, kol nežino, koks individualus jų organizmo jautrumas šiam vaistiniam preparatui.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nustatytos nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą (NRV) (dažnis ≥10%) yra parkinsonizmas, slopinimas arba mieguistumas, galvos skausmas ir nemiga.
Su doze susijusiomis nepageidaujamos reakcijomis yra parkinsonizmas ir akatizija).
Toliau išvardytos NRV, kurios nustatytos klinikinių tyrimų ir stebėjimo po risperidono patekimo į rinką metu vertinant pagal klinikinių tyrimų metu nustatytas dažnio kategorijas. Naudojami tokie dažnio apibūdinimai: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000) ir labai retas (<1/10 000).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Organų sistemų klasės | Nepageidaujamo poveikio reiškiniai | |||||
Dažnis | ||||||
| Labai dažnas | Dažnas | Nedažnas | Retas | Labai retas | |
Infekcijos ir infestacijos |
| Pneumonija, bronchitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, sinusitas, šlapimo takų infekcija, ausų infekcija, gripas | Kvėpavimo takų infekcija, cistitas, akies infekcija, tonzilitas, onichomikozė, puriojo ląstelyno uždegimas (celiulitas), lokali infekcija, virusinė infekcija, akarodermatitas | Infekcija |
| |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
| Neutropenija, sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių skaičius, trombocitopenija, anemija, sumažėjęs hematokrito kiekis, padidėjęs eozinofilų skaičius | Agranulocitozėc |
| |
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
| Jautrumo padidėjimas |
| ||
Endokrininiai sutrikimai |
| Hiperprolaktin-emijaa |
| Antidiurezinio hormono sekrecijos sutrikimas, gliukozė šlapime |
| |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
| Svorio padidėjimas, apetito padidėjimas, apetito sumažėjimas | Cukrinis diabetasb, hiperglikemija, polidipsija, svorio sumažėjimas, anoreksija, padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje | Apsinuodijimas vandeniuc, hipoglikemija, hiperinsulinemija, padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje | Diabetinė ketoacidozė | |
Psichikos sutrikimai | Nemigad | Miego sutrikimas, ažitacija, depresija, nerimas | Manija, konfūzija, lytinio potraukio susilpnėjimas, nervingumas, naktiniai košmarai | Nuovokos stoka, orgazmo nebuvimas |
| |
Nervų sistemos sutrikimai | Slopinimas / mieguistumas, parkinsoniz-masd, galvos skausmas. | Akatizijad, distonijad, svaigulys, diskinezijad, drebulys | Vėlyvoji diskinezija, smegenų išemija, nereagavimas į dirgiklius, sąmonės netekimas, sąmonės pritemimas, traukuliaid, apalpimas, psichomotorinis sujaudinimas, pusiausvyros, koordinacijos sutrikimas, galvos svaigimas pakeitus padėtį, dėmesio sutrikimas, kalbos, skonio jutimo sutrikimas, hipestezija, parestezija | Piktybinis neurolepsinis sindromas, smegenų, kraujotakos sutrikimas, diabetinė koma, svirduliuojanti eisena |
| |
Akių sutrikimai |
| Miglotas matymas, konjunktyvitas
| Fotofobija, akių sausumas, ašarojimo padidėjimas, akių hiperemija | Glaukoma, akių judesių sutrikimas, sukamieji judesiai, aštrumo sumažėjimas, vokų pakraščių sukietėjimas, OSRS (operacijos metu)c |
| |
Ausų ir labirintų sutrikimai |
|
| Galvos sukimasis (vertigo), spengimas ausyse, ausų skausmas |
|
| |
Širdies sutrikimai |
