Dorzolamidas+Timololis, 20mg+5mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: TEVA Pharma B.V., Nyderlandai
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Dorzolamidas+Timololis
1. KAS YRA DORZOLAMIDE/TIMOLOL TEVA IR KAM JIS VARTOJAMAS
- Dorzolamide/Timolol Teva sudėtyje yra du vaistiniai preparatai: dorzolamidas ir timololis.
- Dorzolamidas priklauso vaistų, vadinamų karboanhidrazės inhibitoriais, grupei, timololis – vaistų, vadinamų beta adrenoreceptorius blokuojančiomis medžiagomis, grupei. Šie vaistai skirtingu būdu mažina padidėjusį akispūdį.
- Dorzolamide/Timolol Teva vartojamas padidėjusiam akispūdžiui mažinti gydant glaukomą, jeigu vartojamų beta adrenoreceptorių blokatorių akių lašų poveikis yra nepakankamas.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT DORZOLAMIDE/TIMOLOL TEVA
Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų, tirpalo vartoti negalima:
- jeigu Jūs esate alergiškas (pernelyg jautrus) dorzolamido hidrochloridui, timololio maleatui, beta adrenoreceptorių blokatoriams ar bet kuriai šio vaistinio preparato medžiagai (žr. 6 skyrių);
- jeigu dabar sergate arba kada nors anksčiau esate sirgęs tokia kvėpavimo organų liga kaip astma, sunkiu lėtiniu obstrukciniu bronchitu (sunkia plaučių liga, kuri gali sukelti švokštimą, kvėpavimo pasunkėjimą ir/arba ilgalaikį kosulį);
- jeigu jūsų širdies ritmas yra retas, yra širdies nepakankamumas arba širdies ritmo sutrikimai (nereguliarus širdies plakimas).;
- jeigu yra sunkių inkstų problemų arba anksčiau sirgote inkstų akmenlige;
- jeigu Jūsų kraujyje padidėjęs rūgščių kiekis dėl padidėjusio chloridų susidarymo (hiperchloreminė acidozė).
Jeigu abejojate, ar jums tinka vartoti Dorzolamide/Timolol Teva, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Specialios atsargumo priemonės vartojant Dorzolamide/Timolol Teva
Prieš pradėdami vartoti Dorzolamide/Timolol Teva, įspėkite savo gydytoją apie medicinines arba akių problemas, kurias turite arba kurių yra buvę anksčiau, ypač jeigu yra:
- Koronarinė širdies liga (simptomai gali būti krūtinės skausmas arba tempimas, dusulys arba smaugimo jausmas), širdies nepakankamumas, žemas kraujospūdis
- Širdies ritmo sutrikimai, tokie kaip retas širdies plakimas
- Kvėpavimo problemos, astma arba lėtinė obstrukcinė plaučių liga (plaučių liga, kuri gali sukelti švokštimą, pasunkėjusį kvėpavimą ir/arba ilgalaikį kosulį)
- Kraujotakos susilpnėjimo liga (tokia kaip Raynaud liga arba Raynaud sindromas)
- Diabetas, kadangi timololis gali užmaskuoti sumažėjusio cukraus kiekio kraujyje požymius ir simptomus (hipoglikemiją)
- Padidėjęs skydliaukės aktyvumas, kadangi timololis gali užmaskuoti požymius ir simptomus.
Jūs taip pat privalote pasakyti gydytojui apie bet kokias alergines reakcijas, įskaitant bėrimą, veido, lūpų, liežuvio ir/arba gerklės patinimą, dėl ko gali pasunkėti kvėpavimas arba rijimas.
Pasakykite gydytojui, jeigu Jums yra raumenų silpnumas arba nustatyta sunkioji miastenija.
Jeigu Jums bus atliekama operacija ir Jūs vartojate Dorzolamide/Timolol Teva, pasakykite gydytojui, kadangi timololis gali pakeisti kai kurių vaistų, vartojamų sukelti nejautrai, veikimą.
Jei Jums atsirado kokių nors akių dirginimo požymių, paraudo akys, patino vokai, nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Jei jūs įtariate, kad Dorzolamide/Timolol Teva sukelia alerginę reakciją arba yra šiam vaistui padidėjęs jautrumas (pvz.: odos išbėrimas, paraudimas arba akių niežulys), nutraukite vaisto vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pasakykite gydytojui, jeigu jums prasideda akių infekcija, pažeidžiate akį, jums bus daroma akių operacija arba atsiranda kitų reakcijų ar pablogėja ligos simptomai.
Kai dorzolamido lašinama į akis, jis gali paveikti visą organizmą.
Jei nešiojate kontaktinis lęšius, prieš šio vaisto vartojimą jūs turite pasitarti su gydytoju (žr. skyrių „Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Dorzolamide/Timolol Teva medžiagas“).
Vartojimas vaikams
Šio vaisto vartojimo kūdikiams ir vaikams patirtis yra ribota.
Vartojimas senyviems pacientams
Klinikinių dorzolamido ir timololio tyrimų metu nustatyta, kad poveikis senyviems ir jauniems pacientams labai panašus.
Vartojimas esant kepenų veiklos sutrikimui
Pasakykite gydytojui apie visus kepenų veiklos sutrikimus, kurie jums nustatyti dabar arba pasireiškė anksčiau.
Kitų vaistų vartojimas
Dorzolamide/Timolol Teva gali daryti įtaką kitų vartojamų vaistų veikimui arba gali būti paveiktas kitų vartojamų vaistų, įskaitant kitus į akį vartojamus vaistus glaukomos gydymui. Pasakykite gydytojui, jeigu Jūs vartojate ar planuojate vartoti vaistų kraujospūdžio mažinimui, širdies ligoms arba diabetui gydyti . Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant akių lašus bei vaistus, įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Tai ypač svarbu, jeigu jums tinka bet kuris iš šių atvejų:
- jūs vartojate kraujospūdį mažinančių vaistų arba vaistų nuo širdies ligų (tokių kaip kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenoreceptorių blokatoriai arba digoksinas);
- vartojate vaistų sutrikusiam arba netolygiam širdies ritmui gydyti: kalcio kanalų blokatorius, beta adrenoreceptorių blokatorius, chinidiną (jis taip pat gali būti vartojamas tam tikrų maliarijos rūšių gydymui) arba digoksiną;
- vartojate kitų akių lašų, kurių sudėtyje yra beta adrenoreceptorių blokatorių;
- vartojate kitų karboanhidrazės inhibitorių, tokių kaip acetazolamidas;
- vartojate monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių depresijos gydymui;
- vartojate parasimpatomimetinių vaistų, kurių gali būti skirta jūsų šlapinimuisi palengvinti. Tam tikros grupės vaistai, kurie kartais vartojami normaliems žarnų judesiams atstatyti, taip pat yra parasimpatomimetiniai vaistai;
- vartojate narkotines medžiagas , tokias kaip morfinas, vidutinio arba stipraus skausmo gydymui;
- vartojate vaistus nuo cukrinio diabeto;
- vartojate vaistus depresijai gydyti, tokius kaip fluoksetinas arba paroksetinas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nevartokite Dorzolamide/Timolol Teva nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai gydytojas nusprendžia, kad tai neabejotinai būtina. Pasakykite savo gydytojui, jeigu esate nėščia ar planuojate pastoti.
