Esmololis, 2500mg, milteliai infuzinio tirpalo koncentratui
Vartojimas: leisti į veną
Registratorius: OrPha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Esmololis
1. Kas yra ESMOCARD LYO ir kam jis vartojamas
Esmololis priklauso beta adrenoblokatorių grupei. Šie vaistiniai preparatai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir sumažina kraujospūdį.
Esmololis vartojamas trumpalaikiam gydymui, kai širdis plaka per greitai.
Esmololis taip pat vartojamas operacijos metu arba iš karto po jos, jei kraujospūdis tampa per aukštas ir (arba) širdis plaka per greitai.
2. Kas žinotina prieš vartojant ESMOCARD LYO
Esmocard Lyo vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) esmololiui ar bet kuriai pagalbinei esmololio medžiagai;
- jeigu širdies susitraukimų dažnis labai lėtas, jei yra širdies elektrinio impulso, kuriuo kontroliuojamas širdies susitraukimų dažnis, sklidimo sutrikimų (problema vadinama „širdies blokada“);
- jeigu yra stiprus širdies veiklos sutrikimas;
- jeigu širdies susitraukimų dažnis yra greitas arba pakaitomis greitas ir lėtas (šis sutrikimas vadinamas „Sinusinio mazgo silpnumo” sindromu);
- jeigu yra dar neišgydyta feochromocitoma. (Feochromocitoma – tai yra antinksčių liaukos būklė, kuri gali būti lydima staigaus kraujospūdžio padidėjimo, stipraus galvos skausmo, prakaitavimo ir padidėjusio širdies susitraukimų dažnio);
- jeigu yra kraujo tiekimo į širdį sutrikimas (vadinamas kardiogeniniu šoku);
- jeigu kraujo spaudimas žemas;
- jeigu yra padidėjęs spaudimas plaučių kraujagyslėse (plaučių hipertenzija), jeigu yra ūmus astmos priepuolis;
- jeigu kūne yra padidėjęs rūgščių kiekis (šis sutrikimas vadinamas metaboline acidoze).
Specialių atsargumo priemonių reikia
- ESMOCARD LYO TURI PARUOŠTI/PRASKIESTI GYDYTOJAS ARBA SLAUGĖ
- Dažniausiai stebėtas nepageidaujamas reiškinys yra hipotenzija (žemas kraujo spaudimas). Ji gali pasireikšti svaiguliu, ypač stojantis. Ją galima greitai panaikinti sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą. Paprastai gydant esmololiu kraujospūdis ir EKG nuolat stebimi.
Gydytojas stebės jus itin atidžiai, jei
- Sergate cukriniu diabetu arba sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikemija); reikalingas ypatingas stebėjimas, nes esmololis gali užmaskuoti sumažėjusio gliukozės kiekio kraujyje simptomus;
- turėjote širdies sutrikimų praeityje, tokiu atveju gydytojas stebės jus itin atidžiai dėl bet kokių su širdimi susijusių simptomų. Jei reikia, gydymas bus nutrauktas, dozė sumažinta arba pradėtas ypatingas gydymas;
- injekcijos vietoje pasireiškia odos reakcija, tokiu atveju injekcija turi būti daroma kitoje vietoje;
- susiaurėja kvėpavimo takai arba juose girdimas švokštimas, panašiai kaip astmos atveju;
- sergate psoriaze (žvyneline), kai ant odos atsiranda žvynelinės atplaišos);
- pasireiškia bet kokio tipo alergijos; esmololis gali padidinti jautrumą alergijos sukėlėjui bei sustiprinti alergines reakcijas;
- pasireiškia kraujotakos sutrikimai, pvz., pirštų balimas ( Reino [Raynaud] liga) arba dilgčiojimas, nuovargis ir kartais deginantis skausmas kojose;
- yra inkstų veiklos sutrikimų.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, augalinius vaistinius preparatus ar natūralius produktus, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Gydytojas patikrins, ar kurie nors iš šių vaistinių preparatų nepakeis Esmocard Lyo poveikio.
Itin svarbu pasakyti gydytojui, slaugei arba vaistininkui, jei vartojate kuriuos nors iš šių preparatų:
- vaistiniai preparatai, vartojami širdies susitraukimų dažnio sutrikimams, krūtinės skausmui (anginai) ir aukštam kraujospūdžiui gydyti, pvz., verapamilis ir diltiazemas;
- vaistiniai preparatai, vartojami tiek širdies susitraukimų dažnio sutrikimams, tiek širdies veiklos sutrikimui gydyti, pvz., digoksinas, digitoksinas, digitalis, chinidinas, dizopiramidas arba amjodaronas;
- vaistiniai preparatai, naudojami diabetui gydyti, įskaitant insuliną ir geriamus vaistinius preparatus;
- vaistiniai preparatai, kurie, kaip žinoma, yra ganglioblokatoriai (pvz., trimetafanas);
- vaistiniai preparatai, naudojami gydant peršalimus ar užsikišusią nosį, vadinami nosies „dekongestantais“;
- vaistiniai preparatai, naudojami skausmui malšinti, pvz., nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, vadinami NVNU;
- vaistiniai preparatai, naudojami depresijai gydyti, pvz., tricikliai antidepresantai ar bet kokie kiti vaistiniai preparatai, skirti protiniams sveikatos sutrikimams gydyti;
- klonidinas, naudojamas aukštam kraujospūdžiui ir migrenai gydyti;
- nifedipinas, naudojamas krūtinės skausmui (anginai), aukštam kraujospūdžiui ir Reino ligai gydyti;
- varfarinas, naudojamas kraujui suskystinti;
- rezerpinas, naudojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti;
- morfinas, stiprus skausmo malšinamasis vaistinis preparatas;
- floktafeninas, skausmo malšinamasis vaistinis preparatas;
- amisulpridas, vaistinis preparatas, vartojamas gydant protinius sutrikimus;
- suksametonio chloridas (taip pat žinomas kaip sukcinilcholinas arba skolinas), vartojamas raumenims atpalaiduoti, paprastai operacijų metu. Jūsų gydytojas taip pat bus itin atidus skirdamas Esmocard Lyo operacijų metu, kai gausite anestetikų ir būsite gydomi kitais preparatais.
Jei nesate tikri, ar aukščiau nurodytos sąlygos jums tinka, prieš vartodami Esmocard Lyo pasikalbėkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nepakanka duomenų apie esmololio vartojimą žmonėms nėštumo metu, kad būtų galima įrodyti jo saugumą. Tačiau nėra padidėjusios žmonių apsigimimo rizikos požymių.
Nesant pakankamai patirties Esmocard Lyo vartoti nėštumo metu nerekomenduojama.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba slauge.
Nėra žinoma, ar esmololis išskiriamas į motinos pieną. Todėl esmololio vartojimo metu žindyti nerekomenduojama.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba slauge.
3. Kaip vartoti ESMOCARD LYO
ESMOCARD LYO PRIEŠ SKIRIANT TURI BŪTI PARUOŠTAS/PRASKIESTAS
Dozė turi būti nustatoma individualiai. Turi būti skiriama pradinė dozė, po kurios vartojama palaikomoji dozė. Gydytojas nustatys dozavimo schemą ir pritaikys dozę pagal poreikį, atsižvelgdamas į šalutinius poveikius.
Esmocard Lyo vartojamas kaip infuzija. Gydytojas arba slaugė jį suleidžia į veną. 50 mg/ml tirpalo vartojimas naudojant perfuzinę pompą turėtų būti atliekamas tik į stambią veną arba centrinį kateterį.
Vartojimo trukmė priklauso nuo poveikio ir galimų šalutinių poveikių. Gydytojas nustatys, kokia turi būti gydymo trukmė.
Esmololio dozės paprastai keisti nereikia, jei:
- turite kepenų veiklos sutrikimų;
- esate senyvo amžiaus.
Jei turite kepenų veiklos sutrikimų, gydytojas imsis atitinkamų atsargumo priemonių.
Vaikai ir paaugliai
Esmololio saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nustatytas nebuvo.
