Escitalopramas, 10mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: TEVA Pharma B.V., Nyderlandai
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Escitalopramas
1. Kas yra Escitalopram Teva ir kam jis vartojamas
Escitalopram Teva priklauso antidepresantų, vadinamų selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), grupei. Šie vaistai veikia serotonino sistemą smegenyse (didina serotonino kiekį). Serotonino sistemos sutrikimai galvos smegenyse laikomi svarbiu veiksniu, susijusiu su depresijos ir panašių sutrikimų atsiradimu.
Escitalopram Teva plėvele dengtų tablečių sudėtyje yra escitalopramo, vartojamo depresijai (didžiosios depresijos epizodams), nerimo sutrikimams (tokiems kaip panikos sutrikimui su agorafobija arba be jos, socialinio nerimo sutrikimui, ir obsesiniam – kompulsiniam sutrikimui) gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Escitalopram Teva
Escitalopram Teva vartoti negalima:
- jeigu yra alergija escitalopramui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu vartojate kitų vaistinių preparatų, priklausančių vaistų, vadinamų MAO inhibitoriais, grupei, įskaitant selegiliną (vartojamą Parkinsono ligos gydymui), moklobemidą (vartojamą depresijos gydymui) ir linezolidą (antibiotiką).
- jeigu yra įgimtas arba buvo atsiradęs širdies ritmo sutrikimas (jis nustatomas EKG, t. y. širdies veiklą įvertinančiu tyrimu).
- jeigu vartojate vaistų nuo širdies sutrikimų ar vaistų, kurie gali keisti širdies ritmą (žr. 2 skyriaus poskyrį „Kiti vaistai ir Escitalopram Teva“).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Prieš pradėdami vartoti Escitalopram Teva pasitarkite su gydytoju arba vaistininku,:
- jeigu sergate epilepsija. Jeigu atsiras traukulių arba jie padažnės, gydymą Escitalopram Teva reikės nutraukti (taip pat žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“);
- jeigu sergate kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu. Jūsų gydytojas privalės koreguoti dozę;
- jeigu sergate cukriniu diabetu. Gydymas Escitalopram Teva gali apsunkinti gliukozės kontrolę. Gali tekti pritaikyti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozę;
- jeigu sumažėjęs natrio kiekis kraujyje;
- jeigu Jums lengvai atsiranda kraujosruvos arba pradedate kraujuoti;
- jeigu Jums taikoma elektrotraukulių terapija;
- jeigu sergate koronarine širdies liga;
- jeigu yra ar buvo širdies sutrikimų arba neseniai patyrėte širdies priepuolį (miokardo infarktą);
- jeigu ramybės metu Jūsų širdis plaka retai ir (arba) jei organizme trūksta druskų (tokį poveikį gali sukelti ilgalaikis sunkus viduriavimas ar vėmimas arba diuretikų, t. y. šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų, vartojimas);
- jeigu Jūsų širdis plaka dažnai ar neritmiškai arba jei pasireiškia alpulys, kolapsas ar galvos svaigimas stojantis (tai gali būti nenormalaus širdies plakimo požymiai);
- jeigu Jums yra arba anksčiau buvo akių sutrikimų, pvz., tam tikros rūšies glaukoma (padidėjęs akispūdis).
Atminkite
Ligoniams, sergantiems maniakine depresine psichoze, gali prasidėti manijos fazė. Jai būdinga greitai besikeičiančių minčių gausa, pernelyg didelis linksmumas ir labai didelis fizinis aktyvumas. Tokiu atveju būtina kreiptis į gydytoją.
Pirmosiomis gydymo savaitėmis gali pasireikšti tokie simptomai, kaip nerimastingumas arba sunku ramiai stovėti ar sėdėti. Jeigu šie simptomai pasireiškė, nedelsiant pasakykite gydytojui.
Mintys apie savižudybę ir depresijos arba nerimo sutrikimų pasunkėjimas
Jeigu sergate depresija ir (arba) jaučiate nerimą, kartais Jums gali kilti minčių apie savęs žalojimą ar savižudybę. Pradėjus pirmą kartą vartoti antidepresantus, tokių minčių gali kilti dažniau, nes turi praeiti šiek tiek laiko (paprastai apie dvi savaitės, bet kartais ir ilgiau), kol šie vaistai pradės veikti.
Tokia minčių tikimybė Jums yra didesnė šiais atvejais:
- jeigu anksčiau mąstėte apie savižudybę arba savęs žalojimą;
- jeigu esate jaunas suaugęs. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad psichikos sutrikimais sergantiems jauniems suaugusiems (jaunesniems kaip 25 metų), vartojant antidepresantų, su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė.
Jeigu bet kuriuo metu galvojate apie savižudybę arba savęs žalojimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninės priėmimo skyrių.
Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiams ar artimiems draugams, kad sergate depresija ar jaučiate nerimą. Paprašykite juos paskaityti šį pakuotės lapelį. Galite jų paprašyti, kad Jus perspėtų, jeigu pastebės, kad Jūsų depresija ar nerimas pasunkėjo arba jie nerimauja dėl Jūsų elgesio pokyčių.
Vaikams ir paaugliams
Escitalopram Teva paprastai nėra skiriamas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Taip pat turėtumėte žinoti, kad jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės vaistų, padidėja šalutinio poveikio, pavyzdžiui, bandymo nusižudyti, galvojimo apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškų tikimybė. Nepaisant to, gydytojas gali skirti Escitalopram Teva jaunesniems kaip 18 metų pacientams, jeigu, jo manymu, tai yra jiems tinkamiausias gydymas. Jeigu gydytojas skyrė Escitalopram Teva jaunesniam nei 18 metų pacientui ir Jūs pageidaujate tai išsamiau aptarti, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Būtinai pasakykite gydytojui, jei jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems Escitalopram Teva, pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš pirmiau išvardytų simptomų. Taip pat šiuo metu dar nėra pateikta ilgalaikio saugumo duomenų apie Escitalopram Teva poveikį šios amžiaus grupės pacientų augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Kiti vaistai ir Escitalopram Teva
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate bent vieną iš šių vaistų:
- neselektyviųjų monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI), kurių veikliosios medžiagos yra fenelzinas, iproniazidas, isokarboksazidas, nialamidas arba tranilciprominas. Jeigu Jūs vartojate kurį nors iš šių vaistų, prieš pradedant gerti Escitalopram Teva reikės palaukti 14 dienų. Baigus Escitalopram Teva vartojimą reikia palaukti 7 dienas prieš vartojant bet kurį iš šių vaistų;
- grįžtamųjų selektyviųjų MAO-A inhibitorių, kurių sudėtyje yra moklobemido (vartojamo depresijos gydymui);
- negrįžtamųjų MAO-B inhibitorių, kurių sudėtyje yra selegilino (vartojamo Parkinsono ligos gydymui), nes padidina šalutinio poveikio pavojų;
- antibiotiko linezolido;
- ličio (vartojamo, sergant maniakine depresine psichoze) ir triptofano;
- imipramino ir desipramino (abu vartojami depresijai gydyti);
- sumatriptano ir panašių vaistų (vartojamų nuo migrenos) ir tramadolio (vartojamo nuo stipraus skausmo), nes padidina reto, bet pavojingo šalutinio poveikio, vadinamo serotonino sindromu, atsiradimo pavojų;
- cimetidino ir omeprazolo, esomeprazolo, lansoprazolo (vartojami nuo skrandžio opaligės), fluvoksamino (vaistas nuo depresijos) ir tiklopidino (vartojamo mažinti insulto pavojų), nes gali padidinti Escitalopram Teva koncentraciją kraujyje;
- jonažolės (Hypericum perforatum) — augalinio vaisto, vartojamo depresijai gydyti;
- acetilsalicilo rūgšties ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (vaistų nuo skausmo arba kraujui skystinti, vadinamųjų antikoaguliantų). Gali sustiprėti polinkis kraujuoti;
- varfarino, dipiridamolio, acenokumarolio ir fenprokoumono (vaistų vartojamų kraujui skystinti, vadinamųjų antikoaguliantų). Gydytojas tikriausiai patikrins kraujo krešėjimo laiką, prieš Jums pradedant ir baigus vartoti Escitalopram Teva, kad nustatytų, ar vartojate tinkamą antikoagulianto dozę;
- meflokvino (vartojamo maliarijos gydymui), bupropiono (vartojamo depresijai gydyti) ir tramadolio (vartojamo nuo stipraus skausmo), nes gali sumažėti traukulių atsiradimo slenkstis;
- neuroleptikų/antipshichotikų (vaistų nuo šizofrenijos, psichozės) ir vaistų nuo depresijos, nes gali sumažėti traukulių atsiradimo slenkstis;
- flekainido, propafenono ir metoprololio (vartojamų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti), klomipramino ir nortriptilino (vaistų nuo depresijos) ir risperidono, tioridazino ir haloperidolio (vaistų nuo psichozės). Gali tekti koreguoti Escitalopram Teva dozę;
- bet kokio vaisto, galinčio sumažinti kalio (hipokalemija) arba magnio (hipomagnezemija) kiekį kraujyje, kadangi tokia būklė padidintų gyvybei pavojingų širdies ritmo sutrikimų riziką.
