Citalopramas, 20mg, plėvele dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Vitabalans Oy, Suomija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Citalopramas
1. Kas yra Citalopram Vitabalans ir kam jis vartojamas
Citalopram Vitabalans sudėtyje yra aktyviosios medžiagos citalopramo. Šis vaistas priklauso antidepresantų (medikamentų, skirtų depresijai gydyti) grupei – selektyviems serotonino reabsorbcijos inhibitoriams (SSRI). Šie vaistai veikia galvos smegenų serotonino sistemą. Serotonino sistemos sutrikimai laikomi svarbiu depresijos ir giminingų ligų išsivystymo veiksniu.
Citalopram Vitabalans vartojamas depresijos, panikos sutrikimams (stipraus nerimo priepuoliams) su agorafobija ar be jos, obsesiniam - kompulsiniam sutrikimui (pasireiškiančiam įkyriomis mintimis ir veiksmais) gydyti bei depresijos atkryčių ir pasikartojimų profilaktikai.
2. Kas žinotina prieš vartojant Citalopram Vitabalans
Citalopram Vitabalans vartoti negalima
- jeigu yra alergija citalopramui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jei Jūs kartu vartojate arba pastarąsias 14 dienų vartojote MAO inhibitorius (pvz., moklobemidą (vartojamą depresijai gydyti) ar selegiliną (vartojamą Parkinsono ligai gydyti). Gydymas MAO inhibitoriais turi būti nutraukiamas bent prieš 14 dienų iki Citalopram Vitabalans vartojimo pradžios. Gydymas Citalopram Vitabalans turi būti nutraukiamas bent prieš septynias dienas iki MAO inhibitorių vartojimo pradžios;
- jei Jūs vartojate linezolidą (antibiotiką), nebent galima atidi Jūsų kraujospūdžio priežiūra ir stebėsena.
- jeigu Jums yra paveldėtų arba praeityje pasireiškusių nenormalaus širdies ritmo epizodų (matomų EKG; tyrimas, kurio metu įvertinama kaip funkcionuoja Jūsų širdis);
- jeigu vartojate vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų arba vaistų, kurie gali įtakoti Jūsų širdies ritmą. Taip pat skaitykite skyrių „Kiti vaistai ir Citalopram Vitabalans“.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Citalopram Vitabalans.
Jeigu Jus vargina bet kokia kita būklė arba liga, prašom apie tai pasakyti gydytojui, nes ši informacija jam gali būti svarbi. Gydytojui labai svarbu pasakyti:
- jeigu sergate diabetu (žr. skyrių “Kiti vaistai ir Citalopram Vitabalans”);
- jeigu Jums taikoma elektrotraukulių terapija;
- jeigu Jūs sergate psichoze ar anksčiau kentėjote nuo manijos (pakylėtos nuotaikos ar susijaudinimo, sukeliančių neįprastą elgesį). Citalopram Vitabalans vartojimas turi būti nutrauktas, jei Jums prasideda manijos fazė. Dėl to pasitarkite su gydytoju.
- jeigu sergate kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu;
- jeigu Jums lengvai atsiranda kraujosruvos ar pradedate kraujuoti (žr. skyrių “Kiti vaistai ir Citalopram Vitabalans”);
- jeigu sergate epilepsija. Jeigu atsiras traukulių arba jie padažnės, gydymą Citalopram Vitabalans reikia nutraukti. Pasitarkite su savo gydytoju.
- jeigu Jums yra ar yra buvę širdies problemų arba jeigu Jums neseniai buvo širdies smūgis;
- jeigu poilsio metu Jums yra sulėtėjęs širdies ritmas ir (arba) manote, kad Jums gali būti sumažėjęs druskų kiekis kaip ilgo sunkaus viduriavimo ir vėmimo arba diuretikų (vandens šalinimą skatinančių tablečių) vartojimo pasekmė;
- jeigu stojantis pagreitėja ar tampa nereguliarus širdies ritmas, alpstate, susmunkate arba Jums svaigsta galva; tai gali būti ženklas, kad Jūsų širdies ritmas nėra normalus.
- jeigu sergate akių ligomis, pvz. uždaro kampo glaukoma ar praeityje sirgote glaukoma (padidėjęs akispūdis).
Gydymo pradžioje kai kurie pacientai gali jausti padidėjusį nerimą, kuris pranyks toliau tęsiant gydymą. Dėl to labai svarbu tiksliai laikytis gydytojo nurodymų ir nenutraukti gydymo bei nekeisti dozės nepasitarus su gydytoju.
Mintys apie savižudybę ir depresijos sunkėjimas ar nerimo sutrikimas
Jei Jūs sergate depresija ir/ar nerimo sutrikimu, kartais Jums gali kilti minčių apie savęs žalojimą arba savižudybę. Šie ketinimai gali sustiprėti pradėjus vartoti antidepresantus, nes visų šių vaistų poveikio pasireiškimui reikia laiko, paprastai apie dviejų savaičių, bet kartais daugiau.
Yra didesnė tikimybė, kad Jums kils tokių minčių:
- jeigu Jums anksčiau buvo kilę minčių apie žalojimąsi arba savižudybę;
- jeigu Jūs esate jaunuolis. Klinikinių tyrimų duomenys parodė padidėjusią savižudiško elgesio riziką suaugusiesiems, jaunesniems nei 25 metai, ir tokios psichinės būklės, kuri buvo gydyta antidepresantais.
Jeigu bet kuriuo metu galvojate apie savižudybę arba savęs žalojimą, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninės priėmimo skyrių.
Jums gali būti naudinga pasakyti giminaičiams ar artimiems draugams, kad sergate depresija ar jaučiate nerimą. Paprašykite juos paskaityti šį pakuotės lapelį. Galite jų paprašyti, kad Jus perspėtų, jeigu pastebės, kad Jūsų depresija ar nerimas pasunkėjo arba jie nerimauja dėl Jūsų elgesio pokyčių.
Tokie simptomai kaip nerimastingumas ar sunkumas ramiai sėdėti ar stovėti taip pat gali pasireikšti pirmosiomis gydymo savaitėmis. Jei jaučiate šiuos simptomus, skubiai praneškite savo gydytojui.