| Tachikardija | Prieširdžių virpėjimas, atrioventrikulinė blokada, pailgėjęs QT intervalas EKG, bradikardija, EKG pokyčiai, palpitacijos | Sinusinė aritmija |
| |
Kraujagyslių sutrikimai |
| Hipertenzija | Hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, veido ir kaklo paraudimas | Plaučių kraujagyslių embolija, venų trombozė |
| |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
| Dusulys, ryklės ir gerklų skausmas, kosulys, kraujavimas iš nosies, nosies užsikimšimas | Aspiracinė pneumonija, plaučių užsikimšimas, kvėpavimo takų užsikimšimas, karkalai, švokštimas, disfonija, kvėpavimo sutrikimas | Miego apnėjos sindromas, hiperventiliacija |
| |
Virškinimo trakto sutrikimai |
| Pilvo skausmas, nemalonūs jutimai pilve, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, burnos džiūvimas, dantų skausmas | Išmatų nelaikymas, išmatų gumbas, gastroenteritas, disfagija, pilvo pūtimas | Pankreatitas, žarnų obstrukcija, liežuvio patinimas, lūpos uždegimas | Žarnų nepraeina-mumas | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Išbėrimas, paraudimas | Dilgėlinė, niežulys, alopecija, hiperkeratozė, egzema, odos sausumas, odos spalvos pokytis, spuogai, seborėjinis dermatitas, odos pažaida, ligos | Išbėrimas dėl vaistinių preparatų vartojimo, pleiskanos | Angioneurozinė edema | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Raumenų spazmai, raumenų ir kaulų skausmas, nugaros, sąnarių skausmas | Padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis kraujyje, nenormali laikysena, sąnarių sąstingis, patinimas, raumenų silpnumas, kaklo skausmas | Rabdomiolizė |
| |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
| Dažnas šlapinimasis, šlapimo susilaikymas, dizurija |
|
| ||
Būklės nėštumo, pogimdyminiu ir perinataliniu laikotarpiu |
|
|
| Abstinencijos sindromas naujagimiuic |
| |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
| Erekcijos, ejakuliacijos sutrikimas, amenorėja, menstruacijų sutrikimasd, ginekomastija, galaktorėja, lytinės funkcijos sutrikimas, krūtų skausmas, krūtų diskomfortas, išskyros iš makšties | Priapizmasc. menstruacijų susilaikymas, krūtų sustandėjimas, padidėjimas, išskyros iš krūtų
|
| |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
| Edemad, larščiavimas, krūtinės skausmas, astenija, nuovargis, skausmas | Veido edema, šaltkrėtis, padidėjusi kūno temperatūra, eisenos sutrikimas, troškulys, krūtinės diskomfortas, negalavimas, nenormali savijauta, diskomfortas | Hipotermija, sumažėjusi kūno temperatūra, galūnių šaltumas, vaistinio preparato vartojimo nutraukimo sindromas, audinių sustandėjimas |
| |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
|
| Padidėjęs transaminazių, gama gliutamiltransfera-zės, kepenų fermentų kiekis |
| ||
Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos |
| Pargriuvimas | Skausmas procedūrų metu |
|
| |
a Dėl hiperprolaktinemijos kartais gali pasireikšti ginekomastija, menstruacijų sutrikimai, amenorėja, galaktorėja.
b Placebo kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu cukrinio diabeto dažnis risperidonu gydomiems pacientams pasitaikė 0,18 % palyginti su 0,11 % placebo grupėje. Visų klinikinių tyrimų metu risperidonu gydytiems asmenims dažnis buvo 0,43 %.
cRisperidono klinikinių tyrimų metu nepasitaikė, bet stebėtas pateikus risperidoną į rinką.
