Dorzolamidas, 20mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: Portfarma ehf., Islandija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Dorzolamidas
1. Kas yra Dorzolamide Portfarma ir KAM jis vartojamas
Dorzolamide Portfarma yra sterilūs akių lašai. Dorzolamide Portfarma sudėtyje yra veikliosios medžiagos dorzolamido, junginio, susijusio su sulfonamidu.
Dorzolamide Portfarma yra akims skirtas karboanhidrazę slopinantis vaistas, kuris mažina didelį spaudimą akyje.
Jis skiriamas mažinti padidintą spaudimą akyje tada, kai yra padidintas spaudimas akyje arba glaukoma (atviro kampo glaukoma, pseudoeksfoliacinė glaukoma). Dorzolamide Portfarma galima vartoti gydymui vieną arba derinant su kitais vaistais, kurie mažina spaudimą akyje (taip vadinami beta adrenoblokatoriai).
2. Kas žinotina prieš vartojant Dorzolamide Portfarma
Dorzolamide Portfarma vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) dorzolamidui arba bet kuriai pagalbinei šio tirpalo medžiagai.
- jeigu sergate sunkiomis inkstų ligomis.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
Prieš vartojant Dorzolamide Portfarma pasakykite gydytojui:
- Jei sergate ar sirgote kepenų funkcijos sutrikimu;
- Jei Jums yra sakę, kad turite ragenos defektų;
- Jei esate alergiškas kokiems nors medikamentams;
- Jei Jums buvo atlikta ar ruošiamasi atlikti akių chirurginę operaciją;
- Jei Jūs patyrėte akių sužeidimą ar yra akių infekcija;
- Jei Jums yra buvusi inkstų akmenligė;
- Jei Jūs vartojate per burną kitą karboanhidrazę slopinantį vaistą;
- Jei Jūs nešiojate kontaktinius lęšius (žr. sk. „Svarbi informacija apie kai kurias Dorzolamide Portfarma pagalbines medžiagas“).
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jeigu akys sudirgsta ar atsiranda naujų akių sutrikimų, tokių kaip akių paraudimas, paviršinio akių sluoksnio ar vokų patinimas.
Nebevartokite Dorzolamide Portfarma ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei įtariate, kad Dorzolamide Portfarma sukėlė alerginę reakciją (pvz., odos bėrimą ar niežėjimą, akių uždegimą).
Vartojimas vaikams
Dorzolamide Portfarma buvo tirtas kūdikiams ir vaikams iki 6 metų amžiaus, kuriems yra padidėjęs akispūdis arba jiems buvo nustatyta glaukoma. Daugiau informacijos klauskite savo gydytojo.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Taip pat turite pasakyti savo gydytojui, jei vartojate kitų karboanhidrazę slopinančių vaistų, tokių kaip acetazolamidas. Jūs galite šiuos vaistus vartoti per burną, kaip akių lašus ar kokiu nors kitu būdu.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia ar planuojate pastoti. Dorzolamide Portfarma vartoti nėštumo metu negalima, nebent gydytojas patartų.
Žindymo metu Dorzolamide Portfarma vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dorzolamide Portfarma kai kuriems pacientams gali sukelti svaigulį ar matymo sutrikimus. Jei simptomai pasireiškia, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Dorzolamide Portfarma medžiagas
Dorzolamide Portfarma sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido.
- Benzalkonio chloridas gali sukelti akių dirginimą.
- Žinoma, kad benzalkonio chloridas gali keisti minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
- Venkite kontakto su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais.
- Prieš vaisto vartojimą išimkite kontaktinius lęšius ir atgal įsidėkite palaukus 15 minučių.
3. KAIP VARTOTI Dorzolamide Portfarma
Dorzolamide Portfarma visada vartokite, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Tinkamą dozę ir gydymosi trukmę nustatys gydytojas.
Vartojamo vieno Dorzolamide Portfarma įprasta dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-s) tris kartus per parą, pvz., ryte, dieną ir vakare.
