Dorzolamidas+Timololis, 20mg+5mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Dorzolamidas+Timololis
1. Kas yra Oftidorix ir kam jis vartojamas
Oftidorix sudėtyje yra du vaistai: dorzolamidas ir timololis.
- Dorzolamidas priklauso vaistų, vadinamų karboanhidrazės inhibitoriais, grupei.
- Timololis priklauso vaistų, vadinamų beta adrenoblokatoriais, grupei.
Oftidorix vartojamas padidėjusiam akispūdžiui mažinti gydant glaukomą, jeigu vien beta adrenoblokatorių akių lašų poveikis yra nepakankamas.
2. Kas žinotina prieš vartojant Oftidorix
Oftidorix vartoti negalima:
- jeigu yra alergija dorzolamidui, timololiui, beta blokatoriams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra ar buvo kvėpavimo sistemos sutrikimų, tokių kaip astma ar sunkus lėtinis obstrukcinis bronchitas (sunki plaučių liga, galinti sukelti švokštimą, kvėpavimo pasunkėjimą ir (arba) ilgalaikį kosulį);
- jeigu yra sunkių inkstų problemų arba anksčiau sirgote inkstų akmenlige;
- jeigu Jūsų kraujo pH yra pakitęs (sutrikusi rūgščių ir šarmų pusiausvyra);
- jeigu širdis plaka retai arba yra širdies ritmo sutrikimas (nereguliarus širdies plakimas) ar širdies nepakankamumas.
Jeigu manote, kad minėta būklė Jums tinka, nevartokite Oftidorix nepasitarę su gydytoju.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jei yra ar buvo bet kuri toliau paminėta būklė, apie tai gydytojui pasakykite prieš šio vaisto vartojimą.
- Išeminė širdies liga (galimi simptomai yra krūtinės skausmas ar veržimas, oro stoka ar dusulys, širdies nepakankamumas, mažas kraujospūdis (hipotenzija).
- Kvėpavimo sutrikimai, astma ar lėtinė obstrukcinė plaučių liga (plaučių liga, galinti sukelti švokštimą, kvėpavimo pasunkėjimą ir (arba) ilgalaikį kosulį).
- Bloga kraujotaka pasireiškianti liga (periferinių arterijų liga, pvz., Raynaud liga ar Raynaud sindromas).
- Cukrinis diabetas (vartojant timololio, gali nebūti mažo cukraus kiekio kraujyje simptomų).
- Per stipri skydliaukės veikla (vartojant timololio gali nebūti tokio poveikio požymių ir simptomų).
Jei sirgote širdies ligomis, šio vaisto vartojimo metu gydytojas gali norėti stebėti Jūsų pulsą ir kitus minėtos ligos požymius.
Pasakykite gydytojui, jei sergate ar sirgote kepenų ligomis, jei Jus kamuoja raumenų silpnumas arba sergate generalizuota miastenija.
Jei Jums atsirado junginės uždegimas (akies (-ių) paraudimas ir dirginimas), patino akys ar vokai, išbėrė odą ar pradėjo niežėti akis bei plotą apie jas, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją. Tokie simptomai gali būti alerginė reakcija arba šalutinis Oftidorix poveikis (žr. skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
Pasakykite gydytojui, jeigu Jums pasireiškė akių infekcija, pažeidėte akį, bus atliekama akies operacija arba jei atsirado kitų reakcijų ar pasunkėjo ligos simptomai.
Jei nešiojate kontaktinius lęšius, prieš akių lašų vartojimą juos būtina išimti ir atgal įsidėti ne greičiau kaip po 15 minučių, kadangi vaiste esantis konservantas benzalkonio chloridas gali keisti kontaktinių lęšių spalvą.
Prieš chirurginę operaciją pasakykite gydytojui, kad vartojate Oftidorix, kadangi timololis gali keisti kai kurių anestezijos metu vartojamų vaistų poveikį.
Vartojimas senyviems pacientams
Klinikinių dorzolamido ir timololio akių lašų (tirpalo) tyrimų metu nustatyta, kad poveikis senyviems ir jaunesniems pacientams būna labai panašus.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Kūdikių ir vaikų gydymo Oftidorix patirties yra nedaug.
Kiti vaistai ir Oftidorix
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Oftidorix gali keisti kitų vaistų (įskaitant akių lašus nuo glaukomos), o jie - Oftidorix poveikį.
Ypač svarbu pasakyti, jei vartojate ar planuojate vartoti bet kurį iš toliau išvardytų vaistų
- Kraujospūdį mažinančių vaistų (kalcio kanalų blokatorių, beta blokatorių, guanetidino).
- Vaistų nuo širdies ligų (įskaitant preparatus nuo širdies ritmo sutrikimo amjodaroną, kvinidiną (juo dar gydomos kai kurios maliarijos rūšys) ir digoksiną).
- Vaistų cukriniam diabetui gydyti.
- Kitokių karboanhidrazės inhibitorių, tokių kaip acetazolamidas. Minėtų vaistų galite vartoti per burną, lašinti į akis ar vartoti kitais metodais.
- Vaistų depresijai ar kitoms psichikos ligoms gydyti (fluoksetino, paroksetino, MAO inhibitorių).
- Parasimpatinę nervų sistemą stimuliuojančių preparatų, kurių Jums gali būti skirta šlapinimuisi palengvinti ar normaliems žarnų judesiams atstatyti.
- Narkotinių preparatų, pvz., morfino (vidutinio stiprumo ar stipriam skausmui malšinti);
- Aspirino didelėmis dozėmis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo laikotarpiu Oftidorix galima vartoti tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad toks gydymas yra būtinas.
Žindymo laikotarpiu Oftidorix vartoti negalima, kadangi dorzolamido ir timololio gali pakliūti į pieną.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant Oftidorix, kai kuriems pacientams gali atsirasti šalutinis poveikis, toks kaip vaizdo ryškumo sumažėjimas. Nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų tol, kol simptomai neišnyks.