Pavartojus per didelę Esmocard Lyo dozę
Jei pajuntate, kad pavartojote per daug esmololio, informuokite gydytoją arba slaugę, kurie imsis reikiamų priemonių.
Perdozavimo atveju gali pasireikšti šie simptomai:
stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, lėtas širdies susitraukimų dažnis, nusilpusi širdies veikla, širdies smūgis dėl sulėtėjusios širdies veiklos, nusilpęs kvėpavimas (kvėpavimo nepakankamumas), sąmonės netekimas iki komos būklės, konvulsijos (spazmai), pykinimas, vėmimas, sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje (hipoglikemija).
Nutraukus Esmocard Lyo vartojimą
Jei sergate širdies liga, susijusia su vainikinės arterijos susiaurėjimu (pvz., krūtinės angina), nutraukti gydymą Esmocard Lyo reikia atsargiai.
Infuzija bus nutraukta palaipsniui.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba slaugę.
4. Galimas šalutinis poveikis
Esmocard Lyo, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Daugelis šalutinių poveikių pranyksta per 30 minučių nuo gydymo Esmocard Lyo nutraukimo.
Nedelsdami pasakykite gydytojui arba slaugei, jei pastebite bet kuriuos iš toliau nurodytų šalutinių poveikių, kurie gali būti stiprūs. Gali būti, kad infuziją reikės nutraukti.
Šalutiniai poveikiai skirstomi atsižvelgiant į jų pasireiškimo dažnį:
labai dažni: veikia daugiau kaip 1 pacientą iš 10
dažni: veikia nuo 1 iki 10 pacientų iš 100
nedažni: veikia nuo 1 iki 10 pacientų iš 1 000
reti: veikia nuo 1 iki 10 pacientų iš 10 000
labai reti: veikia mažiau kaip 1 pacientą iš 10 000
nežinoma: neįmanoma įvertinti pagal turimus duomenis
Gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:
Labai dažni: kraujospūdžio sumažėjimas, prakaitavimas
Dažni:
- Mieguistumas
- Galvos skausmas
- Sunkumas susikoncentruoti
- Svaigulys
- Apsvaigimo pojūtis
- Dilgčiojimas arba „adatėlių badymo“ pojūtis
- Negalavimas arba bloga savijauta (pykinimas ir vėmimas)
- Apetito netekimas
- Odos dirginimas ir sukietėjimas Esmocard Lyo injekcijos vietoje
- Silpnumo pojūtis
- Nuovargio jausmas (nuovargis)
- Nerimas arba depresija
- Minčių susipainiojimas arba susijaudinimas
Nedažni:
- Lėtas širdies susitraukimų dažnis
- Staigus sąmonės netekimas
- Didelis bendras silpnumas iki nualpimo
- Priepuoliai (traukuliai arba konvulsijos)
- Skonio pojūčių pasikeitimai
- Kalbėjimo sutrikimai
- Regos sutrikimai
- Oro trūkumas arba pasunkėjęs kvėpavimas
- Skystis plaučiuose
- Švokštimas
- Užsikišusi nosis
- Neįprasti garsai kvėpuojant
- Sausa burna
- Skausmas skrandžio srityje
- Skrandžio veiklos sutrikimas
- Vidurių užkietėjimas
- Sunkumas šlapintis
- Išblyškusi oda
- Odos paraudimas
- Raumenų arba sausgyslių skausmas
- Bloga kraujo apykaita rankose ir kojose
- Išblyškimas arba paraudimas
- Krūtinės skausmas
- Šaltkrėtis arba aukšta temperatūra (karščiavimas)
- Venos, į kurią buvo suleistas Esmocard Lyo, skausmas ir patinimas (edema)
- Deginantis skausmas injekcijos vietoje
- Neįprastos mintys
Labai reti:
- Stiprus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas
- Širdies sustojimas
- Kraujagyslių srities skausmas ir karšta paraudusi odos sritis (tromboflebitas)
- Odos problemos, sukeltos aplink injekcijos vietą tekančio tirpalo
Nežinoma (paveiktų žmonių skaičius nežinomas)
- Psoriazė (kai ant odos atsiranda žvynelių).
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba slaugei.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba slaugytojui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti ESMOCARD LYO
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Paruoštas vartoti preparatas turi būti laikomas 25 °C temperatūroje.
Atidarytas, paruoštas ir praskiestas preparatas išlieka fizikochemiškai stabilus 24 val. 25 °C temperatūroje. Mikrobiologiniu požiūriu preparatas turi būti suvartotas nedelsiant po atidarymo ir praskiedimo. To nepadarius, vartotojas pats bus atsakingas už vartojimą ir skyrimą. Paprastai vartojimo laikotarpis yra ne ilgesnis kaip 24 valandos 2 °C –8 °C temperatūroje, jei atidarymas, paruošimas / praskiedimas buvo atliktas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
ESMOCARD LYO sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra esmololio hidrochloridas.
Viename 50 ml flakone yra 2500 mg esmololio hidrochlorido.
- Pagalbinių medžiagų nėra.
Kiekviename ml paruošto infuzinio tirpalo koncentrato yra 50 mg esmololio hidrochlorido (50 mg/ml).
Kiekviename ml praskiesto infuzinio tirpalo yra 10 mg esmololio hidrochlorido (10 mg/ml).
ESMOCARD LYO išvaizda ir kiekis pakuotėje
Viename flakone yra 2500 mg baltų arba balkšvų miltelių.
Flakonas pagamintas iš bespalvio stiklo (I tipo).
Vienoje ESMOCARD LYO 2500 mg miltelių infuzinio tirpalo koncentratui pakuotėje yra 1 flakonas
| Tarptautinis pavadinimas | Esmololis |
| Vaisto stiprumas | 2500mg |
| Vaisto forma | milteliai infuzinio tirpalo koncentratui |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | leisti į veną |
| Registracijos numeris | LT/1/07/0714 |
| Registratorius | OrPha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Austrija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.03.30 |
| Vaistas perregistruotas | 2014.12.23 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ESMOCARD LYO 2500 mg milteliai infuzinio tirpalo koncentratui
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
50 ml flakone yra 2500 mg esmololio hidrochlorido.
Kiekviename ml paruošto infuzinio tirpalo koncentrato yra 50 mg esmololio hidrochlorido (50 mg/ml).
Kiekviename ml praskiesto infuzinio tirpalo yra 10 mg esmololio hidrochlorido (10 mg/ml).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Milteliai infuzinio tirpalo koncentratui
Milteliai yra baltos arba balkšvos spalvos.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Esmololio hidrochloridas skirtas supraventrikulinei tachikardijai gydyti (išskyrus preekscitacijos sindromus) ir greitai skilvelių ritmo kontrolei pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas arba prieširdžių plazdėjimas perioperaciniu, pooperaciniu laikotarpiu ar kitomis aplinkybėmis, kai reikalinga trumpalaikė skilvelių ritmo kontrolė naudojant trumpai veikiančias medžiagas.
Esmololio hidrochloridas taip pat skirtas tachikardijai ir hipertenzijai, pasireiškusioms perioperaciniu laikotarpiu, ir nekompensacinės sinusinės tachikardijos atveju, kai gydytojo sprendimu greitam širdies ritmui sulėtinti reikalinga specifinė intervencija.
Esmololio hidrochloridas nėra skirtas lėtinėms ligoms gydyti.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
ESMOCARD LYO 2500 mg miltelių infuzinio tirpalo koncentratui, skirtų infuziniam tirpalui, NEGALIMA VARTOTI PRIEŠ TAI JŲ NEIŠTIRPINUS / NEPRASKIEDUS.
Paruoštas / praskiestas infuzinis tirpalas turi būti naudojamas iš karto po atidarymo (žr. 4.4 ir 6 skyrius).
Neteisingai paruošto / praskiesto ESMOCARD LYO vartojimas gali baigtis mirtimi (žr. 4.4 skyrių).
Dozavimas
Supraventrikulinė tachiaritmija
Esmololio dozė turi būti koreguojama individualiai. Turi būti taikoma pradinė dozė, po kurios skiriama palaikomosios dozės.