Escitalopram Teva draudžiama vartoti su vaistais nuo širdies ritmo sutrikimų ar vaistais, kurie gali keisti širdies ritmą, tokiais kaip IA ir III klasės preparatai nuo širdies ritmo sutrikimo, vaistai nuo psichozės (pvz., fentiazino dariniai, pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, tam tikri antimikrobiniai vaistai (pvz., sparfloksacinas, moksifloksacinas, eritromicinas IV, pentamidinas, preparatai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai preparatai (astemizolas, mizolastinas). Jei turite bet kokių klausimų apie kartu vartojamus vaistus, pasitarkite su gydytoju.
Escitalopram Teva vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Escitalopram Teva galima vartoti su maistu arba be jo (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Escitalopram Teva“).
Escitalopram Teva, kaip ir daugumos kitų vaistų, nepatariama vartoti kartu su alkoholiu, tačiau sąveika su alkoholiu yra mažai tikėtina.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju. Jeigu esate nėščia ar maitinate krūtimi, Escitalopram Teva vartoti negalima, nebent Jūs aptarėte su gydytoju gydymo pavojus ir naudą.
Citalopramas, vaistai tokie kaip escitalopramas, tyrimuose su gyvūnais parodė spermos kokybės pablogėjimą. Teoriškai tai turėtų įtakoti vaisingumą, tačiau poveikio žmogaus vaisingumui dar nėra pastebėta.
Jeigu paskutinius 3 nėštumo mėnesius vartojote Escitalopram Teva, turėtumėte žinoti, kad Jūsų naujagimiui gali pasireikšti šis šalutinis poveikis: sunkumas kvėpuoti, odos mėlis, priepuoliai, kūno temperatūros kitimas, sunkesnis žindymas, vėmimas, gliukozės sumažėjimas kraujyje, sustirę ar išglebę raumenys, ryškesni gyvybiniai refleksai, drebulys, pašiurpimas, irzlumas, apsnūdimas, nuolatinis verksmas, mieguistumas ir sunkumas užmigti. Jeigu Jūsų kūdikiui atsirado bent vienas išvardytas simptomas, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Jūsų akušerė ir (arba) gydytojas turi žinoti, kad vartojate Escitalopram Teva. Jei tokių vaistų kaip Escitalopram Teva vartojama nėštumo metu, ypač paskutiniais 3 mėnesiais, gali padidėti sunkaus naujagimio sutrikimo, vadinamo naujagimių persistuojančia plautine hipertenzija (NPPH), rizika (kūdikis gali pradėti dažniau kvėpuoti ir pamėlti). Tokie simptomai paprastai prasideda per pirmąsias 24 valandas po vaiko gimimo. Jei toks poveikis pasireiškia Jūsų kūdikiui, privalote nedelsdamas kreiptis į akušerę ir (arba) gydytoją.
Nėštumo metu staiga nutraukti vaisto vartojimą negalima.
Manoma, kad Escitalopram Teva patenka ir į moters pieną.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kol nežinote kaip Jus veikia Escitalopram Teva, patariama nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
3. Kaip vartoti Escitalopram Teva
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė Jūsų gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji
Įprastinė rekomenduojama Escitalopram Teva dozė yra 10 mg kartą per parą. Gydytojas gali šią dozę padidinti iki didžiausios rekomenduojamos – 20 mg per parą.
Panikos sutrikimas
Pirmosiomis savaitėmis vartoti pradinę Escitalopram Teva dozę - 5 mg kartą per parą, vėliau dozę padidinti iki 10 mg per parą. Gydytojas gali šią dozę padidinti iki didžiausios paros dozės — 20 mg.
Socialinio nerimo sutrikimas
Įprastinė Escitalopram Teva dozė yra 10 mg kartą per parą. Atsižvelgęs į Jūsų savijautą vartojant vaistą, gydytojas gali sumažinti dozę iki 5 mg arba padidinti iki 20 mg per parą.
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas
Įprasta Escitalopram Teva dozė – 10 mg kartą per parą. Gydytojas gali dozę padidinti iki didžiausios - 20 mg dozės per parą.
Senyvi pacientai (vyresni kaip 65 metų)
Pradinė rekomenduojama escitalopramo dozė yra 5 mg kartą per parą. Gydytojas dozę gali padidinti iki 10 mg per parą.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams Escitalopram Teva vartoti negalima. Daugiau informacijos rasite 2 skyriuje “Kas žinotina prieš vartojant Escitalopram Teva”.
Escitalopram Teva galima vartoti valgant arba nevalgius. Nuryti tabletę užsigeriant vandeniu. Nekramtyti, nes tabletės karčios.
Escitalopram Teva 10mg plėvele dengtos tabletės
Jeigu būtina, tabletes galima perlaužti, pirmiausiai padėjus ant lygaus paviršiaus vagele į viršų. Tabletes galima perlaužti, spaudžiant žemyn tabletės kraštą nykščiu arba tuo pačiu metu spaudžiant abi tabletės puses abiem smiliais, kaip parodyta paveikslėlyje.
Vartojimo trukmė
Gali praeiti kelios savaitės, kol pajusite pagerėjimą. Jūs turite vartoti Escitalopram Teva, net tada, jei greitai būklė nepagerėja.
Niekada nekeiskite vaisto dozės, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Turite vartoti tabletes tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Jei gydymą baigsite per anksti, simptomai gali atsinaujinti. Gydymą rekomenduojama tęsti ne trumpiau kaip 6 mėnesius po to, kai vėl pasijutote gerai.
Ką daryti pavartojus per didelę Escitalopram Teva dozę?
Jei Jūs išgėrėte didesnę nei paskirta Escitalopram Teva dozę, nedelsdami susisiekite su gydytoju arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyriumi, net jei apsinuodijimo požymių nėra. Perdozavimo požymiai gali būti: svaigulys, drebulys, susijaudinimas, traukuliai, koma, pykinimas, vėmimas, širdies ritmo pokyčiai, sumažėjęs kraujo spaudimas ir organizmo skysčio ir druskų pusiausvyros pokyčiai. Jei vykstate pas gydytoją arba į ligoninę, pasiimkite Escitalopram Teva dėžutę arba talpyklę.
Pamiršus pavartoti Escitalopram Teva
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jei pamiršote išgerti dozę ir prisiminėte prieš einant miegoti, išgerkite ją nedelsiant. Kitą dieną vartokite įprastai. Jeigu prisiminėte tik naktį arba kitą dieną, palikite praleistą dozę ir toliau vartokite įprastai.
