Numirė chirurgas ir pateko į dangų. Prieina prie vartų i Rojų, o ten ilga ilga eilė. Užsiima eilę ir galvoja “ai, einu su Petru pakalbėsiu, vis vien ilgai laukti teks”. Prieina prie švento Petro:
- Sveikas Petrai.
- O sveikas! Bet ką tu čia darai?
- Na, kaip… Numiriau… Dabar eilėje į Rojų laukiu…
- Tai juk tiekėjams atskiras įėjimas!
Budezonidas, 9mg, skrandyje neirios granulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Dr.Falk Pharma GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Budezonidas
1. Kas yra Budenofalk Uno ir kam jis vartojamas
Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių veiklioji medžiaga yra lokalaus poveikio steroidas budezonidas, kuris vartojamas lėtinės uždegiminės žarnų ligos gydymui.
Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės vartojamos:
- Krono ligos gydymui. Vaistu gydoma lengvas ar vidutinio sunkumo lėtinės uždegiminės žarnyno ligos paūmėjimas, kai liga pažeidžia klubinę žarną (plonosios žarnos dalį) ir (arba) kylančiąją gaubtinę žarną (storosios žarnos dalį).
- Ūminio kolageninio storosios žarnos uždegimo (lėtinis storųjų žarnų uždegimas, pasireiškiantis nuolatiniu viduriavimu) gydymui.
2. Kas žinotina prieš vartojant Budenofalk Uno
Budenofalk Uno granulių vartoti negalima:
- jeigu yra alergija budezonidui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu sergate sunkia kepenų liga (kepenų ciroze).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Budenofalk Uno granulių. Prieš pradėdami vartoti šio vaisto, pasakykite gydytojui, jeigu:
- sergate tuberkulioze;
- Jūsų kraujospūdis padidėjęs;
- sergate cukriniu diabetu ar ši liga nustatyta kam nors iš Jūsų šeimos narių;
- Jūsų kaulai trapūs (sergate osteoporoze);
- Jums yra skrandžio ar plonųjų žarnų pradinės dalies opa (pepsinė opa);
- padidėjęs akies vidinis spaudimas (glaukoma) ar yra kitų akių sutrikimų, pvz., lęšio drumstis (katarakta), arba glaukoma yra nustatyta kam nors iš Jūsų šeimos narių;
- Jums yra sunkių kepenų veiklos sutrikimų.
Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių netinka vartoti pacientams, kuriems Krono liga yra pažeidusi viršutinę virškinimo trakto dalį.
Kartais ši liga gali sukelti kitokius nei žarnyno pažaidos simptomus (t.y. gali pasireikšti odos, akių ir sąnarių simptomai). Pastarieji nereaguoja į gydymą šiuo vaistu.
Gliukokortikoidų grupės vaistams būdingas poveikis gali paveikti visas kūno dalis, ypač vartojant Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių didelėmis dozėmis ir ilgai (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“)
Kitos atsargumo priemonės vartojant Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių
- Laikykitės atokiai nuo žmonių, sergančių vėjaraupiais ar juostine pūsleline (herpes zoster), jei anksčiau nesirgote šiomis ligomis. Jums šie susirgimai gali būti sunkūs. Jei turėjote kontaktą su sergančiuoju vėjaraupiais ar juostine pūsleline, nedelsiant apsilankykite pas gydytoją.
- Pasakykite gydytojui, jei dar nesirgote tymais.
- Jei žinote, kad Jus reikia skiepyti, pirmiausiai pasitarkite su gydytoju.
- Jei žinote, kad Jus reikia operuoti, pasakykite gydytojui, kad vartojate Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių.
- Jei prieš pradedant vartoti Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių buvote gydomas stipresniems gliukokortikoidams priskiriamais vaistais, pakeitus gydymą, Jūsų ligos simptomai gali atsinaujinti. Jei taip atsitiktų, susisiekite su gydytoju.