Žindymo laikotarpis
Nevartokite Dorzolamide/Timolol Teva, jei žindote kūdikį. Timololio gali patekti į motinos pieną. Pasakykite savo gydytojui, kad esate žindyvė ar ketinate žindyti kūdikį.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Vartojant Dorzolamide/Timolol Teva galimas šalutinis poveikis, toks kaip vaizdo ryškumo sumažėjimas, kuris gali paveikti jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų tol, kol nepasijusite gerai arba regėjimas taps normalus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Dorzolamide/Timolol Teva medžiagas
Dorzolamide/Timolol Teva sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido, kuris gali dirginti akis. Venkite kontakto su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais. Svarbu, kad prieš lašinant vaisto, išsiimtumėte kontaktinius lęšius. Juos galima vėl įsidėti po lašinimo praėjus ne mažiau kaip 15 minučių. Tai jums gali paaiškinti jūsų gydytojas. Žinoma, kad benzalkonio hidrochloridas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
3. KAIP VARTOTI DORZOLAMIDE/TIMOLOL TEVA
Dorzolamide/Timolol Teva visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė Jūsų gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į savo gydytoją arba vaistininką.
Tinkamą dozę ir vartojimo trukmę nustatys jūsų gydytojas.
Įprasta dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-is) iš ryto ir vakare.
Jeigu Dorzolamide/Timolol Teva vartojate kartu su kitais akių lašais, tarp skirtingų vaistų lašinimo turi būti ne trumpesnė kaip 10 minučių pertrauka.
Nekeiskite vaisto dozės, prieš tai nepasitarę su savo gydytoju.
Jeigu privalote nutraukti gydymą, nedelsiant susisiekite su savo gydytoju.
Neleiskite buteliuko antgaliui liesti akies ar aplink ją esančios zonos. Akių lašai gali būti užkrėsti bakterijomis, galinčiomis sukelti akių infekcinę ligą, kuri gali labai pažeisti akis, dėl to galima net apakti. Siekiant išvengti galimo buteliuko užkrėtimo, jo antgalį saugokite nuo kontakto su bet kokiu paviršiumi.
Jei manote, kad vaistinis preparatas gali būti užterštas bakterijomis arba jei jums atsirado akių infekcijos požymių, nedelsiant pasitarkite su gydytoju, ar galima toliau vartoti šiame buteliuke esančius vaistus.
Vartojimo instrukcija
Vaistus jums gali būti lengviau vartoti stebint tai veidrodyje.
1. Prieš atidarydami buteliuką pirmą kartą, įsitikinkite, ar nesugadintas ant nepradėto buteliuko kaklelio esantis pirmojo atidarymo kontrolės ženklas.
2. Atsukite buteliuko dangtelį.
3. Atloškite galvą atgal ir patraukite apatinį voką šiek tiek žemyn taip, kad tarp voko ir akies susiformuotų kišenė:
4. Apverskite buteliuką ir jį švelniai spauskite, kol vienas lašas, kaip nurodyta gydytojo, įlašės į jūsų akį. LAŠINTUVO GALIUKU NEPRISILIESKITE PRIE SAVO AKIES AR VOKO.
5. Pakartokite 3 ir 4 veiksmus su kita akimi, jeigu taip daryti nurodė Jūsų gydytojas.
6. Panaudoję buteliuką vėl uždarykite tvirtai užsukdami dangtelį.
7. Lašintuvo antgalis skirtas išankstiniam lašų dozavimui, todėl jo angos didinti negalima.
Pavartoję Dorzolamide/Timolol Teva, pirštu prispauskite akies kampą prie nosies (taip, kaip parodyta žemiau esančiame paveikslėlyje) 2 minutėms. Tai padės timololiui nepatekti į visą kūną.
Pavartojus per didelę Dorzolamide/Timolol Teva dozę
Jei įlašinote į savo akį per daug lašų arba bet kokį buteliuke esančio tirpalo kiekį nurijote, tarp įvairių požymių, jums gali atsirasti apsvaigimas, pasunkėti kvėpavimas, atsirasti galvos skausmas, galite pajusti, jog jūsų širdis plaka rečiau, gali pasireikšti pykinimas arba nuovargis. Nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Dorzolamide/Timolol Teva
Svarbu tiksliai vartoti vaistą kaip nurodė gydytojas. Praleidus dozę, ją reikia suvartoti kiek galima greičiau. Jeigu beveik atėjo laikas vartoti kitą dozę, praleiskite nesuvartotą dozę ir toliau vaisto vartokite taip, kaip paskirta. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Dorzolamide/Timolol Teva
Jeigu norite nutraukti vaisto vartojimą, pasitarkite su gydytoju. Niekada nenutraukite vaisto vartojimo staiga, nes tai gali pabloginti ligos simptomus, ypač tuomet, kai sergate širdies vainikinių kraujagyslių ligomis arba jei yra padidėjusi skydliaukės funkcija.
Jeigu kiltų bet kokių kitų klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Dorzolamide/Timolol Teva, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, tačiau jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jūs galite ir toliau vartoti vaistą, išskyrus sunkių nepageidaujamų reakcijų atvejus. Jeigu abejojate, pasikalbėkite su gydytoju arba vaistininku. Nenutraukite Dorzolamide/Timolol Teva vartojimo nepasitarę su gydytoju.