Veiksminga esmololio hidrochlorido dozė yra 50–200 mikrogramų/kg/min, nors buvo vartojamos net 300 mikrogramų/kg/min. dozės. Keliems pacientams buvo veiksmingos vidutinės 25 mikrogramų/kg/min dozės.
Esmololio dozavimo algoritmas
Sotinamoji infuzijos dozė
500 mikrogramų/kg/min. skiriama 1 minutę,
Po to 50 mikrogramų/kg/min. skiriama 4 minutes
Yra atsakas
Skirkite 50 mikrogramų/kg/min. infuziją
Nepakankamas atsakas per 5 minutes
Pakartokite 500 mikrogramų/kg/min. dozę. Ją skirkite 1 minutę
Padidinkite palaikomąją infuzijos dozę iki 100 mikrogramų/kg/min. ir ją skirkite 4 minutes
Yra atsakas
Skirkite 100 mikrogramų/kg/min. infuziją
Nepakankamas atsakas per 5 minutes
Pakartokite 500 mikrogramų/kg/min dozę. Ją skirkite 1 minutę
Padidinkite palaikomąją infuzijos dozę iki 150 mikrogramų/kg/min. ir ją skirkite 4 minutes
Yra atsakas
Skirkite 150 mikrogramų/kg/min. infuziją
Nepakankamas atsakas
Pakartokite 500 mikrogramų/kg/min. dozę. Ją skirkite 1 minutę
Padidinkite palaikomąją infuzijos dozę iki 200 mikrogramų/kg/min.
Pasiekus pageidaujamą širdies susitraukimų dažnį arba saugią klinikinę būseną (pvz., sumažinus kraujospūdį), PRALEISKITE įsotinamąją infuzijos dozę ir palaipsniui mažinkite palaikomąją dozę nuo 50 mikrogramų/kg/min. iki 25 mikrogramų/kg/min. ar žemesnės reikšmės. Jei reikia, koregavimo žingsnių intervalas gali būti padidintas nuo 5 iki 10 minučių.
PASTABA: nebuvo nustatyta, kad didesnės kaip 200 mikrogramų/kg/min. palaikomosios dozės veiksmingumas būtų reikšmingai didesnis, o didesnių kaip 300 mikrogramų/kg/min dozių saugumas tiriamas nebuvo.
Pasireiškus šalutiniam reiškiniui esmololio dozės gali būti sumažintos arba jo vartojimas nutrauktas. Farmakologiniai šalutiniai reiškiniai turėtų praeiti per 30 minučių.
Pasireiškus vietinėms reakcijoms infuzijos vietoje, reikia naudoti infuzijai kitą vietą, imantis priemonių apsisaugoti nuo kraujo išsiliejimo.
Esmololio infuzijų skyrimas ilgesniu kaip 24 valandų laikotarpiu kruopščiai įvertintos nebuvo. Ilgiau kaip 24 valandas trunkančios infuzijos turėtų būti taikomos tik imantis atsargumo priemonių.
Staigiai nutraukus esmololio vartojimą pacientams nebuvo nustatyta nutraukimo poveikio, kuris gali atsirasti staiga nustojus vartoti beta adrenoblokatorius po ilgalaikio vartojimo pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (VAL). Tačiau staigus esmololio infuzijų nutraukimas VAL sergantiems pacientams turi būti taikomas atsargiai.
Perioperacinė tachikardija ir hipertenzija
Gydant tachikardiją ir (arba) hipertenziją perioperaciniu laikotarpiu, gali būti naudojami toliau nurodyti dozavimo režimai.
1. Perioperaciniam gydymui – anestezijos metu, kai reikalinga staigi kontrolė, 80 mg smūginė dozė (ang. bolus) suleidžiama per 15–30 sekundžių, po kurios taikoma 150 mikrogramų/kg/min. infuzija. Koreguokite infuzijos greitį pagal poreikį iki 300 mikrogramų/kg/min.
2. Atsibudus po anestezijos suleiskite 500 mikrogramų/kg/min. infuziją, trukmė iki 4 minučių, po kurios taikoma 300 mikrogramų/kg/min. infuzija.
3. Pooperacinėse situacijose, kai yra laiko dozės koregavimui, suleiskite 500 mikrogramų/kg/min. įsotinamąją dozę per vieną minutę prieš kiekvieną dozės koregavimo žingsnį, kad būtų gautas greitas poveikis. Naudokite 50, 100, 150, 200, 250 ir 300 mikrogramų/kg/min. žingsnius per keturias minutes, sustodami, kai bus pasiektas pageidaujamas terapinis efektas.
Esmololio terapijos pakeitimas alternatyviais vaistais
Pasiekus pageidaujamą širdies susitraukimų dažnį ir stabilią klinikinę būseną, galima pereiti prie gydymo alternatyviais vaistais (antiaritminiais arba kalcio kanalų blokatoriais).
Pakeitus esmololį alternatyviais vaistais, gydytojas turi kruopščiai įvertinti alternatyvaus vaisto savybes, o esmololio dozavimas turi būti sumažintas taip:
- Per pirmąją valandą po pirmosios alternatyvaus vaisto dozės suvartojimo esmololio infuzijos greitis turi būti sumažintas per pusę (50 %).
- Suvartojus antrą kito alternatyvaus vaisto dozę reikia patikrinti paciento atsaką ir jei per pirmą valandą buvo stebėta patenkinama kontrolė, nutraukite esmololio infuziją.
Papildoma dozavimo informacija: Pasiekus pageidaujamą terapinį poveikį arba saugią klinikinę būklę (pvz., sumažinus kraujospūdį), praleiskite įsotinamąją dozę ir sumažinkite infuziją po 12,5–25 mikrogramų/kg/min. Be to, jei pageidaujama, padidinkite intervalą tarp dozės koregavimo veiksmų nuo penkių iki dešimties minučių.
ESMOCARD LYO vartojimas turi būti nutrauktas, kai širdies susitraukimų dažnis (ŠSD) arba kraujospūdis greitai pasiekia saugią ribą arba ją viršija. Esmololio skyrimą vėl reikia atnaujinti, tačiau mažesne doze ir be įsotinimo ir tik po to, kai ŠSD arba kraujospūdis vėl grįš iki priimtino lygio.
Specialios pacientų grupės
Senyviems pacientams
Specialūs tyrimai su senyvais pacientais dar nebuvo atlikti. Tačiau atlikus 252 vyresnių kaip 65 metų pacientų duomenų analizę buvo nustatyta, kad farmakodinaminių pokyčių neįvyko, lyginant su jaunesnių kaip 65 metų pacientų duomenimis.
Inkstų nepakankamumu sergantys pacientai
Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams infuziniu būdu leidžiant esmololį reikia būti atsargiems, nes rūgštinis metabolitas išsiskiria per inkstus. Rūgštinio metabolito išsiskyrimas reikšmingai sumažėja inkstų liga sergantiems pacientams, todėl pusinės eliminacijos laikas padidėja iki dešimties kartų virš įprastojo, o koncentracija plazmoje labai padidėja.
Kepenų nepakankamumu sergantys pacientai
Sergant kepenų nepakankamumu ypatingų atsargumo priemonių imtis nereikia, nes eritrocitų esterazės vaidina esminį vaidmenį esmololio metabolizmui.
Vaikai (iki 18 metų):
Turima nepakankamai duomenų apie esmololio hidrochlorido vartojimą vaikams (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius). Turimų duomenų nepakanka pagrįsti saugumo ir veiksmingumo vaikams, todėl jų vartoti nerekomenduojama.
Vartojimo metodas
Miltelius prieš vartojimą reikia ištirpinti / praskiesti. Ištirpinti / praskiesti milteliai gali būti vartojami dviejų skirtingų koncentracijų dviejų skirtingų tūrių:
1. Standartinė koncentracija yra 10 mg/ml, naudojant galutinį 250 ml tūrį
2. Kai kuriais atvejais, kai reikalingas mažesnis tūris, galima paruošti didesnę koncentraciją (50 mg/ml) praskiedžiant miltelius galutiniame 50 ml tūryje ir vartojant naudoti PERFUZINĘ / VARIKLINĘ POMPĄ. Tokio didesnės koncentracijos vartojimo klinikinė patirtis yra ribota. Didesnę koncentraciją reikėtų suleisti tik į stambią veną arba centrinį kateterį, naudojant perfuzinę pompą (žr. 4.4 skyrių).
Paruošimo būdą žr. 6.6 skyriuje.
INFUZIJOS SRAUTO PERSKAIČIAVIMO LENTELĖS (mikrogramų/kg/min à ml/min), skirtos praskiestam infuziniam tirpalui (10 mg/ml), vartojamam atliekant STANDARTINĘ INFUZIJĄ:
Keitimo lentelė: mikrogramai/kg/min → ml/min. (esmololis praskiestas iki 10 mg/ml stiprumo) | |||||||
| 500 μg/kg/min | 50 μg/kg/min | 100 μg/kg/min | 150 μg/kg/min | 200 μg/kg/min | 250 μg/kg/min | 300 μg/kg/min |
Tik 1 minutė | |||||||
kg | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. |
40 | 2 | 0,2 | 0,4 | 0,6 | 0,8 | 1 | 1,2 |
45 | 2,25 | 0,225 | 0,45 | 0,675 | 0,9 | 1,125 | 1,35 |
50 | 2,5 | 0,25 | 0,5 | 0,75 | 1 | 1,25 | 1,5 |
55 | 2,75 | 0,275 | 0,55 | 0,825 | 1,1 | 1,375 | 1,65 |
60 | 3 | 0,3 | 0,6 | 0,9 | 1,2 | 1,5 | 1,8 |
65 | 3,25 | 0,325 | 0,65 | 0,975 | 1,3 | 1,625 | 1,95 |
70 | 3,5 | 0,35 | 0,7 | 1,05 | 1,4 | 1,75 | 2,1 |
75 | 3,75 | 0,375 | 0,75 | 1,125 | 1,5 | 1,875 | 2,25 |
80 | 4 | 0,4 | 0,8 | 1,2 | 1,6 | 2 | 2,4 |
85 | 4,25 | 0,425 | 0,85 | 1,275 | 1,7 | 2,125 | 2,55 |
90 | 4,5 | 0,45 | 0,9 | 1,35 | 1,8 | 2,25 | 2,7 |
95 | 4,75 | 0,475 | 0,95 | 1,425 | 1,9 | 2,375 | 2,85 |
100 | 5 | 0,5 | 1 | 1,5 | 2 | 2,5 | 3 |
105 | 5,25 | 0,525 | 1,05 | 1,575 | 2,1 | 2,625 | 3,15 |
110 | 5,5 | 0,55 | 1,1 | 1,65 | 2,2 | 2,75 | 3,3 |
115 | 5,75 | 0,575 | 1,15 | 1,725 | 2,3 | 2,875 | 3,45 |
120 | 6 | 0,6 | 1,2 | 1,8 | 2,4 | 3 | 3,6 |
Keitimo lentelė: mikrogramai/kg/min → ml/val. (esmololis praskiestas iki 50 mg/ml stiprumo) | |||||||
500 μg/kg/min | 50 μg/kg/min | 100 μg/kg/min | 150 μg/kg/min | 200 μg/kg/min | 250 μg/kg/min | 300 μg/kg/min | |
| Tik 1 minutė |
|
|
|
|
|
|
kg | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. |
40 | 120 | 12 | 24 | 36 | 48 | 60 | 72 |
45 | 135 | 13,5 | 27 | 40,5 | 54 | 67,5 | 81 |
50 | 150 | 15 | 30 | 45 | 60 | 75 | 90 |
55 | 165 | 16,5 | 33 | 49,5 | 66 | 82,5 | 99 |
60 | 180 | 18 | 36 | 54 | 72 | 90 | 108 |
65 | 195 | 19,5 | 39 | 58,5 | 78 | 97,5 | 117 |
70 | 210 | 21 | 42 | 63 | 84 | 105 | 126 |
75 | 225 | 22,5 | 45 | 67,5 | 90 | 112,5 | 135 |
80 | 240 | 24 | 48 | 72 | 96 | 120 | 144 |
85 | 255 | 25,5 | 51 | 76,5 | 102 | 127,5 | 153 |
90 | 270 | 27 | 54 | 81 | 108 | 135 | 162 |
95 | 285 | 28,5 | 57 | 85,5 | 114 | 142,5 | 171 |
100 | 300 | 30 | 60 | 90 | 120 | 150 | 180 |
105 | 315 | 31,5 | 63 | 94,5 | 126 | 157,5 | 189 |
110 | 330 | 33 | 66 | 99 | 132 | 165 | 198 |
115 | 345 | 34,5 | 69 | 103,5 | 138 | 172,5 | 207 |
120 | 360 | 36 | 72 | 108 | 144 | 180 | 216 |
INFUZIJOS SRAUTO PERSKAIČIAVIMO LENTELĖS (mikrogramų/kg/min à ml/min), skirtos koncentruotam infuziniam tirpalui (50 mg/ml), vartojamam naudojant PERFUZINĘ / VARIKLINĘ POMPĄ:
Keitimo lentelė: mikrogramai/kg/min → ml/min. (esmololis praskiestas iki 50 mg/ml stiprumo) | |||||||
500 µg/kg/min | 50 µg/kg/min | 100 µg/kg/min | 150 µg/kg/min | 200 µg/kg/min | 250 µg/kg/min | 300 µg/kg/min | |
Tik 1 minutė | |||||||
kg | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. | ml/min. |
40 | 0,4 | 0,04 | 0,08 | 0,12 | 0,16 | 0,2 | 0,24 |
45 | 0,45 | 0,045 | 0,09 | 0,135 | 0,18 | 0,225 | 0,27 |
50 | 0,5 | 0,05 | 0,1 | 0,15 | 0,2 | 0,25 | 0,3 |
55 | 0,55 | 0,055 | 0,11 | 0,165 | 0,22 | 0,275 | 0,33 |
60 | 0,6 | 0,06 | 0,12 | 0,18 | 0,24 | 0,3 | 0,36 |
65 | 0,65 | 0,065 | 0,13 | 0,195 | 0,26 | 0,325 | 0,39 |
70 | 0,7 | 0,07 | 0,14 | 0,21 | 0,28 | 0,35 | 0,42 |
75 | 0,75 | 0,075 | 0,15 | 0,225 | 0,3 | 0,375 | 0,45 |
80 | 0,8 | 0,08 | 0,16 | 0,24 | 0,32 | 0,4 | 0,48 |
85 | 0,85 | 0,085 | 0,17 | 0,255 | 0,34 | 0,425 | 0,51 |
90 | 0,9 | 0,09 | 0,18 | 0,27 | 0,36 | 0,45 | 0,54 |
95 | 0,95 | 0,095 | 0,19 | 0,285 | 0,38 | 0,475 | 0,57 |
100 | 1 | 0,1 | 0,2 | 0,3 | 0,4 | 0,5 | 0,6 |
105 | 1,05 | 0,105 | 0,21 | 0,315 | 0,42 | 0,525 | 0,63 |
110 | 1,1 | 0,11 | 0,22 | 0,33 | 0,44 | 0,55 | 0,66 |
115 | 1,15 | 0,115 | 0,23 | 0,345 | 0,46 | 0,575 | 0,69 |
120 | 1,2 | 0,12 | 0,24 | 0,36 | 0,48 | 0,6 | 0,72 |
Keitimo lentelė: mikrogramai/kg/min → ml/min. (esmololis praskiestas iki 50 mg/ml stiprumo) | |||||||
500 µg/kg/min | 50 µg/kg/min | 100 µg/kg/min | 150 µg/kg/min | 200 µg/kg/min | 250 µg/kg/min | 300 µg/kg/min | |
Tik 1 minutė | |||||||
kg | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. | ml/val. |
40 | 24 | 2,4 | 4,8 | 7,2 | 9,6 | 12 | 14,4 |
45 | 27 | 2,7 | 5,4 | 8,1 | 10,8 | 13,5 | 16,2 |
50 | 30 | 3 | 6 | 9 | 12 | 15 | 18 |
55 | 33 | 3,3 | 6,6 | 9,9 | 13,2 | 16,5 | 19,8 |
60 | 36 | 3,6 | 7,2 | 10,8 | 14,4 | 18 | 21,6 |
65 | 39 | 3,9 | 7,8 | 11,7 | 15,6 | 19,5 | 23,4 |
70 | 42 | 4,2 | 8,4 | 12,6 | 16,8 | 21 | 25,2 |
75 | 45 | 4,5 | 9 | 13,5 | 18 | 22,5 | 27 |
80 | 48 | 4,8 | 9,6 | 14,4 | 19,2 | 24 | 28,8 |
85 | 51 | 5,1 | 10,2 | 15,3 | 20,4 | 25,5 | 30,6 |
90 | 54 | 5,4 | 10,8 | 16,2 | 21,6 | 27 | 32,4 |
95 | 57 | 5,7 | 11,4 | 17,1 | 22,8 | 28,5 | 34,2 |
100 | 60 | 6 | 12 | 18 | 24 | 30 | 36 |
105 | 63 | 6,3 | 12,6 | 18,9 | 25,2 | 31,5 | 37,8 |
110 | 66 | 6,6 | 13,2 | 19,8 | 26,4 | 33 | 39,6 |
115 | 69 | 6,9 | 13,8 | 20,7 | 27,6 | 34,5 | 41,4 |
120 | 72 | 7,2 | 14,4 | 21,6 | 28,8 | 36 | 43,2 |
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas esmololio hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
- Sunki bradikardija (mažiau kaip 50 dūžių per minutę)
- Sinusinio mazgo silpnumo sindromas; sunkūs AV mazgo laidumo sutrikimai (nesant stimuliatoriaus); 2-ojo arba 3-ojo laipsnio AV blokada
- Kardiogeninis šokas
- Sunki hipotenzija
- Akivaizdus širdies nepakankamumas
- Negydyta feochromocitoma
- Plautinė hipertenzija
- Ūmus astmos priepuolis
- Metabolinė acidozė
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
ESMOCARD LYO 2500 mg milteliai infuzinio tirpalo koncentratui turi būti paruošti/praskiesti ir suvartoti iš karto po atidarymo (žr. 6 skyrių).
Netinkamai praskiedus ESMOCARD LYO galima sukelti stiprius perdozavimus. Dėl tokio perdozavimo kyla mirties arba nuolatinio neįgalumo pavojus (žr. 4.9 skyrių).
Patariama nutraukti infuziją palaipsniui dėl tachikardijos pavojaus.
Esmololio hidrochloridas turi būti vartojamas atsargiai sergant diabetu arba hipoglikemijos atveju. Hipoglikemija pasireiškia silpniau, nei su kardioselektyviais beta adrenoblokatoriais. Beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti pirmuosius hipoglikemijos simptomus, tokius kaip tachikardija, Tačiau svaigimas ir prakaitavimas išliks.
Dažniausiai stebėtas šalutinis reiškinys yra hipotenzija, kuri greitai panaikinama sumažinus dozę arba nutraukus vartojimą. Pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis yra žemas, nustatant dozę ir palaikomosios infuzijos metu reikia skirti daugiau dėmesio.
Patariama nuolat stebėti kraujospūdį ir EKG visiems pacientams, gydomiems esmololiu. Pasireiškus hipotenzijai infuzijos greitis turi būti sumažintas arba, jei reikia, infuzija turi būti nutraukta.
Dėl neigiamo poveikio laidumo trukmei, beta adrenoblokatoriai turi būti skiriami atsargiai pacientams su pirmojo laipsnio širdies blokada.
Senyvi pacientai turi būti gydomi atsargiai, pradedant nuo mažesnės dozės, bet paprastai tokie pacientai gydymą toleruoja gerai.
Beta adrenoblokatoriai gali padidinti krūtinės anginos priepuolių skaičių ir trukmę pacientams, sergantiems Princmetalo (Prinzmetal) angina dėl alfa adrenoreceptorių sukelto vainikinės arterijos susiaurėjimo. Neselektyvių beta adrenoblokatorių šiems pacientams vartoti negalima, o beta 1 selektyvūs adrenoblokatoriai turi būti vartojami tik itin atsargiai.
Simpatinės sistemos stimuliavimas yra reikalingas palaikant kraujotaką esant staziniam širdies nepakankamumui, o beta adrenoreceptorių blokada kelia potencialų pavojų dar labiau sumažindama miokardo kontraktiliškumą ir pagilindama širdies nepakankamumą. Nuolatinis miokardo slopinimas beta adrenoblokatoriais per tam tikrą laikotarpį gali, kai kuriais atvejais, sukelti širdies nepakankamumą. Pasireiškus pirmiems gresiančio širdies nepakankamumo požymiams ar simptomams, esmololio vartojimą reikia nutraukti. Nors nutraukimo gali pakakti dėl trumpo esmololio pusinės eliminacijos laiko, taip pat reikia numatyti specifinį gydymą (žr. 4.9 skyrių).
Esmololio vartojimas skilvelių atsakui kontroliuoti pacientams, sergantiems supraventrikuline aritmija, turi būti taikomas atsargiai, kai paciento hemodinamika sutrikusi arba kai jis vartoja kitus vaistinius preparatus, kurie susilpnina vieną arba visus šiuos elementus: periferinį kraujagyslių rezistentiškumą, skilvelio prisipildymą, miokardo kontraktiliškumą arba elektros impulso sklidimas miokarde. Nepaisant greitos esmololio poveikio pradžios ir pabaigos, pasitaikė keli mirties atvejai esant sunkioms klinikinėms būklėms, kai esmololis galimai buvo naudojamas skilvelinės aritmijos dažnio kontrolei.
Bronchospastine liga sergantys pacientai paprastai neturėtų vartoti beta adrenoblokatorių. Dėl esmololio santykinio beta 1 selektyvumo ir dozės koreguojamumo, jį reikėtų vartoti atsargiai pacientams, sergantiems bronchospastinėmis ligomis. Kadangi beta 1 selektyvumas nėra absoliutus, esmololis turi būti atidžiai koreguojamas, kad būtų gauta mažiausia įmanoma veiksminga dozė. Bronchospazmų atveju infuzija turi būti nutraukta nedelsiant ir, jei reikia, skirtas beta 2 agonistas.
Jei pacientas jau vartoja beta 2 agonistą, gali tekti iš naujo įvertinti šio preparato dozę.
Esmololis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems pasireiškia švokštimas ir astma.
Pacientams, sergantiems arba sirgusiems psoriaze, esmololio hidrochlorido skyrimo būtinumas, kaip ir bet kuriuo kitu atveju, turi būti kruopščiai įvertintas.
Pacientams, sergantiems periferiniais kraujotakos sutrikimams (Reino (Raynaud) liga arba sindromas, protarpinis šlubumas), beta adrenoblokatoriai turi būti vartojami itin atsargiai, nes šie sutrikimai gali sustiprėti.
Beta adrenoblokatoriai gali sukelti bradikardiją. Jei pulsas sumažėja iki mažesnio kaip 50–55 dūžių per minutę ramybės būklėje ir pacientas patiria su bradikardija susijusius simptomus, dozės turi būti sumažintos. Beta adrenoblokatoriai gali padidinti tiek jautrumą alergenams, tiek anafilaksinių reakcijų stiprumą.
Taikant 20 mg/ml koncentracijos infuziją, ji buvo susieta su stipriu venų sudirginimu ir tromboflebitu gyvūnams ir žmonėms. 20 mg/ml išsiliejimas gali sukelti stiprią vietinę reakciją ir galimą odos nekrozę.
Taip pat buvo stebimos vietinės reakcijos po 10 mg/ml koncentracijos infuzijos. Todėl infuzijų į smulkias venas arba per drugelio tipo kateterį turėtų būti vengiama. 50 mg/ml tirpalo vartojimas naudojant turėtų būti atliekamas tik į stambią veną arba centrinį kateterį naudojant perfuzinę pompą.