Vaikams ir paaugliams
Citalopram Vitabalans paprastai nėra skiriamas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Taip pat turite žinoti, kad jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės medikamentų, padidėja šalutinio poveikio, pavyzdžiui, bandymo nusižudyti, galvojimo apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškų tikimybė. Nepaisant to, gydytojas gali skirti Citalopram Vitabalans jaunesniems kaip 18 metų pacientams, jeigu, jo manymu, tai yra jiems tinkamiausias gydymas. Jeigu gydytojas skyrė Citalopram Vitabalans jaunesniam nei 18 metų pacientui ir Jūs pageidaujate tai išsamiau aptarti, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Būtinai pasakykite gydytojui, jei jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems Citalopram Vitabalans, pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš anksčiau išvardytų simptomų. Taip pat šiuo metu dar nėra pateikta ilgalaikio saugumo duomenų apie Citalopram Vitabalans poveikį šios amžiaus grupės pacientų augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Kiti vaistai ir Citalopram Vitabalans
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Labai svarbu pasakyti savo gydytojui ar vaistininkui, jeigu vartojate bent vieną iš šių vaistų:
- MAO inhibitorių (vaistai nuo depresijos ir Parkinsono ligos) (žr. skyrių “Citalopram Vitabalans vartoti negalima”);
- linezolido (antibiotiko) (žr. skyrių “Citalopram Vitabalans vartoti negalima”);
- pimozido (psichikos sutrikimų gydymui) ;
- metoprololio (vartojamo dideliam kraujospūdžiui gydyti);
- cimetidino (vaisto nuo skrandžio opaligės);
- ličio ir triptofano (vartojamų sergant maniakine depresija);
- imipramino ir desipramino (vaistai depresijai gydyti);
- sumatriptano ir kitų tripatnų (vaistai nuo migrenos);
- vaistų, kurie mažina kalio ar magnio koncentraciją kraujyje;
- vaistų, kurie pasižymi traukulių slekstinę ribą mažinančiu poveikiu, pvz. kitų antidepresantų (triciklių, SSRI grupės antidepresantų), antipsichozinių vaistų (pvz. fenotiazinų, tioksantenų ir butirofenonų), meflokvino, bupropiono ir tramadolio (vaistai nuo skausmo).
Gydymas Citalopram Vitabalans gali sutrikdyti gliukozės koncentracijos kraujyje kontrolę. Gali reikėti pakoreguoti insulino ir/ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozes.
Citalopram Vitabalans gali sukelti kraujavimą (pvz., odos ir gleivinės). Kartu vartojami vaistai, didinantys kraujavimo riziką, pvz., antikoaguliantai (vaistai, skirti apsisaugoti nuo kraujo krešulių, pvz., varfarinas), salicilo rūgšties dariniai (pvz., acetilsalicilo rūgštis), NVNU (vaistai, skirti uždegimui ir skausmui gydyti), dipiridamolis, tiklopidinas, atipiniai antipsichotikai (pvz., risperidonas), fenotiazinai (pvz., chlorpromazinas) ar tricikliai antidepresantai (pvz., imipraminas), gali padidinti šią riziką.
Citalopram Vitabalans neturėtų būti vartojamas kartu su žoliniais preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), nes jų derinys gali padidinti šalutinio poveikio riziką.
NEVARTOKITE Citalopram Vitabalans, jeigu jau vartojate vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų arba vaistų, kurie gali įtakoti Jūsų širdies ritmą, pvz., IA ir III klasės antiaritmikų, antipsichozinių vaistų (pvz., fentiazino darinių, pimozido, haloperidolio), triciklių antidepresantų, tam tikrų antimikrobinių vaistų (pvz., sparfloksacino, moksifloksacino, eritromicino IV, pentamidino, antimaliarinių vaistų, ypač halofantrino), tam tikrų antihistamininių preparatų (astemizolo, mizolastino). Jeigu Jums dėl to kyla klausimų, pasitarkite su savo gydytoju.
Citalopram Vitabalans vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Citalopram Vitabalans negalima vartoti kartu su alkoholiu, nes alkoholis gali įtakoti Citalopram Vitabalans veikimą. Citalopram Vitabalans tabletes galima vartoti su maistu arba be jo, užsigeriant skysčiu.
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jeigu esate nėščia ar planuojate pastoti, pasakykite gydytojui.
Citalopram Vitabalans vartojimo nėštumo metu patirties yra mažai. Nevartokite Citalopram Vitabalans nėštumo metu, nebent tai Jums nurodė Jūsų gydytojas.
Ką tik gimusiems ar praėjus mažai laiko po gimimo naujagimiams, kurių motinos vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojo tokios pat grupės, kuriai priklauso ir Citalopram Vitabalans, vaistus, aprašyti tokie simptomai: kvėpavimo problemos, melsva oda, traukuliai, kūno temperatūros pokyčiai, mitybos problemos, vėmimas, maža gliukozės koncentracija kraujyje, sustingę ar suglebę raumenys, gyvesni refleksai, drebulys, nervingumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verkimas, mieguistumas ir miego sunkumai. Jei vos gimusiam Jūsų kūdikiui pasireiškia kuris nors iš šių simptomų, nedelsdami susisiekite su savo gydytoju.
Būkite tikra, kad Jūsų akušeris ir/ar gydytojas yra informuoti, kad jūs vartojate Citalopram Vitabalans. Vartojami nėštumo metu, ypač 3 paskutinius nėštumo mėnesius, tokie vaistai kaip Citalopram Vitabalans gali padidinti rimtos būklės, vadinamos naujagimių persistuojančia plaučių hipertenzija, kai naujagimis greičiau kvėpuoja ir pradeda mėlti, riziką. Šie simptomai paprastai pasireiškia per pirmąsias 24 valandas po gimimo. Jei Jūsų kūdikiui taip atsitinka, nedelsdami susisiekite su savo akušeriu ir/ar gydytoju.
Citalopramas patenka į motinos pieną. Yra poveikio kūdikiui rizika. Jeigu žindote, nevartokite Citalopram Vitabalans, nebent tai Jums nurodė Jūsų gydytojas.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas gali turėti įtakos sėklos kokybei. Teoriškai tai gali įtakoti vaisingumą, tačiau poveikis žmogaus vaisingumui iki šiol nebuvo nustatytas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Citalopramas gali veikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Kol nežinote, kaip Jus veikia Citalopram Vitabalans, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų. Atidžiai perskaitykite pakuotės lapelį. Jeigu abejojate, pasitarkite su savo gydytoju, slaugytoju ar vaistininku.
3. Kaip vartoti Citalopram Vitabalans
Citalopram Vitabalans visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Citalopramas turi būti vartojamas po vienkartinę dozę per burną, rytą arba vakare. Tabletės gali būti vartojamos su maistu arba be jo, užsigeriant skysčiu. Tabletę galima dalyti į dvi lygias dalis.
Jeigu manote, kad Citalopram Vitabalans tabletės veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusieji
Įprasta dozė yra 20 mg per parą. Jūsų gydytojas gali dozę padidinti daugiausiai iki 40 mg per parą. Po gydymo pradžios antidepresinio poveikio reikia tikėtis mažiausiai po dviejų savaičių. Kai pacientas nebejaučia simptomų, gydymas dar turi būti tęsiamas 4-6 mėnesius.
Panikos sutrikimas
Pirmąją savaitę pradinė paros dozė yra 10 mg prieš padidinant iki 20-30 mg per parą. Pradinis terapinis poveikis paprastai matomas po 2-4 savaičių. Jūsų gydytojas gali dozę padidinti daugiausiai iki 40 mg per parą.
Pilnam terapiniam atsakui pasireikšti gali prireikti iki 3 mėnesių. Gali būti būtina gydymą tęsti keletą mėnesių.