Oftidorix sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido.
- Benzalkonio chloridas gali sudirginti akis.
- Benzalkonio chloridas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą. Turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.).
3. Kaip vartoti Oftidorix
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Tinkamą dozę ir vartojimo trukmę nustatys Jūsų gydytojas.
Rekomenduojama dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-is) du kartus per dieną, pvz., iš ryto ir vakare.
Po Oftidorix pavartojimo pirštu prispauskite akies kampą prie nosies (žr. 1 paveikslą) 2 minutėms. Tai padės neleisti veikliajai medžiagai patekti į likusią organizmo dalį.
1 paveikslas
Jeigu Oftidorix vartojate kartu su kitais akių lašais, tarp jų lašinimo turi būti ne trumpesnė kaip 10 minučių pertrauka.
Nekeiskite vaisto dozės, prieš tai nepasitarę su savo gydytoju. Jeigu privalote nutraukti gydymą, nedelsdami susisiekite su savo gydytoju.
Talpkyklės galiuku nelieskite akies ar aplink ją esančios srities. Akių lašai gali būti užkrėsti bakterijomis, galinčiomis sukelti akių infekcinę ligą, kuri gali labai pažeisti akis, dėl to galima net apakti. Siekiant išvengti galimo talpyklės infekavimo, jos antgalį saugokite nuo sąlyčio su bet kokiu paviršiumi.
Siekiant, kad būtų sulašinta tinkama dozė, lašintuvo antgalio angos platinti negalima.
Vartojimo instrukcija
Prieš akių lašų lašinimą rekomenduojama nusiplauti rankas.
Akių lašus gali būti lengviau lašinti prieš veidrodį.
2 paveikslas
- Jei buteliukas bus naudojamas pirmą kartą, ant jo kaklelio esanti pirmojo atidarymo kontrolės plėvelė turi būti nepažeista. Tarpas, esantis tarp neatidaryto buteliuko ir dangtelio, yra normalus.
- Nuimamas buteliuko dangtelis.
- Paciento galva turi būti atlošta, apatinis vokas šiek tiek patrauktas žemyn (tarp voko ir akies turi susidaryti nedidelė kišenė).
- Buteliukas apverčiamas ir švelniai spaudžiamas, kol į akį įkrenta vienas lašas. BUTELIUKO GALIUKU AKIES AR VOKO LIESTI NEGALIMA.
- Jei reikia, 3 ir 4 veiksmai kartojami su kita akimi.
- Po vaistinio preparato pavartojimo ant buteliuko būtina nedelsiant užsukti dangtelį.
Ką daryti pavartojus per didelę Oftidorix dozę?
Būtina vartoti tik gydytojo paskirtą dozę. Jei įlašinote į savo akį per daug lašų arba bet kokį buteliuke esančio tirpalo kiekį nurijote, galite pasijusti blogai, pvz., gali atsirasti svaigimas prieš alpimą, pasunkėti kvėpavimas ar atsirasti širdies plakimo suretėjimo pojūtis. Jeigu atsiranda bet kuris paminėtas poveikis, privalote nedelsdami kreiptis į medikus.
Pamiršus pavartoti Oftidorix
Svarbu vaisto vartoti tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas.
Praleidus dozę, ją reikia suvartoti kiek galima greičiau. Jeigu beveik atėjo laikas vartoti kitą dozę, nesuvartotą dozę praleiskite ir toliau vaistą vartokite taip, kaip paskirta.
Negalima vartoti dvigubos dozės, norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Oftidorix
Jeigu norite nutraukti vaisto vartojimą, pasitarkite su gydytoju.
Jeigu kiltų bet kokių kitų klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Paprastai lašų vartojimą galima tęsti, nebent poveikis būna sunkus. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nenutraukite Oftidorix vartojimo nepasitarę su gydytoju.
Jei Jums atsiranda alerginių reakcijų, įskaitant dilgėlinę, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą, kuris gali apsunkinti kvėpavimą arba rijimą, nutraukite Oftidorix vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Gydymo Oftidorix metu gali atsirasti toliau išvardytas šalutinis poveikis.
Labai dažas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau negu 1 iš 10 pacientų)
Deginimo ir dilginimo pojūtis akyse, skonio pojūčio pokytis.
Dažnas šalutinis poveikis (atsiranda 1–10 pacientų iš 100)
Akies (-ių) ir apie ją (jas) esančios srities paraudimas ir (arba) patinimas, akies (-ių) ašarojimas ar niežėjimas, akies (-ių) ir apie ją (jas) esančios srities dirginimas ir (arba) niežėjimas, svetimkūnio pojūtis akyje (ragenos erozija), sumažėjęs ragenos jautrumas (svetimkūnio patekimo į akį ir skausmo pojūčio išnykimas), akių sausmė, vaizdo ryškumo sumažėjimas, galvos skausmas, sinusitas (tempimo ir prisipildymo pojūtis nosyje), pykinimas, nuovargis.
Nedažnas šalutinis poveikis (atsiranda 1–10 pacientų iš 1000)
Svaigulys, alpulys, depresija, rainelės uždegimas, vaizdo ryškumo sumažėjimas po gydymo vyzdį plečiančiais vaistais nutraukimo, retas širdies plakimas, dusulys, nevirškinimas ir inkstų akmenligė (ji dažnai pasireiškia kaip staigus kankinantis spazminio pobūdžio skausmas apatinėje nugaros dalyje ir (arba) šone, kirkšnyje arba pilve).