Vartojimas vaikams (iki 18 metų):
Esmololio hidrochlorido saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip verapamilis ir, mažesniu mastu, diltiazemas neigiamai veikia miokardo kontraktiliškumą ir AV laidumą. Kaip ir su kitais beta adrenoblokatoriais esmololis turi būti vartojamas atsargiai derinant su verapamiliu pacientams, kurių skilvelių funkcija pažeista. Šio derinio negalima taikyti pacientams su sutrikusiu laidumu, o esmololis neturi būti skiriamas per 48 valandas nuo tada, kai nutraukiamas verapamilio vartojimas.
Kalcio kanalų blokatoriai, pvz., dihidropiridino dariniai (pvz., nifedipinas) gali padidinti hipotenzijos riziką. Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi kalcio kanalų blokatoriumi, gydymas beta adrenoblokatoriais gali sukelti širdies nepakankamumą. Rekomenduojama atidžiai atlikti ESMOCARD LYO dozės koregavimą ir taikyti tinkamą hemodinamikos stebėjimą
Vartojant esmololį kartu su I klasės vaistais nuo aritmijos (pvz., dizopiramidu ir chinidinu) bei taip pat amjodaronu gali tiek padidinti AV laidumo trukmę, tiek sukelti neigiamą inotropinį poveikį.
Naudojant esmololį kartu su insulinu arba geriamais vaistiniais preparatais nuo cukrinio diabeto, gali sustiprėti gliukozės kiekio kraujyje mažinamasis poveikis (ypač neselektyvių beta adrenoblokatorių). Beta adrenerginė blokada gali neleisti pasirodyti hipoglikemijos (tachikardijos) požymiams.
Anestetiniai vaistiniai preparatai
Nežinant intravaskulinio tūrio būklės arba kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, gali susilpnėti refleksinė tachikardija ir didėti hipotenzijos pavojus.
Tęsiant beta adrenoreceptorių blokadą sumažinamas aritmijos pavojus indukcijos ir intubacijos metu. Anesteziologas turi žinoti, jei be esmololio pacientas vartoja kitų beta adrenoblokatorių. Hipotenzinis inhaliuojamų anestetinių medžiagų poveikis gali padidėti dėl esmololio. Bet kurios medžiagos dozavimas gali būti keičiamas pagal poreikį, siekiant palaikyti pageidaujamą hemodinamiką.
ESMOCARD LYO derinimas su ganglioblokatoriais gali sustiprinti hipotenzinį poveikį.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) gali sumažinti beta adrenoblokatorių hipotenzinį poveikį.
Itin didelis dėmesys turi būti skiriamas, kai floktafeninas arba amisulpridas vartojamas kartu su beta adrenoblokatoriais.
Kartu vartojant triciklius antidepresantus, barbitūratus ir fenotiazinus, o taip pat ir kitas antihipertenzines medžiagas, gali padidėti kraujospūdžio slopinamasis poveikis. ESMOCARD LYO dozės turi būti tikslinamos mažėjančiai, siekiant išvengti netikėtos hipotenzijos.
Simpatomimetinės medžiagos gali neutralizuoti beta adrenoblokatorius.
Katecholaminus išeikvojančios medžiagos, pvz., rezerpinas, gali turėti papildomą poveikį, vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais. Todėl pacientai, kurie vienu metu yra gydomi ESMOCARD LYO ir katecholaminus išeikvojančiu preparatu, turi būti atidžiai stebimi dėl hipotenzijos arba aiškių bradikardijos požymių pasirodymo, kurie gali pasireikšti svaiguliu, apalpimu arba ortostatine hipotenzija.
Kartu vartojant klonidiną ir beta adrenoblokatorius padidėja pasikartojančios hipertenzijos pavojus. Vartojant klonidiną kartu su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, pvz., propranololiu, gydymą klonidinu reikėtų tęsti kurį laiką po gydymo, kai beta adrenoblokatorių vartojimas jau bus nutrauktas.
ESMOCARD LYO ir varfarino tarpusavio sąveikos tyrimo metu buvo nustatyta, kad kartu vartojamas ESMOCARD LYO ir varfarinas neturi įtakos varfarino koncentracijai kraujo plazmoje. ESMOCARD LYO koncentracija buvo aukštesnė, vartojant su varfarinu, nors patikimų įrodymų trūksta.
Kai digoksinas ir ESMOCARD LYO buvo vienu metu vartojami intraveniniu būdu sveikiems savanoriams, tam tikru metu digoksino lygis kraujyje padidėjo 10–20 %. Širdį veikiančių glikozidų ir ESMOCARD LYO derinys gali padidinti AV laidumo trukmę. Digoksinas nepaveikė ESMOCARD LYO farmakokinetikos.
Kai intraveniniu būdu leidžiamo morfino ir ESMOCARD LYO tarpusavio sąveika buvo tiriama sveikiems pacientams, nebuvo nustatyta poveikio morfino kiekiui kraujyje. ESMOCARD LYO pastovios koncentracijos lygis kraujyje padidėjo 46 % vartojant morfiną, bet kiti farmakokinetiniai parametrai nepasikeitė.
ESMOCARD LYO poveikis suksametonio chloridu sukeltos neuromuskulinės blokados trukmei buvo ištirtas su pacientais, kuriems atliekamos operacijos. Neuromuskulinės blokados suksametonio chloridu pradžios ESMOCARD LYO nepaveikė, bet neuromuskulinės blokados trukmė pailgėjo nuo 5 iki 8 minučių.
Nors tarpusavio sąveikos, stebėtos atlikus varfarino, digoksino, morfino arba suksametonio chlorido tyrimus, neturėjo didelės klinikinės svarbos, ESMOCARD LYO turi būti koreguojamas atsargiai pacientams, kurie tuo pat metu gydomi varfarinu, digoksinu, morfinu arba suksametonio chloridu.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Esmololio vartoti nėštumo metu nerekomenduojama.
Nėra pakankamai duomenų nustatyti galimą kenksmingą esmololio poveikį nėštumo metu. Iki šiol nėra padidėjusio žmonių apsigimimų pavojaus indikacijų. Tyrimų su gyvūnais metu buvo nustatytas toksiškumas reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Ar šie duomenys reikšmingi žmogui nežinoma. Remiantis farmakologiniu poveikiu, vėlesniu nėštumo laikotarpiu, reikėtų įvertinti šalutinį poveikį vaisiui ir naujagimiui (ypač hipoglikemija, hipotenzija ir bradikardija).
Beta adrenoblokatoriai sumažina placentos kraujotaką.
Jei manoma, kad gydyti esmololiu reikia, turi būti stebima gimdos – placentos kraujotaka ir vaisiaus augimas. Naujagimis turi būti atidžiai stebimas.
Žindymas
Nėra žinoma, ar esmololis išskiriamas į motinos pieną. Vartojant esmololį žindyti nepatariama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenys neaktualūs.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Pasireiškus šalutiniam reiškiniui esmololio dozės gali būti sumažintos arba jo vartojimas nutrauktas.
Daugelis stebėtų šalutinių reiškinių pasireiškė nestipriai ir buvo trumpalaikiai. Svarbiausias nepageidaujamas poveikis yra hipotenzija.
Nepageidaujamų poveikių pasireiškimo dažnis buvo klasifikuojamas naudojant toliau pateiktus terminus:
Labai dažni (≥ 1/10)
Dažni (nuo ≥1/100 iki < 1/10)
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki < 1/100)
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000)
Labai reti (< 1/10 000)
Dažnis nežinomas (neįmanoma įvertinti pagal turimus duomenis)
Nervų sistemos sutrikimai
- Dažni: parestezija, dėmesio sutrikimas, svaigulys1, mieguistumas, galvos skausmas
- Nedažni: konvulsijos, apalpimas, disgeuzija, kalbos sutrikimas
Širdies veiklos sutrikimai
- Nedažni: bradikardija, atrioventrikulinė blokada
- Labai reti: sinusinio mazgo sustojimas, asistolija
Akių sutrikimai
- Nedažni: regos pablogėjimas
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
- Nedažni: bronchospazmai, švokštimas, dusulys, nosies užgulimas, plaučių edema, knarkimas, karkesys
Virškinimo trakto sutrikimai
- Dažni: pykinimas, vėmimas
Nedažni: dispepsija, vidurių užkietėjimas, burnos išsausėjimas, pilvo skausmas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
- Nedažni: šlapimo susilaikymas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
- Labai dažni: prakaitavimas.
- Nedažni: eritema2, odos pabalimas2,
- Labai reti: odos nekrozė dėl išsiliejimo2
- Nežinoma: psoriazė3
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
- Nedažni: raumenų ir kaulų skausmas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
- Dažni: anoreksija
Kraujagyslių sutrikimai
- Labai dažni: hipotenzija
- Nedažni: periferinė išemija, pabalimas, paraudimas
- Labai reti: tromboflebitas2
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
- Dažni: astenija, nuovargis, reakcija injekcijos vietoje, reakcija infuzijos vietoje, infuzijos vietos uždegimas, infuzijos vietos sukietėjimas
- Nedažni: krūtinės skausmas, edema2, skausmas2, infuzijos vietos deginimas, karščiavimas ir drebulys
Psichikos sutrikimai:
- Dažni: depresija, nerimas, sutrikimo būsena, susijaudinimas
- Nedažni: neįprastas mąstymas
- Svaigimas ir prakaitavimas siejami su simptomine hipotenzija.
- Kartu su injekcijos ir infuzijos vietų reakcijomis.
- Beta adrenoblokatoriai kaip vaistų klasė kai kuriose situacijose gali sukelti psoriazę arba ją sustiprinti.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Buvo sunkių atsitiktinių esmololio perdozavimo atvejų. Kai kurie šių perdozavimo atvejų buvo mirtini, kiti baigėsi nuolatiniu neįgalumu. Boliuso dozės intervale nuo 625 mg iki 2,5 g (12,5–50 mg/kg) buvo mirtinos.
Simptomai
Perdozavimo atveju gali pasireikšti šie simptomai: sunki hipotenzija, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas, bronchospazmai, kvėpavimo nepakankamumas, sąmonės netekimas iki komos, konvulsijos, pykinimas, vėmimas, hipoglikemija ir hiperkalemija.
Dėl trumpo ESMOCARD LYO pusinės eliminacijos laiko (maždaug 9 minutės), pirmasis žingsnis toksiškumo valdyme turi būti vaisto vartojimo nutraukimas. Laikas, per kurį dėl perdavimo atsiradę simptomai dingsta, priklauso nuo suleisto ESMOCARD LYO kiekio. Tai gali užtrukti ilgiau kaip 30 minučių nuo terapinės dozės lygio nutraukimo. Gali prireikti dirbtinės plaučių ventiliacijos. Remiantis stebimu klinikiniu poveikiu, taip pat reikia įvertinti šias bendrąsias priemones:
Bradikardija: intraveniniu būdu turi būti suleidžiamas atropinas ar kitoks anticholinerginis vaistinis preparatas. Kai bradikardijos pakankamai išgydyti negalima, gali prireikti širdies stimuliatoriaus.
Bronchospazmas: turi būti skiriamas purškiamas beta-2-simpatomimetikas. Jei to nepakanka, turi būti apsvarstomas intraveninis beta-2-simpatomimetikas arba aminofilinas.
Simptominė hipotenzija: turi būti lašinami skysčiai ir (arba) suleidžiamos į veną kraujospūdį didinančios medžiagos.
Širdies ir kraujagyslių veiklos sulėtėjimas arba širdies smūgis: galima skirti diuretikų arba simpatomimetikų. Simpatomimetikų dozė (priklausomai nuo simptomų: dobutaminas, dopaminas, noradrenalinas, izoprenalinas ir pan.) priklauso nuo terapinio poveikio.
Jei reikalingas papildomas gydymas, galima intraveniniu būdu suleisti šias medžiagas:
- Atropinas: 0,5–2 mg
- inotropinės medžiagos
- kalcio jonai
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: beta adrenoblokatoriai, selektyvūs
ATC kodas – C07AB09
Esmololis yra parenteriniu būdu vartojamas, kardioselektyvus beta adrenoblokatorius.
Terapinėmis dozėmis esmololis nesukelia simpatikomimetinio poveikio (ISA) ir neturi membranas stabilizuojančių (vietinis anestetikas) ypatybių.
Remiantis farmakologinėmis ypatybėmis esmololis veikia greitai ir trumpai, todėl dozė gali būti greitai patikslinta:
- Po didelės pirminės dozės pastovi koncentracija plazmoje pasiekiama per 5 minutes (be pirminės dozės – per 30 minučių). Tačiau terapinis poveikis gaunamas greičiau, nei stabili koncentracija plazmoje. Todėl galima patikslinti infuzijos greitį, siekiant gauti pageidaujamą farmakologinį poveikį.
Žinomas esmololio hidrochlorido hemodinaminis ir elektrofiziologinis beta adrenoblokatorių poveikis:
- Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ramybės būklėje ir fizinio krūvio metu
- Izoprenalino sukelto pagreitėjusio širdies plakimo dažnio sulėtinimas
- SA mazgo atsigavimo laiko pailgėjimas
- AV laidumo pablogėjimas
- AV intervalo pailgėjimas lyginant su įprastu sinusiniu ritmu ir prieširdžių stimuliavimo metu be delsos Hiso-Purkinjė audinyje
- PQ intervalo pailgėjimas, II laipsnio AV blokados indukcija
- Prieširdžių ir skilvelių funkcinio refrakterinio periodo pailginimas
- Neigiamas inotropinis poveikis su sumažinta išvarymo frakcija
- Kraujospūdžio sumažėjimas
Vaikai
Buvo atliktas nekontroliuojamas farmakokinetikos ir veiksmingumo tyrimas su 26 pacientais vaikais, sergančiais supraventrikuline tachikardija (SVT), kurių amžius nuo 2 iki 16 metų. Buvo skirta įsotinamoji 1000 mikrogramų/kg esmololio dozė, po kurios taikyta nuolatinė 300 mikrogramų/kg/min infuzija. SVT buvo sustabdyta 65 % pacientų per 5 minutes nuo esmololio vartojimo pradžios.
Atsitiktinės imties, bet nekontroliuojamame dozės palyginimo tyrimo metu veiksmingumas buvo įvertintas 116 pacientų vaikų, sergančių hipertenzija, kurių amžius nuo 1 savaitės iki 7 metų, po aortos koarktacijos korekcijos operacijos. Pacientai gavo pirminę 125 mikrogramų/kg, 250 mikrogramų/kg arba 500 mikrogramų/kg dozę, po kurios buvo taikoma nuolatinė, atitinkamai, 125 mikrogramų/kg /min, 250 mikrogramų/kg /min arba 500 mikrogramų/kg /min infuzija. Nebuvo stebėtas reikšmingas hipotenzinis poveikis 3 dozių grupėse. 54 % visų pacientų prireikė kitų nei esmololis vaistinių preparatų, kad būtų pasiekta patenkinama kraujospūdžio kontrolė. Šiuo požiūriu skirtingų dozių grupėse skirtumo nenustatyta.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Esmololio kinetika yra tiesinė sveikų suaugusių tarpe, koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei. Jei įsotinamoji dozė netaikoma, tokiu atveju stabilios būklės koncentracija kraujyje pasiekiama per 30 minučių taikant 50–300 mikrogramų/Kg per minutę dozes.
Esmololio hidrochlorido pasiskirstymo pusperiodis yra labai greitas, maždaug 2 minutės.
Pasiskirstymo tūris yra 3,4 l/kg.
Esterazės metabolizuoja esmololio hidrochloridą į rūgšties metabolitą (ASL-8123) ir metanolį. Tai vyksta eterių grupės hidrolizės būdu per esterazes į eritrocitus.
Esmololio hidrochlorido metabolizmas yra nepriklausomas, kai dozė yra nuo 50 iki 300 mikrogramų/kg/minutę.
Esmololio hidrochloridas 55 % prisijungia prie žmogaus plazmos baltymo, kai tuo tarpu rūgštinio metabolito – tik 10 %.
Pusinės eliminacijos laikas po intraveninio suleidimo yra maždaug 9 minutės.
Visiškas pašalinimas yra 285 ml/kg/minutę; tai nepriklauso nuo cirkuliacijos kepenyse ar bet kokiame kitame organe. Esmololio hidrochloridą išskiria inkstai, iš dalies nepakitusį (mažiau kaip 2 % suleisto kiekio), iš dalies kaip rūgštinį metabolitą, kuris turi silpną (mažiau kaip 0,1 % esmololio) beta blokuojamąjį poveikį. Rūgštinis metabolitas išsiskiria į šlapimą ir jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3,7 val.
Vaikams
Buvo atliktas farmakokinetinis tyrimas su 22 pacientais vaikais, kurių amžius nuo 3 iki 16 metų. Buvo skirta įsotinamoji 1000 mikrogramų/kg esmololio dozė, po jos taikoma nuolatinė 300 mikrogramų/kg /min infuzija. Stebėtas vidutinis bendras kūno klirensas buvo 119 ml/kg/min, vidutinė pasiskirstymo apimtis 283 ml/kg, o vidutinis galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6,9 min., tai rodo, kad esmololio kinetika vaikams yra panaši į suaugusiųjų. Tačiau buvo stebėtas didelis nepastovumas tarp asmenų.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atlikus tyrimus su gyvūnais teratogeninis poveikis nustatytas nebuvo. Atlikus bandymus su triušiais buvo stebėtas toksiškumas embrionui (vaisiaus rezorbcijos padidėjimas), kurį galėjo sukelti esmololis. Šis poveikis buvo stebėtas taikant dozes, kurios ne mažiau kaip 10 kartų viršijo terapines dozes. Tyrimų dėl esmololio poveikio vaisingumui iki gimimo ir po jo atlikta nebuvo. Buvo nustatyta, kad esmololis nėra mutageniškas kai kuriose in vitro ir in vivo tyrimų sistemose. Esmololio saugumas atliekant ilgalaikius tyrimus nebuvo tiriamas.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Nėra.
6.2 Nesuderinamumas
Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus nurodytus 6.6 skyriuje.
6.3 Tinkamumo laikas
30 mėnesių
Paruoštas vartoti preparatas turi būti laikomas 25 °C temperatūroje.
Atidarytas, paruoštas ir praskiestas preparatas išlieka fizikochemiškai stabilus 24 val. 25 °C temperatūroje. Mikrobiologiniu požiūriu preparatas turi būti suvartotas nedelsiant po atidarymo ir praskiedimo. To nepadarius, vartotojas pats bus atsakingas už vartojimą ir skyrimą. Paprastai vartojimo laikotarpis yra ne ilgesnis kaip 24 valandos 2 °C –8 °C temperatūroje, jei atidarymas, paruošimas / praskiedimas buvo atliktas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Paruošto tirpalo laikymo sąlygos pateikiamos 6.3 skyriuje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Skaidrus, bespalvis, 50 ml stiklinis flakonas su chlorobutilo gumos kamščiu ir nuplėšiama plomba, kuriame yra 2500 mg miltelių infuzinio tirpalo koncentratui. Flakonas yra supakuotas išorinėje kartono dėžutėje.
Pakuotės dydis: 1 flakonas dėžutėje.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
ESMOCARD LYO 2500 mg miltelių infuzinio tirpalo koncentratui, NEGALIMA VARTOTI PRIEŠ TAI JŲ NEIŠTIRPINUS / NEPRASKIEDUS.
Miltelius prieš vartojimą reikia ištirpinti / praskiesti. Ištirpintus / praskiestus miltelius galima vartoti dviejų skirtingų koncentracijų dviejų skirtingų tūrių (žr. 4.2 skyrių):
1. Miltelius galima vartoti kaip praskiestą infuzinį tirpalą (10 mg/ml), 250 ml tūrio, atliekant STANDARTINĘ INFUZIJĄ.
ARBA
2. Miltelius galima vartoti kaip koncentruotą infuzinį tirpalą (50 mg/ml), 50 ml tūrio, naudojant PERFUZINĘ / VARIKLINĘ POMPĄ. Tokio didesnės koncentracijos vartojimo klinikinė patirtis yra ribota. Didesnę koncentraciją reikėtų suleisti tik į stambią veną arba centrinį kateterį, naudojant perfuzinę pompą (žr. 4.4 skyrių).
3. Praskiesto infuzinio tirpalo (10 mg/ml), vartojamo atliekant standartinę infuziją, VARTOJIMO INSTRUKCIJA:
Pakuotė | Įpilamo skiediklio tūris | Paruošto / praskiesto tirpalo galutinė koncentracija | Galutinis paruošto / praskiesto tirpalo tūris | Vartojimas |
2500 mg esmololio miltelių | 1 veiksmas Ištirpinkite vieno flakono turinį 50 ml vieno iš toliau paminėtų tirpalų. 2 veiksmas Ištirpintą flakono (50 ml) turinį nedelsdami praskieskite iki 250 ml panaudodami vieną iš toliau paminėtų tirpalų. | 10 mg/ml | 250 ml | Standartinė 250 ml infuzija |
4. Koncentruoto infuzinio tirpalo (50 mg/ml), vartojamo naudojant PERFUZINĘ / VARIKLINĘ POMPĄ, VARTOJIMO INSTRUKCIJA:
Pakuotė | Įpilamo skiediklio tūris | Paruošto tirpalo galutinė koncentracija | Galutinis paruošto tirpalo tūris | Vartojimas |
2500 mg esmololio miltelių |
Ištirpinkite vieno flakono turinį 50 ml vieno iš toliau paminėtų tirpalų.
Daugiau skiesti nereikia. | 50 mg/ml | 50 ml | Naudokite perfuzinę / variklinę pompą, kurioje naudojami 50 ml tūrio švirkštai |
Atitinkami tirpalai tirpinimui ir praskiedimui yra šie:
9 mg/ml (0,9 %) natrio chlorido tirpalas
50 mg / ml (5 %) gliukozės tirpalas
50 mg / ml (5 %) gliukozės Ringerio tirpale
50 mg / ml (5 %) gliukozės natrio chlorido 9 mg / ml (0,9 %) tirpale
50 mg / ml (5 %) gliukozės Ringerio laktato tirpale
Ringerio laktato tirpalas
Galutiniam infuziniam tirpalui skirti skiedikliai paprastai naudojami į veną leidžiamiems skysčiams stiklo, taip pat ir polivinilchlorido buteliukuose.
Balti arba beveik balti liofilizuoti milteliai po tirpinimo ištirps visiškai. Atsargiai pamaišykite, kol gausite skaidrų tirpalą.
Paruoštus tirpalus reikia vizualiai patikrinti, ar nesimato dalelių ir ar nepakitusi spalva. Turi būti vartojamas tik skaidrus ir bespalvis tirpalas
Atidarytas, paruoštas ir praskiestas preparatas išlieka fizikochemiškai stabilus 24 val. 25°C temperatūroje. Mikrobiologiniu požiūriu, preparatas turi būti suvartotas nedelsiant. To nepadarius, vartotojas pats bus atsakingas už vartojimą ir skyrimą. Paprastai vartojimo laikotarpis yra ne ilgesnis kaip 24 valandos 2 °C –8 °C temperatūroje, jei atidarymas, paruošimas / praskiedimas buvo atliktas kontroliuojamomis ir patvirtintomis aseptinėmis sąlygomis.
Nesuvartotą tirpalą ir talpykles reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Gydytojas apžiūri ligonį ir susirupinęs tyli.
-Kuo aš sergu?
-Man sunku tai ištarti.
-Prašau pasakyti aš ištversiu!
-Ne, negaliu.
-Gydytojeu pasakykite, aš turiu žinoti!
-Gerai jei jau tai norite jums tracho... ne tricho... tricho....chmona tricheneliozė! Sakiau kad sunku ištarti..- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?