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas
Pradinė vienkartinė dozė yra 20 mg per parą. Jūsų gydytojas gali dozę padidinti daugiausiai iki 40 mg per parą. Pradinis terapinis poveikis paprastai matomas po 2 – 4 savaičių ir dar didesnis pagerėjimas jaučiamas, kai gydymas tęsiamas toliau.
Profilaktinis gydymas
Gydymo laikotarpis yra individualus, paprastai trunkantis metus. Gydymo nutraukimas turi būti atidžiai stebimas, kad būtų išvengta atkryčio.
Inkstų funkcijos susilpnėjimas
Gydytojas gali paskirti mažesnę dozę nei aprašytą anksčiau.
Kepenų funkcijos susilpnėjimas
Pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradėti gydyti puse įprastinės rekomenduojamos dozės.
Pacientai, kurie turi kepenų nusiskundimų, neturėtų vartoti didesnės kaip 20 mg dozės per parą.
Senyvi (vyresni kaip 65 metų) pacientai
Pradinė dozė turėtų būti sumažinta iki pusės įprastinės rekomenduojamos dozės, pvz., 10-20 mg per parą. Paprastai senyviems pacientams dozė neturėtų viršyti 20 mg per parą.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Citalopram Vitabalans vartoti paprastai negalima. Daugiau informacijos pateikta 2 skyriuje.
Pavartojus per didelę Citalopram Vitabalans dozę
Jei Jūs išgėrėte didesnę nei paskirtą dozę, nedelsdami susisiekite su gydytoju arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyriumi.
Perdozavimo požymiai gali būti: traukuliai, greitas širdies plakimas, mieguistumas, širdies elektrinio aktyvumo pokyčiai, sąmonės netekimas, vėmimas, drebulys, kraujospūdžio pokyčiai, nereguliarus širdies plakimas, širdies ritmo pokyčiai, šleikštulys (pykinimas), serotonino sindromas, susijaudinimas, galvos svaigimas, padidėję akių vyzdžiai (vyzdžių išsiplėtimas), prakaitavimas, pamėlus oda, per greitas kvėpavimas.
Pamiršus pavartoti Citalopram Vitabalans
Įprastiniu laiku vaistą reikia gerti tik tada, kai ateina kitos dozės vartojimo laikas. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Citalopram Vitabalans
Negalima nutraukti Citalopram Vitabalans vartojimo tol, kol gydytojas neliepė. Gydytojas Jums patars kaip keletą savaičių palaipsniui mažinti dozę.
Nustojus vartoti Citalopram Vitabalans, ypač staiga, gali atsirasti nutraukimo simptomų. Pavojus didesnis, kai Citalopram Vitabalans buvo vartojamas ilgai ar didelėmis dozėmis arba jei dozė mažinama per greitai.
Nutraukimo simptomai: svaigulys (stabilumo arba pusiausvyros praradimas), dilgsėjimas, deginimo arba (rečiau) elektros iškrovos pojūtis, miego sutrikimas (vaizdingi ar gąsdinantys sapnai, sunkumas užmigti), nerimas, galvos skausmas, silpnumo jausmas (pykinimas), prakaitavimas (įskaitant prakaitavimą naktį), vėmimas, nerimastingumas ar sujaudinimas, drebulys (virpėjimas), sumišimas ar orientacijos praradimas, jausmingumas ar irzlumas, viduriavimas (paleisti viduriai), regėjimo sutrikimas, virpantis ar smarkus širdies plakimas (palpitacija).
Daugumai žmonių pasireiškia lengvi simptomai, kurie patys išnyksta per dvi savaites. Tačiau jei Jums pasireiškė sunkūs nutraukimo simptomai nustojus vartoti Citalopram Vitabalans, pasakykite savo gydytojui. Gydytojas gali paprašyti Jūsų vėl toliau vartoti tabletes ir dozę mažinti dar lėčiau.
Jei esate susirūpinęs dėl nutraukimo simptomų nustojus vartoti Citalopram Vitabalans, kreipkitės į savo gydytoją.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Dažniausiai pasireiškiantys šalutiniai poveikiai, tokie kaip pykinimas, mieguistumas, sausumas burnoje ir prakaitavimas yra lengvi ir daugeliu atveju išnyksta per pirmas gydymo savaites.
Praneškite savo gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę, jeigu Jums gydymo metu pasireiškė bent vienas iš toliau išvardytų šalutinių reiškinių:
- odos, liežuvio, lūpų ar veido patinimas, kvėpavimo ar rijimo pasunkėjimas (alerginė reakcija);
- didelis karščiavimas, drebulys, nevalingi raumenų susitraukinėjimai ir nerimas. Tai gali būti retai pasireiškiančio sutrikimo, vadinamo serotonino sindromu, požymiai.
- greitas, nereguliarus širdies ritmas, alpimas; tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos Torsade de Pointes, simptomai.
- elgesio pokyčiai: jei esate pakilios nuotaikos arba per daug susijaudinęs.
- nuovargis, sumišimas ir raumenų trūkčiojimas. Tai gali būti mažos natrio koncentracijos kraujyje požymis.
Gydymą Citalopram Vitabalans reikia skubiai nutraukti.
Šie žemiau išvardyti nepageidaujami reiškiniai gali pasireikšti:
Labai dažni (pasireiškia daugiau nei 1 pacientui iš 10)
Mieguistumas, miego sutrikimai, galvos skausmas, burnos džiūvimas, šleikštulys (pykinimas) padidėjęs prakaitavimas.
Dažni (pasireiškia 1- 10 pacientų iš 100)
Apetito praradimas, svorio netekimas, susijaudinimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nerimas, nervingumas, sumišimas, moterims: negalėjimas pasiekti orgazmo, nenormalūs sapnai, drebulys, odos dilgčiojimas, galvos svaigimas, dėmesio sutrikimas, spengimas ausyse (tinitas), žiovulys, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, niežulys, raumenų ir sąnarių skausmas, vyrams: problemos su ejakuliacija ir erekcija, nuovargis.
Nedažni (pasireiškia 1- 10 pacientų iš 1 000)
Padidėjęs apetitas, padidėjęs kūno svoris, agresija, asmenybės praradimo pojūtis, haliucinacijos, manija, alpulys, išsiplėtę akių vyzdžiai (tamsus akių vidurys), dažnas širdies plakimas, retas širdies plakimas, dilgėlinė, plikimas, bėrimas, raudonų ar purpurinių dėmių ant odos atsiradimas (purpura), padidėjęs odos jautrumas saulės spinduliams, sunkumai šlapinantis, kraujavimas iš makšties, rankų ir kojų tinimas.
Reti (pasireiškia 1-10 pacientų iš 10 000)
Sumažėjęs natrio kiekis kraujyje, traukuliai, nevalingi judesiai, skonio pojūčio sutrikimai, kraujavimas, hepatitas, karščiavimas.
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Mintys apie savęs žalojimą ar savižudybę (žr. skyrių “Specialių atsargumo priemonių reikia”).