dGali pasireikšti ekstrapiramidinis sutrikimas: parkinsonizmas (pernelyg sustiprėjusi seilių sekrecija, skeleto raumenų sąstingis, parkinsonizmas, seilėtekis, sąnarių rigidiškumas, bradikinezija, hipokinezija, kaukės veidas, raumenų įtempimas, akinezija, sprando rigidiškumas, raumenų rigidiškumas, parkinsoninė eisena ir nenormalus tarpantakio refleksas, parkinsonizmo tipo tremoras ramybėje), akatizija (akatiziją, nerimastingumas, hiperkinezija ir neramių kojų sindromas), tremoras, diskinezija (diskinezija, raumenų trūkčiojimas, choreoatetozė, atetozė ir mioklonusas), distonija. Distonija, įskaitant distoniją, hipertoniją, kreivakaklystę, nevalingus raumenų susitraukimus, raumenų kontraktūrą, vokų mėšlungį, okulogiraciją, liežuvio paralyžių, veido mėšlungį, gerklų spazmą, miotoniją, nugaros raumenų mėšlungį, burnos ir ryklės spazmą, pleurototoniją, liežuvio spazmą ir griežimą dantimis. Reikia pažymėti, kad paminėti simptomai nebūtinai yra ekstrapiramidinės kilmės. Nemiga: įmigimo nemiga, vidurinio miego nemiga. Traukuliai: didieji epilepsijos priepuoliai. Mėnesinių sutrikimas: nereguliarios, negausios arba retos mėnesinės. Edema: išplitusi edema, periferinė edema, netolygi edema.
Nepageidaujamas poveikis vartojant vaistinius preparatus su paliperidonu
Paliperidonas yra risperidono veiklusis metabolitas, todėl šio junginio nepageidaujamas poveikis (įskaitant geriamą ir švirkščiamą vaistinio preparato formas) atitinka risperidono poveikiui. Papildomai su aukščiau išvardytais nepageidaujamo poveikio reiškiniais, vartojant paliperidono pasitaikė kitų, toliau nurodytų nepageidaujamų poveikio reiškinių, kurie galimi vartojant risperidoną.
Širdies veiklos sutrikimai: ortostatinis padėties tachikardijos sindromas.
Farmakoterapinei grupei būdingas poveikis
Po vaistinio preparato patekimo į rinką nustatyta, kad risperidonas, kaip ir kiti antipsichoziniai preparatai, labai retais atvejais ilgina QT intervalą. Vartojant antipsichozinių preparatų, kurie ilgina QT intervalą, nustatytas kitas šios grupės vaistiniams preparatams būdingas poveikis širdžiai: skilvelinė aritmija, skilvelių virpėjimas, skilvelinė tachikardija, staigi mirtis, širdies sustojimas ir Torsades de Pointes.
Venų tromboembolijos
Vartojant antipsichotikus buvo pastebėti venų tromboembolijos (VTE) atvejai, tarp jų plaučių arterijos tromboembolija ir giliųjų venų trombozė - dažnis nežinomas.
Svorio padidėjimas
Jungtiniai 6 - 8 savaičių klinikinių placebu kontroliuojamųjų tyrimų duomenys, palyginus risperidoną ir placebą vartojusių suaugusių šizofrenija sergančių pacientų, kurių kūno svorio padidėjimas buvo ≥7%, dalį, parodė statistiškai reikšmingai dažnesnį svorio padidėjimą, vartojant risperidoną (18%), palyginti su placebu (9%). Jungtiniais trijų savaičių klinikinių placebu kontroliuojamųjų tyrimų su suaugusiais pacientais, kuriems pasireiškė ūminė manija, duomenimis, kūno svorio padidėjimo ≥7% dažnis vertinamosios baigties metu risperidono (2,5%) ir placebo (2,4%) grupėse buvo panašus, bet šiek tiek didesnis aktyviai kontroliuojamoje grupėje (3,5%).
Ilgalaikių tyrimų duomenimis, vaikų ir paauglių, kuriems pasireiškė elgesio ir kitokių specifinio elgesio sutrikimų, grupėje po 12 gydymo mėnesių svoris padidėjo vidutiniškai 7,3 kg. Numatomas normalus vaikų nuo 5 iki 12 metų svorio padidėjimas yra nuo 3 iki 5 kg per metus. Nuo 12 iki 16 metų mergaičių svoris padidėja nuo 3 iki 5 kg per metus, o berniukų - maždaug 5 kg per metus.
Papildoma informacija apie specialių grupių pacientus
Nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą pasireiškė dažniau toliau išvardytų populiacijų demencija sergantiems senyviems pacientams bei vaikams ar paaugliams nei suaugusiesiems.