Nustojus vartoti Escitalopram Teva
Negalima nutraukti Escitalopram Teva vartojimo tol, kol gydytojas neliepė. Baigus gydymo kursą, rekomenduojama keletą savaičių palaipsniui mažinti Escitalopram Teva dozę.
Nustojus vartoti Escitalopram Teva, ypač staiga, gali atsirasti nutraukimo simptomų. Tai įprastą baigiant vartoti Escitalopram Teva. Pavojus didesnis, kai Escitalopram Teva buvo vartojamas ilgai ar didelėmis dozėmis arba jei dozė mažinama per greitai. Daugumai žmonių pasireiškia lengvi simptomai, kurie patys išnyksta per dvi savaites, tačiau kai kuriems pacientams simptomai gali būti sunkūs ir tęstis ilgai (2-3 mėnesius). Pasakykite gydytojui, jeigu Jums pasireiškė sunkūs nutraukimo simptomai. Gydytojas gali paprašyti Jūsų vėl toliau vartoti tabletes ir dozę mažinti dar lėčiau.
Nutraukimo simptomai: svaigulys (stabilumo arba pusiausvyros praradimas), dilgsėjimas, niežulys arba (rečiau) elektros iškrovos pojūtis, atsirandantis ir galvoje, miego sutrikimas (vaizdingi ar gąsdinantys sapnai, sunkumas užmigti), nerimas, galvos skausmas, silpnumo jausmas (pykinimas), vėmimas, prakaitavimas (įskaitant prakaitavimą naktį), nerimastingumas ar sujaudinimas, drebulys (virpėjimas), sumišimas ar orientacijos praradimas, jausmingumas ar irzlumas, viduriavimas (paleisti viduriai), regėjimo sutrikimas, virpantis ar smarkus širdies plakimas (palpitacija).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis, tęsiant gydymą, paprastai išnyksta po kelių savaičių. Prašome įsidėmėti, kad kai kurie negalavimai gali būti ir Jūsų ligos simptomai, kurie lengvės Jums sveikstant.
Jeigu Jums pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.
Nedažnas (gali atsirasti 1 iš 100 vaisto vartojančių žmonių):
- neįprastas kraujavimas, įskaitant kraujavimą į virškinimo traktą
Retas (gali atsirasti 1 iš 1000 vaisto vartojančių žmonių):
- jeigu pradėjo tinti oda, liežuvis, lūpos arba veidas, tapo sunku kvėpuoti arba nuryti (alerginė reakcija), nedelsiant praneškite gydytojui arba vykite į ligoninę
- jeigu skauda galvą, pagreitėjęs širdies ritmas, prasidėjo drebulys, karščiavimas, prakaitavimas, sujaudinimas, sumišimas, pykinimas arba vėmimas, drebulys ir nevalingi raumenų susitraukinėjimai, tai gali būti retos bet gyvybei pavojingos būklės, vadinamos serotonino sindromu, požymiai. Jeigu Jums tai pasireiškė, praneškite gydytojui
Pavieniai atvejai pranešti pacientų (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- dažnas nereguliarus širdies plakimas,alpulys (tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos Torsades de Pointes, simptomai).
- sunkumas šlapintis,
- traukuliai, taip pat žiūrėkite skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“,
- odos ir akių baltymo pageltimas yra kepenų funkcijos sutrikimo (hepatito) požymiai.
Be anksčiau išvardytų, nustatytas šis šalutinis poveikis:
Labai dažnas (gali atsirasti daugiau kaip 1 iš 10 vaisto vartojančių žmonių):
- pykinimas
- galvos skausmas
Dažnas (gali atsirasti 1 iš 10 vaisto vartojančių žmonių):
- užgulta arba varvanti nosis (sinusitas)
- sumažėjęs arba padidėjęs apetitas
- nerimas, nerimastingumas, neįprasti sapnai, sunku užmigti, mieguistumas, galvos svaigimas, žiovulys, drebulys, odos dilgsėjimas
- viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas
- padidėjęs prakaitavimas
- raumenų ir sąnarių skausmas (artralgija ir mialgija)
- lytiniai sutrikimai (ejakuliacijos susilaikymas, erekcijos sutrikimai, sumažėjęs lytinis potraukis, moterims gali būti sunku patirti orgazmą)
- nuovargis, karščiavimas
- svorio padidėjimas
Nedažnas (gali atsirasti 1 iš 100 vaisto vartojančių žmonių):
- dilgėlinis bėrimas, bėrimas, niežulys (pruritas)
- dantų griežimas, sujaudinimas, nervingumas, panikos priepuolis, sumišimas
- sutrikęs miegas, pakitęs skonio pojūtis, apalpimas (sinkopė)
- išsiplėtę vyzdžiai (midriazė), regėjimo sutrikimas, spengimas ausyse (tinitas)
- plaukų slinkimas
- kraujavimas iš makšties reguliariais intervalais, ypač tarp numatomų mėnesinių, arba neįprastai sunkus arba užsitesęs mėnesinių periodas reguliariais intervalais
- svorio sumažėjimas
- dažnas širdies plakimas
- rankų ir kojų patinimas (edema)
- kraujavimas iš nosies
Retas (gali atsirasti 1 iš 1000 vaisto vartojančių žmonių):
- agresyvumas, depersonalizacija, haliucinacijos
- retas širdies plakimas
Kai kurie pacientai pranešė (dažnis negali būti nustatytas pagal turimus duomenis):
- mintys apie savęs žalojimą arba savižudybę ir savižudišką elgesį, taip pat žiūrėkite skyrių „Specialių atsargų priemonių reikia“
- sumažėjusį natrio kiekį kraujyje (simptomai: silpnumo jausmas, raumenų silpnumas arba sumišimas)
- svaigulys atsistojant, nes sumažėja kraujo spaudimas (ortostatinę hipotenziją)
- pakitusius kepenų funkcijos tyrimus (kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą kraujyje)
- judėjimo sutrikimus (nevalingus raumenų judesius)
- skausmingą erekciją (priapizmą)
- kraujavimo sutrikimus, įskaitant odos ir gleivinių kraujavimą (echimozes) ir sumažėjusį trombocitų kiekį kraujyje (trombocitopenija)
- staigų odos ir gleivinių patinimą (angioneurozines edemas)
- padidėjusį šlapimo kiekį (ADH sekrecijos pakitimas)
- pieno išsiskyrimą nežindančioms moterims
- maniją
- nustatyta, kad tokio tipo vaistų vartojantiems pacientams yra didesnė kaulų lūžių rizika
- širdies ritmo pokyčius (vadinamas QT intervalo pailgėjimas, nustatomas darant EKG, t.y. užrašant elektrinį širdies aktyvumą)
Taip pat žinoma, kad vartojant vaistų, kurių veikimo būdas panašus į escitalopramo (veiklioji Escitalopram Teva medžiaga), pasitaiko ir kitoks šalutinis poveikis.
- psichikos nerimastingumas (akatizija)
- anoreksija
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Escitalopram Teva
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Lizdinės plokštelės: Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje (kartono dėžutėje), kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Buteliukas: Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje (kartono dėžutėje), kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Buteliukas: Po pirmojo atidarymo vaistas tinkamas vartoti 100 dienų.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Escitalopram Teva sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra escitalopramas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg escitalopramo (escitalopramo oksalato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos. Tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, stearino rūgštis ir magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė (E464), makrogolis 400, titano dioksidas (E 171).