Padidėjęs kraujavimas ar mėlynių atsiradimas dėl sumažėjusio trombocitų kiekio kraujyje, bėrimas (padidėjęs jautrumas), stiprios ir greitos alerginės reakcijos (anafilaksinė reakcija), netinkama antidiurezinio hormono (ADH) sekrecija, sumažėjusi kalio koncentracija kraujyje (pasireiškia odos ir gleivinių patinimu), panikos priepuoliai, griežimas dantimis serotonino sindromas, judėjimo sutrikimai dėl tam tikrų nervų laidumo sutrikimo, nevalingi raumenų judesiai (akatizija), sutrikę judesiai, sutrikęs regėjimas, širdies elektrinio ciklo pakitimai (QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmija), žemas kraujospūdis (pvz., atsistojant), kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš virškinamojo trakto (įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos), nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys, kraujo išsiliejimas odoje arba gleivinėje (ekchimozės), odos ir gleivinių patinimas, metroragija moterims (kraujavimas ne mėnesinių metu), skausminga/nuolatinė erekcija vyrams, pieno išsiskyrimas iš krūtų vyrams.
Pacientams, vartojantiems šios grupės vaistinius preparatus padidėja kaulų lūžių rizika.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Citalopram Vitabalans
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Pastebėjus tablečių matomų gedimo požymių, šio vaisto vartoti negalima.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Citalopram Vitabalans sudėtis
Tablečių branduolys:
- Veiklioji medžiaga yra citalopramas (hidrobromido pavidalu). Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg citalopramo (hidrobromido pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, manitolis (E421), bevandenis koloidinis silicio dioksidas ir magnio stearatas.
Tablečių plėvelė:
Polidekstrozė, hipromeliozė, titano dioksidas ir makrogolis.
Citalopram Vitabalans išvaizda ir kiekis pakuotėje
Citalopram Vitabalans tablečių išvaizda:
20 mg: Balta, apvali, išgaubta 8 mm skersmens tabletė, su vagele, vienoje jos pusėje įspausta „2“.
Pakuotės dydžiai:
20 mg: 10, 14, 20, 30, 60 ir 100 tablečių.
| Tarptautinis pavadinimas | Citalopramas |
| Vaisto stiprumas | 20mg |
| Vaisto forma | plėvele dengtos tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/11/2417 |
| Registratorius | Vitabalans Oy, Suomija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.04.21 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Citalopram Vitabalans 20 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg citalopramo (hidrobromido pavidalu).
Pagalbinė (-s) medžiaga (-os), kurios (-ių) poveikis žinomas: manitolis (E421).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
20 mg: Tabletė yra balta, apvali, išgaubta, 8 mm skersmens, su vagele, vienoje jos pusėje įspausta „2“.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Depresijos gydymas.
Panikos sutrikimo su agorafobija ar be jos gydymas.
Obsesinio – kompulsinio sutrikimo gydymas.
Prevencinis depresijos atkryčio/recidyvo gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusieji
Citalopramas turi būti vartojamas po vienkartinę 20 mg dozę per burną, vieną kartą per parą. Priklausomai nuo individualaus kiekvieno paciento atsako į gydymą, dozė gali būti padidinta daugiausiai iki 40 mg dozės per parą.
Po gydymo pradžios antidepresinio poveikio reikėtų tikėtis mažiausiai po dviejų savaičių. Kai pacientas nebejaučia simptomų, gydymas dar turėtų būti tęsiamas 4-6 mėnesius.
Panikos sutrikimas
Pirmąją savaitę rekomenduojama vienkartinė 10 mg dozė per parą, prieš padidinant iki 20 mg dozės per parą. Priklausomai nuo individualaus kiekvieno paciento atsako į gydymą, dozė gali būti padidinta daugiausiai iki 40 mg dozės per parą. Pradinis terapinis poveikis paprastai matomas po 2 – 4 savaičių. Pilnas terapinis atsakas gali pasireikšti praėjus iki 3 mėnesių. Gali būti būtina gydymą tęsti keletą mėnesių. Apie preparato vartojimą ilgiau nei 6 mėnesius duomenų iš klinikinių studijų nepakanka.
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas
Rekomenduojama pradinė 20 mg dozė per parą. Priklausomai nuo individualaus kiekvieno paciento atsako į gydymą, dozė gali būti padidinta daugiausiai iki 40 mg dozės per parą. Pradinis terapinis poveikis paprastai matomas po 2 – 4 savaičių ir dar didesnis pagerėjimas jaučiamas, kai gydymas tęsiamas toliau.
Prevencinis gydymas
Gydymo laikotarpis yra individualus, paprastai trunkantis metus. Gydymo nutraukimas turėtų būti atidžiai stebimas, kad būtų išvengta atkryčio.
Senyvo amžiaus pacientai (> 65 metų)
Didžiosios depresijos epizodų gydymas
Senyvo amžiaus pacientams dozė turėtų būti sumažinta iki pusės įprastinės rekomenduojamos paros dozės, pvz., iki 10 – 20 mg dozės per parą. Didžiausia rekomenduojama paros dozė senyvo amžiaus pacientams yra 20 mg.
Panikos sutrikimo gydymas
Pradinė dozė yra 10 mg vienąkart per parą. Po vienos savaitės dozė gali būti padidinta iki 20 mg per parą. Priklausomai nuo paciento individualaus atsako, dozė gali būti maksimaliai didinama iki 40 mg per parą. Didesnės nei 30 mg dozės turėtų būti vartojamos su rūpestingu atsargumu.
Vaikai
Citalopramo negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams (žr. 4.4 skyrių).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Nebūtina keisti dozės pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas. Gydyti pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.), reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama skirti pradinę 10 mg paros dozę. Priklausomai nuo individualaus kiekvieno paciento atsako į gydymą, dozę galima didinti daugiausiai iki 20 mg per parą. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, dozę skirti ir ją titruoti reikia atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Šie pacientai turi būti kliniškai stebimi.
Asmenys, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai
Pacientams, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 10 mg paros dozė. Priklausomai nuo individualaus kiekvieno paciento atsako į gydymą, dozę galima padidinti daugiausiai iki 20 mg (žr. 5.2 skyrių).
Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda nutraukus gydymą selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais SSRI
Reikia vengti gydymą nutraukti staiga. Baigiant vartoti citalopramą, dozę reikia mažinti palaipsniui per vieną ar dvi savaites, kad būtų išvengta galimų nutraukimo reakcijų (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jeigu dozės mažinimo laikotarpiu ar nutraukus gydymą atsiranda nepakenčiamų simptomų, reikia apsvarstyti gydymo tęsimą ankščiau paskirta doze.
Vėliau gydytojas galės mažinti dozę, bet tai daryti reikės dar laipsniškiau.
Skirtingiems dozavimo režimams turėtų būti skirtas atitinkamo stiprumo preparatas.
Vartojimo metodas
Citalopramas turi būti vartojamas po vienkartinę dozę per burną, ryte arba vakare. Tabletės gali būti vartojamos su maistu arba be jo, užsigeriant skysčiu.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas citalopramui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
MAOI (monoaminooksidazės inhibitoriai). Kai kuriais atvejais stebimi požymiai, panašūs į serotonino sindromą.