Jei jums atsiranda alerginių reakcijų, įskaitant dilgėlinę, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą, kuris gali apsunkinti kvėpavimą arba rijimą, nutraukite Dorzolamide/Timolol Teva vartojimą ir nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
Vartojant Dorzolamide/Timolol Teva arba jo sudėtyje esančias veikliąsias medžiagas, klinikinių tyrimų metu ir po to, kai vaistas pateko į rinką, pastebėti šie šalutinio poveikio požymiai.
Labai dažas šalutinis poveikis (pasitaiko daugiau negu 1 iš 10 pacientų)
Deginimo ir dilginimo pojūtis akyje (-yse), skonio pakitimas
Dažnas šalutinis poveikis (pasitaiko1–10 pacientų iš 100)
Akies (-ių) ir aplink ją (jas) paraudimas, akies (-ių) ašarojimas ar niežėjimas, ragenos erozija (akies obuolio dangalo pažeidimai), akies (-ių) ir aplink ją patinimas ir (arba) sudirginimas, svetimkūnio jutimas akyje, ragenos jautrumo sumažėjimas (nesuvokimas, kad kažkas pateko į akį ir skausmo nejutimas), akies skausmas, akių sausumas, neryškus matymas, galvos skausmas, sinusitas (tempimo ar pilnumo jausmas nosyje), pykinimas, silpnumas/nuovargis.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasitaiko 1–10 pacientų iš 1000)
Svaigulys, depresija, akies rainelės uždegimas, neryškus matymas, įskaitant lūžimo pokyčius (kai kuriais atvejais dėl vyzdį siaurinančio gydymo nutraukimo), retas širdies plakimas, alpimas, pasunkėjęs kvėpavimas (dispnėja), nevirškinimas ir inkstų akmenligė (dažnai pasižyminti staigiais skausmingais, spazmiškais nugaros arba šono, kirkšnies arba pilvo priepuoliais).
Retas šalutinis poveikis (pasitaiko 1–10 pacientų iš 10000)
Sisteminė raudonoji vilkligė (imuninės sistemos liga, galinti sukelti vidaus organų uždegimą), tirpimo ar dilgčiojimo pojūtis rankose ir pėdose, miego sutrikimas, košmariški sapnai, atminties sutrikimas, sunkiosios miastenijos (raumenų sutrikimas) simptomų ir požymių sustiprėjimas, lytinio potraukio sumažėjimas, insultas, praeinanti trumparegystė, kuri nutraukus gydymą gali pranykti, sluoksnio, esančiu po tinklaine, kuriame yra kraujagyslės, atšoka (po filtruojamosios chirurginės operacijos), dėl kurios gali atsirasti neryškus matymas, vokų nusileidimas (akis ne visiškai užsimerkia), dvejinimasis akyse, plutelės ant akies voko susidarymas, ragenos patinimas (su matymo sutrikimo simptomais), žemas akispūdis, skambėjimas ausyse, žemas kraujospūdis, širdies ritmo ir greičio pokytis, stazinis širdies nepakankamumas (širdies liga, kai dėl skysčio susilaikymo pasunkėja kvėpavimas, patinsta pėdos ir kojos), cerebrinė išemija (sumažėjęs kraujo patekimas į smegenis), krūtinės skausmas, palpitacijos (greitesnis ir (arba) nereguliarus širdies plakimas), širdies smūgis, Raynaud‘o fenomenas, rankų ir pėdų patinimas ar šaltumas bei sulėtėjusi kraujotaka rankose ir kojose, kojų mėšlungis ir (arba) kojų skausmas vaikštant (šlubčiojimas), dusulys, dusulio jausmas, varvanti arba užsikimšusi nosis, kraujavimas iš nosies, bronchų spazmas, sukeliantis kvėpavimo pasunkėjimą, kosulys, gerklės sudirginimas, burnos sausumas, viduriavimas, kontaktinis dermatitas, nuplikimas, odos bėrimas sidabro atspalviu (psoriazinis bėrimas), Peyronie liga (dėl kurios vyrams gali sulinkti varpa), alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas, retais atvejais galimas lūpų, akių ir burnos patinimas, švokštimas ar sunkios odos reakcijos (Stevens-Johnson sindromą, toksinė epidermio nekrolizė).
Kaip ir kiti vaistai, vartojami ant akių, timololis yra absorbuojamas į kraują. Tai gali sukelti tokius pat šalutiniu poveikius, kurie pastebėti beta-adrenoreceptorių blokatorius vartojant per burną. Šių šalutinių poveikių dažnumas po vietinio vartojimo ant akių yra retesnis, negu, pavyzdžiui, vaistą vartojant per burną arba jį injekuojant. Žemiau išvardinti šalutiniai poveikiai apima ir poveikius, pastebėtus beta-adrenoreceptorių blokatorių vartojant akių ligų gydymui.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas (dažnis negali būti nustatytas pagal turimus duomenis)
Mažas gliukozės kiekis kraujyje, širdies nepakankamumas, tam tikras širdies ritmo sutrikimas, pilvo skausmas, vėmimas, raumenų skausmas, nesusijęs su mankšta, lytinės funkcijos sutrikimas.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI DORZOLAMIDE/TIMOLOL TEVA
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant kartono dėžutės ir buteliuko po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Dorzolamide/Timolol Teva vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
Po pirmojo buteliuko atidarymo vartoti ne ilgiau kaip 28 dienas. Po to visą nesuvartotą tirpalą sunaikinti.
Neperpilti į kitą talpyklę, nes gali susimaišyti arba užsiteršti.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Dorzolamide/Timolol Teva sudėtis
- Veikliosios medžiagos yra dorzolamidas ir timololis. Viename ml tirpalo yra 20 mg dorzolamido (22,26 mg dorzolamido hidrochlorido) ir 5 mg timololio (6,83 mg timololio maleato).
- Pagalbinės medžiagos yra hidroksietilceliuliozė, manitolis, natrio citrato dihidratas, natrio hidroksidas (pH koregavimui) , injekcinis vanduo. Benzalkonio chloridas (0,075 mg/ml) yra pridėtas kaip konservantas.
Dorzolamide/Timolol Teva išvaizda ir kiekis pakuotėje
- Bespalvis, skaidrus, klampus, be matomų dalelių tirpalas, kurio pH 5,2-5,7 ir osmoliariškumas 242-323 mosmol/kg, supakuotas į baltos spalvos buteliuką su baltu lašintuvu ir geltonu kamšteliu su pirmojo atidarymo metu nuplėšiamu žiedu.