Jei gydytojas Dorzolamide Portfarma Jums paskyrė vartoti kartu su beta adrenoblokatoriaus akių lašais (vaistai, kurie mažina spaudimą akyje), tada Dorzolamide Portfarma įprasta dozė yra vienas lašas į pažeistą akį (-s) du kartus per parą, pvz., ryte ir vakare.
Jei kartu su Dorzolamide Portfarma vartojate kitus lašus akims, tarp Dorzolamide Portfarma ir kito vaisto lašinimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių. Jei planuojate Dorzolamide Portfarma pakeisti kitus lašus akims, akies vidiniam spaudimui mažinti, Jūs turite nustoti vartoti kitus vaistus, juos suvartojus tinkamai visą parą ir Dorzolamide Portfarma pradėti vartoti kitą dieną.
Nepasitarę su gydytoju, nekeiskite vaisto dozės. Jei gydymą turite nutraukti, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Buteliuko galu neprisilieskite prie akies ar greta esančių audinių. Taip galite buteliuką užteršti bakterijomis, kurios gali sukelti smarkius akių pažeidimus, net regos praradimą. Kad išvengtumėte galimo buteliuko užteršimo, laikykite buteliuko galą nepriliečiant jokių paviršių.
Vartojimo instrukcijos:
Prieš lašinant lašus į akis būtina nusiplauti rankas.
Susilašinti lašus į akis lengviau prieš veidrodį.
- Prieš vartodami vaistą pirmąjį kartą, patikrinkite, ar nepažeista apsauginė buteliuko juostelė. Tarp neatidaryto buteliuko ir jo kamščio gali būti plyšys, tai normalu.
- Nuimkite buteliuko dangtelį.
- Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite žemyn apatinį voką, kad tarp voko ir akies susidarytų maišelis.
- Apverskite buteliuką ir jį nestipriai spauskite, kol įlašinsite vieną lašą į akį, kaip nurodė gydytojas. NELIESKITE AKIES AR VOKO BUTELIUKO GALU.
- Jei gydytojas nurodė, 3 ir 4 punktuose nurodytus veiksmus kartokite kitai akiai.
- Uždėkite buteliuko dangtelį atgal ir sandariai uždarykite tuoj po vaisto vartojimo.
Pavartojus per didelę Dorzolamide Portfarma dozę
Jei Jūs įlašinote per daug lašų į akį ar nurijote šio vaisto, tuoj pat kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Dorzolamide Portfarma
Svarbu Dorzolamide Portfarma vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.
Jeigu Jūs praleidote vieną dozę, įlašinkite ją iš karto prisiminę. Tačiau jei beveik laikas vartoti kitą dozę, praleistosios dozės nebelašinkite ir toliau lašinkite kaip įprasta.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Dorzolamide Portfarma
Dorzolamide Portfarma reikia vartoti kiekvieną dieną, kad jis veiktų tinkamai. Jei Jums reikia nutraukti gydymą, tuoj pat kreipkitės į gydytoją.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Dorzolamide Portfarma, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamo poveikio požymiai apibūdinami pagal tokius kriterijus:
Labai dažni | Pasireiškia dažniau kaip 1 iš 10 pacientų |
Dažni | Pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų |
Nedažni | Pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 1 000 pacientų |
Reti | Pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų |
Vartojant Dorzolamide Portfarma, gali pasireikšti šis šalutinis poveikis:
Akių sutrikimai:
Labai dažni: deginimas bei dilginimas
Dažni: ragenos susirgimai su akių pažeidimu ir miglotu matymu (paviršinis taškinis keratitas), uždegimas ar pabrinkimas akies (akių) paviršinio sluoksnio ir galimas vokų ir (arba) odos apie akį (akis) uždegimas, akies (akių) ašarojimas ar niežėjimas, neryškus matymas, akies paviršiaus pažeidimai
Nedažni: vidurinių akies sluoksnių uždegimas
Reti: akies paviršinio sluoksnio pabrinkimas, gyslainės atšokimas, kuris gali būti susijęs su regėjimo sutrikimu (po akių chirurginių procedūrų), akies hipotonija, akies (akių) paraudimas, akies skausmas, vokų traiškanojimas, praeinanti trumparegystė (kuri praeina nutraukus gydymą)