Citalopramo negalima skirti pacientams, vartojantiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių, įskaitant selegilino, kasdienę dozę, viršijančią 10 mg per parą.
Citalopramo negalima skirti keturiolika dienų po negrįžtamojo poveikio MAO inhibitorių vartojimo nutraukimo arba patikslintą laikotarpį po grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių (grįžtamojo poveikio monoaminooksidazės-A inhibitorių, RIMA) nutraukimo, kaip nurodyta grįžtamojo poveikio MAO-A inhibitorių skyrimo informacijoje. MAO inhibitorių negalima pradėti vartoti septynias dienas po citalopramo vartojimo nutraukimo (žr. 4.5 skyrių).
Citalopramas kontraindikuotinas vartoti kartu su linezolidu, jeigu nėra sąlygų atidžiai priežiūrai bei kraujospūdžio stebėjimui (žiūrėti 4.5 skyrių).
Citalopramo negalima skirti pacientams, kuriems yra nustatytas QT intervalo pailgėjimas arba yra paveldimas ilgo QT intervalo sindromas.
Citalopramo negalima skirti kartu su vaistiniais preparatais, kurie pailgina QT intervalą (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Senyvų pacientų ir pacientų, kurių inkstų ir kepenų veikla sutrikusi, gydymas, žr. 4.2 skyrių.
Vaikų populiacija
Citalopramo negalima skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jeigu remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistiniu preparatu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų.
Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Paradoksalus nerimas
Kai kuriems pacientams, turintiems panikos sutrikimą, pradėjus gydymą antidepresantais sustiprėja nerimo simptomai. Ši paradoksalaus nerimo reakcija paprastai susilpnėja per dvi savaites, toliau tęsiant gydymą. Tam, kad būtų sumažinta paradoksalų nerimą sukeliančio poveikio atsiradimo tikimybė, rekomenduojama maža pradinė dozė (žiūrėti 4.2 skyrių).
Hiponatremija yra reta nepageidaujama reakcija, kuri pasireiškia vartojant SSRI, greičiausiai dėl netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos (SIADH); paprastai šis poveikis yra grįžtamas ir nutraukus gydymą praeina. Senyvo amžiaus pacientėms šios būklės atsiradimo rizika yra ypač didelė.
Savižudybė / savižudiškos mintys ar klinikinis pablogėjimas
Depresija susijusi su padidėjusia savižudiškų minčių rizika, savęs žalojimu ir savižudybe (savižudišku elgesiu). Rizika išlieka, kol pasireiškia reikšminga remisija. Kadangi pagerėjimas gali nepasireikšti per pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau, pacientai turi būti atidžiai stebimi, kol pagerėjimas pasireikš. Bendroji klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose gijimo stadijose.
Kitos psichinės būsenos, kurioms esant skiriamas citalopramas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia savižudiško elgesio rizika. Be to, šios būsenos gali būti kartu su didžiaja depresija. Dėl šios priežasties gydant pacientus, turinčius kitų psichinių sutrikimų, turi būti laikomasi tų pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant pacientus su didžiosios depresijos sutrikimu.
Žinoma, kad pacientai su pasireiškiančiu savižudišku elgesiu anamnezėje, arba tie, kurie prieš gydymo pradžią turi reikšmingo laipsnio savižudiškų idėjų, priklauso didesnės savižudiškų minčių bei ketinimų rizikos grupei, ir gydymo metu turi būti atidžiai stebimi. Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų su antidepresantais psichinių sutrikimų turinčių suaugusių pacientų duomenų metaanalizė parodė padidėjusią savižudiško elgesio riziką vartojusių antidepresantus grupėje, palyginti su varojusių placebą grupe jaunesniems nei 25 metų pacientams.
Skiriant medikamentinę terapiją, ypač gydymo pradžioje arba keičiant dozę, pacientai, ypač priklausantys didelės rizikos grupei, turi būti atidžiai prižiūrimi. Pacientai (ir pacientų slaugytojai) turi būti įspėti, kad reikia stebėti dėl bet kokio klinikinio pablogėjimo, savižudiško elgesio ar minčių ir neįprastų elgesio pakitimų bei, jei šie simptomai pasireiškia, skubiai kreiptis medicininio patarimo.
Akatizija / psichomotorinis nerimastingumas
SSRI/ SNRI preparatų vartojimas buvo siejamas su akatizijos išsivystymu, apibūdinamu kaip subjektyvus nemalonus ar kankinamas nerimastingumas ir poreikis dažnai judėti, lydimas nesugebėjimo ramiai sėdėti ar stovėti. Labiausiai tikėtina, kad tai pasireikš per pirmąsias kelias gydymo savaites. Pacientams, kuriems išsivystė šie simptomai, dozės didinimas gali būti žalingas.
Manija
Pacientams, sergantiems maniakine depresija, gali paūmėti manijos fazė. Jeigu pacientui prasideda manijos fazė, citalopramo vartojimą reikia nutraukti.
Traukuliai
Vartojant antidepresantų galima traukulių atsiradimo rizika. Jei pacientui išsivysto traukuliai, gydymą citalopramu reikia nutraukti. Gydyti citalopramu turi būti vengiama pacientus, sergančius nestabilia epilepsija, o pacientai, sergantys kontroliuojama epilepsija ir vartojantys citalopramą, turi būti atidžiai stebimi. Jei traukuliai padažnėja, citalopramo vartojimas turi būti nutraukiamas.
Diabetas
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI gali sutrikdyti glikemijos kontrolę. Gali prireikti koreguoti insulino ir/ar geriamų hipoglikeminių preparatų dozes.
Serotonino sindromas
Buvo aprašyti reti serotonino sindromo atvejai pacientams, vartojantiems SSRI. Tokių simptomų, kaip ažitacija, drebulys, mioklonusas ir hipertermija, derinys gali sukelti šios būklės išsivystymą. Tokiu atveju turi būti skubiai nutraukiamas gydymas citalopramu ir pradėtas simptominis gydymas.
Serotonerginiai vaistai
Citalopramas neturėtų būti vartojamas kartu su vaistais, pasižyminčiais serotonerginiu poveikiu, pvz., sumatriptanu ar kitais triptanais, tramadoliu, oksitriptanu ir triptofanu.
Buvo aprašytas pailgėjęs kraujavimo laikas ir/ar kraujavimo sutrikimai, tokie kaip dėminė kraujosruva, ginekologinės hemoragijos, virškinimo trakto kraujavimas ir odos ar gleivinės kraujavimas, pasireiškę gydymo kai kuriais SSRI metu (žiūrėti 4.8 skyrių). Pacientams, vartojantiems SSRI, ypač kai kartu vartojama aktyvioji medžiaga, turinti poveikį trombocitų funkcijai, ar kitos aktyviosios medžiagos, kurios gali padidinti hemoragijos riziką, taip pat pacientams, kurių anamnezėje yra kraujavimo sutrikimų, patariama būti atsargiems (žiūrėti 4.5 skyrių).