Vartojant vaisto Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės gali būti teigiami dopingo mėginio rezultatai
Kiti vaistai ir Budenofalk Uno
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Ypač jei vartojate šių vaistų:
- širdies glikozidų, pvz., digoksino (vaisto, kuriuo gydomos širdies ligos);
- diuretikų (skysčių perteklių iš organizmo šalinantys vaistai);
- ketokonazolo ar itrakonazolo (vaistai, kuriais gydomos grybelių sukeltos užkrečiamosios ligos);
- antibiotikų (klaritromicino, kuriuo gydomos infekcinės ligos);
- ritonaviro (vartojamo dėl ŽIV);
- karbamazepino (vartojamo epilepsijos gydymui);
- rifampicino (vartojamo tuberkuliozės gydymui);
- estrogenų ar geriamųjų kontraceptikų;
- cimetidino (vartojamo skrandžio rūgšties gamybai slopinti).
Jei kartu su Budenofalk Uno skrandyje neiriomis granulėmis vartojate kolestiramino (vaisto, kuriuo gydoma hipercholesterolemija, taip pat dar vartojamo viduriavimo gydymui) ar antacidinių vaistų (vaistų nuo skrandžio rūgštingumo padidėjimo), tarp jų vartojimo turėtų būti mažiausiai dviejų valandų pertrauka.
Budenofalk Uno vartojimas su maistu ir gėrimais
Kol vartojate šio vaisto, negalite gerti greipfrutų sulčių, kadangi dėl to gali pakisti vaisto poveikis.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju.
Nėštumo metu Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių galite vartoti tiktai gydytojui nurodžius.
Nedidelis budezonido kiekis patenka į motinos pieną. Žindymo metu Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių galite vartoti tiktai gydytojui nurodžius.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nemanoma, kad Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės galėtų daryti poveikį gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Budenofalk Uno sudėtyje yra sacharozės, laktozės ir sorbitolio
Kiekviename paketėlyje yra 828 mg sacharozės, 36 mg laktozės monohidrato ir 900 mg sorbitolio. Jei gydytojas Jums sakė, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš pradedamas vartoti šio vaisto susisiekite su savo gydytoju.
3. Kaip vartoti Budenofalk Uno
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Dozavimas
Krono liga ir kolageninis kolitas
Suaugusieji (vyresni kaip 18 metų)
Vartokite po vieną paketėlį ryte, nebent gydytojas būtų nurodęs kitaip.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių neturėtų vartoti jaunesni kaip 18 metų vaikai.
Vartojimo būdas
Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės yra tik geriamos.
Išgerkite Budenofalk Uno skrandyje neirių granulių maždaug prieš pusvalandį iki pusryčių. Patalpinkite granules tiesiai ant liežuvio ir nurykite, užgerdami stikline vandens. Nekramtykite granulių, nes jos gali veikti netinkamai.
Gydymo trukmė
Jūsų gydymas turi trukti apie 8 savaites.
Atsižvelgdamas į Jūsų būklę, gydytojas nutars, kiek laiko turite vartoti vaisto.
Ką daryti pavartojus per didelę Budenofalk Uno dozę?
Jei atsitiktinai pavartojote per daug vaisto, vartokite sekančią dozę taip, kaip nurodyta. Negerkite mažesnės dozės. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją, kad jis (ar ji) nutartų ką daryti. Jei įmanoma, turėkite su savimi vaisto dėžutę ar šį pakuotės lapelį.
Pamiršus pavartoti Budenofalk Uno
Jei praleidote vaisto dozę, tęskite gydymą nurodyta doze. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Budenofalk Uno
Prieš nutraukdami vaisto vartojimą ar nusprendus pernelyg anksti baigti gydymą, pasitarkite su gydytoju. Svarbu nenutraukti vaisto vartojimo staiga, kadangi tai gali pakenkti Jūsų sveikatai. Net jei pasijutote geriau, vartokite vaisto tol, kol gydytojas nurodys baigti.
Jūsų gydytojas tikriausiai norės laipsniškai mažinti Jūsų vartojamą dozę. Dozė mažinama nuo vieno paketėlio, vartojamo kartą per parą iki vieno paketėlio, vartojamo kas antrą dieną, taip dozuojant bent vieną savaitę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei vartojant šio vaisto pasireiškė bent vienas iš žemiau išvardytų simptomų, nedelsiant kreipkitės į gydytoją:
- infekcija;
- galvos skausmas;
- elgesio ar psichikos sutrikimai, pvz., depresija, dirglumas ar euforija.