Virškinimo trakto sutrikimai:
Dažni: pykinimas, kartaus skonio jutimas
Reti: gerklės sudirginimas, burnos džiūvimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
Dažni: astenija/nuovargis
Reti: padidėjęs jautrumas: lokalios reakcijos (vokų reakcijos) požymiai ir simptomai ir sisteminės alerginės reakcijos, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir/ar gerklų patinimą, kuris gali sukelti kvėpavimo ir rijimo sunkumą, dilgėlinę ir niežėjimą, bėrimą, dusulį, retai - bronchų spazmą (bronchų lygiųjų raumenų susitraukimą)
Nervų sistemos sutrikimai:
Dažni: galvos skausmas
Reti: svaigulys, tirpimo/dilgčiojimo jausmas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:
Reti: akmenų inkstuose formavimasis
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
Reti: kraujavimas iš nosies
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
Reti: odos uždegimas
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI Dorzolamide Portfarma
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant dėžutės ir buteliuko etiketės po „Tinka iki / EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Dorzolamide Portfarma vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, Dorzolamide Portfarma tirpalo tinkamumo laikas 28 dienos. Todėl Jūs privalote išmesti atidarytą buteliuką po 4 savaičių, net jei tirpalo dar liko. Kad būtų lengviau atsiminti, atidarymo datą užsirašykite ant dėžutės.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Dorzolamide Portfarma sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra dorzolamidas. 1 ml tirpalo yra 20 mg dorzolamido (dorzolamido hidrochlorido pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra: manitolis, hidroksietilceliuliozė, benzalkonio chloridas (konservantas), natrio citratas, natrio hidroksidas (pH koreguoti) ir injekcinis vanduo.
Dorzolamide Portfarma išvaizda ir kiekis pakuotėje
Dorzolamide Portfarma yra sterilus, izotoninis, buferinis, bespalvis, skaidrus, truputį klampus tirpalas baltame, matiniame, vidutinio tankio polietileno buteliuke su sandariu lašintuvu ir dviejų dalių užsukamu dangteliu. Kiekviename buteliuke yra 5 ml akių lašų tirpalo.
Dorzolamide Portfarma tiekiamas pakuotėmis po 1 buteliuką, 3 buteliukus ar 6 buteliukus.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Dorzolamidas |
| Vaisto stiprumas | 20mg/ml |
| Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti ant akių |
| Registracijos numeris | LT/1/10/2336 |
| Registratorius | Portfarma ehf., Islandija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.02.19 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Dorzolamide Portfarma 20 mg/ml akių lašai, tirpalas
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml tirpalo yra 20 mg dorzolamido (atitinkančio 22,3 mg dorzolamido hidrochlorido).
Pagalbinė medžiaga: 1 ml akių lašų tirpalo yra 0,075 mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai, tirpalas.
Tirpalas yra vandeninis, izotoninis, buferinis, truputį klampus, skaidrus, bespalvis
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Dorzolamide Portfarma naudojamas:
- papildant gydymą, beta adrenoblokatoriais,
- monoterapijai, kai gydymas beta adrenoblokatoriais neveiksmingas arba kai beta adrenoblokatorių skirti negalima padidėjusio akispūdžio gydymui, kai yra:
- akies hipertenzija,
- atviro kampo glaukoma,
- pseudoeksfoliacinė glaukoma.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Kai vartojama monoterapijai, lašinti po vieną dorzolamido lašą į pažeistos akies (-ių) junginės maišelį tris kartus per parą.
Kai vartojama kartu su beta-adrenoblokatoriaus lašais į akis, lašinti po vieną dorzolamido lašą į pažeistos akies (-ių) junginės maišelį du kartus per parą.