- Kiekviename buteliuke yra 5 ml akių lašų tirpalo. Pakuotė: 1x5 ml, 2x5 ml, 3x5 ml, 6x5 ml akių lašų. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Dorzolamidas+Timololis |
| Vaisto stiprumas | 20mg+5mg/ml |
| Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti ant akių |
| Registracijos numeris | LT/1/10/2033 |
| Registratorius | TEVA Pharma B.V., Nyderlandai |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2010.06.08 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Dorzolamide/Timolol Teva 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Viename mililitre tirpalo yra 20 mg dorzolamido (22,26 mg dorzolamido hidrochlorido) ir 5 mg timololio (timololio maleato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga:
Kiekviename ml yra 0,075mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai, tirpalas
Bespalvis, skaidrus, klampus, be matomų dalelių tirpalas, kurio pH 5,2-5,7 ir osmoliariškumas 242-323 mosmol/kg.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio gydymas sergant atviro kampo glaukoma (AKG) arba pseudoeksfoliacine glaukoma, kai gydymas lokaliai vien beta adrenoreceptorių blokatoriais yra nepakankamas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Lašinti po vieną Dorzolamide/Timolol Teva lašą į pažeistos akies (-ių) junginės maišelį du kartus per parą.
Jei vietiškai vartojamas kitas vaistinis preparatas akims, tai tarp jo ir Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų vartojimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Pacientui reikia nurodyti prieš vaistinio preparato vartojimą nusiplauti rankas ir vengti, kad talpyklė su lašintuvu neprisiliestų prie akies arba apie akį esančios zonos.
Taip pat pacientui reikia nurodyti, kad akių lašai, jei jie netinkamai vartojami, gali būti užkrėsti aplinkoje esančiomis bakterijomis, kurios sukelia akių infekcines ligas. Kai vartojamas bakterijomis užterštas tirpalas, galimi sunkūs akių pažeidimai, dėl to galima net apakti.
Vartojimo instrukcija
- Prieš pirmąjį vaistinio preparato vartojimą įsitikinkite, kad nesugadinta buteliuko dangtelio apsauga.
- Atsukite buteliuko dangtelį.
- Atloškite galvą atgal ir patraukite apatinį voką šiek tiek žemyn taip, kad tarp voko ir akies susiformuotų kišenė.
- Apverskite buteliuką ir jį švelniai spauskite, kol vienas lašas, kaip nurodyta gydytojo, įlašės į akį. BUTELIUKO LAŠINTUVO ANTGALIU NEPRISILIESKITE PRIE SAVO AKIES AR VOKO.
- Pakartokite 3 ir 4 veiksmus su kita akimi, jeigu taip daryti nurodė Jūsų gydytojas.
- Panaudoję buteliuką, vėl tvirtai užsukite buteliuko dangtelį.
- Buteliuko lašintuvo antgalis skirtas išankstiniam lašų dozavimui, todėl jo angos didinti negalima
Užspaudus nazolakrimalinį kanalą arba akis užmerkus 2 minutėms sisteminė absorbcija sumažėja. Tai gali įtakoti sisteminių šalutinių reiškinių sumažėjimą ir padidinti vietinį aktyvumą.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaistinio preparato veiksmingumas vaikams ir paaugliams nenustatytas.
Ar saugu vaistinį preparatą vartoti vaikams, jaunesniems negu 2 metai, nenustatyta (informacija apie saugų vartojimą vaikams, vyresniems negu 2 metai ir jaunesniems negu 6 metai , žr. 5.1 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Dorzolamide/Timolol Teva negalima vartoti, jeigu:
- padidėjęs jautrumas bet kuriai arba abiems veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai pagalbinei šio vaistinio preparato medžiagai;
- sergama ar sirgta anksčiau bronchine astma arba sunkia lėtine obstrukcine plaučių liga;
- yra sinusinė bradikardija, sinusinio mazgo silpnumas, sinoatrialinė blokada, II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, nekontroliuojama širdies stimuliatoriumi, kliniškai pasireiškęs širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas;
- yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažiau kaip 30 ml/min.) arba hiperchloreminė acidozė.
Aukščiau išvardytos kontraindikacijos būdingos sudėtinėms dalims, deriniui jos nespecifinės.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos reakcijos
Šis vaistinis preparatas, kaip ir kiti akims gydyti vietiškai vartojami vaistiniai preparatai, patenka į sisteminę kraujotaką. Dėl beta adrenoreceptorius blokuojančios medžiagos timololio gali pasireikšti toks pat nepageidaujamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, plaučiams ir kitos reakcijos, kaip ir vartojant beta adrenoreceptorių blokatorių sisteminiu būdu. Sisteminių nepageidaujamų poveikių dažnis, vartojant į akis, yra retesnis, lyginant su vartojimu sisteminiu būdu. Sisteminės absorbcijos sumažinimui informacija pateikiama 4.2 skyriui
Širdies sutrikimai
Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., koronarine širdies liga, Prinzmentalio angina ir širdies nepakankamumu) ir hipotenzija, gydymą beta adrenoreceptorių blokatoriais reikia labai griežtai įvertinti bei apsvarstyti gydymo kitomis veikliosiomis medžiagomis galimybę. Pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis, reikia atidžiai stebėti dėl šių ligų pasunkėjimo ir galimų pašalinių reiškinių.
Kadangi beta adrenoreceptorių blokatoriai daro neigiamą poveikį širdies laidumo laikui, juos reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems pirmojo laipsnio širdies blokada.
Kraujagyslių sutrikimai
Pacientams, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas/pažeidimas (pvz., sunkios Raynaud ligos formos, arba Raynaud sindromas), reikia skirti atsargiai.
Kvėpavimo sutrikimai
Yra pranešimų apie kvėpavimo reakcijas, taip pat ir apie astma sergančių pacientų mirtį dėl bronchų spazmo paskyrus į akis vartoti kai kurių beta adrenoreceptorių blokatorių.
Dorzolamide/Timolol Teva reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems lengvo/vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) ir skirti reikia tik tada, jei tikėtina nauda nusverią galimą riziką.
Kepenų pažeidimas
Fiksuoto dorzolamido ir timololio derinio poveikis pacientams su sutrikusia kepenų veikla netirtas, todėl jiems šio vaistinio preparato reikia skirti vartoti labai atsargiai.