Taip pat buvo nustatytas žemiau išvardytas nepageidaujamas poveikis.
Dažnas nepageidaujamas poveikis (pasireiškęs mažiau kaip 1 iš 10 pacientų, bet daugiau kaip 1 iš 100 gydytų pacientų)
- Kušingo sindromas: apvalios formos veidas, svorio prieaugis, pablogėjęs gliukozės toleravimas, cukraus kiekio kraujyje padidėjimas, didelis kraujo spaudimas, skysčio susikaupimas audiniuose (kojų tinimas), padidėjęs kalio šalinimas (hipokalemija), nereguliarios mėnesinės (moterims), nepageidaujamas kūno plaukuotumas moterims, vyro normalios lytinės funkcijos sutrikimas (impotencija), nenormalūs laboratorinių tyrimų rodmenys (susilpnėjusi antinksčių veikla), raumenų ir sąnarių skausmas, raumenų trūkčiojimas.
- Infekcijos rizikos padidėjimas.
- Nuotaikos pokyčiai, pvz., depresija, dirglumas, euforija.
- Bėrimas dėl padidėjusios jautrumo reakcijų, raudoni ruoželiai odoje (strijos), kraujosruvos, žaizdų gijimo sulėtėjimas, vietinės odos reakcijos, pvz., kontaktinis dermatitas.
- Kaulų trapumas (osteoporozė).
- Galvos skausmas.
Labai retas nepageidaujamas poveikis (pasireiškęs mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)
- Augimo sulėtėjimas vaikams.
- Neaiškus matymas (sukeltas akies spaudimo padidėjimo [glaukomos]) ar lęšiuko drumsties [kataraktos]).
- Kaulų ir kremzlių nykimas (bemikrobė kaulo žūtis).
- Skrandžio skausmas ir kitokie nusiskundimai, pykinimas, vėmimas, skrandžio ir (ar) plonųjų žarnų opos, vidurių užkietėjimas, kasos uždegimas.
- Nuovargis, bendras negalavimas.
- Įvairūs poveikiai psichikai ar pakitęs elgesys.
- Padidėjęs kraujo krešėjimas, kraujagyslių uždegimas, susijęs su ilgalaikio gydymo steroidu nutraukimu.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Budenofalk Uno
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir paketėlio nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Budenofalk Uno sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra budezonidas. Kiekviename skrandyje neirių granulių paketėlyje yra 9 mg budezonido.
- Pagalbinės medžiagos yra amonio metakrilato kopolimeras A (Eudragit RL), amonio metakrilato kopolimeras B (Eudragit RS), bevandenė citrinų rūgštis (pH korekcijai), laktozė monohidratas, citrinų aromatinė medžiaga, magnio stearatas, metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:1 kopolimeras (Eudragit L 100), metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:2 kopolimeras (Eudragit S 100), povidonas K 25, sukralozė, cukriniai branduoliai (sacharozė, kukurūzų krakmolas), sorbitolis (E420), talkas, trietilo citratas, ksantano lipai (dėl informacijos apie laktozę, sacharozę ir sorbitolį žr. 2 skyrių).
Budenofalk Uno išvaizda ir kiekis pakuotėje
Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės yra baltos ar beveik baltos spalvos.
Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės tiekiamos pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra 15, 20, 30, 50 arba 60 paketėlių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Budezonidas |
Vaisto stiprumas | 9mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios granulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/12/3103 |
Registratorius | Dr.Falk Pharma GmbH, Vokietija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.10.19 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirios granulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename paketėlyje yra 9 mg budezonido.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: kiekviename paketėlyje yra 828 mg sacharozės, 36 mg laktozės monohidrato ir 900 mg sorbitolio (E 420).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neirios granulės.
Baltos ar beveik baltos, citrinų kvapo granulės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Remisijos sukėlimas ligoniams, sergantiems vidutinio sunkumu Krono liga, kai liga pažeidžia klubinę žarną ir (ar) kylančiąją gaubtinę žarną.
Remisijos sukėlimas ligoniams, sergantiems ūminiu kolageniniu kolitu.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Krono liga ir kolageninis kolitas
Vyresni kaip 18 metų suaugusieji
Rekomenduojama paros dozė yra vienas skrandyje neirių granulių paketėlis, kuriame yra 9 mg budezonido, geriamas kartą per dieną iš ryto pusvalandį iki pusryčių.