Kitą akių priešglaukominį preparatą keičiant dorzolamidu, pirmasis preparatas nutraukiamas vieną dieną pavartojus reikiamą jo dozę, o sekančią dieną pradedama vartoti dorzolamido.
Jei vietiškai vartojama daugiau nei vienas preparatas akims, tai tarp jo ir dorzolamido vartojimo turi būti nors 10 minučių tarpas.
Pacientams būtina paaiškinti, kad reikia nusiplauti rankas prieš naudojimą ir vengti lašintuvo galu liesti akis ar aplinkinius paviršius.
Pacientams taip pat turėtų būti paaiškinta, kad netinkamai elgiantis su lašais akims, jie gali būti užteršti aplinkos bakterijomis, kurios sukelia akių infekcijas. Vartojant užterštus akių tirpalus gali atsirasti sunkūs akių pažeidimai ir vėliau - regėjimo praradimas.
Pacientus būtina informuoti, kad tinkamai prižiūrėtų akių lašintuvus.
Naudojimo nurodymai:
- Prieš vartodami vaistą pirmą kartą, įsitikinkite, kad ant butelio kakliuko esantis apsauginis spaudas yra nepažeistas. Tarpas tarp buteliuko ir dangtelio yra įprastas neatidarytam buteliukui.
- Nuimkite nuo buteliuko dangtelį.
- Atloškite galvą ir atsargiai žemyn patraukite savo apatinį voką, kad susidarytų maža kišenėlė tarp voko ir akies.
- Apverskite buteliuką ir spauskite jį tol, kol vienas lašas patenka į akį, kaip nurodė gydytojas. Nelieskite akies ar voko lašintuvo galu.
- Pakartokite 3 ir 4 punktus kitai akiai, jei tai padaryti nurodė Jūsų gydytojas.
- Uždėkite atgal dangtelį ir uždarykite buteliuką tuoj pat, kai tik Jūs panaudojote.
Vaikams:
Dorzolamido tris kartus per parą skyrimo vaikams klinikiniai duomenys yra nepakankami. (Dėl dozavimo vaikams žr. 5.1 skyrių).
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Dorzolamidas nebuvo tirtas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml/min.) ar hiperchloreminė acidozė. Kadangi dorzolamido ir jo metabolitų daugiausia išsiskiria pro inkstus, šiems pacientams dorzolamido vartoti negalima.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Dorzolamidas nebuvo tirtas pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, todėl jiems šio vaisto reikia vartoti labai atsargiai.
Pacientams, sergantiems ūmia uždarojo kampo glaukoma, reikalingas intervencinis gydymas kartu su hipotenziniais preparatais. Dorzolamidas nebuvo tirtas pacientams, sergantiems ūmia uždarojo kampo glaukoma.
Dorzolamidas yra sulfonamidas ir, nors skiriamas lokaliai, yra absorbuojamas sistemiškai. Todėl vartojant vaistą lokaliai, gali pasireikšti tos pačios nepageidaujamos reakcijos, kurios būdingos sulfonamidams. Jei atsiranda sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Gydymas geriamais karboanhidrazės inhibitoriais yra susijęs su urolitiaze dėl rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimo, ypač pacientams, kuriems yra buvusi inkstų akmenligė. Nors rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimų nebuvo stebėta gydant dorzolamidu, urolitiazė pasitaikė retai. Kadangi dorzolamidas yra lokalus karboanhidrazės inhibitorius, kuris absorbuojamas sistemiškai, pacientams, kuriems yra buvusi inkstų akmenligė, gali padidėti urolitiazės rizika vartojant darzolamidą.
Jei pasireiškė alerginė reakcija (pvz., konjungtyvitas ir akies voko reakcija), būtina nutraukti gydymą.
Yra tikimybė karboanhidrazės inhibitorių papildomo poveikio, pacientams, kartu vartojantiems geriamus karboanhidrazės inhibitorius ir dorzolamido, slopinimo efektas. Nerekomenduojama kartu vartoti dorzolamido ir geriamų karboanhidrazės inhibitorių.