Retas šalutinis poveikis (atsiranda 1–10 pacientų iš 10000)
Sisteminė raudonoji vilkligė (imuninės sistemos liga, galinti sukelti vidaus organų uždegimą), nutirpimo ar dilgčiojimo pojūtis plaštakose ar pėdose, miego sutrikimas, košmariški sapnai, atminties netekimas, sunkiosios miastenijos (raumenų ligos) simptomų ir požymių pasunkėjimas, lytinio potraukio sumažėjimas, laikina trumparegystė (toks poveikis vaisto vartojimą nutraukus išnyksta), akių skausmas, skysčio sankaupa už tinklainės (gyslainės atšoka po filtruojamosios akies operacijos), vokų užkritimas, vaizdo dvejinimasis, vokų traiškanojimas, ragenos paburkimas (su regėjimo sutrikimo simptomais), sumažėjęs akispūdis, spengimas ausyse, sumažėjęs kraujospūdis, nereguliarus širdies plakimas, krūtinės skausmas, palpitacija (dažnas ir (arba) nereguliarus širdies plakimas), edema, širdies priepuolis (širdies veiklos nutrūkimas), insultas, sutrikusi galvos smegenų kraujotaka (smegenų išemija), plaštakų ir pėdų patinimas bei šalimas, ir kraujotakos susilpnėjimas rankose bei kojose, kojų raumenų spazmas ir (arba) skausmas einant (protarpinis šlubavimas), EKG pokyčiai (atrioventrikulinė blokada), širdies nepakankamumas ir kvėpavimo nepakankamumas (galimi simptomai yra dusulys, oro trūkumo pojūtis), sloga arba užsikimšusi nosis, kraujavimas iš nosies, bronchų spazmas (staigus kvėpavimo pasunkėjimas), kosulys, ryklės dirginimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, kontaktinis dermatitas, plaukų slinkimas, į žvynelinę panašus išbėrimas ar žvynelinės pasunkėjimas, Peirono liga (galinti sukelti varpos išlinkimą), alerginio tipo reakcijos, tokios kaip išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, retais atvejais rijimą ar kvėpavimą pasunkinti galintis veido, lūpų, akių, burnos liežuvio ar gerklės pabrinkimas (angioneurozinė edema ir anafilaksija), švokštimas).
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Mažas cukraus kiekis kraujyje (hipoglikemija), skonio pojūčio pokytis, pilvo skausmas, vėmimas, su krūviu nesusijęs raumenų skausmas (mialgija), lytinės veiklos sutrikimas.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui, ypač tuo atveju, jei Oftidorix vartojote po akių operacijos ir atsirado bet kokių pokyčių ar sutriko rega.
5. Kaip laikyti Oftidorix
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant buteliuko etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
Po pirmojo buteliuko atidarymo Oftidorix galima vartoti ne ilgiau kaip 28 dienas. Jei nuo pirmojo buteliuko atidarymo praėjo 4 savaitės, jį reikia išmesti net tuo atveju, jei buteliuke dar yra tirpalo. Tam, kad būtų lengviau prisiminti pirmojo atidarymo datą, ją užrašykite tam skirtoje vietoje ant dėžutės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Oftidorix sudėtis
- Veikliosios medžiagos yra dorzolamidas ir timololis. Kiekviename ml tirpalo yra 20 mg dorzolamido (atitinkančio 22,26 mg dorzolamido hidrochlorido) ir 5 mg timololio (atitinkančio 6,83 mg timololio maleato).
- Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), hidroksietilceliuliozė, benzalkonio chloridas (konservantas), natrio citratas (E331), natrio hidroksidas (E524) (pH koreguoti), injekcinis vanduo.
Oftidorix išvaizda ir kiekis pakuotėje
Šis vaistas yra sterilūs, skaidrūs, šiek tiek klampūs, bespalviai, vandeniniai akių lašai (tirpalas).
Oftidorix pakuotė yra baltas matinis vidutinio tankio polietileno buteliukas su užsandarintu mažo tankio polietileno lašintuvo galiuku ir didelio tankio polietileno užsukamu dangteliu ir pirmojo atidarymo metu nuplėšiamu žiedu. Buteliuke yra 5 ml tirpalo.
Pakuotėje yra vienas, trys arba šeši 5 ml buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Dorzolamidas+Timololis |
| Vaisto stiprumas | 20mg+5mg/ml |
| Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti ant akių |
| Registracijos numeris | LT/1/11/2458 |
| Registratorius | PharmaSwiss Česka republika s.r.o., Čekija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.05.11 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Oftidorix 20 mg/5 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename mililitre tirpalo yra 20 mg dorzolamido (dorzolamido hidrochlorido pavidalu) ir 5 mg timololio (timololio maleato pavidalu).
Pagalbinė (-s) medžiaga (-os), kurių poveikis žinomas: kiekviename mililitre akių lašų, tirpalo yra 0,075 mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas)
Tirpalas yra skaidrus, šiek tiek klampus, bespalvis, vandeninis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Padidėjusio akispūdžio mažinimas atviro kampo glaukoma ar pseudoeksfoliacine glaukoma sergantiems ligoniams, jei gydymas vien lokaliai vartojamais beta adrenoreceptorių blokatoriais yra nepakankamas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Lašinti po vieną Oftidorix lašą į pažeistos (-ų) akies (-ių) junginės maišelį du kartus per parą.
Sisteminė absorbcija sumažėja, jei 2 minutėms užspaudžiami nosies ašarų kanalai arba užsimerkiama. Tokiu atveju gali susilpnėti sisteminis nepageidaujamas poveikis ir sustiprėti lokalus poveikis.
Jei lokaliai vartojama kito oftalmologinio preparato, tai tarp jo ir Oftidorix vartojimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Vaikų populiacija
Veiksmingumas vaikams nenustatytas.
Ar saugu vaistinio preparato vartoti jaunesniems kaip 2 metų vaikams, nenustatyta. (Informacijos apie ≥2metų ir <6 metų vaikų gydymo saugumą pateikta 5.1 skyriuje).
Pacientui būtina nurodyti prieš vaistinio preparato vartojimą nusiplauti rankas ir neliesti talpyklės galiuku akies ar aplinkinių objektų.