Vaikų populiacija (≤ 18 metų)
Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių negali vartoti vaikai ir paaugliai, nes vaistinio preparato vartojimo patirties šio amžiaus grupei nepakanka.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, specifinių dozavimo rekomendacijų nėra (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kadangi informacijos apie šią pacientų populiaciją nepakanka, specifinės dozavimo rekomendacijos nenustatytos (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrius).
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Skrandyje neirių granulių būtina vartoti prieš pusryčius. Granules reikia supilti ant liežuvio ir nuryti nekramčius, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio (pavyzdžiui, stikline vandens). Kad būtų išvengta skrandyje neirių granulių suardymo, jų negalima kramtyti ar trinti. Priešlaikinis suskaidymas gali nenuspėjamai paveikti vaistinį preparatą.
Gydymo trukmė turi apsiriboti 8 savaitėmis.
Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių vartojimas neturi būti nutrauktas staiga. Gydymo pabaigoje Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių turi būti geriama ilgėjančiais intervalais, tai yra, kas antrą dieną taip vartojant iki dviejų savaičių. Po to gydymą galima baigti.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Kepenų cirozė.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Gydant Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neiriomis granulėmis, steroidų kiekis kraujyje būna mažesnis, negu vartojant įprastinių geriamųjų gliukokortikoidų preparatų, todėl vietoj kitokių steroidų pradėjus vartoti minėto vaistinio preparato gali atsirasti simptomų, susijusių su steroidų kiekio kraujyje pokyčiais.
Pacientams, sergantiems tuberkulioze, hipertenzija, cukriniu diabetu, osteoporoze, pepsine opa, glaukoma, katarakta, arba kurių artimi giminaičiai sirgo cukriniu diabetu ar glaukoma ar esant bet kuriai kitai būklei, kurios metu gali pasireikšti nepageidaujamas gliukokortikoidų poveikis, būtinas atsargumas.
Šis vaistinis preparatas netinka pacientams, sergantiems Krono liga, kuri pažeidžia viršutinę virškinimo trakto dalį.
Dėl vyraujančio lokalaus vaistinio preparato veikimo būdo nereikia tikėtis naudingo jo poveikio pacientams, kuriems yra kitų (nesusijusių su virškinimo traktu) simptomų, pvz., akių, odos ar sąnarių.
Jei vaistinio preparato vartojama didelėmis dozėmis arba ilgai, galimas sisteminis gliukokortikoidų poveikis. Toks poveikis gali sukelti Kušingo sindromą, antinksčių veiklos slopinimą, augimo sulėtėjimą, kaulų mineralų tankio sumažėjimą, kataraktą, glaukomą ir labai retai įvairaus pobūdžio psichikos ar elgesio pokyčius (žr. 4.8 skyrių).
Infekcija
Uždegimo bei imuninės sistemos slopinimas didina imlumą infekcijai bei jos sukeltos ligos sunkumą. Būtina atsižvelgti į tai, kad gydant gliukokortikoidais gali pasunkėti bakterinė, grybelinė, amebinė ar virusinė infekcinė liga. Infekcinės ligos eiga dažnai gali būti netipinė. O sunkios infekcinės ligos, tokios kaip tuberkuliozė ar sepsis, gali tapti nepastebimos, todėl iki nustatant gali būti toli pažengusios.
Labai didelis atsargumas būtinas, sergant vėjaraupiais, kadangi šios ligos eiga pacientams, kurių imunitetas nuslopintas, gali būti labai sunki ir net pavojinga gyvybei. Anksčiau vėjaraupiais nesirgusiems pacientams reikia patarti vengti artimo kontakto su žmonėmis, kurie serga vėjaraupiais ar juostine pūsleline, o po ekspozicijos nedelsiant kreiptis į gydytoją. Pasyvioji imunizacija imunoglobulinu nuo vėjaraupių juostinės pūslelinės viruso reikalinga visiems neimunizuotiems žmonėms, kurie vartoja ar per paskutinius tris mėnesius vartojo sisteminio poveikio kortikosteroidų; imunizuoti reikia per 10 dienų nuo ekspozicijos vėjaraupiams (po kontakto su sergančiu vėjaraupiais). Diagnozavus vėjaraupius, būtina specialisto pagalba ir skubus gydymas.