Escitalopram Teva išvaizda ir kiekis pakuotėje
Escitalopram Teva 10 mg yra balta, apvali, abipus išgaubta plėvele dengta tabletė, kurios vienoje pusėje yra vagelė, kurios vienoje pusėje įspaustas skaičius „9“, kitoje – skaičius „3“. Kitoje tabletės pusėje įspaustas skaičius „7462“. Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
Escitalopram Teva tiekiamas lizdinių plokštelių pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 112, 120, 200 arba 500 plėvele dengtų tablečių, ir perforuotomis vienadozėmis lizdinėmis ploštelėmis, kurių kiekvienoje yra 49x1, 50x1, 100x1 ir 500x1 plėvele dengtų tablečių.
PVC/PVdC-aliuminio lizdinės plokštelės yra kartono dėžutėse.
Escitalopram Teva tiekiamas plastikiniuose buteliukuose po 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Escitalopramas |
| Vaisto stiprumas | 10mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/09/1541 |
| Registratorius | TEVA Pharma B.V., Nyderlandai |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2009.04.24 |
| Vaistas perregistruotas | 2014.10.10 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Escitalopram Teva 10 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Escitalopram Teva 10 mg: Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg escitalopramo (oksalato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Escitalopram Teva 10 mg. Balta, apvali, abipus išgaubta plėvele dengta tabletė, kurios vienoje pusėje yra vagelė, šalia kurios iš kairės įspaustas skaičius „9“ ir iš dešinės – skaičius „3“. Kitoje tabletės pusėje įspaustas skaičius „7462“.
Tabletę galima padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Didžiosios depresijos epizodų gydymas.
Panikos sutrikimo, pasireiškiančio su agorafobija ar be jos, gydymas.
Socialinio nerimo sutrikimo (socialinės fobijos) gydymas.
Obsesinio - kompulsinio sutrikimo gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Neįrodyta, kad saugu vartoti didesnę kaip 20 mg per parą dozę.
Didžiosios depresijos epizodas
Įprastinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgus į poveikį pacientui, dozę galima padidinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Paprastai antidepresinis poveikis pasiekiamas po 2‑4 savaičių. Išnykus simptomams, kad poveikis sustiprėtų, vaistinį preparatą vartoti ne trumpiau kaip 6 mėnesius.
Panikos sutrikimas su agorafobija ar be jos
Pirmąją savaitę rekomenduojama pradinė 5 mg dozė, vėliau dozę padidinti iki 10 mg per parą. Dozę galima didinti toliau iki didžiausios 20 mg per parą, atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą.
Didžiausiais efektyvumas pasiekiamas maždaug po 3 mėnesių. Gydyti reikia mažiausiai kelis mėnesius.
Socialinio nerimo sutrikimo gydymas
Įprastinė dozė yra 10 mg vieną kartą per parą. Paprastai būtina vartoti 2‑4 savaites, kol išnyksta simptomai. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistą, vėliau dozę galima sumažinti iki 5 mg arba padidinti iki didžiausios 20 mg per parą dozės.
Socialinio nerimo sutrikimas yra lėtinė liga, kurią, kad sustiprėtų poveikis, rekomenduojama gydyti 12 savaičių. Ilgalaikis gydymas tirtas 6 mėnesius stebint pacientus, kuriems pasireiškė poveikis, ir buvo keičiamas individualiai, kad išvengti ligos atkryčio. Gydymo naudą reikia periodiškai įvertinti.
Socialinio nerimo sutrikimo diagnoze apibūdinamas specifinis sutrikimas, kuris neturi būti painiojamas su padidėjusiu drovumu. Gydymas vaistais reikalingas tuo atveju, jeigu šis sutrikimas reikšmingai trukdo profesinei ir socialinei veiklai.
Šio gydymo reikšmė, palyginti su psichoterapija, nenustatyta. Gydymas vaistais yra bendro gydymo plano dalis.
Obsesinis - kompulsinis sutrikimas
Pradinė dozė – 10 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į individualią ligonio organizmo reakciją, dozę galima padidinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas yra lėtinė liga, todėl, siekiant užtikrinti, kad simptomai išnyko, pacientus reikia gydyti pakankamai ilgai.
Reikia reguliariai įvertinti gydymo naudą ir dozę (žr. 5.1 skyrių).
Senyviems pacientams (>65 metų)
Pradinė dozė yra 5 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į individualią ligonio organizmo reakciją, dozę galima padidinti iki 10 mg paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Escitalopram Teva efektyvumas senyviems pacientams, kuriems yra socialinio nerimo sutrikimas, netirtas.
Vaikų populiacija
Escitalopram Teva draudžiama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Nebūtina keisti dozės pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas. Gydyti pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CLkreatinino mažesnis kaip 30 ml/min.), reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pirmas dvi gydymo savaites ligoniams, kurie serga lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų sutrikimu, rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistinį preparatą, dozę galima padidinti iki 10 mg per parą. Ligonius, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, rekomenduojama gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į paciento organizmo reakciją į vaistinį preparatą, dozę galima padidinti iki 10 mg (žr. 5.2 skyrių).
Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda nutraukus gydymą
Reikia vengti gydymą nutraukti staiga. Baigiant vartoti Escitalopram Teva, dozę reikia mažinti palaipsniui per vieną ar dvi savaites, kad būtų išvengta galimų nutraukimo reakcijų (žr. 4.4 skyrių ir 4.8 skyrių). Jeigu dozės mažinimo laikotarpiu ar nutraukus gydymą atsiranda nepakenčiamų simptomų, reikia tęsti gydymą ankščiau paskirta doze. Vėliau gydytojas galės mažinti dozę, bet tai daryti reikės dar laipsniškiau.
Vartojimo metodas
Escitalopram Teva yra vartojamas vieną kartą perparą valgant arba nevalgius.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas escitalopramui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Dėl serotonino sindromo, pasireiškiančio sujaudinimu, drebuliu, hipertermija ir t. t., atsiradimo pavojaus, vartojimas kartu su neselektyviaisiais negrįžtamaisiais monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais yra kontraindikuotinas (žr. 4.5 skyrių).
Dėl serotonino sindromo atsiradimo pavojaus, escitalopramą draudžiama vartoti kartu su grįžtamaisiais MAO-A inhibitoriais (pvz. moklobemidu) arba grįžtamuoju neselektyviuoju MAO inhibitoriumi linezolidu (žr. 4.5 skyrių).
Escitalopramo draudžiama vartoti pacientams, kurių QT intervalas yra pailgėjęs ar kuriems yra įgimtas ilgo QT sindromas.
Escitalopramo draudžiama vartoti kartu su QT intervalą ilginančiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Žemiau minimi specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės, būdingi SSRI (selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių) preparatų grupei.
Vaikų populiacija
Escitalopram Teva draudžiama gydyti vaikus ir jaunesnius negu 18 metų paauglius. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jeigu remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistiniu preparatu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Paradoksinis nerimas
Kai kuriems pacientams, kuriems yra panikos sutrikimas, pradėjus gydyti antidepresantais, gali sustiprėti nerimo simptomai. Ši paradoksinė reakcija, toliau tęsiant gydymą, per dvi savaites paprastai išnyksta. Rekomenduojama maža pradinė dozė, kad būtų sumažinta paradoksinio anksiogeninio poveikio rizika (žr. 4.2 skyrių).
Traukuliai
Pacientams, kuriems pirmą kartą atsirado traukulių arba kuriems jau yra diagnozuota epilepsija ir traukulių priepuoliai padažnėjo, būtina nutraukti escitalopramo vartojimą. Reikėtų vengti skirti SSRI grupės preparatus pacientams, kuriems yra nestabili epilepsija, o pacientų, kurių epilepsija yra kompensuota, būklę reikia atidžiai stebėti.
Manija
Pacientams, kuriems anksčiau buvo manija ar hipomanija, SSRI reikia vartoti atsargiai. SSRI vartojimą reikią nutraukti, jeigu pacientui prasidėjo manijos fazė.