EKT (elektrokonvulsinė terapija)
Yra mažai klinikinės patirties kartu taikant gydymą SSRI ir EKT, todėl patariama elgtis atsargiai.
Jonažolės preparatai
Nepageidaujami reiškiniai gali būti dažnesni kartu vartojant citalopramo ir vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum). Dėl šios priežasties citalopramo kartu su jonažolės preparatais vartoti nerekomenduojama (žiūrėti 4.5 skyrių).
Nutraukimo simptomai, stebėti nutraukus gydymą SSRI
Nutraukimo simptomai, kai nutraukiamas gydymas, pasitaiko dažnai, ypač jei nutraukimas yra staigus (žiūrėti 4.8 skyrių). Ligos atsinaujinimo prevencijos klinikiniame tyrime su citalopramu, nepageidaujamos reakcijos buvo stebimos 40 % pacientų, kuriems aktyvus gydymas buvo nutrauktas, ir 20 % pacientų, kuriems gydymas citalopramu buvo tęsiamas.
Nutraukimo simptomų rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant terapijos trukmę ir dozę bei dozės mažinimo tempą. Dažniausiai buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas: svaigulys, sensorinis sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir ryškius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, konfuzija, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, smarkus širdies plakimas, emocinis nestabilumas, irzlumas, regėjimo sutrikimai. Dažniausiai šie simptomai yra lengvi ar vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.
Jie paprastai pasireiškia per pirmąsias kelias dienas nuo gydymo nutraukimo, bet yra aprašyti labai reti atvejai, kai tokie simptomai pasireiškė pacientams, netyčia praleidusiems dozę.
Dažniausiai šie simptomai yra savaime praeinantys ir paprastai išnyksta per 2 savaites, nors kai kuriems individams jie gali pasireikšti ilgiau (2-3 mėnesius ar ilgiau). Todėl patariama citalopramo dozę laipsniškai mažinti, gydymą nutraukiant per kelių savaičių ar mėnesių laikotarpį, priklausomai nuo paciento poreikių (žiūrėti „Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda nutraukus gydymą selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais SSRI“, skyrius 4.2).
Psichozė
Psichoze sergančių pacientų, kuriems būna depresijos epizodų, gydymas gali sustiprinti psichozės simptomus.
QT intervalo pailgėjimas
Yra nustatyta, kad citalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijos, įskaitant torsade de pointes, atvejus, daugiausiai pasireiškusius moteriškos lyties pacientėms, kurioms buvo hipokalemija arba jau esantis QT intervalo pailgėjimas ar kitos širdies ligos (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Ypatingai atsargiai patartina gydyti pacientus, kuriems yra reikšminga bradikardija ar pacientus, kuriems neseniai yra buvęs ūminis miokardo infarktas arba dekompensuotas širdies nepakankamumas.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, pvz., hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina piktybinės aritmijos atsiradimo riziką, todėl prieš pradedant gydymą citalopramu šios būklės turi būti atstatytos.
Jeigu yra gydomi pacientai, kurie serga stabilia širdies liga, prieš pradedant gydymą reikėtų atlikti EKG tyrimą.
Jeigu gydimo citalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, tokiu atveju gydymą reikia nutraukti bei atlikti EKG tyrimą.
Uždaro kampo glaukoma
Citalopramas ir kiti SSRI preparatai, gali turėti poveikį vyzdžio dydžiui, todėl gali pasireikšti midriazė. Šis midriazės poveikis gali sumažinti akies kampą, todėl padidėja akispūdis ir uždaro kampo glaukoma, ypač pacientams, turintiems tam polinkį. Taigi, pacientams sergantiems uždaro kampo glaukoma ar praeityje sirgusiems glaukoma, citalopramą reiktų vartoti atsargiai.
Kiti įspėjimai ir atsargumo priemonės
Citalopramas turėtų būti skiriamas mažiausiu veiksmingu kiekiu perdozavimo rizikai sumažinti.
Gydymo pradžioje gali pasireikšti nemiga ir ažitacija. Gali būti naudingas dozės titravimas.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Farmakodinaminė sąveika
Farmakodinamikos požiūriu aprašyti serotonino sindromo atvejai, citalopramą vartojant kartu su moklobemidu ir buspironu.
Kontraindikuojami deriniai
QT intervalo pailgėjimas
Farmakokinetinių ir farmakodinaminių citalopramo ir QT intervalą ilginančių vaistų sąveikos tyrimų nėra atlikta. Negali būti atmesta, kad gali pasireikšti adityvus citalopramo ir minėtų vaistinių preparatų poveikis. Todėl citalopramo skirti kartu su vaistiniais preparatais, kurie ilgina QT intervalą, pvz., IA ir III klasės antiaritmikais, antipsichoziniais vaistais (pvz., fenotiazino dariniais, pimozidu, haloperidoliu), tricikliais antidepresantais, tam tikrais antimikrobiniais vaistais (pvz., sparfloksacinu, moksifloksacinu, eritromicinu IV, pentamidinu, antimaliariniais vaistais, ypač halofantrinu), tam tikrais antihistamininiais preparatais (astemizolu, mizolastinu), negalima.
MAO inhibitoriai
Vartojant citalopramą kartu su MAO inhibitoriais, gali pasireikšti sunkių nepageidaujamų poveikių, įskaitant serotonino sindromą (žiūrėti 4.3 skyrių).
Aprašyti rimtų ir kartais mirtinų reakcijų atvejai pacientams, vartojantiems SSRI kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, įskaitant negrįžtamojo poveikio MAO inhibitorių selegiliną ir grįžtamojo poveikio MAO inhibitorius linezolidą (neselektyvųjį) ir moklobemidą (selektyvų MAO-A tipui), bei pacientams, kurie neseniai nutraukė SSRI vartojimą ir pradėjo vartoti MAO inhibitorių.
Kai kuriais atvejais požymiai buvo panašūs į serotonino sindromo požymius. Veikliosios medžiagos ir MAOI sąveikos simptomai yra: ažitacija, drebulys, mioklonusas ir hipertermija.
Ši būklė, progresuojanti be įsikišimo, gali būti mirtina dėl rabdomiolizės, centrinės hipertermijos su daugybiniu organų ūmiu pažeidimu, delyro ir komos (žiūrėti 4.3 skyrių).
Pimozidas
11 dienų gydymas kartu vartojant vienkartinę 2 mg pimozido dozę bei 40 mg per parą raceminio citalopramo tyrimo dalyviams padidino pimozido AUC ir Cmax reikšmes, nors nenuosekliai viso tyrimo metu. Kartu vartojami pimozidas ir citalopramas vidutiniškai 10 milisekundėmis pailgino QTc intervalą. Kadangi buvo stebima sąveika su mažomis pimozido dozėmis, citalopramo vartojimas kartu su pimozidu kontraindikuotinas.