Kortikosteroidų vartojimas neturi būti nutrauktas, o jų dozę gali tekti didinti.
Po galimo kontakto su sergančiuoju tymais, pacientams, kurių imuninės sistemos veikla nepakankama, kai tik įmanoma būtina suleisti normaliojo imunoglobulino.
Gyvosios vakcinos
Ilgai kortikosteroidų vartojančių pacientų negalima vakcinuoti gyvosiomis vakcinomis. Po vakcinacijos kitomis vakcinomis antikūnų gamyba gali būti susilpnėjusi.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Remiantis pacientų sergančių vėlyvąja pirminės bilijinės kepenų cirozės stadija, kai pasireiškia kepenų cirozė, patirtimi visiems pacientams, kurių kepenų veikla labai sutrikusi, galimas sisteminio budezonido prieinamumo padidėjimas. Visgi pacientams, sergantiems kepenų liga be kepenų cirozės, 9 mg budezonido paros dozė buvo saugi ir gerai toleruojama. Nėra įrodymų, kad pacientams, sergantiems kepenų ligomis be cirozės arba tiems, kurių kepenų veikla tik nežymiai sutrikusi, būtini specifiniai dozavimo nurodymai.
Kita
Kortikosteroidai gali slopinti pogumburio, hipofizės ir antinksčių sistemą, todėl gali mažėti organizmo reakcija į stresą. Tokiu atveju ligoniams, kuriems numatyta daryti chirurginę operaciją arba kuriems tikėtinas kitokių priežasčių sukeltas stresas, rekomenduojama papildomai skirti sisteminio poveikio gliukokortikoidų.
Būtina vengti vaistinio preparato vartojimo kartu su ketokonazolu ar kitokiais CYP3A4 grupės fermentų inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės, fruktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius, sacharozės izomaltazės nepakankamumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vartojant Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių gali būti teigiami dopingo mėginio rezultatai.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Širdį veikiantys glikozidai
Dėl kalio trūkumo gali stiprėti glikozidų poveikis.
Saluretikai
Gali padidėti kalio šalinimas.
Farmakokinetinė sąveika
Citochromas P450
CYP3A4 inhibitoriai
200 mg ketokonazolo dozė, geriama vieną kartą per parą, maždaug 6 kartus didina kartu vartojamo budezonido (vienkartine 3 mg doze) koncentraciją plazmoje. Ketokonazolo pavartojus praėjus 12 val. po budezonido vartojimo, pastarojo koncentracija padidėjo maždaug 3 kartus. Nesant pakankamai duomenų dozavimo rekomendacijų nustatymui, tokio derinio vartojimo reikia vengti.
Kiti stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, įskaitant ritonavirą, itrakonazolą, klaritromiciną ir greipfrutų sultis, taip pat gali reikšmingai padidinti budezonido koncentraciją plazmoje. Todėl jų vartojimo kartu su budezonidu reikia vengti.
CYP3A4 induktoriai
Vaistiniai preparatai karbamazepinas ir rifampicinas, indukuojantys CYP3A4, gali mažinti sisteminę ekspoziciją, o taip pat ir lokalų budezonido poveikį žarnų gleivinei. Dėl to gali tekti koreguoti budezonido dozę (pvz., vartoti 3 mg budezonido kapsulių).
CYP3A4 metabolizuojami junginiai
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, gali konkuruoti su budezonidu. Kadangi CYP3A4 afinitetas konkurenciniam junginiui yra stipresnis, plazmoje gali padidėti budezonido koncentracija, todėl gali reikėti koreguoti (ar mažinti) pastarojo vaistinio preparato ar konkurencinio junginio dozę.
Nurodoma, kad moterims, vartojusioms kortikosteroidų kartu su estrogenais ar geriamaisiais kontraceptikais, padidėjo plazmos kortikosteroidų koncentracija ir sustiprėjo jų poveikis.
Rekomenduojamomis dozėmis cimetidino vartojant kartu su budezonidu, pasireiškia nedidelis ir nereikšmingas poveikis budezonido farmakokinetikai. Kartu vartojamas omeprazolas budezonido farmakokinetikai įtakos nedaro.