Demencija sergantys senyvi pacientai
Praeinantysis išemijos priepuolis ir cerebrovaskulinis priepuolis klinikinių tyrimų metu pasireiškė atitinkamai 1,4% ir 1,5% demencija sergančių senyvų pacientų. Be to, demencija sergantiems senyviems pacientams ≥5% dažnumu ir bent dvigubai dažniau nei kitose suaugusiųjų grupėse pasireiškė šios NRV: šlapimo takų infekcija, periferinė edema, letargija, kosulys.
Vaikų populiacija
Apskritai, vaikams tikėtinas nepageidaujamas poveikis panašus į suaugusiųjų. Vaikams ir paaugliams (nuo 5 iki 17 metų) ≥5% dažnumu ir bent dvigubai dažniau nei suaugusiųjų grupėse pasireiškė šios NRV: somnolencija ar sedacija, nuovargis, galvos skausmas, apetito padidėjimas, vėmimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nosies užsikimšimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, kosulys, karščiavimas, drebulys, viduriavimas, enurezė.
Risperidono ilgalaikio vartojimo poveikis lytiniam brendimui ir ūgiui tinkamai neištirtas (žr. 4.4 skyrių „Vaikų populiacija“).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Nustatyti požymiai ir simptomai dažniausiai buvo pernelyg didelis žinomo risperidono farmakologinio poveikio sustiprėjimas. Tai mieguistumas ir sedacija, tachikardija ir hipotenzija, ekstrapiramidiniai simptomai. Perdozavus vaistinio preparato, pasireiškė QT intervalo pailgėjimas ir traukuliai. Perdozavus Aleptolan kartu su paroksetinu, nustatyta Torsades de Pointes.
Ūminio apsinuodijimo atveju reikia numatyti, kad pacientas galėjo pavartoti keletą vaistinių preparatų.
Gydymas
Reikia atstatyti ir palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą bei užtikrinti reikiamą oksigenaciją ir ventiliaciją. Reikia apgalvotai plauti skrandį (jeigu ligonis be sąmonės, intubavus) ir skirti aktyvintosios anglies kartu su vidurių laisvinamaisiais vaistiniais preparatais tik tuo atveju, jeigu vaistinio preparato buvo išgerta ne anksčiau kaip prieš vieną valandą. Reikia nedelsiant pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių funkcijas bei be pertraukų rašyti elektrokardiogramą, kad būtų galima nustatyti aritmijas.
Specifinio priešnuodžio Aleptolan nėra. Todėl reikia taikyti atitinkamas palaikomąsias priemones. Reikia tinkamai gydyti hipotenziją ir ūminį kraujagyslių funkcijos nepakankamumą, pavyzdžiui, vartoti į veną skysčių ir (arba) simpatomimetinių vaistinių preparatų. Jeigu atsiranda sunkių ekstrapiramidinių simptomų, skirti anticholinerginių vaistinių preparatų. Pacientus turi atidžiai prižiūrėti gydytojas ir stebėjimą tęsti tol, kol pacientas pasveiksta.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – Kiti antipsichoziniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – N05AX08.
Veikimo būdas
Risperidonas yra selektyvus monoaminerginės pernašos antagonistas, turintis išskirtinių savybių. Jis pasižymi dideliu afinitetu serotoninerginiams 5-HT2 ir dopaminerginiams D2 receptoriams. Risperidonas prisijungia ir prie alfa1 adrenerginių receptorių, ir šiek tiek silpniau prie histaminerginių H1 ir alfa2 adrenerginių receptorių. Risperidonas neturi afiniteto cholinerginiams receptoriams. Būdamas stiprus D2 antagonistas, risperidonas šalina pozityviuosius šizofrenijos simptomus, bet sukelia mažesnį motorinio aktyvumo slopinimą bei silpnesnę katalepsiją nei tipiniai antipsichoziniai preparatai. Dėl serotoninerginio ir dopaminerginio antagonizmo pusiausvyros sumažėja ekstrapiramidinio nepageidaujamo poveikio tikimybė ir sustiprėja gydomasis poveikis negatyviesiems ir pozityviesiems šizofrenijos simptomams.
Farmakodinaminis poveikis
Klinikinis veiksmingumas
Trumpalaikio šizofrenijos gydymo risperidonu veiksmingumas nustatytas keturiais tyrimais, trukusiais nuo 4 iki 8 savaičių, kuriuose dalyvavo daugiau nei 2500 pacientų, kurie atitiko DSM-IV šizofrenijos kriterijus. Klinikinio 6 savaičių placebu kontroliuojamojo tyrimo, kurio metu buvo tiriamas risperidono dozės didinimas iki 10 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus, duomenimis, risperidonas buvo veiksmingesnis už placebą, vertinant bendrąjį balą pagal trumpąją psichikos sutrikimų vertinimo skalę (angl. Brief Psychiatric Rating Scale [BPRS]). Klinikinio 8 savaičių placebu kontroliuojamojo tyrimo, kurio metu buvo tiriamos keturios pastovios risperidono dozės (2, 6, 10 ir 16 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus), duomenimis, visose keturiose grupėse risperidonas buvo veiksmingesnis už placebą, vertinant bendrąjį balą pagal pozityviųjų ir negatyviųjų simptomų sindromo skalę (angl. Positive and Negative Syndrome Scale [PANSS]). Klinikinio 8 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos penkios pastovios risperidono dozės (1, 4, 8, 12 ir 16 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus), 4, 8 ir 16 mg risperidono paros dozės buvo veiksmingesnės už 1 mg risperidono dozę, vertinant bendrąjį balą pagal PANSS. Klinikinio 4 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos dvi pastovios risperidono dozės (4 ir 8 mg vieną kartą per parą), abi risperidono dozės buvo veiksmingesnės už placebą pagal keletą PANSS rodmenų, įskaitant bendrąjį balą pagal PANSS ir atsaką (>20% bendrojo balo pagal PANSS sumažėjimas). Ilgesnių tyrimų duomenimis, ambulatoriškai besigydantys suaugę pacientai, kurie labiausiai atitiko DSM-IV šizofrenijos kriterijus ir kurių būklė gydant antipsichoziniais vaistiniais preparatais buvo stabili ne trumpiau kaip 4 savaites, atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir 1-2 atkryčio stebėjimo metus vartojo nuo 2 iki 8 mg risperidono paros dozes arba haloperidolį. Pacientams, vartojusiems risperidoną, atkrytis per šį laikotarpį pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems haloperidolį.
Bipolinio sutrikimo manijos epizodai
Risperidono monoterapijos veiksmingumas, gydant ūminį manijos, susijusios su bipoliniu sutrikimu, epizodą, įrodytas trimis klinikiniais dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais monoterapijos tyrimais, kuriuose dalyvavo maždaug 820 pacientų, kuriems, remiantis DSM-IV, diagnozuotas bipolinis I tipo sutrikimas. Šių trijų tyrimų duomenimis, nuo 1 iki 6 mg risperidono paros dozės (dviejuose tyrimuose pradinė dozė buvo 3 mg, viename - 2 mg) buvo daug veiksmingesnės už placebą prieš tyrimą numatytos vertinamosios baigties metu, t. y. bendrojo balo pokytis pagal tik prasidėjusios manijos vertinimo skalę (angl. Young Mania Rating Scale [YMRS]) 3-čiąją gydymo savaitę. Antrinė veiksmingumo vertinamoji baigtis dažniausiai buvo tokia pat kaip ir pirminė vertinamoji baigtis. Pacientų, kurių bendrasis balas, palyginti su buvusiu prieš pradedant tyrimą, 3-čios savaitės vertinamosios baigties metu sumažėjo ≥50 % pagal YMRS, dalis procentais buvo žymiai didesnė risperidono grupėje, palyginti su placebo grupe. Viename iš trijų tyrimų buvo haloperidolio grupė ir 9 savaičių dvigubai aklu būdu atlikta palaikomojo gydymo fazė. Vaistinis preparatas buvo veiksmingas per 9 savaičių palaikomojo gydymo laikotarpį. Bendrojo balo pagal YMRS pokytis 12-tą savaitę, palyginti su buvusiu prieš pradedant tyrimą, vis dar buvo geresnis ir panašus risperidono ir haloperidolio grupėse.
Risperidono, vartojamo kartu su nuotaiką stabilizuojančiais vaistiniais preparatais, veiksmingumas gydant ūminę maniją įrodytas vienu iš dviejų 3-jų savaičių trukmės dvigubai aklu būdu atliktų tyrimų, kuriuose dalyvavo maždaug 300 pacientų, kurie pagal DSM-IV atitiko bipolinio I tipo sutrikimo kriterijus. Vieno 3-jų savaičių trukmės tyrimo duomenimis, 1-6 mg risperidono paros dozė, pradedant nuo 2 mg per parą dozės, vartojama kartu su ličiu ar valproatu prieš tyrimą numatytos vertinamosios baigties metu, t. y. bendrojo balo pokytį pagal YMRS 3-čiąją gydymo savaitę, buvo veiksmingesnė nei vien ličio ar valproato vartojimas. Antrojo 3-jų savaičių tyrimo duomenimis1-6 mg risperidono paros dozė, pradedant nuo 2 mg per parą dozės, vartojama kartu su ličiu, valproatu ar karbamazepinu, vertinant bendrojo balo sumažėjimą pagal YMRS, nebuvo veiksmingesnė už vien ličio, valproato ar karbamazepino vartojimą. Gydymo nepakankamumą šio tyrimo metu galima paaiškinti tuo, kad karbamazepinas padidino risperidono ir 9-hidroksirisperidono klirensą, dėl to atsirado mažesnės už gydomąją risperidono ir 9-hidroksirisperidono koncentracijos. Vėliau šiuos duomenis analizuojant be duomenų apie karbamazepino grupę, risperidono vartojimas kartu su ličiu ar valproatu, vertinant bendrojo balo sumažėjimą pagal YMRS, buvo veiksmingesnis už vien ličio ar valproato vartojimą.
Nuolatinis agresyvumas, pasireiškiantis pacientams, sergantiems demencija
Risperidono veiksmingumas, gydant elgesio ir psichologinius demencijos simptomus (angl. Behavioural and Psychological Symptoms of Dementia [BPSD]), pavyzdžiui, tokius elgesio sutrikimus, kaip agresyvumą, ažitaciją, psichozes, aktyvumo ir afekto sutrikimus, įrodytas trimis dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais tyrimais, kuriuose dalyvavo 1150 senyvų vidutinio sunkumo arba sunkia demencija sergančių pacientų. Vieno tyrimo metu buvo vartojamos pastovios 0,5, 1 ir 2 mg risperidono paros dozės. Dviejuose lanksčių dozių tyrimuose risperidono grupėse buvo vartojamos atitinkamai nuo 0,5 iki 4 mg risperidono per parą ir nuo 0,5 iki 2 mg risperidono per parą dozės. Risperidonas parodė statiškai ir kliniškai reikšmingą veiksmingumą, gydant senyvų demencija sergančių pacientų agresyvumą, ir mažesnį veiksmingumą, gydant ažitaciją bei psichozę (pagal Alzheimerio liga sergančiųjų elgesio patologijos skalę (angl. Behavioural Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale [BEHAVE-AD]) ir Cohen-Mansfield ažitacijos aprašą (angl. Cohen-Mansfield Agitation Inventory [CMAI]). Risperidono gydomasis poveikis nepriklausė nuo mažojo psichinės būklės tyrimo (angl. Mini-Mental State Examination [MMSE]) duomenų (taigi ir nuo demencijos sunkumo), sedacinių risperidono savybių, psichozės pasireiškimo arba jos nebuvimo, demencijos tipo (Alzheimerio, kraujagyslių ar mišri) (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Vaikų populiacija
Elgesio sutrikimai
Trumpalaikio specifinių elgesio sutrikimų gydymo risperidonu veiksmingumas nustatytas dviem klinikiniams dvigubai aklu būdu atliktais placebu kontroliuojamaisiais tyrimais, kuriuose dalyvavo maždaug 240 nuo 5 iki 12 metų pacientų, kuriems pagal DSM-IV diagnozuotas specifinis elgesio sutrikimas (SES) ir ribinė intelekto funkcija arba lengvas ar vidutinis protinis atsilikimas / mokymosi sutrikimas. Dviejų tyrimų duomenimis, nuo 0,02 iki 0,06 mg/kg risperidono paros dozės prieš tyrimą numatytos vertinamosios baigties metu, t. y. bendrojo balo pokytį pagal Nisonger vaikų elgesio vertinimo formos elgesio sutrikimų poskalę (angl. Conduct Problem subscale of the Nisonger-Child Behaviour Rating Form [N-CBRF]) 6-čiąją gydymo savaitę buvo žymiai veiksmingesnės už placebą.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Metabolizuojant risperidoną, atsiranda 9-hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono (žr. ,,Metabolizmas ir eliminacija“).