Preparatai, kuriuos vartoti kartu reikia atsargiai
Selegilinas (selektyvus MAO‑B inhibitorius)
Farmakokinetinės ir farmakodinaminės sąveikos tyrimų duomenimis, citalopramą (20 mg per parą) vartojant kartu su selegilinu (10 mg per parą) (selektyvus MAO‑B inhibitorius) kliniškai reikšmingos sąveikos nebuvo. Citalopramo vartojimas kartu su didesne nei 10 mg selegilino paros doze yra kontraindikuotinas (žr. 4.3 skyrių).
Serotonerginiai vaistiniai preparatai
Litis ir triptofanas
Klinikinių tyrimų metu kartu vartoajnt citalopramo ir ličio farmakodinaminės sąveikos, nenustatyta. Visgi nustatyta, kad SSRI vartojant kartu su ličiu ar triptofanu, poveikis sustiprėja, todėl citalopramą vartoti kartu su minėtais vaistiniais preparatais reikia atsargiai. Kaip įprasta, reikia nuolatos sekti ličio koncentraciją.
Kartu vartojami serotoninerginiai medikamentai (pvz., tramadolis, sumatriptanas ar kiti triptanai, oksitriptanas ir triptofanas) gali sustiprinti su 5-HT susijusį poveikį. Kol nėra daugiau informacijos, vienalaikis citalopramo vartojimas kartu su 5-HT agonistais, tokiais kaip sumatriptanas ir kiti triptanai, yra nerekomenduojamas (žiūrėti 4.4 skyrių).
Jonažolės preparatai
Gali pasireikšti farmakodinaminė SSRI sąveika su vaistažolių preparatais, kuriuose yra jonažolės (Hypericum perforatum), dėl kurios gali dažniau pasireikšti nepageidaujamas poveikis (žiūrėti 4.4 skyrių). Farmakokinetinės sąveikos tyrimų neatlikta.
Pacientai, taip pat gydomi antikoaguliantais (tokiais kaip varfarinas), vaistiniais preparatais, veikiančiais trombocitų funkciją, tokiais kaip nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai (NVNU), acetilsalicilo rūgštis, dipiridamolis ir tiklopidinas, bei kitais medikamentais (atipiniais antipsichotikais, fenotiazinais, tricikliais antidepresantais), galinčiais padidinti hemoragijos riziką, turi būti atsargūs (žiūrėti 4.4 skyrių).
EKT (elektrokonvulsinė terapija)
Klinikinių tyrimų citalopramo vartojimo kartu su elektrokonvulsine terapija (EKT) rizikai ir naudai įvertinti neatlikta (žiūrėti 4.4 skyrių).
Alkoholis
Tarp citalopramo ir alkoholio nebuvo stebima jokių farmakodinaminių ar farmakokinetinių sąveikų. Vis dėlto citalopramo ir alkoholio derinys nepatartinas.
Vaistiniai preparatai sukeliantys hipokalemiją ar hipomagnezemiją
Hipokalemiją ar hipomagnezemiją indukuojančių vaistinių preparatų kartu vartoti reikia labai atsargiai, nes toks vartojimas didina piktybinių aritmijų riziką (žr. 4.4 skyrių).
Vaistiniai preparatai, mažinantys traukulių slenkstį
SSRI gali mažinti traukulių slenkstį. Patariama elgtis atsargiai, jei kartu vartojami kiti medikamentai, galintys mažinti traukulių slenkstį (pvz., antidepresantai (tricikliai, SSRI), neuroleptikai (fenotiazinai, tioksantenai ir butirofenonai), meflokvinas, bupropionas ir tramadolis).
Farmakokinetinė sąveika
Biotransformuojamas citalopramas virsta demetilcitalopramu, veikiant citochromo P450 CYP2C19 (maždaug 38%), CYP3A4 (maždaug 31%) ir CYP2D6 (maždaug 31%) izofermentams. Tai, kad citalopramas metabolizuojamas veikiant daugiau nei vienam CYP izofermentui rodo, kad jo biotransformacijos slopinimo tikimybė yra labai maža, nes vieno izofermento slopinimo atveju jį kompensuotų kitas izofermentas. Todėl yra tik labai maža citalopramo farmakokinetinės sąveikos su kitais klinikinėje praktikoje kartu vartojamais vaistiniais preparatais tikimybė.
Maistas
Maistas neįtakoja citalopramo absorbcijos ir kitų jo farmakokinetinių savybių.
Kitų vaistinių preparatų įtaka citalopramo farmakokinetikai
Ketokonazolas (stiprus CYP3A4 izofermentų inhibitorius) nekeitė kartu vartojamo citalopramo farmakokinetikos.
Citalopramo farmakokinetinės sąveikos su ličiu tyrimas farmakokinetinės sąveikos neparodė (taip pat žiūrėti aukščiau).
Cimetidinas
Fermentų inhibitorius cimetidinas šiek tiek didina vidutinę pusiausvyrinę citalopramo koncentraciją kraujyje, todėl didelėmis citalopramo ir cimetidino dozėmis reikia gydyti atsargiai.
Kartu su escitalopramu (aktyviu citalopramo enantiomeru) vartojant po 30 mg omeprazolo (CYP 2C19 inhibitorius) kartą per parą, nestipriai (maždaug 50%) padidėjo escitalopramo koncentracija kraujo plazmoje. Taigi, escitalopramu kartu su CYP 2C19 inhibitoriais (pvz., omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) arba cimetidinu gydyti reikia atsargiai. Gali prireikti pakoreguoti dozę.
Metoprololis
Escitalopramas (aktyvus citalopramo enantiomeras) yra CYP2D6 fermento inhibitorius. Kai escitalopramas vartojamas kartu su medikamentais, kurie daugiausiai metabolizuojami šio fermento, ir kurių terapinis indeksas yra siauras, pvz., flekainidas, propafenonas ir metoprololis (kai vartojami širdies nepakankamumui gydyti), ar kai kuriais CNS veikiančiais medikamentais, kurie daugiausiai metabolizuojami CYP2D6, pvz., antidepresantais, tokiais kaip dezipraminas, klomipraminas ir nortriptilinas, ar antipsichotikais, tokiais kaip risperidonas, tioridazinas ir haloperidolis, rekomenduojamas atsargumas. Gali būti reikalinga koreguoti dozę. Kartu vartojant metoprololį, jo koncentracija plazmoje padvigubėjo, bet poveikis kraujo spaudimui ir širdies ritmui statistiškai patikimai nepadidėjo.
Citalopramo poveikis kitų medžiagų farmakokinetikai
Farmakokinetinės ir farmakodinaminės citalopramo, vartojamo kartu su metoprololiu (CYP2D6 izofermentų substratas), sąveikos tyrimo duomenimis, citalopramas du kartus padidino metoprololio koncentraciją, bet statistiškai reikšmingo metoprololio poveikio sveikų savanorių kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui nenustatyta.