Steroidus prijungiantys junginiai
Budezonido sąveikos su steroidus prisijungiančiomis sintetinėmis dervomis, pvz., kolestiraminu ir antacidiniais vaistiniais preparatais galimybės taip pat atmesti negalima. Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių vartojant kartu su minėtais vaistiniais preparatais, gali mažėti budezonido veiksmingumas, todėl šie vaistiniai preparatai nevartotini vienu metu; tarp jų vartojimo turėtų būti mažiausiai dviejų valandų pertrauka.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių vartojimo reikia vengti, nebent tai neabejotinai būtina. Duomenų apie išeitis po geriamojo budezonido vartojimo žmonėms nėštumo metu yra mažai.
Nors inhaliuojamojo budezonido vartojimas daugelio nėštumų atveju nepageidaujamo poveikio nesukėlė, tikėtina, kad gydant Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neiriomis granulėmis didžiausia budezonido koncentracija plazmoje būtų didesnė, nei pavartojus inhaliuojamojo budezonido. Nustatyta, kad vaikingoms patelėms budezonidas, kaip ir kiti gliukokortikosteroidai, sukėlė vaisiaus vystymosi sutrikimų (žr. 5.3 skyrių). Tokio poveikio svarba žmogui nenustatyta.
Žindymas
Budezonido išsiskiria su motinos pienu (yra duomenų apie inhaliuojamojo budezonido patekimą į motinos pieną).
Tačiau terapinių dozių ribose pavartojus Budenofalk Uno žindomam kūdikiui galimas tik nežymus poveikis. Atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, būtina apsispręsti, ar nutraukti žindymą, ar susilaikyti nuo budezonido vartojimo arba jo vartojimą nutraukti.
Vaisingumas
Duomenų apie budezonido poveikį žmogaus vaisingumui nėra. Tyrimais su gyvūnais gydymo budezonidu poveikio vaisingumui nenustatyta (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10); dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10); nedažnas (nuo 1/1000 iki < 1/100); retas (nuo ≥ 1/10 000 iki< 1/1000); ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).>
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje.
Organų sistemos klasės |
Dažnis pagal MedDRA |
Reakcijos |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Dažni |
Kušingo sindromas: mėnulio formos veidas, riebalų susikaupimas liemens srityje, pablogėjęs gliukozės toleravimas, cukrinis diabetas, hipertenzija, natrio susilaikymas organizme kartu su edema, padidėjęs kalio šalinimas, antinksčių žievės veiklos susilpnėjimas ar atrofija, raudonos strijos, steroidų sukelta aknė, lytinių hormonų sekrecijos sutrikimas, pvz., mėnesinių išnykimas, hirsutizmas, impotencija |
Labai reti |
Augimo sulėtėjimas vaikams |
|
Akių sutrikimai |
Labai reti |
|
Virškinimo trakto sutrikimai |
Labai reti |
Skrandžio negalavimas, skrandžio opa, kasos uždegimas, vidurių užkietėjimas |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Dažni |
Infekcijos rizikos padidėjimas |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Dažni |
Raumenų ir sąnarių skausmas, raumenų silpnumas ar trūkčiojimas, osteoporozė |
Labai reti |
Aseptinė kaulų (šlaunikaulio ir žastikaulio galvutės) nekrozė |
|
Nervų sistemos sutrikimai |
Dažni |
Galvos skausmas |
Labai reti |
Tariamas smegenų auglys, regimojo nervo spenelio edema (paaugliams) |
|
Psichikos sutrikimai |
Dažni |
Depresija, dirglumas, euforija |
Labai reti |
Įvairūs poveikiai psichikai ar pakitęs elgesys |
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
Dažni |
Alerginė egzantema, ekchimozė, uždelstas žaizdų gijimas, kontaktinis dermatitas |
Kraujagyslių sutrikimai |
Labai reti |
Trombozės rizikos padidėjimas, vaskulitas (nutraukimo sindromas po ilgalaikio vartojimo). |
Bendrieji sutrikimai |
Labai retas |
Nuovargis, bendras negalavimas |
Retkarčiais gali pasireikšti sisteminio poveikio gliukokortikoidams būdingas nepageidaujamas poveikis. Jis priklauso nuo dozės, gydymo trukmės, kartu vartojamų ar anksčiau vartotų gliukokortikoidų bei paciento individualaus jautrumo vaistui.
Klinikinių tyrimų duomenimis, su gliukokortikoidais susijusio nepageidaujamo poveikio dažnis, pavartojus Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirių granulių, yra maždaug perpus mažesnis negu vartojant ekvivalentišką geriamojo prednizolono dozę.
Pacientams, vartojusiems sisteminio poveikio gliukokortikosteroidų ir staiga pradėjus vartoti lokalaus poveikio budezonido, uždegimas, pasireiškęs ne žarnyne (ypač pažeidžiantis odą ir sąnarius), gali paūmėti arba pasikartoti.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Iki šiol duomenų apie budezonido perdozavimo atvejus nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - lokaliai veikiantys kortikosteroidai, ATC kodas - A07EA06.
Tikslus budezonido veikimo mechanizmas gydant uždegiminę žarnų ligą, nežinomas. Klinikinės farmakologijos tyrimų ir kitokių kontroliuojamųjų klinikinių stebėjimų duomenys neabejotinai rodo, kad budezonido veiksmingumas daugiausiai priklauso nuo žarnose sukeliamo lokalaus poveikio. Budezonidas yra gliukokortikoidas, kuris stipriai slopina lokalų uždegimą. Budezonido dozė, sukelianti poveikį, ekvivalentišką sisteminio poveikio gliukokortikoidų sukeliamam poveikiui, žymiai mažiau slopina pogumburio, hipofizės ir antinksčių sistemą bei daro mažesnį poveikį uždegimo reakcijoje dalyvaujančioms ląstelėms.
Budenofalk Uno skrandyje neirios granulės sukelia nuo dozės priklausomus kortizolio kiekio plazmoje pokyčius. Vartojant rekomenduojamą 9 mg budezonido paros dozę, minėti pokyčiai būna daug mažesni, negu vartojant ekvivalentišką sisteminio poveikio gliukokortikoidų dozę.
Krono liga sergančių pacientų klinikinis tyrimas
Klinikinio atsitiktinių imčių, dvigubai koduoto ir dvigubo placebo tyrimo, atlikto su pacientais, sergančiais nesunkia ar vidutinio sunkumo Krono liga (200 < CDAI< 400), pažeidusia terminalinę klubinės žarnos dalį (ileum) ir (arba) kylančią gaubtinę žarną ir vartojančiais vieną kartą per parą 9 mg budezonido, duomenys buvo lyginti su pacientų, vartojančių budezonido 3 mg 3 kartus per parą, duomenimis.
Pirminė vertinamoji baigtis buvo proporcinga pacientams, kuriems per 8 savaites pasireiškė remisija (CDAI<150).
439 pacientai buvo gydyti pagal protokolą (angl.PP) ir buvo atlikta analizė. Esminio skirtumo tarp abiejų tiriamų žmonių grupių nėra. Atsižvelgiant į patvirtinamosios analizės duomenis, nustatyta, kad 71,3 % pacientų, budezonido vartojusių 9 mg vieną kartą per parą, grupėje pasireiškė remisija, o pacientų, budezonido vartojusių 3 mg tris kartus per parą (angl.TID) (p: 0,01975) duomenys nesiskyrė nuo duomenų, gautų vartojant 9 mg budezonido vieną kartą per parą.
Apie su vaistiniu preparatu susijusio sunkaus nepageidaujamo poveikio atvejus pranešimų nėra.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Dėl specifinio apvalkalo Budenofalk Uno 9 mg skrandyje neirioms granulėms būdingas 2-3 valandų trukmės absorbcijos uždelsimas. Nevalgiusiems sveikiems savanoriams išgėrus vienkartinę 9 mg budezonido skrandyje neirių granulių dozę, po 6 valandų susidariusi vidutinė plazmos koncentracija buvo lygi 2,2 ng/ml.
Tyrimai, atlikti su budezonido 3 mg skrandyje neiriomis granulėmis parodė, kad kartu vartojant maisto, maždaug 2‑3 valandomis sulėtėja granulių išsiskyrimas iš skrandžio, todėl absorbcijos uždelsimas pailgėja iki 4-6 valandų, tačiau absorbcijos greitis nekinta.
Pasiskirstymas
Tariamasis budezonido pasiskirstymo tūris yra didelis (maždaug 3 l/kg). Prie plazmos baltymų prisijungia 85‑90 % vaistinio preparato.
Biotransformacija
Budezonidas intensyviai (maždaug 90 % dozės) metabolizuojamas kepenyse į mažo gliukokortikoidinio aktyvumo metabolitus. Palyginti su budezonidu, gliukokortikoidinis pagrindinių metabolitų (6 beta hidroksi budezonido ir 16 alfa hidroksiprednizolono) aktyvumas yra mažesnis negu 1 %.
Eliminacija
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 – 4 valandos. Sveikų savanorių ir nevalgiusių ligonių, sergančių uždegimine žarnų liga, sisteminis prieinamumas yra maždaug 9 – 13 %. Budezonido klirensas yra maždaug 10‑15 l/min. Tik nedidelis budezonido kiekis išsiskiria per inkstus.
Specialių grupių pacientai (ligoniai, kurių kepenų veikla sutrikusi)
Didelė budezonido dalis metabolizuojama kepenyse. Pacientams, kurių kepenų veikla sutrikusi, dėl susilpnėjusio metabolizmo dalyvaujant CYP3A4 fermentų sistemai, sisteminė budezonido ekspozicija gali padidėti.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ikiklinikiniais budezonido ūminio, sublėtinio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimais nustatyta užkrūčio liaukos ir antinksčių žievės atrofija ir limfocitų kiekio sumažėjimas. Šie poveikiai buvo mažiau išreikšti arba tokie patys, kaip ir nuo kitų gliukokortikosteroidų.
Kaip ir kitų gliukokortikosteroidų, atsižvelgiant į ligą ir priklausomai nuo dozės bei vaistinio preparato vartojimo trukmės, šie poveikiai taip pat gali būti reikšmingi žmogui.
Tyrimų in vitro ir in vivo metu mutageninio budezonido poveikio nepastebėta.
Lėtinio toksiškumo tyrimais su žiurkėmis nustatytas bazofilinis kepenų židinėtumas. Kancerogeninio poveikio tyrimais nustatytas reikšmingas pirminių kepenų ląstelių navikų, astrocitomų (žiurkių patinams) ir krūties liaukos navikų (žiurkių patelėms) atvejų dažnio padidėjimas. Šie navikai galimai susiję su specifiniu poveikiu steroidų receptoriams, padidėjusia kepenų metabolizmo apkrova, anaboliniu poveikiu. Tokį poveikį žiurkėms sukėlė ir kiti gliukokortikoidai, todėl jis atspindi visos klasės poveikį šiai gyvūnų rūšiai.
Budezonidas nedaro poveikio žiurkių vaisingumui. Nustatyta, kad vaikingiems gyvūnams budezonidas, kaip ir kiti gliukokortikosteroidai, sukėlė vaisiaus žūtį ir vaisiaus vystymosi sutrikimų (mažesnės vados, intrauterinis vaisiaus augimo sulėtėjimas, skeleto anomalijos). Nustatyta, kad kai kurie gliukokortikoidai gyvūnams sukėlė gomurio nesuaugimą. Tokio poveikio reikšmė žmogui šiuo metu nežinoma (žr. 4.6 skyrių).
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Amonio metakrilato kopolimeras A (Eudragit RL)
Amonio metakrilato kopolimeras B (Eudragit RS)
Bevandenė citrinų rūgštis (pH korekcijai)
Laktozė monohidratas
Citrinų aromatinė medžiaga
Magnio stearatas
Metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:1 kopolimeras (Eudragit L 100)
Metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:2 kopolimeras (Eudragit S 100)
Povidonas K 25
Sukralozė
Cukriniai branduoliai (sacharozė, kukurūzų krakmolas)
Sorbitolis (E420)
Talkas
Trietilo citratas
Ksantano lipai
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nėra.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Poliesterio/aliuminio/polietileno folijos paketėlis.
Pakuotės dydis: 15, 20, 30, 50, 60 paketėlių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kurią tiesą apie Lioton 1000 Jūs žinojote