Ragenos edema ir negrįžtamas ragenos pažeidimas buvo stebėti pacientams, kurie prieš pradedant gydymą turėjo lėtinių ragenos defektų ir/ar buvo atliktos akies chirurginės operacijos, vartojant dorzolamidą. Tokiems pacientams dorzolamido vietiškai vartoti reikia labai atsargiai.
Pranešta apie gyslainės atšokimą su akies hipotonija po filtruojančių operacijų, slopinant kameros skysčio gamybą vaistais.
Dorzolamide Portfarma sudėtyje yra konservanto benzalkonio chlorido, kuris gali sukelti akių dirginimą. Žinoma, kad benzalkonio chloridas keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
Reikia vengti sąlyčio su minkštais kontaktiniais lęšiais. Prieš lašinant vaistą, kontaktinius lęšius reikia išimti ir palaukti apie 15 minučių prieš įsidedant atgal.
Vartojimas vaikams:
Dorzolamido vartojimas netirtas pacientams, jaunesniems nei 36-ios nėštumo savaitės ir naujagimiams iki vienos savaitės amžiaus. Pacientai, kuriems yra labai nesubrendę inkstų kanalėliai, dorzolamidą galima vartoti tik kruopščiai įvertinus naudos ir rizikos santykį dėl galimo metabolinės acidozės pavojaus.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifinių sąveikos tyrimų su kitais vaistais neatlikta.
Klinikinių tyrimų metu dorzolamidas buvo vartotas kartu su šiais vaistais, tačiau nepageidaujamos sąveikos nebuvo stebėta: timololio akių tirpalu, betaksololio akių tirpalu ir sistemiškai veikiančiais vaistais, įskaitant AKF inhibitorius, kalcio kanalų blokatorius, diuretikus, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant aspiriną, ir hormonus (pvz., estrogenai, insulinas, tiroksinas).
Sąsajos tarp dorzolomido ir miotikų, ir adrenerginių agonistų nebuvo pilnai įvertintos, glaukomos gydymo metu.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Dorzolamido nėštumo metu vartoti negalima.
Tinkamų klinikinių duomenų apie vartojimą nėščiosioms nėra. Triušiams dorzolamidas sukėlė teratogeninį poveikį, paskyrus patelei toksiškas dozes (žr. 5.3 skyrių).
Žindymas
Nežinoma, ar dorzolamidas išsiskiria į motinos pieną. Stebėta, jog sumažėjo žindančių žiurkių patelių palikuonių svorio augimas. Dorzolamido žindymo metu vartoti negalima. Jei gydymas dorzolamidu yra būtinas, tada žindyti nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Galimas šalutinis poveikis, pavyzdžiui svaigulys ir regėjimo sutrikimai gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dorzolamidas buvo įvertintas kontroliuojamų ir nekontroliuojamų klinikinių tyrimų metu daugiau kaip 1400 asmenims. Ilgalaikių tyrimų metu, kuriuose 1108 pacientai buvo gydyti vienu dorzolamidu arba kartu su akių beta adrenoblokatoriumi, dažniausia gydymo nutraukimo priežastis (maždaug 3 %) buvo su dorzolamido vartojimu susijęs šalutinis poveikis akims, pirmiausiai konjunktyvitas ir vokų reakcijos.