Siekiant, kad būtų įsilašinta reikiama dozė, draudžiama platinti lašintuvo galiuko angą.
Pacientus reikia įspėti, kad oftalmologiniai tirpalai, jei jie netinkamai vartojami, gali užsiteršti įprastomis infekcines akių ligas sukeliančiomis bakterijomis. Jeigu vartojama užterštų tirpalų, galimi sunkūs akių pažeidimai ir regos sutrikimas.
Pacientui turi būti paaiškinta apie tinkamą Oftidorix akių lašų vartojimą.
Vartojimo instrukcija
- Jei buteliukas bus naudojamas pirmą kartą, ant jo kaklelio esanti pirmojo atidarymo kontrolės plėvelė turi būti nepažeista. Tarpas, esantis tarp neatidaryto buteliuko ir dangtelio, yra normalus.
- Nuo buteliuko nuimamas dangtelis.
- Paciento galva turi būti atlošta, apatinį voką šiek tiek patraukti žemyn (tarp jo ir akies turi susidaryti nedidelė kišenė).
- Buteliukas apverčiamas ir švelniai spaudžiamas, kol į akį įkrenta vienas lašas. BUTELIUKO GALIUKU AKIES AR VOKO LIESTI NEGALIMA.
- Jei reikia, 3 ir 4 veiksmai kartojami su kita akimi.
- Po vaistinio preparato pavartojimo būtina nedelsiant užsukti dangtelį.
4.3 Kontraindikacijos
Oftidorix draudžiama vartoti toliau išvardytais atvejais.
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sergama reaktyvia kvėpavimo takų liga, įskaitant bronchinę astmą (arba ja sirgta anksčiau) arba sunkia lėtine obstrukcine plaučių liga.
- Yra sinusinė bradikardija, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, sinaotrialinė blokada, II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (jei nėra širdies stimuliatoriaus), kliniškai pasireiškęs širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas.
- Yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <30 ml/min.) ar hiperchloreminė acidozė.
Aukščiau išvardytos kontraindikacijos būdingos sudedamosioms dalims, jos nėra specifinės deriniui.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Oftidorix, kaip ir kiti lokaliai vartojami oftalmologiniai preparatai, gali būti absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Preparato sudėtyje yra beta adrenerginį poveikį sukeliančios medžiagos timololio, todėl gali atsirasti tokio pat pobūdžio kardiovaskulinių, kvėpavimo sistemos ir kitokių nepageidaujamų reakcijų, pasireiškiančių vartojant sisteminio poveikio beta adrenoreceptorių blokatorių. Sisteminių NRV po lokalaus oftalmologinių preparatų pavartojimo atsiranda rečiau nei po sisteminio pavartojimo. Informacijos apie sisteminės absorbcijos mažinimą pateikta 4.2 skyriuje.
Širdies sutrikimai
Jei ligonis serga širdies ir kraujagyslių sistemos liga (pvz., išemine širdies liga, Prinzmetalo angina, širdies nepakankamumu), būtina atidžiai įvertinti kraujospūdį mažinantį gydymą beta adrenoreceptorių blokatoriais ir apsvarstyti kitos veikliosios medžiagos pasirinkimą. Širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis sergantys ligoniai turi būti stebimi, ar minėtos ligos nepasunkėja ir ar neatsiranda nepageidaujamų reakcijų.
Beta adrenoreceptorių blokatoriai slopina laidumą, todėl jų būtina skirti atsargiai ligoniams, kuriems yra pirmojo laipsnio širdies blokada.
Kraujagyslių sutrikimai
Ligonius, kuriems yra sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas ar sunki periferinės kraujotakos liga (pvz., sunki Raynaud ligos forma ar Raynaud sindromas), šiuo vaistiniu preparatu būtina gydyti atsargiai.
Kvėpavimo sistemos sutrikimai
Buvo atvejų, kai pavartojus kai kurių oftalmologinių beta adrenoreceptorių blokatorių, atsirado kvėpavimo sistemos reakcijų ir net ištiko mirtis nuo bronchų spazmo (bronchine astma sergantiems pacientams).
Oftidorix ligoniams, kurie serga lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), būtina skirti atsargiai ir tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už galimą riziką.
Hipoglikemija/diabetas
Beta adrenoreceptorių blokatorių reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems būna spontaninės hipoglikemijos epizodų arba kurie serga labiliu nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, kadangi beta adrenoreceptorių blokatoriai gali slėpti ūminės hipoglikemijos požymius ir simptomus.
Beta blokatoriai gali slėpti hipertiroidizmo požymius.
Ragenos ligos
Oftalmologiniai beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sukelti akių džiūvimą. Ragenos ligomis sergančius ligonius būtina gydyti atsargiai.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Oftidorix lašų (tirpalo) poveikis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, netirtas, todėl tokius ligonius šiuo vaistiniu preparatu būtina gydyti atsargiai.
Imuninė sistema ir padidėjęs jautrumas
Šis vaistinis preparatas, kaip ir kiti lokaliai vartojami oftalmologiniai preparatai, gali būti absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Šio vaistinio preparato veiklioji medžiaga dorzolamidas yra sulfonamidas, todėl jo vartojant į akis, gali pasireikšti tokio paties tipo nepageidaujamos reakcijos, kaip ir vartojant sisteminio poveikio sulfonamidų. Jeigu atsiranda sunkios ar padidėjusio jautrumo reakcijos požymių, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Vartojant Oftidorix akių lašų, pastebėtas lokalus nepageidaujamas poveikis akims, atsirandantis vartojant dorzolamido hidrochlorido akių lašų (tirpalo). Jeigu pasireiškia tokia reakcija, reikia apsvarstyti Oftidorix vartojimo nutraukimą.