Imunologija ir padidėjęs jautrumas
Šis vaistinis preparatas, kaip ir kiti akims gydyti vietiškai vartojami vaistiniai preparatai, gali būti absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Jo veiklioji medžiaga dorzolamidas yra sulfonamidas, todėl jo vartojant į akis, gali pasireikšti tokio pat tipo nepageidaujamos reakcijos, kaip ir vartojant sisteminius sulfonamidus. Jeigu atsiranda sunkios ar padidėjusio jautrumo reakcijos požymių, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Nepageidaujamo poveikio vietiniai akių požymiai, kurie pasitaikė vartojant dorzolamido hidrochlorido akių lašus, pasireiškė ir vartojant Dorzolamide/Timolol Teva akių lašus. Atsiradus tokių požymių, reikia apsvarstyti Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų vartojimo nutraukimą.
Anafilaksinės reakcijos
Vartojantys beta adrenoreceptorių blokatorių pacientai, kuriems buvo atopija arba sunki anafilaksinė reakcija į įvairius alergenus, gali būti jautresni kartotinam provokuojančiam alergenų poveikiui ir anafilaksijai gydyti vartojamos įprastinės adrenalino (epinefrino) dozės gali būti neefektyvios.
Sudėtinis gydymas
Rekomenduojama nevartoti kartu šių vaistinių preparatų: dorzolamido ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių.
Nerekomenduojama kartu vartoti dviejų vietiškai veikiančių beta adrenoreceptorius blokuojančių medžiagų (žr. 4.5 skyrių)
Poveikis akispūdžiui arba žinomas sisteminės bet-blokados poveikis gali sustiprėti, jei timololio skiriama pacientams, jau gydomiems sisteminiais beta adrenoreceptorių blokatoriais. Atsakas šiems pacientams turi būti nuodugniai sekamas.
Gydymo nutraukimas
Jeigu pacientams, sergantiems vainikinių širdies kraujagyslių liga, reikia nutraukti timololio akių lašų vartojimą, gydymas šiuo vaistiniu preparatu, kaip ir sisteminio poveikio beta adrenoreceptorių blokatoriais, turi būti nutraukiamas laipsniškai.
Papildomas beta adrenoreceptorių blokatorių poveikis
Hipoglikemija/cukrinis diabetas
Beta adrenoreceptorių blokatorių reikia atsargiai skirti pacientams su spontaninės hipoglikemijos rizika arba pacientams, kuriems yra labilus diabetas, kadangi beta adrenoreceptorių blokatoriai gali daryti mažiau pastebimus ūmios hipoglikemijos požymius ir simptomus.
Gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriais gali taip pat daryti mažiau pastebimus hipertireozės simptomus. Staigus gydymo beta adrenoreceptorių blokatoriais nutraukimas gali skatinti šių simptomų pablogėjimą.
Gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriais gali sunkinti generalizuotos (sunkiosios) miastenijos simptomus.
Chirurginė nejautra
Oftalmologiniai beta adrenoreceptorius blokuojantys vaistiniai preparatai gali blokuoti sisteminį beta adrenoreceptorius stimuliuojančių vaistinių preparatų (pvz., adrenalino (epinefrino)) poveikį. Jei pacientas vartojo timololio, apie tai reikia informuoti anesteziologą.
Papildomas karboanhidrazės inhibitorių poveikis
Pacientų, ypač tokių, kuriems anksčiau buvo inkstų akmenų, gydymas geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais dėl rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimų gali sukelti inkstų akmenligę. Nors vartojant fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimų nepastebėta, kartais gauta pranešimų apie inkstų akmenligę. Kadangi Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų sudėtyje yra lokalaus poveikio absorbuojamo į sisteminę kraujotaką karboanhidrazės inhibitoriaus, pacientams, kuriems anksčiau buvo inkstų akmenų, vartojant minėto vaistinio preparato gali būti didesnė inkstų akmenligės rizika.
Kitos nuorodos
Pacientams, kuriems yra ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis, gydymą akispūdį mažinančiais vaistas būtina papildyti kitomis terapinėmis priemonėmis. Fiksuotas dorzolamido ir timololio derinio poveikis pacientams, kuriems yra ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis, netirtas.
Ragenos ligos
Pacientams, kuriems jau yra lėtinių ragenos defektų ir (arba) buvo atlikta vidinė akies operacija, vartojant dorzolamido pasitaikė ragenos pabrinkimo ir negrįžtamos ragenos dekompensacijos atvejų. Tokiems pacientams vietiškai vartoti dorzolamido reikia atsargiai.
Į akį vartojami beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sukelti akių sausumą. Pacientus su ragenos ligomis reikia gydyti atsargiai.
Gyslainės atsisluoksniavimas
Po filtruojančių akies operacijų slopinant akių vandeninio skysčio gamybą vaistais (pvz., timololiu, acetozolamidu) pasitaikė gyslainės atsisluoksniavimo kartu su akies hipotonija atvejų.
Po ilgiau trunkančio gydymo timololio maleato akių lašais, kaip ir kitais vaistiniais preparatais nuo glaukomos, gauta pranešimų, kad kai kuriems pacientams sumažėjo šio vaistinio preparato sukeliamas poveikis. Vis dėlto, klinikinių tyrimų, kurių metu mažiausiai 3 metus stebėti 164 pacientai, duomenimis, po pradinio stabilizavimo vidutinis akispūdis reikšmingai nesiskyrė.
Kontaktiniai lęšiai
Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido, kuris gali dirginti akis. Reikia vengti šio vaistinio preparato kontakto su kontaktiniais lęšiais. Prieš lašinant vaistinį preparatą, kontaktinius lęšius reikia išimti ir įsidėti atgal po vaisto įlašinimo praėjus ne mažiau kaip 15 minučių. Žinoma, kad benzalkonio chloridas keičia minkštų kontaktinių lęšių spalvą.
Vaikai
Žr. 5.1 skyrių.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Vaistų sąveikos su Dorzolamide/Timolol Teva akių lašais specialių tyrimų neatlikta.
Specifinių sąveikos tyrimų su timololiu neatlikta.
Tačiau, kai beta adrenoreceptorių blokatorių akių lašų skiriama vartoti kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoreceptorių blokatoriais, antiaritminiais vaistiniais preparatais (įskaitant amjodaroną), rusmenės glikozidais, parasimpatinę sistemą aktyvinančiais vaistiniais preparatais ir guanetidinu, narkotinėmis medžiagomis ir monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, galimas papildomas veikimas, dėl ko gali pasireikšti hipotenzija ir (arba) išreikšta bradikardija.