Toliau išvardintos nepageidaujamo poveikio reakcijos, praneštos klinikinių tyrimų metu arba vaistui patekus į rinką:
Toliau išvardintų nepageidaujamų reakcijų dažnis apibūdinamas taip:
Labai dažni: (≥ 1/10);
Dažni: (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10);
Nedažni: (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100);
Reti: (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000)
Labai reti: (< 1/10 000);
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Nervų sistemos sutrikimai:
Dažni: galvos skausmas
Reti: svaigulys, parestezija
Akių sutrikimai:
Labai dažni: akių deginimas ir dilginimas
Dažni: paviršinis taškinis keratitas, konjunktyvitas, ašarojimas, neryškus matymas, vokų uždegimas, akių niežėjimas, vokų dirginimas
Nedažni: iridociklitas
Reti: ragenos edema, gyslainės atšokimas po filtruojančių chirurginių procedūrų, akių hipotonija, sudirgimas, įskaitant paraudimą, skausmą, vokų traiškanojimą, praeinančią miopiją (kuri praeina nutraukus gydymą)
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
Reti: kraujavimas iš nosies
Virškinimo trakto sutrikimai:
Dažni: pykinimas, kartaus skonio jutimas
Reti: gerklės sudirginimas, burnos sausmė
Inkstų sutrikimai:
Reti: urolitiazė
Odos ir poodinio audinio sutrikimai:
Reti: kontaktinis dermatitas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:
Dažni: astenija/nuovargis
Reti: padidėjęs jautrumas: sisteminės padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioedemą, dilgėlinę ir niežėjimą, bėrimą, dusulį, retai bronchų spazmą ir lokalių reakcijų požymius ir simptomus (vokų reakcijos)
Laboratoriniai tyrimai:
Vartojant dorzolamido, nenustatyta kliniškai svarbių elektrolitų pusiausvyros sutrikimų.
Vaikai:
Žr. 5.1. skyrių.
4.9 Perdozavimas
Apie atsitiktinį arba tyčinį dorzolamido hidrochlorido nurijimą yra tik ribota informacija. Nurijus per burną buvo pranešta apie somnolenciją; vietiškai pavartojus – apie pykinimą, svaigulį, galvos skausmą, nuovargį, nenormalius sapnus ir rijimo sutrikimą.
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Gali pasireikšti elektrolitų disbalansas, atsirasti acidozė bei galimas poveikis centrinei nervų sistemai. Turi būti stebima elektrolitų (ypač kalio) koncentracija serume ir kraujo pH rodiklis.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – karboanhidrazės inhibitoriai, ATC kodas – S 01 EC 03
Veikimo mechanizmas
Karboanhidrazė (KA) yra fermentas, randamas daugelyje organizmo audinių, taip pat ir akyje. Žmogaus organizme yra keletas karboanhidrazės izofermentų, aktyviausia yra karboanhidrazė II (KA-II), kurios daugiausia aptinkama eritrocituose, bet taip pat ir kituose audiniuose. Kai slopinama akies krumplyno ataugų karboanhidrazė, mažėja akies kamerų skysčio sekrecija. Dėl to sumažėja intraokulinis spaudimas.
Dorzolamide Portfarma sudėtyje yra dorzolamido hidrochlorido, stipraus žmogaus karboanhidrazės II inhibitoriaus. Lokaliai į akį vartojamas dorzolamidas mažina su glaukoma susijusį ar nesusijusį padidėjusį intraokulinį spaudimą. Padidėjęs intraokulinis spaudimas yra didžiausias regos nervo pažeidimo ir mažėjančio akipločio rizikos faktorius. Dorzolamidas nesukelia vyzdžio susiaurėjimo ir mažina akispūdį nesukeldamas šalutinių poveikių, tokių kaip naktinis aklumas, akomodacijos spazmas. Dorzolamidas labai mažai veikia arba neveikia pulso dažnio ir arterinio kraujospūdžio.
Vietiškai skiriami beta-adrenerginiai blokatoriai taip pat mažina intraokulinį spaudimą, mažindami akies skysčio gamybą, tačiau kitu veikimo būdu. Tyrimai parodė, kad prie vietiškai vartojamo beta-adrenoblokatoriaus pridėjus dorzolamido, intraokulinis spaudimas mažinamas labiau. Šie duomenys atitinka žinomą papildomą poveikį kartu vartojant beta-adrenoblokatorius ir geriamus karboanhidrazės inhibitorius.