Anafilaksinės reakcijos
Beta adrenoreceptorių blokatorių vartoję pacientai, kuriems buvo atopija arba sunki anafilaksinė reakcija į įvairius alergenus, gali būti jautresni kartotiniam provokuojančiam alergenų poveikiui ir nereaguoti į įprastas anafilaksinei reakcijai gydyti vartojamas adrenalino dozes.
Kiti beta adrenoreceptorių blokatoriai
Poveikis akispūdžiui ar žinomas sisteminės beta adrenoreceptorių blokados poveikis gali sustiprėti, jei timololio skiriama pacientui, jau vartojančiam sisteminio poveikio beta adrenoreceptorių blokatoriaus. Reikia atidžiai stebėti tokių pacientų reakciją. Dviejų lokalaus poveikio beta adrenoreceptorių blokatorių vartoti nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių).
Gydymo nutraukimas
Jeigu reikia nutraukti pacientų, sergančių išemine širdies liga, gydymą oftalmologiniu timololio preparatu (kaip ir sisteminio poveikio beta adrenoreceptorių blokatoriais), jis turi būti nutraukiamas laipsniškai.
Gydymas beta adrenoreceptorių blokatoriais gali sunkinti generalizuotos miastenijos simptomus.
Papildomas karboanhidrazės inhibitorių poveikis
Pacientų, ypač jau sirgusių inkstų akmenlige, gydymas geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais dėl rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimų gali sukelti inkstų akmenligę. Nors vartojant dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimų nepastebėta, gauta nedažnų pranešimų apie inkstų akmenligę. Kadangi Oftidorix sudėtyje yra lokalaus poveikio į sisteminę kraujotaką absorbuojamo karboanhidrazės inhibitoriaus, pacientams, jau sirgusiems inkstų akmenlige, vartojant minėto vaistinio preparato, inkstų akmenligės atsiradimo rizika gali būti didesnė.
Kita
Pacientus, ištiktus ūminio uždaro kampo glaukomos priepuoliui, būtina gydyti ne tik akispūdį mažinančiais oftalmologiniais preparatais, bet ir kitais būdais. Dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) poveikis ligoniams, ištiktiems ūmino uždaro kampo glaukomos priepuoliui, netirtas.
Pacientams, kuriems buvo lėtinių ragenos defektų ir (arba) atlikta intraokulinė operacija, dorzolamido vartojimo metu buvo ragenos pabrinkimo ir negrįžtamos ragenos dekompensacijos atvejų. Tokiems pacientams lokalaus poveikio dorzolamido reikia vartoti atsargiai.
Gyslainės atšoka
Buvo atvejų, kai vartojant skysčio susidarymą slopinančių preparatų (pvz., timololio, acetazolamido) po filtruojamųjų procedūrų atšoko gyslainė.
Anestezija chirurginės operacijos metu
Oftalmologiniai beta adrenoreceptorių blokatorių preparatai gali blokuoti sisteminį beta adrenoreceptorių agonistų, pvz., adrenalino, poveikį. Jei pacientas vartoja timololį, anesteziologas turi tai žinoti.
Gauta pranešimų, kad po ilgiau trunkančio gydymo oftalmologiniu timololio maleato preparatu, kaip ir kitais vaistiniais preparatais nuo glaukomos, kai kuriems pacientams sumažėjo šio vaistinio preparato sukeliamas poveikis. Vis dėlto, klinikinių tyrimų, kurių metu mažiausiai 3 metus stebėti 164 pacientai, duomenimis, po pradinio stabilizavimo vidutinis akispūdis reikšmingai nekito.
Kontaktiniai lęšiai
Oftidorix akių lašų sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido, kuris gali sudirginti akis. Benzalkonio chloridas keičia minkštų kontaktinių lęšių spalvą. Prieš vartojimą, kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.).
Vaikų populiacija
Žr. 5.1 skyrių.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifinių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų su Oftidorix akių lašais, tirpalu neatlikta.
Klinikinių tyrimų metu dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) vartojant kartu su sisteminio poveikio preparatais, tokiais kaip AKF inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, diuretikai, nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, ir hormonai (pvz., estrogenai, insulinas, tiroksinas), duomenų apie nepageidaujamą sąveiką negauta.
Oftalmologinių beta adrenoreceptorių blokatorių preparatų vartojant kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoreceptorių blokatoriais, antiaritminiais preparatais (įskaitant amjodaroną), širdį veikiančiais glikozidais, parasimpatinę sistemą aktyvinančiais vaistiniais preparatais, opioidais ir monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, guanetidinu gali pasireikšti adityvus poveikis ir atsirasti hipotenzija ir (arba) išreikšta bradikardija.
Gauta pranešimų apie ryškią sisteminę beta adrenoreceptorių blokadą (pvz., suretėjusius širdies susitraukimus, depresiją), kai timololio buvo vartojama kartu su CYP2D6 inhibitoriais (pvz., kvinidinu, fluoksetinu, paroksetinu).
Oftidorix sudedamoji medžiaga dorzolamidas yra karboanhidrazės inhibitorius, kuris net pavartotas lokaliai, gali būti absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Klinikinių tyrimų metu dorzolamido hidrochlorido oftalmologinio preparato vartojimas nebuvo susijęs su rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimais. Vis dėlto tokių sutrikimų buvo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių vartojusiems pacientams, be to, kai kuriems ligoniams jie sukėlė sąveiką (pvz., su didelių salicilatų dozių vartojimu susijusį toksinį poveikį). Prieš vartojant Oftidorix reikia apsvarstyti tokios sąveikos galimybę.
Gauta pavienių pranešimų apie midriazės atsiradimą ligoniams, gydytiems oftalmologiniais beta adrenoreceptorių blokatorių preparatais ir adrenalinu (epinefrinu).
Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sustiprinti hipoglikemiją sukeliantį vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto poveikį.
Geriamieji beta adrenoblokatoriai gali sunkinti atoveiksmio hipertenziją, kuri gali pasireikšti nutraukus klonidino vartojimą.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Oftidorix nėštumo laikotarpiu vartoti negalima.