Pasitaikė pranešimų apie ryškią sisteminę beta adrenoreceptorių blokadą (pvz., suretėjusius širdies susitraukimus, depresiją), kai timololio buvo vartojama kartu su CYP2D6 inhibitoriais (pvz., chinidinu, fluoksetinu, paroksetinu) ir timololiu.
Nors dorzolamido ir timololio derinys vienas vyzdžių dydį veikia menkai ar iš viso neveikia, vartojant beta adrenoreceptorių blokatorių akių lašų kartu su adrenalinu (epinefrinu) gauta pranešimų apie retkarčiais pasitaikantį vyzdžio išsiplėtimą.
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sustiprinti vaistų nuo cukrinio diabeto hipoglikeminį poveikį.
Geriamieji beta adrenoblokatoriai gali pabloginti atoveiksmio hipertenziją, kuri gali pasireikšti nutraukus klonidino vartojimą.
Klinikinių tyrimų metu vartojant fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį kartu su sisteminiu poveikiu pasižyminčiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip AKF inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, diuretikai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, ir hormonai (pvz., estrogenai, insulinas, tiroksinas) sąveikos nepageidaujamo poveikio požymių nepastebėta.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Dorzolamido ir timololio derinio nėštumo laikotarpiu vartoti negalima.
Dorzolamidas
Nėščių moterų pakankamų klinikinių stebėjimų neatlikta. Tyrimų su triušiais metu, kai patelėms buvo skiriamos toksinės dozės, pasireiškė teratogeninis poveikis (žr. 5.3 skyrių).
Timololis
Pakankamai duomenų apie timololio vartojimą nėštumo metu nėra. Timololio nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus atvejus, kaip tai neabejotinai būtina.
Informacija apie sisteminės absorbcijos sumažinimą pateikta 4.2 skyriuje.
Epidemiologinių studijų metu poveikio vystymuisi nenustatyta, tačiau nustatyta vaisiaus augimo sutrikimo rizika, vartojant geriamuosius beta adrenoreceptorių blokatorius. Be to, naujagimiams nustatyti beta blokados požymiai ir simptomai (pvz., bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo sutrikimas ir hipoglikemija), kai beta adrenoreceptorių blokatoriai buvo vartoti iki gimdymo. Jei dorzolamido ir timololio derinys vartojamas iki gimdymo, pirmomis gyvenimo dienomis naujagimį reikia įdėmiai stebėti.
Žindymo laikotarpis
Nežinoma, ar dorzolamido išsiskiria su žindyvės pienu. Buvo pastebėta, kad lėčiau didėjo dorzolamido vartojančių žiurkių žindomų jauniklių kūno svoris. Beta adrenoreceptorių blokatorių patenka į žindyvės pieną. Tačiau nėra tikėtina, kad į žindyvės pieną patektų toks akių lašų pavidalu terapinėmis dozėmis vartojamo timololio kiekis, galintis iššaukti klinikinius beta blokados simptomus naujagimiui. Kaip sumažinti sisteminę absorbciją žr. 4.2 skyrių.
Jei reikalinga vartoti dorzolamido ir timololio derinį, žindyti kūdikį nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vaistinio preparato poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas.
Galimas šalutinis poveikis, toks kaip regėjimo sutrikimas, gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu fiksuotam dorzolamido ir timololio deriniui specifinių nepageidaujamo poveikio požymių nenustatyta. Nustatyta tik nepageidaujamo poveikio reiškinių, apie kuriuos buvo pranešta anksčiau vartojant dorzolamido hidrochloridą ir (arba) timololio maleatą. Kaip ir kiti vietiškai vartojami oftalmologiniai vaistiniai preparatai, timololis yra absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Tai gali sukelti tokius pat nepageidaujamus poveikius, kaip ir sisteminiai beta adrenoreceptorių blokatoriai. Sisteminių nepageidaujamų poveikių dažnumas vartojant vietiškai yra mažesnis, nei vartojant sistemiškai. Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos nurodytos visai beta adrenoreceptorių blokatorių klasei.
Klinikinių tyrimų metu fiksuotu Dorzolamide/Timolol deriniu buvo gydomi 1035 pacientai. Maždaug 2,4% pacientų nebegalėjo vartoti fiksuoto dorzolamido ir timololio derinio dėl vietinio pobūdžio nepageidaujamo poveikio akims. Maždaug 1,2% pacientų nutraukė gydymą dėl vietinio nepageidaujamo poveikio, nurodančio galimą alergiją ar padidėjusį jautrumą (vokų ir junginės uždegimas).
Žemiau išvardytas fiksuoto dorzolamido ir timololio derinio ar vieno iš jo komponentų sukeltas nepageidaujamas poveikis, apie kurį gauta pranešimų klinikinių tyrimų metu ir po to, kai vaistas pateko į rinką:
Labai dažni (≥1/10)
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo ≥1/1000 iki <1/100)
Reti (nuo ≥ 1/10000 iki <1/1000)
Dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).
Imuninės sistemos sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Reti: sisteminių alerginių reakcijų požymiai ir simptomai, įskaitant angioedemą, dilgėlinę, niežulį, bėrimą, anafilaksiją, retai bronchospazmą
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: alerginių reakcijų požymiai ir simptomai, įskaitant angioedemą, dilgėlinę, vietinį ir sisteminį bėrimą, anafilaksinę reakciją
Dažnis nežinomas: niežėjimas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažnis nežinomas: hipoglikemija
Psichikos sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: depresija*
Reti: nemiga*, naktiniai košmarai*, atminties praradimas
Nervų sistemos sutrikimai
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: galvos skausmas*
Reti: galvos svaigimas*, parestezija*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažni: galvos skausmas*
Nedažni: galvos svaigimas*, sinkopė*
Reti: parestezija*, generalizuotos (sunkiosios) miastenijos požymių ir simptomų pasunkėjimas, sumažėjęs lytinis potraukis (libido)*, smegenų kraujotakos sutrikimo priepuolis*, smegenų išemija
Akių sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Labai dažni: akių deginimo ir dūrimo pojūtis
Dažni: junginės kraujagyslių persipildymas krauju, vaizdo ryškumo sumažėjimas, ragenos išopėjimas, akių niežėjimas, ašarojimas
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: akių vokų uždegimas*, akių vokų dirginimas*
Nedažni: iridociklitas*
Reti: dirginimas, įskaitant paraudimą*, skausmas*, akių vokų traiškanojimas*, laikina miopija (išnykstanti nutraukus gydymą), ragenos edema*, akių hipotonija*, gyslainės atšoka (po filtruojančių operacijų)*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažni: akių dirginimo simptomai ir požymiai, įskaitant blefaritą*, keratitą*, ragenos jautrumo sumažėjimą, akių sausumą*
Nedažni: regėjimo sutrikimas, įskaitant refrakcijos pokyčius (dėl gydymo vyzdį sutraukiančiais vaistais nutraukimo kai kuriais atvejais)*
Reti ptozė, diplopija, gyslainės atšoka po filtruojančių operacijų (žr.4.4 skyrių)*.