Farmakodinaminis poveikis
Klinikinis poveikis:
Suaugę pacientai
Daugiau nei vienerius metus trukusių didelių klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo glaukoma arba akių hipertenzija sergantys pacientai, parodytas tris kartus per parą vartojamo vieno dorzolamido (pradinis akispūdis ³ 23 mmHg) arba du kartus per parą kartu su į akis vartojamu beta-adrenoblokatoriumi (pradinis akispūdis ³ 22 mmHg) veiksmingumas. Vieno ir sudėtiniam gydymui vartojamo dorzolamido akispūdį mažinantis poveikis tęsėsi visą parą, ir šis poveikis išliko ilgai vartojant vaistą. Vaisto, vartojamo vieno ilgą laiką, veikimas buvo panašus kaip betaksololio ir šiek tiek silpnesnis negu timololio. Kai buvo skiriamas kartu su į akis vartojamais beta adrenoblokatoriais, dorzolamidas akispūdį papildomai mažino panašiai kaip 2% pilokarpinas 4 kartus per parą.
Vaikai
Atliktas trijų mėnesių trukmės, dvigubai aklas, aktyviai kontroliuojamas, daugiacentris klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 184 (iš jų 122 dorzolamido grupėje) vaikai nuo vienos savaitės iki 6 metų amžiaus, sergantys glaukoma arba padidėjusiu intraokuliniu spaudimu (pradinis akispūdis > 22 mmHg), kad būtų įvertintas dorzolamido, vartojamo lokaliai tris kartus per parą, saugumas. Maždaug pusei pacientų abiejose gydymo grupėse buvo diagnozuota įgimta glaukoma. Kitos dažnos ligų priežastys: Sturge-Weber sindromas; rainelės ir ragenos mezenchiminė dizgenezė, lęšiuko nebuvimas. Pasiskirstymas pagal amžių ir gydymą monoterapijos fazėje buvo:
| Dorzolamidas 2 % | Timololis |
Amžiaus grupė: <2 metai | N=56 Amžiaus ribos: 1-23 mėnesiai | Timololis GS 0,25 % N=27 Amžiaus ribos: 0,25-22 mėnesiai |
Amžius grupė: ³2-<6 metai | N=66 Amžiaus ribos: 2-6 metai | Timololis 0,5 % N=35 Amžiaus ribos: 2-6 metai |
Abiejose amžiaus grupėse apie 70 pacientų buvo gydyti mažiausiai 61 dieną ir apie 50 pacientų 81-100 dienų.
Jei intraokulinis spaudimas buvo nepakankamai kontroliuojamas dorzolamido ar timololio gelio tirpalo monoterapija, buvo keičiamas gydymas į nekoduotą gydymą: 30 pacientų, jaunesnių kaip 2 metai, buvo pakeistas gydymas į sudėtinį gydymą 0,25 % timololio gelio tirpalu ir 2 % dorzolamidu tris kartus per parą; 30 pacientų > 2 metų buvo pakeistas gydymas į 2 % dorzolomido/0,5 % timolio pastovų derinį du kartus per parą.
Bendrai, šis tyrimas neatskleidė, kad pediatriniams pacientams reikalingas papildomas saugumas: maždaug 26 % (20 % dorzolamido monoterapijoje) vaikų amžiaus pacientams stebėtas pašalinis su vaistu susijęs poveikis, kuris dažniausiai buvo lokalus, nesmarkus poveikis akiai, toks kaip akies deginimas, dilgčiojimas, paraudimas ir akies skausmas. Nedideliam procentui (mažiau kaip 4 %) pacientų stebėtas ragenos pabrinkimas ar miglotumas. Vietinės reakcijos pasireiškė panašiu dažniu kaip ir palyginamojo preparato grupėje. Vaistui esant rinkoje, labai mažiems, ypač esant inkstų nebrandumui/funkcijos sutrikimui, buvo stebėta metabolinė acidozė.
Veiksmingumo rezultatai vaikams rodo, kad vidutinis intraokulinio spaudimo sumažėjimas, stebėtas dorzolamido grupėje, buvo panašus kaip ir stebėtas vidutinis intraokulinio spaudimo sumažėjimas timololio grupėje, net jeigu timololio grupėje skaitmeninė išraiška buvo nežymiai palankesnė.