Dorzolamidas
Reikiamų klinikinių duomenų apie nėščių moterų gydymą nėra. Triušių patelėms toksinį poveikį sukeliančios dozės sukėlė teratogeninį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Timololis
Reikiamų duomenų apie timololio vartojimą nėštumo metu nėra. Timololio nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Informacijos apie sisteminės absorbcijos mažinimą pateikta 4.2 skyriuje.
Epidemiologinių tyrimų metu duomenų apie apsigimimus sukeliantį poveikį negauta, tačiau nustatyta su geriamųjų beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimu susijusi augimo gimdoje sulėtėjimo rizika. Be to, moterų, kurios iki gimdymo vartojo beta adrenoreceptorių blokatorių, naujagimiams atsirado beta adrenoreceptorių blokados požymių ir simptomų (pvz., bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo sutrikimas ir hipoglikemija). Jei Oftidorix vartojama laikotarpiu iki gimdymo, pirmomis gyvenimo dienomis naujagimį reikia atidžiai stebėti.
Žindymas
Ar dorzolamido išsiskiria su moters pienu, nežinoma. Laktacijos laikotarpiu žiurkių patelių vartotas dorzolamidas lėtino jų jauniklių kūno svorio didėjimą.
Beta adrenoreceptorių blokatorių išsiskiria į moters pieną. Vis dėlto nesitikima, kad timololio akių lašų vartojant gydomosiomis dozėmis, į pieną patektų preparato kiekis, pakankamas klinikiniams beta adrenoreceptorių receptorių blokados simptomams kūdikiams sukelti. Informacijos apie sisteminės absorbcijos mažinimą pateikta 4.2 skyriuje.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
Galimas nepageidaujamas poveikis, toks kaip neryškaus vaizdo atsiradimas, gali keisti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu dorzolamido ir timololio deriniui specifinio nepageidaujamo poveikio nenustatyta. Pasireiškė tik jau anksčiau pastebėtų nepageidaujamų dorzolamido hidrochlorido ir (arba) timololio maleato reakcijų. Paprastai nepageidaujamas poveikis būna lengvas, vaistinio preparato vartojimo nutraukti nereikia.
Klinikinių tyrimų metu dorzolamido ir timololio akių lašais (tirpalu) buvo gydomi 1035 pacientai. Maždaug 2,4% pacientų gydymą dorzolamido ir timololio deriniu nutraukė dėl lokalių nepageidaujamų akių reakcijų, maždaug 1,2% ligonių gydymą nutraukė dėl lokalių nepageidaujamų akių reakcijų, kurias galbūt sukėlė alergija ar padidėjęs jautrumas (pvz., vokų uždegimo ir konjunktyvito).
Oftidorix, kaip ir kiti lokaliai vartojami oftalmologiniai preparatai, gali būti absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Gali atsirasti panašaus pobūdžio kardiovaskulinių, kvėpavimo sistemos ir kitokių nepageidaujamų reakcijų, pasireiškiančių vartojant sisteminio poveikio beta blokatorių. Sisteminių NRV po lokalaus oftalmologinių preparatų pavartojimo atsiranda rečiau nei po sisteminio pavartojimo. Išvardytos nepageidaujamos reakcijos apima ir reakcijas, pasireiškiančias vartojant oftalmologinių beta adrenoreceptorių blokatorių klasės preparatų.
Vartojant oftalmologinių beta adrenoreceptorių blokatorių klasės preparatų, pasireikšdavo ir papildomų nepageidaujamų reakcijų, kurių gali atsirasti ir vartojant Oftidorix.
Labai dažni (≥1/10)
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000)
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Imuninės sistemos sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Reti: sisteminės alerginės reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, požymiai ir simptomai, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, anafilaksinė reakcija, retai bronchų spazmas.
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažnis nežinomas: sisteminės alerginės reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, dilgėlinė, lokalus ar išplitęs išbėrimas, niežulys, anafilaksinė reakcija
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažnis nežinomas: hipoglikemija
Nervų sistemos sutrikimai
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: galvos skausmas*
Reti: galvos svaigimas*, parestezija*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažni: galvos skausmas*
Nedažni: galvos svaigimas*, sinkopė*
Reti: parestezija*, generalizuotos miastenijos požymių ir simptomų pasunkėjimas, smegenų kraujotakos sutrikimas*, smegenų išemija
Psichikos sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: depresija*
Reti: nemiga*, košmariški sapnai*, atminties netekimas
Akių sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Labai dažni: akių deginimo ir dūrimo pojūtis
Dažni: junginės kraujagyslių persipildymas krauju, vaizdo ryškumo sumažėjimas, ragenos erozijos, akių niežėjimas, ašarojimas
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: akių vokų uždegimas*, akių vokų dirginimas*
Nedažni: iridociklitas*
Reti: dirginimas, įskaitant paraudimą*, skausmas*, akių vokų traiškanojimas*, laikina miopija (išnykstanti nutraukus gydymą), ragenos edema*, akių hipotonija*, gyslainės atšoka (po filtruojamųjų operacijų)*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Dažni: akių dirginimo simptomai ir požymiai (pvz., deginimas, gėlimas, niežulys, ašarojimas, paraudimas), įskaitant akių vokų uždegimą*, ragenos uždegimą*, ragenos jautrumo sumažėjimą ir akių sausumą*
Nedažni: regėjimo sutrikimas, įskaitant refrakcijos pokyčius (kai kuriais atvejais dėl gydymo vyzdį sutraukiančiais vaistiniais preparatais nutraukimo)*