Citalopramas ir demetilcitalopramas šiek tiek slopina CYP2C9, CYP2E1 ir CYP3A4 bei labai silpnai slopina CYP1A2 ir CYP2C19 izofermentus, palyginti su kitais SSRI, kurie yra stiprūs šių izofermentų inhibitoriai.
Levomepromazinas, digoksinas, karbamazepinas
Citalopramo, vartojamo kartu su CYP1A2 (klozapinas ir teofilinas), CYP2C9 (varfarinas), CYP2C19 (imipraminas ir mefenitoinas), CYP2D6 (sparteinas, imipraminas, amitriptilinas, risperidonas) ir CYP3A4 (varfarinas, karbamazepinas ir jo metabolitas karbamazepino epoksidas bei triazolamas) izofermentų substratais, farmakokinetika nepakito arba būta tik labai mažų kliniškai nereikšmingų pokyčių.
Tarp citalopramo bei levomepromazino, digoksino (tai rodo, kad citalopramas P glikoproteino nei sužadina, nei slopina) ar karbamazepino ir jo metabolito karbamazepino-epoksido nestebėta jokios farmakokinetinės sąveikos.
Dezipraminas, imipraminas
Farmakokinetikos tyrimo metu, jokio poveikio nei citalopramo, nei imipramino koncentracijai nebuvo nustatyta. Tačiau dezipramino, kuris yra pirminis imipramino metabolitas, koncentracija padidėjo. Kai dezipraminas yra vartojamas kartu su citalopramu, pastebėtas dezipramino koncentracijos plazmoje padidėjimas. Todėl gali būti reikalingas dezipramino dozės mažinimas.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Publikuoti duomenys apie nėščiąsias (stebėta daugiau kaip 2500 nėštumų baigčių) rodo, kad sklaidos defektus sukeliančio poveikio vaisiui arba naujagimiui nėra. Tačiau, citalopramo negalima vartoti nėštumo metu, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus ir tik atidžiai apsvarsčius rizikos ir naudos santykį.
Naujagimiai turi būti stebimi, jei motina vartojo citalopramą vėlesniuoju nėštumo laikotarpiu, ypač trečiąjį trimestrą. Staigus vartojimo nutraukimas nėštumo metu turi būti vengtinas.
Naujagimiams motinų, kurios nėštumo pabaigoje vartojo SSRI/SNRI, gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, priepuoliai, kūno temperatūros nestabilumas, žindymo sutrikimas, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, drebulys, dirglumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verksmas, mieguistumas, miego sutrikimai. Šių simptomų gali atsirasti arba dėl serotoninerginio poveikio, arba dėl vaistinio preparato nutraukimo. Daugeliu atvejų sutrikimų atsiranda iš karto ar netrukus (greičiau nei per 24 valandas) po gimdymo.
Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo laikotarpiu, ypač vėlyvuoju periodu, gali didinti naujagimių persistuojančios plautinės hipertenzijos (NPPH) riziką. Nustatyta, kad tokio poveikio rizika yra maždaug 5 atvejai 1000 nėštumų. Bendrojoje populiacijoje pasireiškia 1 – 2 NPPH atvejai 1000 nėštumų.
Žindymo laikotarpis
Citalopramo patenka į motinos pieną. Nustatyta, kad žindomas kūdikis gaus maždaug 5% nuo motinos svorio (mg/kg) priklausomos paros dozės. Kūdikiams nepageidaujamo poveikio nebuvo arba pasireiškė tik lengvi reiškiniai. Visgi šių duomenų nepakanka, kad būtų įvertinta rizika kūdikiui. Rekomenduojama elgtis atsargiai.
Vyrų vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas gali turėti įtakos sėklos kokybei (žiūrėti 5.3 skyrių). Pranešimai apie nepageidaujamas reakcijas į kai kuriuos SSRI parodė, kad poveikis žmogaus sėklos kokybei yra grįžtamas. Iki šiol jokio poveikio žmogaus vaisingumui nepastebėta.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Citalopramas gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai arba vidutiniškai.
Psichoaktyvūs medikamentai gali sumažinti gebėjimą priimti sprendimus ir atitinkamai reaguoti kritinėmis situacijomis. Pacientai turi būti informuoti apie šį poveikį ir būti perspėti, kad jų gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus gali būti paveiktas.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Citalopramo sukelti nepageidaujami reiškiniai paprastai būna silpni ir trumpalaikiai. Jų dažniausiai atsiranda pirmosiomis gydymo savaitėmis ir paprastai jie palaipsniui išnyksta.
Reakcijos, susijusios su doze, yra tokios: padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas, nemiga, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas ir nuovargis.
Toliau išvardytos, arba klinikinių dvigubai aklu būdu atliktų placebu kontroliuojamų tyrimų metu ≥ 1% pacientų, arba po vaistinio preparato patekimo į rinką pasireiškusios su SSRI ir (arba) citalopramo vartojimu susijusios nepageidaujamos reakcijos. Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos naudojant pripažintą terminologiją MedDRA (angl. Preferred Term Level).
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip:
- Labai dažni ( ≥ 1/10),
- Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10),
- Nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100),
- Reti (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000),
- Labai reti (< 1/10000),
- Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
MedDRA Organų sistemų klasė | Dažnis | Nepageidaujamas poveikis |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Nežinomas | |
Imuninės sistemos sutrikimai | Nežinomas | Padidėjusio jautrumo reakcija, anafilaksinė reakcija |
Endokrininiai sutrikimai | Nežinomas | Netinkama antidiurezinio hormono (ADH) sekrecija |
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Dažnas | Apetito sumažėjimas, kūno svorio sumažėjimas |
Nedažnas | Apetito padidėjimas, kūno svorio padidėjimas | |
Retas | Hiponatremija (žr. 4.4 skyrių) | |
Nežinomas | ||
Psichikos sutrikimai | Dažnas | Ažitacija, libido sumažėjimas, nerimas, nervingumas, sumišimo būsena, nenormalus orgazmas (moterims), nenormalūs sapnai |
Nedažnas | Agresija, depersonalizacija, haliucinacijos, manija | |
Nežinomas | Panikos priepuolis, griežimas dantimis naktį, neramumas, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys1 | |
Nervų sistemos sutrikimai | Labai dažnas | Mieguistumas, nemiga, galvos skausmas |
Dažnas | Tremoras, parestezija, galvos svaigimas, dėmesio sutrikimas | |
Nedažnas | Alpimas | |
Retas | Grand mal tipo epilepsijos priepuoliai, diskinezija, skonio sutrikimas | |
Nežinomas | Konvulsijos, serotonino sindromas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, akatizija, sutrikę judesiai | |
Akių sutrikimai | Nedažnas | Vyzdžių išsiplėtimas |
Nežinomas | Regėjimo sutrikimai | |
Ausų ir labirintų sutrikimai | Dažnas | Spengimas ausyse |
Širdies sutrikimai | Nedažnas | Bradikardija, tachikardija |
Nežinomas | QT intervalo elektrokardiogramoje pailgėjimas, skilvelių aritmija, įskaitant Torsade de pointes | |
Kraujagyslių sutrikimai | