AZALIA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

AZALIA 75 mikrogramai plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 75 mikrogramai dezogestrelio.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 52,34 mg laktozės (laktozės monohidrato pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos, maždaug 5,5 mm skersmens, vienoje jų pusėje yra įspaudas „D“, kitoje „75“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Geriamajai kontracepcijai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Kontraceptiniam veiksmingumui pasiekti AZALIA reikia vartoti kaip nurodyta (žr. „Kaip vartoti AZALIA“ ir „ Kaip pradėti vartoti AZALIA“.

Ypatingos populiacijos

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacienčių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, specialių klinikinių tyrimų neatlikta.

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientėms, kurioms yra kepenų nepakankamumas, specialių klinikinių tyrimų neatlikta. Kadangi steroidinių hormonų metabolizmas gali sutrikti pacientėms, kurios serga sunkia kepenų liga, AZALIA skirti negalima tol, kol kepenų funkcijos rodmenys netaps normalūs (žr. 4.3 skyrių).

Vaikų populiacija

AZALIA saugumas ir veiksmingumas jaunesnėms nei 18 metų paauglėms dar neištirti.

Duomenų nėra.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Kaip vartoti AZALIA

Tabletes reikia gerti kiekvieną dieną maždaug tuo pat metu, kad intervalas tarp dviejų tablečių visada būtų 24 valandos. Jas reikia pradėti vartoti pirmąją mėnesinių parą. Paskui be pertraukos geriama po vieną tabletę kasdien, net jei ir truputį kraujuoja. Pabaigus gerti tabletes iš vienos lizdinės plokštelės, kitą parą imama nauja.

Kaip pradėti vartoti AZALIA

Jeigu pastarąjį mėnesį nebuvo vartota jokių hormoninių kontraceptikų

Tabletes reikia pradėti vartoti pirmąją natūralaus moters ciklo parą (pirmąja ciklo para vadinama pirmoji mėnesinių para). Tabletes galima pradėti gerti ir 2-5-ąją ciklo parą, tačiau tuomet pirmojo ciklo pirmąsias 7 tablečių vartojimo paras rekomenduojama papildomai naudoti barjerines kontracepcijos priemones.

Po aborto, persileidimo pirmuoju nėštumo trimestru

AZALIA  rekomenduojama pradėti gerti tuoj pat. Šiuo atveju papildomos kontracepcijos nereikia.

Po gimdymo ar aborto, persileidimo antruoju nėštumo trimestru

Moteriai patariama pradėti gerti tabletes 21 – 28 dieną po gimdymo arba nėštumo nutrūkimo antrajame trimestre.  Jei pradedama vėliau, pirmąsias 7 tablečių vartojimo dienas patariama naudotis papildomu barjeriniu kontracepcijos metodu. Tačiau jeigu moteris prieš tai jau buvo turėjusi lytinių santykių, prieš pradedant gerti tabletes turi būti ekskliuduojama nėštumo galimybė arba turėtų būti sulaukiama pirmojo menstruacinio kraujavimo. 

Kaip AZALIA vartoti žindyvėms, žr. 4.6 skyrių.

Kaip pradėti vartoti Azalia vietoj kitos kontraceptinės priemonės

Vietoj sudėtinio hormoninio kontraceptiko (sudėtinio geriamojo kontraceptiko (SGK), vaginalinio žiedo arba transderminio pleistro)

AZALIA reikėtų pradėti gerti kitą parą po paskutiniosios veikliosios ankstesniojo kontraceptiko tabletės (paskutinės tabletės, kurioje yra veikliųjų medžiagų) išgėrimo arba vaginalinio žiedo ar transderminio pleistro pašalinimo dieną. Šiuo atveju papildomos kontracepcijos nereikia.

Ne visos kontraceptinės priemonės gali būti tiekiamos į rinką visose ES valstybėse.

Ne visose ES šalyse gali būti prieinami visi kontracepcijos metodai.

Taip pat moteris gali pradėti vėliausiai kitą parą po įprastos pertraukos be tablečių, be kontraceptinio pleistro, be žiedo arba po suvartotų ankstesnio sudėtinio hormoninio geriamojo kontraceptiko placebo tablečių, tačiau tokiu atveju pirmąsias 7 tablečių vartojimo paras patariama papildomai naudoti barjerines kontracepcijos priemones. 

Vietoj vien progestageno preparato (mini piliulės, injekcijos, implanto ar progestageną atpalaiduojančios intrauterinės sistemos)

Mini piliulę galima nustoti vartoti bet kurią dieną ir kitą parą pradėti gerti AZALIA (po implanto ar spiralės - jų pašalinimo dieną, po injekcijų – kitos injekcijos dieną).

Pamiršus išgerti tabletę

Kontraceptinis tabletės poveikis silpnėja, jeigu laikotarpis tarp dviejų tablečių yra daugiau kaip 36 valandos. Prisiminus apie neišgertą tabletę per 12 valandų, ją reikia išgerti tuoj pat, o kitas tabletes vartoti įprastai. Prisiminus apie neišgertą tabletę po 12 valandų, kitas 7 paras reikėtų naudoti papildomą kontracepciją. Moteris, kuri praleido tabletes pirmąją vartojimo savaitę ir per 7 paras iki neišgertos tabletės lytiškai santykiavo, turi pasitikrinti, ar nenėščia.

Patarimai, kai yra virškinimo trakto sutrikimų

Kai yra sunkių virškinimo trakto sutrikimų, veikliosios medžiagos absorbcija gali sutrikti. Tada reikia naudoti papildomas kontracepcijos priemones.

Jeigu per 3-4 val. po išgertos tabletės moteris pradeda vemti, absorbcija gali būti nepakankama. Tokiu atveju reikia elgtis taip, kaip nurodyta skirsnyje “Pamiršus išgerti tabletę“.

Pacientės stebėjimas

Prieš skirdamas kontraceptiką, gydytojas turi susipažinti su pacientės ligos istorija bei atlikti išsamų ginekologinį ištyrimą nėštumui paneigti. Prieš skiriant preparatą, reikia išaiškinti kraujavimo sutrikimų, pavyzdžiui, oligomenorėjos ir amenorėjos, priežastis. Pacientės tikrinimų dažnis nustatomas individualiai. Jeigu paskirtas kontraceptikas gali turėti įtakos lėtinei ar pasireiškusiai ligai (žr. 4.4 skyrių), bus pasiūlyta reguliariai tikrintis atitinkamai dažniau.

Kraujuoti gali net ir reguliariai vartojant AZALIA. Jeigu kraujuoja labai dažnai ir nereguliariai, reikėtų rinktis kitą kontracepcijos būdą. Jei simptomai neišnyksta, reikia ieškoti organinės jų priežasties.

Ar reikia tirti dėl amenorėjos ar ne, priklauso nuo to, ar pacientė tinkamai vartojo tabletes. Prireikus atliekamas nėštumo testas. 

Pastojus kontraceptiko nevartoti.

Moterį reikia įspėti, kad AZALIA neapsaugo nuo ŽIV infekcijos (AIDS) ir kitų lytiškai plintančių ligų.

4.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Aktyvi venų tromboembolinė liga.
• Esama ar buvusi sunki kepenų liga, jei kepenų funkciniai rodikliai tebėra pakitę.
• Žinomi ar įtariami nuo lytinių hormonų priklausomi navikai.
• Nediagnozuotas kraujavimas iš makšties.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei yra bet kuri iš žemiau išvardytų būklių ir (ar) rizikos veiksnių, prieš pradedant vartoti AZALIA, būtina apsvarstyti ir su paciente aptarti individualų progestageno vartojimo naudos ir galimos rizikos santykį. Jei bet kuri šių būklių pasunkėtų ar naujai atsirastų, moteris turi kreiptis į gydytoją. Gydytojas turi nuspręsti, ar reikia nutraukti AZALIA vartojimą.

Krūties vėžio rizika didėja su amžiumi. Sudėtinius geriamuosius kontraceptikus (SGK) vartojančioms moterims yra šiek tiek didesnė krūties vėžio rizika. Nustojus juos vartoti, ši padidėjusi rizika palaipsniui per 10 metų išnyksta. Rizika priklauso ne nuo kontraceptikų vartojimo trukmės, bet nuo šiuos preparatus vartojančios moters amžiaus.

Nustatytas toks įvairių amžiaus grupių moterų krūties vėžio dažnis kiekvienam 10000 tiriamųjų, vartojusių GK (iki 10 metų po jų nutraukimo) lyginant su niekada jų nevartojusiomis, pateiktas žemiau esančioje lentelėje. 

Vartojančioms tik progestagenų turinčias tabletes (PTT), pavyzdžiui, AZALIA,  moterims rizika turėtų būti panaši kaip ir vartojančioms GK. Tačiau PTT tyrimų rezultatai yra ne tokie įtikinami. Lyginant su viso gyvenimo rizika susirgti krūties vėžiu, dėl SGK vartojimo padidėjusi rizika yra maža. Sudėtinius kontraceptikus vartojančioms moterims dažniau diagnozuojamas ankstyvesnių stadijų krūties vėžys negu niekada jų nevartojusioms. Sudėtinius kontraceptikus vartojančioms moterims krūties vėžys dažniau galėjo būti nustatytas ir dėl to, kad liga buvo pastebėta anksčiau, ir dėl biologinio tablečių poveikio, ir dėl abiejų šių veiksnių.

Kadangi negalima paneigti biologinio progestagenų poveikio kepenų vėžiui, šia liga sergančioms moterims preparato galima skirti tik įvertinus individualų naudos bei rizikos santykį.

Ūminio ar lėtinio kepenų funkcijos sutrikimo atveju moteris turi kreiptis į gydytoją konsultacijai ir ištyrimui.

Epidemiologiniais tyrimais nustatytas ryšys tarp geriamųjų kontraceptikų vartojimo ir padidėjusios venų tromboembolijų rizikos (VTE, giliųjų venų trombozės ir plaučių embolijos). Nors šio fakto klinikinė svarba, kai kontracepcijai vartojama dezogestrelio be estrogeninio komponento, nežinoma, ištikus trombozei, AZALIA vartojimą reikėtų nutraukti.

AZALIA reikia nustoti vartoti ir ilgalaikės imobilizacijos dėl chirurginės operacijos arba ligos atveju.

Moteriai, kuriai yra buvusi tromboembolija, reikia žinoti, kad tai gali pasikartoti.

Vartojant progestagenus, periferinis rezistentiškumas insulinui bei gliukozės tolerancija gali kisti, tačiau nepakanka duomenų, kad cukriniu diabetu sergančioms ir tik progestageno turinčius kontraceptikus vartojančioms moterims gydymo režimą reikėtų keisti. Tačiau tokias moteris pirmuosius mėnesius reikia atidžiai stebėti.

Jei vartojant AZALIA atsiranda ilgalaikė hipertenzija arba kraujospūdis nesinormalizuoja skiriant antihipertenzinę terapiją,  reikia nutraukti AZALIA vartojimą.

Vartojant AZALIA, serumo estradiolio koncentracijos mažėja iki ankstyvosios folikulinės fazės lygio. Nežinoma, ar sumažėjusi estradiolio koncentracija kliniškai įtakoja mineralinį kaulų tankį.

Tradicinės tik progestagenų turinčios tabletės saugo nuo nevietinio nėštumo ne taip gerai kaip sudėtiniai geriamieji kontraceptikai, nes, vartojant progestageninius kontraceptikus, būna dažnos ovuliacijos. Nors AZALIA nuolat slopina ovuliaciją, tačiau moteriai, kuriai yra amenorėja ar pilvo skausmas, negalima atmesti nėštumo ne vietoje diagnozės.

Labai retai gali atsirasti chloazma, ypač moterims, kurioms ji buvo nėštumo laikotarpiu (chloasma gravidarum). Turinčioms polinkį į chloazmą ir vartojančioms AZALIA moterims rekomenduojama vengti saulės ar ultravioletinių spindulių. 

Ir nėščioms, ir lytinių hormonų vartojančioms moterims gali išryškėti ar pablogėti tokios būklės (nors jų ryšys su progestagenų vartojimu nenustatytas): gelta ir (arba) niežulys, susiję su cholestaze, tulžies pūslės akmenų susidarymas, porfirija, sisteminė raudonoji vilkligė, hemolizinis ureminis sindromas, Saidenhemo (Sydenham) chorėja, nėščiųjų pūslelinė, su otoskleroze susijęs klausos sutrikimas, (paveldima) angioedema. 

AZALIA sudėtyje yra 52,34 mg laktozės monohidrato, todėl preparato negalima vartoti moterims, kurioms yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės deficitas ar gliukozės-galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kitų vaistų ir geriamųjų kontraceptinių tablečių sąveika gali silpninti kontraceptinį poveikį ir/ar sąlygoti protarpinį kraujavimą. Daugiausia pateikiama duomenų apie sudėtinius GK, tačiau yra duomenų ir apie tik progestagenų turinčias tabletes.

Metabolizmas kepenyse. Galima sąveika su vaistiniais preparatais, sužadinančiais mikrosomų fermentus, galinčiais padidinti lytinių hormonų klirensą, įskaitant hidantoinus (pvz., fenitoiną), barbitūratais (pvz., fenobarbitaliu), primidonu, karbamazepinu ir rifampicinu; taip pat galima sąveika su okskarbazepinu, topiramatu, rifabutinu, felbamatu, ritonaviru, nelfinaviru, grizeofulvinu ir jonažolės preparatais (Hypericum perforatum).

Didžiausia fermentų indukcija nestebima 2-3 savaites, tačiau ji gali išlikti dar bent 4 savaites vaisto nebevartojant.

Moterys, gydomos šiais vaistiniais preparatais, tam tikrą laiką kartu su AZALIA turi naudotis ir barjerinėmis priemonėmis. Moterims, gydomoms mikrosomų fermentus sužadinančiais vaistiniais preparatais, barjerinę priemonę reikia naudoti vartojant minėtus vaistinius preparatus ir dar 28 paras po jų vartojimo pabaigos. Jei gydymas mikrosomų fermentus sužadinančiais preparatais yra ilgalaikis, reikia pasirinkti kitokį nehormoninį kontracepcijos metodą.

Vartojant medicininę anglį, tabletės steroido rezorbcija gali susilpnėti, kartu - ir kontraceptinis veiksmingumas. Tuomet elgtis taip, kaip neišgėrus tablečių (žr. 4.2 skyrių).

Geriamieji kontraceptikai gali paveikti kitų vaistinių preparatų metabolizmą. Atitinkamai jų koncentracija plazmoje ir audiniuose gali padidėti (pvz., ciklosporino) arba sumažėti.

Pastaba. Skiriant vartoti kitų vaistinių preparatų, reikia atsižvelgti į galimą sąveiką.

Laboratoriniai tyrimai 

Turimi SGK vartojimo duomenys rodo, kad vartojami kontraceptiniai steroidai gali keisti kai kurių laboratorinių tyrimų duomenis, įskaitant biocheminius kepenų funkcijos tyrimų, skydliaukės, antinksčių bei inkstų funkcijos tyrimų rodmenis, baltymų (nešiklių) koncentraciją plazmoje, pavyzdžiui, kortikosteroidus prijungiančio globulino ir lipidų (lipoproteinų) frakcijų, angliavandenių metabolizmo parametrus bei kraujo krešėjimo ir fibrinolizės rodmenis. Šie pokyčiai paprastai neperžengia leistinų normos ribų. Nežinoma, kokiu mastu tai galioja vien progestagenų turintiems kontraceptikams.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

AZALIA nevartotinas nėštumo metu. Jei gerdama AZALIA moteris pastoja, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, jog labai didelės progestagenų dozės gali sukelti moteriškosios lyties vaisiaus maskulinizaciją.

Plačių epidemiologinių tyrimų rezultatai rodo, jog, vartojant sudėtinių geriamųjų kontraceptikų prieš pastojimą, vaisiaus apsigimimų nepadažnėja, o vartojant jų per neapdairumą nėštumo pradžioje, teratogeninis poveikis nepasireiškia. Farmakologinio budrumo duomenys, surinkti apie įvairius dezogestrelio turinčius GK, padidėjusios rizikos taip pat neįrodo.

Žindymas

Dezogestrelis neveikia pieno gamybos ar jo kokybės (baltymų, laktozės ar riebalų koncentracijos). Tačiau nedidelis kiekis etonogestrelio (dezogestrelio metabolito) patenka į motinos pieną. Todėl kūdikis gali nuryti 0,01-0,05 mikrogramus /kg kūno svorio šios medžiagos per parą (kai pieno suvartojama vidutiniškai 150 ml/kg per parą).

Žinomi ribotų ilgalaikių tyrimų su vaikais, kurių motinos pradėjo vartoti AZALIA po gimdymo praėjus 4-8 savaitėms, duomenys. Kūdikiai buvo žindyti 7 mėnesius ir po to stebėti iki 1,5 metų (n=32) arba 2,5 metų (n=14) amžiaus. Augimo ir psichinės bei psichomotorinės raidos įvertinimas neparodė skirtumų tarp tirtųjų kūdikių ir kūdikių, kurių motinos naudojo varines gimdos spirales.

Remiantis žinomais duomenimis, AZALIA galima vartoti žindymo laikotarpiu. Vis dėlto kūdikio, kurio motina vartoja AZALIA augimą ir raidą reikėtų atidžiai stebėti.

Vaisingumas

AZALIA yra skiriamas nėštumui išvengti. Informacija apie vaisingumo (ovuliacijos) atsinaujinimą žr. 5.1 skyriuje.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dezogestrelis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai stebėtas nepageidaujamas reiškinys buvo nereguliarus kraujavimas. Daugiau ar mažiau nereguliariai kraujavo beveik iki 50% dezogestrelio vartojusių moterų. Kadangi dezogestrelis, skirtingai nuo kitų tik progestageno turinčių tablečių, slopina ovuliaciją beveik 100%, vartojant šį vaistą, nereguliariai kraujuojama dažniau negu vartojant kitas tik progestageno turinčias tabletes. 20-30% moterų gali kraujuoti dažniau, o kitos 20% - rečiau arba gali visai nekraujuoti. Kraujuoti iš makšties gali ilgesnį laiką.

Po kelių vartojimo mėnesių paprastai kraujuoja rečiau. Kraujavimą moteris geriau toleruos, jeigu bus apie tai informuota bei pati tai registruos dienyne. 

Dažniausios (>2,5%) kitos nepageidaujamos reakcijos, stebėtos dezogestrelio klinikinių tyrimų metu, buvo šios: spuogai, pakitusi nuotaika, krūtų skausmas, pykinimas bei padidėjęs kūno svoris. Žemiau lentelėje pateikti nepageidaujami reiškiniai..

Visos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį: dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) ir reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000).

* MedDRA versija 16.1

Vartojant AZALIA, gali atsirasti išskyrų iš krūtų.

Retai buvo gauta pranešimų apie ektopinius nėštumus (žr. 4.4 skyrių). Be to, gali pasunkėti angioedema ir (arba) pavedima angioedema (žr. 4.4 skyrių).

Gauta pranešimų apie sunkius su SGK vartojimu susijusius nepageidaujamus poveikius. Tai venų tromboembolijos, arterijų tromboembolijos, nuo hormonų priklausomi navikai (t. y. kepenų navikai, krūties vėžys) ir rudmė; kai kurie šių poveikių smulkiau aprašyti 4.4 skyriuje.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimo sukeltą sunkų žalingą poveikį negauta. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, jaunoms merginoms - negausiai kraujuoti iš makšties. Priešnuodžių nėra, taikomas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė –sisteminio poveikio kontraceptikai, progestagenai, ATC kodas – G03AC09.

Veikimo mechanizmas

AZALIA yra tik progestageno turinti tabletė, kurios sudėtyje yra progestageno dezogestrelio.

AZALIA, kaip ir kitos tik progestageno turinčios tabletės, ypač tinka žindyvėms arba moterims, kurios negali ar nenori vartoti estrogenų. Skirtingai nuo tradicinių tik progestageno turinčių tablečių, AZALIA kontraceptinio poveikio esmė – ovuliacijos slopinimas, be to, vaistas tirština gimdos kaklelio gleives.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Atlikus 2 ciklų tyrimą, o ovuliaciją apibrėžus progesterono koncentracija, 5 paras iš eilės didesne kaip 16 nmol/l, nustatytas ovuliacijos dažnis buvo 1% (1/103), kai ITT (angl. Intent-To-Treat (ketintų gydyti pacienčių)) grupėje buvo 95% patikimumo intervalas 0,02-5,29% (vartotojos ir būdo nesėkmės). Ovuliacija buvo slopinama nuo pat pirmojo vartojimo ciklo. Šio tyrimo metu dezogestrelio vartojimą nutraukus po 2 ciklų (56 parų iš eilės), ovuliacija atsirado vidutiniškai po 17 parų (svyravo nuo 7 iki 30 parų).

Lyginamojo veiksmingumo tyrimo metu (kai tabletės buvo galima neišgerti ilgiausiai 3 valandas) nustatytas bendrasis Pearl indeksas ITT grupėje vartojant dezogestrelį buvo 0,4 (95% patikimumo intervalas 0,09-1,20%) lyginant su 1,6 Pearl indeksu (95% patikimumo intervalas 0,42-3,96%) vartojant 30 mikrogramų levonorgestrelio.

Dezogestrelio Pearl indeksas palyginamas su istoriškai nustatytu indeksu, vartojant GK bendroje SGK vartotojų populiacijoje.

Vartojant dezogestrelį, estradiolio koncentracija mažėja iki ankstyvosios folikulinės fazės lygio. Kliniškai reikšmingo poveikio angliavandenių ir lipidų metabolizmui ar hemostazei nestebėta.

Vaikų populiacija

Klinikinių duomenų apie veiksmingumą ir saugumą jaunesnėms nei 18 metų paauglėms nėra.

5.2 Farmakokinetinės savybės 

Absorbcija

Išgėrus AZALIA, dezogestrelis ( DZG)greitai rezorbuojamas ir virsta etonogestreliu. Susidarius pastoviai koncentracijai, išgėrus tabletę, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro vidutiniškai po 1,8 val. Biologinis etonogestrelio prieinamumas yra maždaug 70%.

Pasiskirstymas

95,5-99% etonogestrelio jungiasi su serumo baltymais, daugiausia albuminais ir gerokai mažiau - su lytinius hormonus prijungiančiu globulinu (LHPG).

Biotransformacija

Vykstant hidroksilinimui ir dehidrogenacijai, dezogestrelis metabolizuojamas į aktyvųjį metabolitą etonogestrelį, kuris metabolizuojamas vykstant sulfato ir gliukuronido konjugacijai.

Eliminacija

Etonogestrelio pusinės eliminacijos laikas trunka apie 30 val. ir nepriklauso nuo to, ar dozė vienkartinė, ar kartotinė. Pastovi koncentracija plazmoje susidaro per 4-5 paras. Po etonogestrelio injekcijos į veną serumo klirensas vidutiniškai yra 10 litrų per valandą. Etonogestrelis ir jo metabolitai laisvųjų steroidų ar jų junginių pavidalu išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (santykiu 1,5:1). Etonogestrelio patenka į motinos pieną (pieno ir serumo santykis - 0,37 – 0,55). Todėl kūdikis, kuris suvartoja pieno vidutiniškai 150 ml/kg per parą, gali nuryti 0,01-0,05 mikrogramus/kg kūno svorio etonogestrelio per parą.

Ypatingos populiacijos 

Sutrikusi inkstų funkcija

Klinikiniuose tyrimuose inkstų ligos poveikis DZG farmakokinetikai  netirtas.

Sutrikusi kepenų funkcija

Klinikiniuose tyrimuose kepenų ligos poveikis DZG farmakokinetikai  netirtas. Vis dėlto moterų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme steroidiniai hormonai gali būti metabolizuojami silpniau.

Etninės grupės

Klinikiniuose tyrimuose etninių grupių farmakokinetika netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksiškumo tyrimai kitokio poveikio, kurio nebūtų galima paaiškinti hormono dezogestrelio savybėmis, neatskleidė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas 

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Bulvių krakmolas

Povidonas K-30

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Stearino rūgštis

Visų racematų alfa-tokoferolis

Tabletės plėvelė:

Polivinilo alkoholis

Titano dioksidas E171

Makrogolis 3000

Talkas

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

Šio vaistinio preparato laikymui specialių temperatūros sąlygų nereikalaujama.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

AZALIA 75 mikrogramai plėvele dengtos tabletės tiekiamos skaidriomis, kietomis PVC/PVDC/Al lizdinės plokštelėmis. Kiekviena lizdinė plokštelė  supakuota į laminuotą aliuminio paketėlį. Lizdinės plokštelės paketėliuose yra supakuotos į kartono dėžutę, kurioje yra pakuotės lapelis  ir laikymo dėklas. Pakuotės dydžiai: 1 x 28, 3 x 28 plėvele dengtos tabletės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.