Absorbcija
Visas išgertas risperidonas absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 1 - 2 val. Absoliutus išgerto risperidono biologinis prieinamumas yra 70% (CV = 25%). Santykinis išgertų risperidono tablečių biologinis prieinamumas, palyginti su tirpalu, yra 94% (CV = 10%). Maistas absorbcijai reikšmingos įtakos nedaro, taigi risperidoną galima vartoti valgant ir nevalgius. Pusiausvyros apykaita daugumos pacientų organizme atsiranda per vieną parą. 9-hidroksirisperidono pusiausvyros apykaita atsiranda per 4-5 paras po dozės pavartojimo.
Pasiskirstymas
Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris – 1 - 2 l/kg. Risperidonas plazmoje prisijungia prie albuminų ir alfa1 rūgšties glikoproteinų. Prie plazmos baltymų prisijungia 90 % risperidono ir 77% 9-hidroksirisperidono.
Metabolizmas ir eliminacija
Risperidonas metabolizuojamas, veikiant CYP 2D6, ir susidaro 9-hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono. Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veiklioji antipsichozinį poveikį daranti frakcija. Yra genetinis CYP 2D6 polimorfizmas. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidonas greitai verčiamas 9-hidroksirisperidonu, o kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, daug lėčiau. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidono koncentracijos būna mažesnės, o 9-hidroksirisperidono didesnės, nei asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, vis dėlto vartojant vienkartinę ar kartotines dozes, risperidono ir 9-hidroksirisperidono farmakokinetika sumuojasi (t. y. veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos) ir būna panaši į asmenų, kurių organizme CYP 2D6 metabolizuoja silpnai.
Kitas risperidono metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas. Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad kliniškai reikšmingos risperidono koncentracijos reikšmingai neslopina vaistinių preparatų, kurie metabolizuojami veikiant citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, ir CYP 3A5, metabolizmo. Praėjus vienai savaitei po pavartojimo, 70% dozės pašalinama su šlapimu ir 14% su išmatomis. Su šlapimu 35-45 % dozės šalinama risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu. Kitą dalį sudaro neveiklūs metabolitai. Išgerto risperidono pusinis eliminacijos periodas iš psichoze sergančių asmenų organizmo trunka maždaug 3 valandas. 9-hidroksirisperidono ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos pusinis eliminacijos periodas yra 24 valandos.
Tiesinis/netiesinis pobūdis
Vartojant gydomąsias dozes, risperidono koncentracija plazmoje proporcinga terapinei dozei.
Senyvi pacientai ir sergantys kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu
Vienkartinės dozės tyrimai parodė vidutiniškai 43% didesnę veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje, 38% ilgesnį pusinį periodą ir 30 % mažesnį antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensą iš senyvų žmonių organizmo. Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis vidutiniškai 60%. Ligonių, sergančių kepenų nepakankamumu, kraujo plazmoje risperidono koncentracija buvo normali, bet vidutinė laisvos risperidono frakcijos koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 35%.