Reti: ptozė, diplopija, gyslainės atšoka (po filtruojamųjų operacijų) (žr. 4.4 skyrių)*
Dažnis nežinomas: ragenos erozija
Ausų ir labirintų sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: spengimas ausyse*
Širdies sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: bradikardija*
Reti: krūtinės skausmas*, palpitacija*, edema*, aritmija*, stazinis širdies nepakankamumas*, atrioventrikulinė blokada*, širdies sustojimas*
Kraujagyslių sutrikimai
Reti: hipotenzija, protarpinis šlubavimas, Raynaud‘o fenomenas*, pėdų ir plaštakų šalimas*
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Dažni: sinusitas
Reti: dusulys, kvėpavimo nepakankamumas, sloga
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Reti: kraujavimas iš nosies*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: dusulys*
Reti: bronchų spazmas (daugiausia pacientams, jau sergantiems bronchų spazmu pasireiškiančia liga)*, kosulys*
Virškinimo trakto sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Labai dažni: skonio pojūčio sutrikimas
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: pykinimas*
Reti: gerklės dirginimas, burnos džiūvimas*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Nedažni: pykinimas*, dispepsija*
Reti: viduriavimas, burnos džiūvimas*
Dažnis nežinomas: disgeuzija, pilvo skausmas, vėmimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Reti: kontaktinis dermatitas
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Reti: išbėrimas*
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: plaukų slinkimas*, į psoriazę panašus išbėrimas ar psoriazės paūmėjimas*
Dažnis nežinomas: odos išbėrimas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: sisteminė raudonoji vilkligė
Dažnis nežinomas: mialgija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dorzolamido/timololio akių lašai, tirpalas
Nedažni: šlapimo takų akmenligė
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Timololio maleato akių lašai, tirpalas
Reti: lytinio potraukio susilpnėjimas*, Peirono liga*
Dažnis nežinomas: lytinės veiklos sutrikimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas
Dažni: astenija arba nuovargis*
Timololio maleato akių lašai,tirpalas
Dažni: astenija arba nuovargis*
* Šių nepageidaujamų reakcijų pastebėta po dorzolamido/timololio akių lašų, tirpalo patekimo į rinką.
Tyrimai
Klinikinių tyrimų metu dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) vartojimas nebuvo susijęs su kliniškai reikšmingu elektrolitų pusiausvyros sutrikimu.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą žmonėms, kurie netyčia arba sąmoningai nurijo dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo), nėra.
Pranešta apie atsitiktinį timololio maleato oftalmologinio tirpalo perdozavimą, kuris sukėlė poveikį, panašų į sukeliamą sisteminių beta adrenoreceptorių blokatorių poveikį: svaigulį ir skausmą, dusulį, bradikardiją, bronchų spazmą ir širdies sustojimą. Dažniausi tikėtini dorzolamido perdozavimo simptomai yra elektrolitų pusiausvyros sutrikimas ir acidozė, be to, gali sutrikti centrinės nervų sistemos veikla.
Informacijos apie žmones, kurie netyčia arba sąmoningai nurijo dorzolamido hidrochlorido, yra nedaug. Pranešama apie po preparato nurijimo atsiradusią somnolenciją. Po lokalaus preparato pavartojimo gauta pranešimų apie pykinimą, galvos svaigimą, galvos skausmą, nuovargį, nenormalius sapnus ir rijimo sutrikimą.
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentraciją kraujo serume ir kraujo pH. Tyrimų metu nustatyta, kad dialize timololio pašalinama nedaug.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiglaukominis preparatas ir miotikas, beta adrenoblokatorius, timololis, deriniai, ATC kodas: S01E D51.
Veikimo mechanizmas
Dorzolamido/timololio akių lašus (tirpalą) sudaro du komponentai: dorzolamido hidrochloridas ir timololio maleatas. Kiekvienas jų, slopindamas akių skysčio sekreciją, mažina padidėjusį akispūdį, bet jų veikimo mechanizmas skirtingas.
Dorzolamido hidrochloridas yra stiprus žmogaus karboanhidrazės II inhibitorius. Kai akies krumplyno ataugose slopinama karboanhidrazė, tikriausiai lėtėja bikarbonato jonų susidarymas, todėl sumažėja natrio ir skysčio transportas ir mažėja akies kamerų skysčio sekrecija. Timololio maleatas yra neselektyvaus poveikio beta adrenoreceptorių blokatorius. Kokiu būdu timololio maleatas mažina akispūdį, iki šiol tiksliai nenustatyta, nors fluoresceino tyrimas ir tonografijos tyrimai rodo, kad svarbiausias poveikis gali būti susijęs su skysčio susidarymo slopinimu. Kai kurių tyrimų metu taip pat pastebėtas nedidelis šio skysčio nuotėkio palengvėjimas. Kombinuotas šių abiejų medžiagų poveikis sukelia adityvų akispūdžio sumažėjimą, palyginti su kiekviena atskirai vartojama veikliąja medžiaga.
Lokaliai vartojami dorzolamido/timololio akių lašai (tirpalas) mažina padidėjusį akispūdį , susijusį arba nesusijusį su glaukoma. Padidėjęs akispūdis yra didžiausias regos nervo pažeidimo ir dėl glaukomos mažėjančio akipločio rizikos veiksnys.
Dorzolamido/timololio akių lašai (tirpalas) mažina akispūdį nesukeldamas miotikams būdingo nepageidaujamo poveikio, pvz., vištakumo, akomodacijos spazmo ir vyzdžio susiaurėjimo.
Farmakodinaminis poveikis
Klinikinis poveikis
Suaugę pacientai
Iki 15 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu buvo palygintas du kartus per parą (ryte ir prieš miegą) skiriamo dorzolamido/timololioakių lašų (tirpalo) derinio ir kartu arba po vieną vartojamų atskirų 0,5% timololio ir 2% dorzolamido preparatų akispūdį mažinantis poveikis glaukoma arba akių hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems toks kombinuotasis gydymas buvo laikomas tinkamu. Tyrime dalyvavo anksčiau negydyti pacientai ir ligoniai, kuriems gydymas timololiu buvo nepakankamas. Prieš įtraukiant į tyrimą, daugumai pacientų buvo taikoma monoterapija lokalaus poveikio beta adrenoreceptorių blokatoriumi. Atlikus kombinuotąją tyrimų analizę, nustatyta, kad du kartus per parą vartojami dorzolamido/timololio akių lašai (tirpalas) akispūdį mažino labiau, negu atskirai tris kartus per parą vartojamas 2% dorzolamidas arba du kartus per parą vartojamas 0,5% timololis. Du kartus per parą vartojamo dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat kaip du kartus per parą kartu vartojamų atskirų dorzolamido bei timololio preparatų. Dorzolamido ir timololio akių lašų (tirpalo) derinio vartojant du kartus per parą, akispūdis buvo mažinamas visą parą ir ilgalaikio gydymo metu nekito.
Vaikų populiacija
Buvo atliktas trijų mėnesių trukmės kontroliuojamas klinikinis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas buvo dokumentuoti 2% dorzolamido hidrochlorido oftalmologinio tirpalo vartojimo saugumą jaunesniems negu 6 metų vaikams. Šiame tyrime dalyvavo 30 dviejų metų arba vyresnių, bet jaunesnių negu 6 metų vaikų, kurių akispūdis vienu timololiu arba dorzolamidu buvo kontroliuojamas nepakankamai. Atviros tyrimo fazės metu visi pacientai vartojo dorzolamido/timololio akių lašų (tirpalo) derinį. Veiksmingumas šiems pacientams nebuvo nustatytas. Šioje mažoje grupėje 2 kartus per parą vartojamus dorzolamido/timololio akių lašus (tirpalą) gerai toleravo ir gydymo kursą baigė 19 pacientų; 11 pacientų gydymą nutraukė dėl operacijos, vartotų vaistinių preparatų keitimo ar kitų priežasčių.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Dorzolamido hidrochloridas:
Skirtingai nuo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, lokalus dorzolamido hidrochlorido vartojimas sudaro galimybę veikliajai medžiagai tiesiogiai paveikti akį žymiai mažesnėmis dozėmis, todėl sisteminė ekspozicija būna mažesnė. Klinikinių tyrimų metu akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių arba elektrolitų pusiausvyros, kaip kad atsitinka vartojant geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių.
Lokaliai vartojamo dorzolamido patenka į sisteminę kraujotaką. Norint įvertinti sisteminį į akis vartojamo preparato sukeliamą karboanhidrazės slopinimą, buvo tiriama veikliosios medžiagos ir metabolito koncentracija eritrocituose ir plazmoje bei karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II; laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje būna labai maža. Iš pirminės veikliosios medžiagos susidaro N-dezetilintas metabolitas, silpniau negu veiklioji medžiaga slopinantis karboanhidrazę II, bei slopinantis mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Dorzolamidas ir jo metabolitas daugiausia išsiskiria su šlapimu. Užbaigus gydymą, dorzolamido pasišalinimas iš eritrocitų būna nelinijinis: veikliosios medžiagos koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui būna lėtesnės eliminacijos fazė (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug keturi mėnesiai).
Kai geriamojo dorzolamido buvo vartojama, siekiant atkartoti maksimalią sisteminę ekspoziciją, pasireikšiančią po ilgalaikio lokalaus preparato vartojimo, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje nusistovėjo po 13 savaičių. Jai nusistovėjus, laisvos pirminės medžiagos ar metabolito plazmoje faktiškai nebuvo; karboanhidrazė eritrocituose buvo slopinama silpniau, negu reikėtų, kad pasireikštų farmakologinis poveikis inkstų funkcijai ar kvėpavimui. Panašūs farmakokinetikos rodmenys stebėti ir ilgai vartojant dorzolamido hidrochlorido į akis. Vis dėlto kai kuriems senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.), metabolito koncentracija eritrocituose buvo didesnė, tačiau reikšmingo karboanhidrazės slopinimo skirtumo ir kliniškai reikšmingo sisteminio nepageidaujamo poveikio nepastebėta.
Timololio maleatas
Oftalmologinio timololio maleato 0,5% tirpalo lašinant į akis du kartus per parą, atsirandanti sisteminė timololio ekspozicija buvo įvertinta, tiriant preparato koncentraciją šešių žmonių plazmoje. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,46 ng/ml po rytinės dozės ir 0,35 ng/ml po vakarinės dozės.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kiekvieno komponento oftalmologinis ir sisteminis saugumas yra gerai ištirtas.
Dorzolamidas
Tyrimais su triušiai nustatyta, kad patelėms toksinės (metabolinę acidozę sukeliančios) dozės sukėlė stuburo slankstelių kūno sklaidos defektų.
Timololis
Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio neatsirado.
Be to, jokio nepageidaujamo poveikio akims nenustatyta gyvūnams, kuriems dorzolamido hidrochlorido ir timololio maleato į akis buvo lašinama atskirai kiekvieno arba abiejų kartu. Su kiekviena medžiaga atlikti in vitro ir in vivo tyrimai parodė, kad šios medžiagos mutageninio poveikio nesukelia. Vadinasi, vartojant terapines Oftidorix akių lašų dozes, reikšminga su saugumu susijusi rizika žmonėms nėra tikėtina.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Hidroksietilceliuliozė
Natrio citratas (E331)
Natrio hidroksidas (E524)( (pH koreguoti)
Benzalkonio chloridas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po pirmojo buteliuko atidarymo: 28 dienos.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių temperatūrinių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Dėžutė, kurioje yra baltas matinis vidutinio tankio polietileno buteliukas (oftalmologinė talpyklė) su užsandarintu MTPE lašintuvo galiuku ir DTPE užsukamu dangteliu ir pirmojo atidarymo metu nuplėšiamu žiedu.
Pakuotėje yra vienas, trys arba šeši 5 ml buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.