Dažnis nežinomas: niežėjimas, ašarojimas, paraudimas, neryškus matymas, ragenos erozija.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: spengimas ausyse*
Širdies sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: bradikardija*
Reti: krūtinės skausmas*, palpitacijos, edema*, aritmija*, stazinis širdies nepakankamumas*, širdies sustojimas*, širdies blokada
Dažnis nežinomas: širdies nepakankamumas, atrioventrikulinė blokada
Kraujagyslių sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: hipotenzija*, protarpinis šlubavimas, Raynaud‘o fenomenas*, šaltos rankos ir kojos
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Dažni: sinusitas
Reti: dusulys, kvėpavimo nepakankamumas, sloga, reti bronchospazmai
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Reti: kraujavimas iš nosies*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: dusulys*
Reti: bronchų spazmas (daugiausia pacientams, jau anksčiau sergantiems bronchospazmine liga)*, kvėpavimo nepakankamumas, kosulys*
Virškinimo trakto sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Labai dažni: disgeuzija
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: pykinimas*
Reti: gerklės dirginimas, burnos džiūvimas*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: pykinimas*, virškinimo sutrikimas*
Reti: viduriavimas, burnos džiūvimas*
Dažnis nežinomas: skonio sutrikimas, pilvo skausmas, vėmimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Reti: kontaktinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Reti: išbėrimas*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: plaukų slinkimas*, į psoriazę panašus išbėrimas ar psoriazės paūmėjimas*
Dažnis nežinomas: odos bėrimas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: sisteminė raudonoji vilkligė
Dažnis nežinomas: mialgija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dorzolamido ir timololio derinys
Nedažni: inkstų akmenligė
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: Peirono (Peyronie) liga*, sumažėjęs libido
Dažnis nežinomas: seksualinė funkcijos sutrikimas,
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: astenija arba nuovargis*
Timololio maleato akių lašai,tirpalas
Dažni: astenija arba nuovargis*
* Šių nepageidaujamų reakcijų taip pat pastebėta vartojant fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį po to, kai jis pateko į rinką.
Tyrimai
Fiksuotas dorzolamido ir timololio derinys klinikinių tyrimų metu nebuvo susijęs su klinikai reikšmingu elektrolitų pusiausvyros sutrikimu.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą žmonėms, kurie atsitiktinai arba sąmoningai nurijo Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų, nėra.
Pranešta apie atsitiktinį timololio maleato akių lašų perdozavimą, kuris pasireiškė panašiai kaip ir sisteminių beta adrenoreceptorių blokatorių poveikis: galvos svaigimu ir skausmu, pasunkėjusiu įkvėpimu, bradikardija, bronchospazmu ir širdies sustojimu. Dažniausi simptomai, kurių galima tikėtis perdozavus dorzolamidą, yra sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, acidozė ir galimai sutrikusi centrinės nervų sistemos veikla.
Apie perdozavimą žmonėms, kurie atsitiktinai arba sąmoningai nurijo dorzolamido hidrochlorido, informacija negausi. Pranešama apie po vaisto nurijimo atsiradusį mieguistumą. Po vietinio vaisto pavartojimo gauta pranešimų apie pykinimą, galvos svaigimą, galvos skausmą, nuovargį, nenormalius sapnus ir rijimo sutrikimą.
Gydymas
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) kiekį kraujo serume ir kraujo pH (rūgštingumą). Tyrimai parodė, kad dialize timololis lengvai nepašalinamas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiglaukominis preparatas ir miotikas, beta adrenoblokatorius, ATC kodas: S01E D51.
Veikimo mechanizmas
Dorzolamide/Timolol Teva akių lašus sudaro du komponentai: dorzolamido hidrochloridas ir timololio maleatas. Kiekvienas jų, slopindamas akių skysčio sekreciją, mažina padidėjusį akispūdį, bet jų veikimo mechanizmas skirtingas.
Dorzolamido hidrochloridas yra stiprus žmogaus karboanhidrazės II inhibitorius. Kai slopinama akies krumplyno ataugų karboanhidrazė, matyt, lėtėja bikarbonato jonų susidarymas, todėl sumažėja natrio ir skysčio transportas, mažėja akies kamerų skysčio sekrecija. Timololio maleatas yra neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. Kokiu būdu timololio maleatas mažina akispūdį, iki šiol tiksliai nenustatyta, nors fluoresceino tyrimas ir tonografijos tyrimai rodo, kad svarbiausias poveikis gali būti susijęs su vandeninio skysčio susidarymo sumažėjimu. Kai kurių tyrimų metu taip pat pastebėtas nedidelis šio skysčio nuotėkio palengvėjimas. Šių abiejų medžiagų poveikio derinys sukelia papildomą akispūdžio sumažėjimą, palyginti su kiekviena atskirai vartojama sudedamąja dalimi.
Į akis vartojami Dorzolamide/Timolol Teva akių lašai mažina padidėjusį akispūdį, susijusį arba nesusijusį su glaukoma. Padidėjęs akispūdis yra didžiausias regos nervo pažeidimo ir dėl glaukomos mažėjančio akipločio rizikos faktorius. Kuo didesnis akispūdis, tuo didesnė tikimybė, kad sumažės akiplotis ir bus pažeistas regos nervas. Dorzolamide/Timolol Teva akių lašai mažina akispūdį nesukeldamas miotikams būdingų šalutinių reiškinių, pavyzdžiui, vištakumo, akomodacijos spazmo ir vyzdžio susiaurėjimo.
Farmakodinamika
Klinikinis poveikis
Iki 15 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu buvo palygintas du kartus per parą (ryte ir prieš miegą) skiriamo fiksuoto dorzolamido ir timololio derinio ir kartu arba po vieną skiriamų 0,5% timololio ir 2% dorzolamido tirpalo akispūdį mažinantis poveikis glaukoma arba akių hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems tiko toks sudėtinis gydymas. Buvo taip pat tirti negydyti pacientai, ir tie, kuriems monoterapija buvo nepakankama. Prieš įtraukiant į tyrimą, daugumai pacientų buvo taikoma monoterapija vietinio poveikio beta adrenoreceptorių blokatoriumi.
Tyrimo duomenimis, du kartus per parą vartojamas dorzolamido ir timololio derinys akispūdį mažino labiau, negu atskirai vartojamas tris kartus per parą 2% dorzolamidas arba du kartus per parą vartojamas 0,5% timololis. Du kartus per parą vartojamo dorzolamido ir timololio derinio akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat kaip du kartus per parą kartu skiriamų dorzolamido bei timololio. Dorzolamido ir timololio derinį vartojant du kartus per parą, akispūdis buvo mažinamas visą parą ir nekito ilgai vartojant vaistą.
Vartojimas vaikams
Buvo atliktas trijų mėnesių trukmės kontroliuojamas klinikinis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas buvo objektyviai nustatyti ir dokumentais pagrįsti 2% dorzolamido hidrochlorido akių lašų vartojimo saugumą jaunesniems negu 6 metų vaikams. Šiame tyrime dalyvavo 30 dviejų metų arba vyresnių, bet jaunesnių negu 6 metų vaikų, kurių akispūdis vienu timololiu arba dorzolamidu buvo kontroliuojamas nepakankamai. Atviros tyrimo fazės metu visi pacientai vartojo fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį. Veiksmingumas šiems pacientams nebuvo nustatytas. Šioje mažoje grupėje 2 kartus per parą vartojamą fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį gerai toleravo ir gydymo kursą baigė 19 pacientų; 11 pacientų gydymą nutraukė dėl operacijos, vaistų pakeitimo ar kitų priežasčių.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Dorzolamido hidrochloridas
Skirtingai nuo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, vietinis dorzolamido hidrochlorido vartojimas sudaro galimybę veikliajai medžiagai tiesiogiai paveikti akį žymiai mažesnėmis dozėmis ir dėl to sukelti mažesnį sisteminį poveikį. Klinikinių tyrimų metu dėl to akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių arba elektrolitų pusiausvyros, kaip atsitinka vartojant geriamuosius karboanhidrazės inhibitorius.
Vietiškai vartojamo dorzolamido patenka į sisteminę kraujotaką. Norint įvertinti į akis vartojamo vaisto sisteminį karboanhidrazės slopinimą, buvo tiriama veikliosios medžiagos ir metabolito koncentracija eritrocituose ir plazmoje, bei karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra labai maža. Iš pirminės veikliosios medžiagos susidaro N-dezetilintas metabolitas, silpniau negu veiklioji medžiaga slopinantis karboanhidrazę II, bei slopinantis mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Dorzolamidas, taip pat jo metabolitas, daugiausia išsiskiria su šlapimu. Užbaigus gydymą, dorzolamido pasišalinimas iš eritrocitų nelinijinis: veikliosios medžiagos koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui esti lėtesnės eliminacijos fazė; pusinės eliminacijos periodas yra keturi mėnesiai.
Kai dorzolamido buvo vartojama geriant, norint simuliuoti didžiausią sisteminį poveikį po ilgalaikio vietinio vartojimo į akį, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje susidarė po 13 savaičių. Jai susidarius, laisvo vaisto ar metabolito plazmoje faktiškai nebuvo; karboanhidrazė eritrocituose buvo slopinama mažiau, negu reikėtų, kad farmakologiškai būtų veikiama inkstų funkcija ar kvėpavimas. Panašūs farmakokinetikos rezultatai stebėti ir ilgai vartojant dorzolamido hidrochloridą į akis. Nors kai kuriems vyresniems pacientams, kurių inkstų funkcija buvo nepakankama (kreatinino klirensas 30 - 60 ml/min.), metabolito koncentracija eritrocituose buvo didesnė, nenustatyta, kad tai tiesiogiai susiję su skirtingu karboanhidrazės slopinimu ir joks kliniškai reikšmingas sisteminis šalutinis poveikis su šiuo reiškiniu nebuvo susijęs.
Timololio maleatas
Sisteminis timololio veikimas buvo nustatytas šešiems asmenims tiriant vaisto koncentraciją plazmoje lašinant į akis timololio maleato 0,5% akių lašų du kartus per parą. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,46 ng/ml po rytinės dozės ir 0,35 ng/ml - po vakarinės dozės.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kiekvieno komponento, vartojamo vietiniai į akis ar sisteminiu būdu, saugumas yra ištirtas gerai.
Dorzolamidas
Tyrimais su triušiai nustatyta, kad toksinės dozės patelėms susijusios su metaboline acidoze, buvo stebėti stuburo slankstelių kūno sklaidos defektai.
Timololis
Tyrimais su gyvūnais teratogeninio poveikio nerodė.
Be to, jokio nepageidaujamo poveikio akims nenustatyta gyvūnams, kuriems dorzolamido hidrochlorido ir timololio maleato į akis buvo lašinama atskirai kiekvieno arba abiejų kartu. In vitro ir in vivo tyrimai, atlikti su kiekvienu iš komponentų, parodė, kad šios medžiagos neturi mutageninio potencialo. Vadinasi, vartojant terapines Dorzolamide/Timolol Teva akių lašų dozes reikšmingos rizikos žmonių saugumui nesitikima.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Hidroksietilceliuliozė
Manitolis
Natrio citratao dihidratas
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Benzalkonio chloridas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po pirmojo buteliuko atidarymo: ne ilgiau kaip 28 dienos.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Negalima šaldyti ar užšaldyti.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
5 ml talpos baltas MTPE buteliukas su baltu MTPE lašintuvu ir geltonu DTPE dangteliu su pirmojo atidarymo metu nuplėšiamu žiedu.
Pakuotės dydis:
1x5 ml (vienas 5 ml talpos buteliukas)
2x5 ml (du 5 ml talpos buteliukai)
3x5 ml (trys 5 ml talpos buteliukai)
6x5ml (šeši 5 ml talpos buteliukai)
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.