Ilgalaikių (daugiau kaip 12 savaičių) veiksmingumo tyrimų nėra.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Skirtingai nuo vartojamų per burną karboanhidrazės inhibitorių, reikia gerokai mažesnių lokaliai vartojamo dorzolamido hidrochlorido dozių, kad vaistas veiktų tiesiogiai akį, dėl to jo sisteminis poveikis būna silpnesnis. Klinikinių tyrimų metu akispūdis sumažėdavo, nesutrikdant šarmų ir rūgščių ar elektrolitų pusiausvyros, kas būna vartojant per burną karboanhidrazės inhibitorius.
Vietiškai vartojamo dorzolamido patenka į bendrąją kraujotaką. Norint įvertinti vietiškai vartojamo karboanhidrazės inhibitoriaus sisteminį poveikį, buvo tiriama vaisto ir metabolito koncentracija eritrocituose bei plazmoje ir karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, o laisvo vaisto koncentracija plazmoje yra labai maža. Iš vaisto pirmtako susidaro N-desetilintas metabolitas, silpniau negu pirmtakas slopinantis karboanhidrazę II, bet taip pat slopinantis ir mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolitas taip pat kaupiasi eritrocituose, kur daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (maždaug apie 33%). Dorzolamidas daugiausia išsiskiria su šlapimu, taip pat su šlapimu išsiskiria ir metabolitas. Nebenaudojant, dorzolamidas iš eritrocitų pasišalina netolygiai: vaisto koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui esti lėtesnio išsiskyrimo fazė, kai pusinės eliminacijos periodas yra keturi mėnesiai.
Kai dorzolamidas buvo vartojamas per burną, norint simuliuoti didžiausią sisteminį poveikį po ilgalaikio vartojimo vietiškai į akį, stabili koncentracija susidarė po 13 savaičių. Susidarius pastoviai koncentracijai, laisvo vaisto ar metabolito plazmoje beveik nebuvo, karboanhidrazė eritrocituose buvo slopinama mažiau, negu numatyta, kad farmakologiškai būtų veikiama inkstų funkcija ar kvėpavimas. Panašių farmakokinetikos rezultatų stebėta ir ilgai vartojant dorzolamido vietiškai.
Nors, kai kuriems vyresnio amžiaus pacientams, kurių inkstų funkcija buvo nepakankama (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.), metabolito koncentracija eritrocituose buvo didesnė, tačiau nenustatyta, kad tai tiesiogiai susiję su reikšmingai skirtingu karboanhidrazės slopinimu ar kliniškai reikšmingais sisteminiais šalutiniais reiškiniais.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Tiriant gyvūnus, kuriems dorzolamido hidrochlorido buvo skiriama per burną, pagrindiniai požymiai buvo susiję su sisteminio karboanhidrazės slopinimo farmakologiniu poveikiu. Kai kurie iš šių požymių buvo būdingi rūšiai ir/arba buvo metabolinės acidozės pasekmė. Triušiams, duodant motinai toksines dozes, susijusias su metaboline acidoze, buvo stebėta stuburo slankstelių formavimosi sutrikimai.
Klinikinių tyrimų metu pacientams neatsirado metabolinės acidozės požymių arba elektrolitų pokyčių, kurie rodytų sisteminį karboanhidrazės slopinimą. Taigi, nesitikima, kad gydomąsias dorzolamido dozes gaunantiems pacientams atsirastų požymių, kurie buvo stebėti gyvūnams.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis
Hidroksietilceliuliozė
Benzalkonio chloridas
Natrio citratas
Natrio hidroksidas (pH koreguoti)
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po pirmojo atidarymo: 28 dienos.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Baltas, matinis, vidutinio tankio polietileno akių buteliukas su sandariu lašintuvu ir dviejų dalių užsukamu dangteliu. Kiekviename buteliuke yra 5 ml tirpalo.
Dorzolamide Portfarma tiekiamas tokiomis pakuotėmis:
1 buteliukas, 3 buteliukai ir 6 buteliukai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.