Cukrinis diabetas
Vartojant SSRI pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali pakisti gliukozės koncentracija kraujyje (pasireiškia hipoglikemija arba hiperglikemija). Gali prireikti keisti insulino ir (arba) geriamųjų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų dozę.
Savižudybė ir (arba) mintys apie savižudybę ar būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe siejamų reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka, kol būklė reikšmingai nepagerėja. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Kiti psichikos sutrikimai, kurie gydomi Escitalopram Teva, irgi gali būti susiję su padidėjusiu su savižudybe siejamų reiškinių pavojumi. Be to, sergantys šiomis ligomis gali sirgti ir didžiąja depresija. Taigi gydant kitais psichikos sutrikimais sergančius ligonius, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant sergančius didžiąja depresija.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams vartojant antidepresantus su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, lyginant su placebu.
Gydant vaistiniais preparatais pacientus, ypatingai tuos, kurie priklauso didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų, neįprastų elgesio pokyčių. Pastebėjus minėtus pokyčius, patariama nedelsiant kreiptis į medicinos specialistus.
Akatizija/psichomotorinis nerimastingumas
SSRI ar SNRI vartojimas susijęs su akatizija, kuriai būdingas subjektyvus nemaloniu ar kankinančiu nerimastingumu ir būtinybe judėti, dažnai susijusiais su nesugebėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Pirmomis gydymo savaitėmis tokio poveikio atsiradimo galimybė būna didesnė. Dozės didinimas pacientams, kuriems pasireiškė šie simptomai, gali būti žalingas.
Yra pranešimų, kad vartojant SSRI, greičiausiai dėl antidiurezinio hormono (SIADH) sekrecijos sutrikimo, retais atvejais pasireiškė hiponatremija, kuri išnyko, nutraukus preparato vartojimą. Pacientams, kuriems yra didesnė hiponatremijos rizika, pavyzdžiui, senyviems asmenims, sergantiesiems kepenų ciroze arba ligoniams, kartu vartojantiems kitokių preparatų, kurie gali sukelti hiponatremiją, šį vaistinį preparatą vartoti reikia atsargiai.
Vartojant SSRI, buvo gauta pranešimų apie poodinio kraujavimo sutrikimus — dėmines ir taškines kraujosruvas. Ypač atsargiai SSRI reikia vartoti pacientams, kartu geriantiems antikoaguliantų, kartu vartojantiems preparatų, kurie veikia trombocitų funkciją (pvz., atipinių preparatų nuo psichozės ir fenotiazino, daugelį triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgšties ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), tiklopidino ir dipiridamolio), ir pacientams, kurie linkę kraujuoti.
Elektros traukulių terapija (ETT)
Dėl klinikinės patirties stokos SSRI vartoti kartu su ETT reikia atsargiai.
Serotonino sindromas
Escitalopramą vartoti kartu su preparatais, kurie sužadina serotonino receptorius, pavyzdžiui, sumatriptanu arba kitais triptanais, tramadoliu ir triptofanu, reikia atsargiai.
Retais atvejais serotonino sindromas pasireiškė pacientams, kurie vartojo SSRI kartu su serotonino receptorius sužadinančiais preparatais. Tokių simptomų, kaip ažitacija, drebulys, mioklonija ir hipertermija, derinys gali rodyti, kad vystosi ši būklė. Jeigu pasireiškė ši būklė, reikia nedelsiant nutraukti SSRI ir kitų serotonino receptorius sužadinančių preparatų vartojimą ir pradėti simptominį gydymą.
Jonažolė
SSRI vartojant kartu su vaistažolių preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr. 4.5 skyrių).
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą
Baigiant gydymą, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų, ypač, jeigu vartojimas nutraukiamas staigiai (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų duomenimis, nutraukus aktyvų gydymą, 25% pacientų, vartojusių escitalopramo, atsirado nepageidaujamų reiškinių, palyginti su 15% pacientų, vartojusių placebą.
Nutraukimo simptomų rizika priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę ir dozės mažinimo greitį. Dažniausiai pasireiškė šios reakcijos: svaigulys, jutimų sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros iškrovos pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, padidėjęs prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nepastovumas, dirglumas ir regėjimo sutrikimai. Tokie simptomai paprastai būna lengvi ar vidutinio sunkumo, visgi kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.
Tokių simptomų paprastai atsiranda per pirmas kelias dienas po gydymo nutraukimo, bet buvo labai retų pranešimų, kad tokių simptomų atsirado pacientams, kurie atsitiktinai praleido dozę.
Dažniausiai tokie simptomai nyksta savaime ir paprastai išnyksta per 2 savaites, bet kai kuriems pacientams gali būti ilgai (2‑3 mėnesius ar ilgiau). Todėl rekomenduojama gydymą escitalopramu nutraukti palaipsniui, atsižvelgiant į paciento poreikį, per kelias savaites ar mėnesius savaites mažinant dozę (žr. 4.2 skyriuje poskyrį ,,Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda, nutraukus gydymą“).
Ligonių, sergančių išemine širdies liga, gydymo šiuo vaistiniu preparatu patirtis per maža, taigi jiems jis skiriamas atsargiai (žr. 5.3 skyrių).
QT intervalo pailgėjimas
Nustatyta, kad escitalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokalemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Ligoniams, kuriems yra reikšminga bradikardija, kuriuos neseniai ištiko miokardo infarktas ar kurie serga dekompensuotu širdies nepakankamumu, escitalopramo rekomenduojama skirti atsargiai.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, didina sunkiai gydomų aritmijų riziką, todėl juos būtina koreguoti prieš gydymo escitalopramu pradžią.
Jei pacientas serga stabilia širdies liga, prieš gydymą būtina apsvarstyti EKG ištyrimą.
Jei gydymo citalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, būtina nutraukti gydymą ir padaryti EKG.
Uždaro kampo glaukoma
SSRI, įskaitant escitalopramą, gali turėti įtakos vyzdžio išsiplėtimui, sukeliančiam midriazę. Šis midriazinis efektas gali įtakoti akies kampo susiaurėjimą, dėl ko gali padidėti akispūdis ir išsivystyti uždaro kampo glaukoma, ypač pacientams, į tai turintiems polinkį. Dėl to escitalopramo reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra uždaro kampo glaukoma arba yra buvusi glaukoma.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
FARMAKODINAMINĖ SĄVEIKA
Draudžiama skirti kartu
Negrįžtamieji neselektyvieji MAO inhibitoriai
Pacientams, vartojusiems SSRI kartu su neselektyviaisiais negrįžtamaisiais monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais ir pacientams, kurie neseniai baigė vartoti SSRI ir pradėjo vartoti tokius MAO inhibitorius, pasireiškė sunkios reakcijos (žr.4.3 skyrių). Kai kuriais atvejais pacientui vystėsi serotonino sindromas (žr. 4.8 skyrių).
Escitalopramą draudžiama vartoti kartu su neselektyviais, negrįžtamaisiais MAO inhibitoriais. Escitalopramą galima pradėti vartoti po 14 dienų, baigus vartoti negrįžtamuosius MAO inhibitorius. Nutraukus escitalopramo vartojimą, skirti neselektyviuosius, negrįžtamuosius MAO inhibitorius galima ne greičiau, kaip po 7 dienų.
Grįžtamieji selektyvieji MAO‑A inhibitoriai (moklobemidas)
Dėl serotonino sindromo pavojaus, escitalopramo vartoti kartu su MAO-A inhibitoriumi, tokiu kaip moklobemidas, negalima (žr. 4.4 skyrių). Jeigu būtina šiuos preparatus skirti kartu, iš pradžių reikia vartoti mažiausią rekomenduojamą dozę ir sustiprinti paciento stebėjimą.
Grįžtamieji neselektyvieji MAO inhibitoriai (linezolidas)
Antibiotikas linezolidas yra grįžtamasis neselektyvusis MAO inhibitorius, todėl pacientams, gydomiems escitalopramu, jo skirti negalima. Jeigu toks derinys yra būtinas, reikia skirti mažiausias dozes ir atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę (žr. 4.3 skyrių).
Negrįžtamieji selektyvieji MAO-B inhibitoriai (selegilinas)
Vartoti kartu selegilino (negrįžtamasis MAO‑B inhibitorius) reikia atsargiai, nes padidėja rizika, kad vystysis serotonino sindromas. Saugu su raceminiu citalopramo mišiniu vartoti kartu 10 mg per parą selegilino dozę.
QT intervalo pailgėjimas
Farmakodinaminių ir farmakokinetinių escitalopramo ir kitų QT intervalą didinančių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų neatlikta. Galimo adityvaus citalopramo ir tokių vaistinių preparatų poveikio paneigti negalima. Dėl šios priežasties escitalopramo vartoti su kitais QT intervalą didinančiais preparatais, tokias kaip IA ir III klasės preparatai nuo širdies ritmo sutrikimo, antipsichotikai (pvz., fentiazino dariniai, pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, tam tikri antimikrobiniai preparatai (pvz., sparfloksacinas, moksifloksacinas, eritromicinas IV, pentamidinas, preparatai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai preparatai (astemizolas, mizolastinas), draudžiama.
Deriniai, kuriuos reikia skirti atsargiai
Serotonino receptorius sužadinantys vaistiniai preparatai
Kartu vartojant serotonino receptorius sužadinančių vaistinių preparatų (pvz., tramadolio, sumatriptano ir kitų triptanų) gali pasireikšti serotonino sindromas.
Vaistiniai preparatai, mažinantys traukulių slenkstį
SSRI gali mažinti traukulių slenkstį. Kitų vaistinių preparatų, pvz., antidepresantų (triciklių, SSRI), neuroleptikų (fenotiazinų, tioksantenų ir butirofenonų), meflokvino, bupropiono ir tramadolio, kurie taip pat gali mažinti traukulių slenkstį, vartoti kartu reikia atsargiai.
Litis, triptofanas
Yra duomenų, kad sustiprėjo kartu su ličiu arba triptofanu vartojamų SSRI poveikis, todėl SSRI kartu su šiais preparatais reikia vartoti atsargiai.
Jonažolė
Su SSRI vartojant kartu vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau pasireikšti nepageidaujamos reakcijos (žr.4.4 skyrių).
Vartojant escitalopramo kartu su kitais geriamaisiais antikoaguliantais, gali pakisti krešėjimą slopinantis poveikis. Ligoniams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, pradėjus vartoti escitalopramo arba nutraukus jo vartojimą, reikia kruopščiai tirti kraujo krešėjimą (žr. 4.4 skyrių). Jei kartu vartojama nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (NVNU), gali stiprėti polinkis kraujuoti (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholis
Nesitikima farmakodinaminės arba farmakokinetinės escitalopramo ir alkoholio sąveikos. Tačiau kaip ir kitų psichotropinių vaistinių preparatų, escitalopramo netinka vartoti kartu su alkoholiu.
Vaistiniai preparatai, skatinantys hipokalemijos/hipomagnezemijos išsivystymą
Kartu vartojant vaistinių preparatų, skatinančių hipokalemijos/hipomagnezemijos išsivystymą, reikia imtis atsargumo priemonių, kadangi šios būklės padidina sunkių aritmijų atsiradimo riziką (žr. 4.4 skyrių).
FARMAKOKINETINĖ SĄVEIKA
Kitų vaistinių preparatų įtaka escitalopramo farmakokinetikai
Escitalopramas daugiausia metabolizuojamas CYP2C19. Mažesnis kiekis escitalopramo metabolizuoja, dalyvaujant CYP3A4 ir CYP2D6 fermentams. Pagrindinis metabolitas S‑DCT (demetilintas escitalopramas) metabolizuoja, matyt, iš dalies dalyvaujant CYP2D6.
Kartu su 30 mg omeprazolo (CYP2C19 inhibitorius) vieną kartą per parą vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje vidutiniškai padidėja (maždaug 50%).
Kartu su 400 mg cimetidino (vidutinio stiprumo bendrasis izofermentų inhibitorius) du kartus per parą vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje vidutiniškai padidėja (maždaug 70%). Escitalopramo vartoti kartu su cimetidinu rekomenduojama atsargiai. Gali reikėti keisti dozę.
Taigi, escitalopramą vartoti kartu su CYP2C19 inhibitoriais (pvz., omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) arba cimetidinu reikia atsargiai. Jeigu kartu vartojant šių vaistinių preparatų pasireiškia šalutinis poveikis, gali tekti sumažinti escitalopramo dozę .
Escitalopramo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Escitalopramas yra CYP2D6 fermento inhibitorius. Rekomenduojama atsargiai skirti kartu su escitalopramu vaistų, kurie daugiausia metabolizuojami, dalyvaujant šiam fermentui, ir kurių yra siauras terapinis indeksas, pavyzdžiui, flekainido, propafenono ir metoprololio (vartojamo nuo širdies nepakankamumo), arba kai kurių CNS veikiančių preparatų, daugiausia metabolizuojamų, dalyvaujant CYP2D6, pavyzdžiui, antidepresantų, kaip antai, desipramino, klomipramino ar nortriptilino, arba preparatų nuo psichozės, pvz., risperidono, tioridazino ir haloperidolio. Gali prireikti keisti dozes.
Skiriant kartu su desipraminu arba metoprololiu, dvigubai padidėjo šių dviejų CYP2D6 metabolizuojamų medžiagų koncentracija kraujo plazmoje.
Tyrimai in vitro parodė, kad escitalopramas taip pat gali silpnai slopinti CYP2C19. Rekomenduojama atsargiai vartoti kartu preparatų, metabolizuojamų CYP2D19.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Yra tik labai mažai duomenų apie escitalopramo poveikį nėštumui. Escitalopramo toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų su žiurkėmis duomenimis, pasireiškė embriotoksinis ir toksinis poveikis vaisiui, tačiau apsigimimų nepadažnėjo (žr. 5.3 skyrių). Escitalopram Teva nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus ir tik atidžiai apsvarsčius naudos ir rizikos santykį.
Jeigu moteris iki nėštumo pabaigos, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą, gydoma Escitalopram Teva, naujagimį reikia stebėti. Nėštumo metu staigiai nutraukti gydymo šiuo vaistiniu preparatu negalima.
Naujagimiams moterų, kurios nėštumo pabaigoje vartojo SSRI/SNRI, gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, priepuoliai, kūno temperatūros nestabilumas, žindymo sutrikimas, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, drebulys, dirglumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verksmas, mieguistumas, miego sutrikimai. Šių simptomų gali atsirasti arba dėl serotoninerginio poveikio, arba dėl vaistinio preparato nutraukimo. Daugeliu atvejų sutrikimų atsiranda iš karto ar netrukus (greičiau nei per 24 valandas) po gimdymo.
Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo laikotarpiu, ypač vėlyvuoju periodu, gali didinti naujagimių persistuojančios plautinės hipertenzijos (NPPH) riziką. Nustatyta, kad tokio poveikio rizika yra maždaug 5 atvejai 1000 nėštumų. Bendrojoje populiacijoje pasireiškia 1–2 NPPH atvejai 1000 nėštumų.
Žindymas
Tikėtina, kad escitalopramo parsiskverbia į motinos pieną Taigi žindyvėms escitalopramo vartoti nerekomenduojama.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas gali paveikti spermos kokybę.
Keletas atvejų žmonėms vartojant SSRIs parodė, kad poveikis spermos kokybei yra grįžtamas. Poveikio žmonių vaisingumui nepastebėta.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nors escitalopramas netrikdo intelekto arba psichomotorinio aktyvumo, kaip ir vartojant kitus psichotropinius vaistinius preparatus, gali būti sutrikdytas situacijos vertinimas ir susilpnėti įgūdžiai, todėl pacientą būtina įspėti apie galimą poveikį jo gebėjimui vairuoti arba valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos dažniausiai atsiranda pirmąją ar antrąją gydymo savaitę, jų intensyvumas ir dažnis paprastai sumažėja, toliau tęsiant vartojimą.
Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos lentelėje
Lentelėje išvardytos arba klinikinių placebu kontroliuojamų tyrimų metu, arba po vaistinio preparato patekimo į rinką pasireiškusios su SSRI ir (arba) escitalopramo vartojimu susijusios nepageidaujamos reakcijos, suskirstytos pagal organų sistemų klases ir dažnį.
Dažnis nustatytas klinikinių tyrimų metu ir pagal placebą nekoreguotas.
Dažnio apibūdinimai: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki ≤ 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki ≤ 1/1000), labai reti (< 1/10 000), nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Organų sistemų klasė | Dažnis | Nepageidaujamas poveikis |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nežinomas | |
Imuninės sistemos sutrikimai | Reti | |
Endokrininiai sutrikimai | Nežinomas | Sutrikusi ADH sekrecija |
| Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Dažni | Sumažėjęs apetitas, padidėjęs apetitas, kūno svorio padidėjimas |
Nedažni | Kūno svorio sumažėjimas | |
Nežinomas | Hiponatremija, anoreksija2 | |
| Psichikos sutrikimai | Dažni | Nerimas, nenustygstamumas, neįprasti sapnai. Moterims ir vyrams – sumažėjęs lytinis potraukis. Moterims – orgazmo nebuvimas |
Nedažni | Griežimas dantimis, ažitacija, nervingumas, panikos priepuoliai, konfūzija | |
Reti | Agresyvumas, depersonalizacija, haliucinacijos | |
Nežinomas | Manija, mintys apie savižudybę, su savižudybe siejamas elgesys1 | |
| Nervų sistemos sutrikimai | Labai dažni | Galvos skausmas |
Dažni | Nemiga, somnolencija, svaigulys, parestezija, tremoras | |
Nedažni | Skonio pojūčio sutrikimas, miego sutrikimas, sinkopė | |
Reti | Serotonino sindromas | |
Nežinomas | Diskinezija, judėjimo sutrikimas, traukuliai, psichomotorinis nenustygstamumas/akatizija2 | |
| Akių sutrikimai | Nedažni | Midriazė, regėjimo sutrikimas |
| Ausų ir labirintų sutrikimai | Nedažni | Ūžesys |
| Širdies sutrikimai | Nedažni | Tachikardija |
Reti | Bradikardija | |
Nežinomas | QT pailgėjimas elektrokardiogramoje, skilvelinė aritmija, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją | |
Kraujagyslių sutrikimai | Nežinomas | Ortostatinė hipotenzija |
| Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Dažni | Sinusitas, žiovulys |
Nedažni | Kraujavimas iš nosies | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Labai dažni | Pykinimas |
Dažni | Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas | |
Nedažni | Kraujavimas į virškinimo traktą (įskaitant rektalinį kraujavimą) | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nežinomas | Hepatitas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rezultatai |
| Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Dažni | Padidėjęs prakaitavimas |
Nedažni | Dilgėlinė, alopecija, išbėrimas, niežėjimas | |
Nežinomas | Ekchimozė, angioneurozinė edema | |
| Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Dažni | Artralgija, mialgija |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nežinomas | |
| Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Dažni | Vyrams: ejakuliacijos sutrikimas, impotencija |
Nedažni | Moterims: metroragija, menoragija | |
Nežinomas | Galaktorėja. Vyrams: priapizmas | |
| Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Dažni | Nuovargis, karščiavimas |
Nedažni | Edema |
1 Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant escitalopramo ir netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
2 Tokių reiškinių atsirado vartojant SSRI klasės vaistinius preparatus.
QT intervalo pailgėjimas
Po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokalemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Klasei būdingas poveikis
Epidemiologinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiausia 50 metų ir vyresni pacientai, metu nustatyta, kad SSRI ir TCA vartojantiems ligoniams padidėja kaulų lūžių rizika. Tokio poveikio mechanizmas nežinomas.
Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda nutraukus gydymą SSRI
Nutraukus SSRI ir (arba) SNRI vartojimą (ypač, jeigu nutraukiama staigiai), dažnai atsirandą nutraukimo simptomų. Dažniausiai pasireiškė šios reakcijos: svaigulys, jutimų sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros iškrovos pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nepastovumas, dirglumas ir regėjimo sutrikimai. Tokie reiškiniai paprastai būna lengvi ar vidutinio sunkumo, savaime išnykstantys, visgi kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) ilgalaikiai. Todėl, jeigu reikia baigti gydymą, rekomenduojama escitalopramo vartojimą nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Toksinis poveikis
Klinikinių escitalopramo perdozavimo duomenų sukaupta per mažai ir dauguma atvejų yra susiję su kitų vaistinių preparatų perdozavimu. Daugeliu atvejų simptomai nepasireiškė arba jie buvo švelnūs. Escitalopramo perdozavimo atvejų pasibaigusiu mirtimi, vartojant tik escitalopramą, pranešama retai; dauguma atvejų susiję su kartu vartojamais vaistiniais preparatais. Vartojant tik escitalopramą dozėmis nuo 400 mg iki 800 mg jokie sunkūs simptomai nepasireiškė.
Simptomai
Perdozavus escitalopramo, pastebėta simptomų, kurie dažniausiai yra susiję su centrine nervų sistema (pradedant svaiguliu, drebuliu ir ažitacija ir baigiant retais serotonino sindromo, traukulių ir komos atvejais), virškinimo sistema (pykinimas ir(arba) vėmimas), širdies ir kraujagyslių sistema (hipotenzija, tachikardija, pailgėjęs QT intervalas ir aritmija) ir elektrolitų ir skysčių pusiausvyros būklėmis (hipokalemija, hiponatremija).
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Reikia atstatyti ir palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą, tiekti pakankamą deguonies kiekį ir užtikrinti kvėpavimo funkciją. Būtina apsvarstyti, ar nereikia išplauti skrandžio ir vartoti aktyvuotosios anglies. Po vaistinio preparato nurijimo reikia kiek galima greičiau išplauti skrandį. Taikant bendrąsias simptomines ir palaikomąsias priemones, rekomenduojama stebėti širdies funkciją ir gyvybinius požymius.
EKG rekomenduojama stebėti perdozavimo atveju, ligoniams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas ar aritmija su mažu širdies susitraukimų dažniu, kurie vartoja QT intervalą ilginančių preparatų ar kurių metabolizmas yra sutrikęs, pvz., yra kepenų funkcijos sutrikimas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antidepresantai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai
ATC kodas – N 06 AB 10
Veikimo mechanizmas
Escitalopramas yra selektyvus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius, turintis didelį afinitetą pagrindinei jungties vietai. Jis taip pat jungiasi į alosterinę vietą, esančia ant serotonino nešėjo, 1000 kartų mažesniu afinitetu.
Escitalopramas neveikia arba turi mažą afinitetą 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2, alfa1-, alfa2-, beta-adrenoreceptoriams, histamino H1, muskarino cholinerginiams, benzodiazepinų ir opioidiniams receptoriams.
5-HT reabsorbcijos slopinimas yra tik tikėtinas veikimo mechanizmas, paaiškinantis farmakologinį ir klinikinį escitalopramo poveikį.
Farmakodinaminis poveikis
Dvigubai koduoto placebu kontroliuoto EKG stebėjimo tyrimo su sveikais žmonėmis metu QTc (koreguoto pagal Fridericia) pokytis nuo pradinio rodmens buvo 4,3 ms (90% PI 2,2-6,4), vartojant 10 mg paros dozę, ir 10,7 ms (90% PI 8,6-12,8), vartojant 30 mg paros dozę, viršijančią supraterapinę dozę (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).
Klinikinis efektyvumas
Didžiosios depresijos epizodai
Trijų iš keturių dvigubai koduotų placebu kontroliuojamų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie iš pradžių 8 savaites atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 arba 20 mg escitalopramo per dieną ir preparatas buvo veiksmingas, buvo randomizuoti ir toliau 36 savaites vartojo arba tą pačią escitalopramo dozę, arba placebą. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, per sekančias 36 savaites atkrytis pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems placebą.
Socialinio nerimo sutrikimas
Escitalopramas buvo efektyvus ir trijų trumpų (12 savaičių), ir 6 mėnesius trukusio socialinio nerimo atkryčio profilaktikos asmenims, kuriems buvo atsakas, tyrimų metu. 24 savaites trukusio dozės nustatymo tyrimo duomenimis, efektyvios yra 5, 10 ir 20 mg escitalopramo dozės.
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas
Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu 12 savaitę vartojusių 20 mg per parą rezultatai Y-BOCS bendroje skalėje pradėjo skirtis nuo placebo. Praėjus 24 savaitėms, tiek 10 mg, tiek 20 mg escitalopramo paros dozė buvo pranešesnės nei pacebas.
Nustatyta, kad vartojantys 10 mg ir 20 mg escitalopramo per parą ligoniai, kurie per 16 atviros tyrimo dalies savaičių reagavo į gydymą ir buvo atrinkti 24 savaičių atsitiktinių imčių, dvigubai aklai, placebu kontroliuojamai tyrimo daliai, buvo apsaugoti nuo atkryčio.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Žarnyne absorbuojama beveik visa preparato dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi (laiko, per kurį susidaro didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis — 4 val. po kartotinės vaisto dozės). Kaip ir vartojant raceminį citalopramo mišinį, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80 %.
Pasiskirstymas
Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,b/F) yra apie 12‑26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.
Metabolizmas
Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip, azotas gali būti oksiduotas ir susidaro azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinų dozių susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil-metabolitų koncentracija paprastai sudaro 28‑31% ir <5%, atitinkamai, escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuoja į demetilintą metabolitą, dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.
Eliminacija
Pusinės eliminacijos laikas (T½β) po kartotinių preparato dozių pavartojimo yra maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral) — apie 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis.
Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (metabolizuoja), tiek per inkstus, su šlapimu didžioji dalis pasišalina metabolitų pavidalu.
Preparatui būdinga tiesinė farmakokinetika. Pastovi preparato koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę pasiekiama pastovi vidutinė 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l) koncentracija.
Senyvi ligoniai (>65 metų amžiaus)
Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme preparato sisteminė ekspozicija (AUC) maždaug 50% didesnė už jaunų sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).
Sutrikusi kepenų funkcija
Ligonių, sergančių lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (A ir B klasės pagal Child‑Pugh), organizme escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug dviem kartais ilgesnis, o ekspozicija maždaug 60% didesnė už asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių susilpnėjusi inkstų funkcija (CLkreatinino 10–53 ml/min.), pailgėjo raceminio citalopramo pusinės eliminacijos laikas ir nežymiai o ekspozicija organizme. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet jų kiekis gali būti padidėjęs (žr. 4.2 skyrių).
Polimorfizmas
Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme yra nepakankamas CYP2C19 metabolizmas, escitalopramo koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė, palyginus su asmenų, kurių organizme metabolizmas yra visavertis. Pacientams, kuriems yra nepakankamas CYP2D6 metabolizmas, nenustatyta ryškesnių preparato ekspozicijos organizme pakitimų (žr. 4.2 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atlikti ne visi įprastiniai ikiklinikiniai escitalopramo tyrimai, nes atliktų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinių tyrimų žiurkėms duomenys buvo panašūs. Todėl visus apie citalopramą sukauptus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.
Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad escitalopramas ir citalopramas, vartojant jų keletą savaičių dozėmis, sukeliančiomis bendrą toksinį poveikį, sukelia kardiotoksinį poveikį, įskaitant stazinį širdies nepakankamumą. Kardiotoksinis poveikis daugiau susijęs su didžiausia koncentracija plazmoje, negu su sistemine ekspozicija (AUC). Poveikis pasireiškė tik esant daug didesnei (8 kartus) didžiausiai koncentracijai plazmoje už tą, kuri atsiranda vartojant gydomąją escitalopramo dozę, tuo tarpu preparato ekspozicija organizme (AUC) buvo tik 3‑4 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda vartojant gydomąją escitalopramo dozę. Citalopramo S-enantiomero AUC buvo 6‑7 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda vartojant gydomąją preparato dozę. Šie duomenys tikriausiai yra susiję su padidėjusiu poveikiu biogeniniams aminams, t.y. antrinis farmakologinis poveikis pirminiam, pasireiškiantis hemodinaminiu poveikiu (sumažėjusia koronarine kraujotaka) ir išemija. Tačiau tikslus kardiotoksinio poveikio žiurkėms mechanizmas neaiškus. Klinikinė citalopramo vartojimo patirtis neįrodo, kad šio tyrimo metu gauti duomenys turi kokios nors klinikinės reikšmės.
Ilgą laiką žiurkėms duodant escitalopramo ir citalopramo, kai kuriuose audiniuose, pvz., plaučių, sėklidės prielipo ir kepenų, nustatytas padidėjęs fosfolipidų kiekis. Pakitimai sėklidės prielipe ir kepenyse nustatyti, esant panašiai ekspozicijai, kaip žmogaus organizme. Nutraukus vartojimą šie pakitimai išnyko. Fosfolipidų kaupimąsi (fosfolipidozę) gyvūnams sukėlė daugelis katijoninių amfifilinių preparatų. Nežinoma, ar šis reiškinys turi kokios nors reikšmės žmogui.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas sukelia vaisingumo bei nėštumo rodiklių sumažėjimą, sumažina implantacijų skaičių ir pablogina spermos kokybę, kai ekspozicija viršyja normalią ekspoziciją žmogui.
Atitinkamų tyrimų su gyvūnais escitalopramui nėra.
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, embriotoksinis poveikis žiurkėms (vaisiaus svorio sumažėjimas ir laikinas kaulėjimo uždelsimas) pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme. Apsigimimų nepadažnėjo. Vaisiaus ir atsivestų jauniklių vystymosi tyrimų duomenimis, nustatytas išgyvenamumo žindymo laikotarpiu sumažėjimas, kai gyvūnų organizme AUC buvo daug didesnė už didžiausią žmogaus organizme.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės šerdis
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Kroskarmeliozės natrio druska
Stearino rūgštis
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė
Baltasis Opadry Y-1 7000H (hipromeliozė [E464], titano dioksidas [E 171], makrogolis 400)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
Lizdinė plokštelė: 3 metai
Buteliukas:
- Tinkamumo laikas: 2 metai
- Tinkamumo laikas po pirmojo atidarymo: 100 dienų
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinė plokštelė: Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje (kartono dėžutėje), kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Buteliukas: Laikyti žemesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje (kartono dėžutėje), kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVdC–aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotės dydis: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 112, 120, 200 ir 500 plėvele dengtų tablečių ir 49x1, 50x1, 100x1, 500x1 plėvele dengtų tablečių perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse.
40 ml didelio tankio polietileno (DTPE) tablečių talpyklės uždaromos vaikų sunkiai atidaromu dangteliu.
Pakuotės po 100 plėvele dengtų tablečių.
60 ml didelio tankio polietileno (DTPE) tablečių talpyklės uždaromos vaikų sunkiai atidaromu dangteliu.
Pakuotės po 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.