Vaikų populiacija
Risperidono, 9-hidroksirisperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetika vaikų organizme panaši į suaugusiųjų.
Lytis, rasė ir rūkymas
Populiacijos farmakokinetikos analizė lyties, rasės ir rūkymo įtakos risperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikai neparodė.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Lėtinio ir poūmio toksinio poveikio tyrimų, kurių metu dozavimas pradėtas lytiškai nesubrendusioms žiurkėms ir šunims, duomenimis, pasireiškė nuo dozės priklausomas poveikis patinų ir patelių lytiniams organams ir pieno liaukoms. Toks risperidono poveikis buvo susijęs su prolaktino koncentracijos serume padidėjimu, kurį sukėlė dopamino D2 receptorių blokada. Be to, audinių kultūrų tyrimai parodė, kad prolaktinas gali skatinti žmogaus krūties audinio ląstelių augimą. Risperidonas teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nesukėlė. Risperidono poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis parodė nepageidaujamą poveikį poravimosi elgsenai, atsivestų jauniklių svoriui ir palikuonių išgyvenamumui. Risperidono injekavimas žiurkėms į gimdą susijęs su pažinimo sutrikimais suaugus. Kiti dopamino antagonistai, vartojami gyvūnams veisimosi laikotarpiu, darė nepalankų poveikį palikuonių mokymuisi ir motoriniam vystymuisi. Toksiškumo tyrimais su žiurkių jaunikliais nustatytas didesnis jų žuvimas ir fizinio vystymosi sulėtėjimas. Šunų jauniklių 40 savaičių trukmės tyrimu nustatyta vėluojanti jų lytinė branda. Vertinant pagal AUC, šunų ilgųjų kaulų augimas nesutriko esant 3,5 karto didesnei ekspozicijai palyginti su maksimalia žmonių paauglių (1,5 mg/per parą) ekspozicija; kai ekspozicija viršijo žmonių paauglių ekspoziciją 15 kartų, šunų jaunikliams pasireiškė poveikis ilgiesiems kaulams ir lytinei brandai.
Išsamių genotoksinio poveikio tyrimų duomenimis, risperidonas genotoksinio poveikio nedaro. Geriamojo risperidono kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis duomenimis, padaugėjo posmegeninės liaukos adenomų (pelėms), endokrininių kasos adenomų (žiurkėms) bei pieno liaukos adenomų (abiejų rūšių gyvūnams). Šie navikai galėjo būti susiję su ilgalaikiu dopamino D2 receptorių antagonizmu ir hiperprolaktinemija. Šių navikų atsiradimo graužikams reikšmė žmogui nežinoma. Tyrimai in vitro ir in vivo su gyvūnų modeliais parodė, kad didelės risperidono dozės gali ilginti QT intervalą, o tai susiję su teorine Torsades de pointes pasireiškimo rizika pacientui.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys
Laktozė monohidratas
Natrio laurilsulfatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas (E470b)
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas (E551)
Tabletės plėvelė
1 mg:
Titano dioksidas (E171)
Polidekstrozė
Hipromeliozė 3 cP
Hipromeliozė 6 cP
Trietilo citratas
Hipromeliozė 50 cP
Makrogolis 8000
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Lizdinė plokštelė: 3 metai.
Tablečių talpyklė: 3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30° C temperatūroje.
Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Laikyti tablečių talpyklėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Skaidri PVC/PE/PCTFE/aliuminio lizdinė plokštelė ir balta DTPE tablečių talpyklė su polipropileno užsukamuoju dangteliu.
Aleptolan 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg tabletės:
Lizdinė plokštelė po 6, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60 arba 100 (5x20) tablečių
Tablečių talpyklė, kurioje yra 50, 100 arba 250 tablečių
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Gydytojas:
- Ne, nebus jokių komplikacijų,- jis mirs.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?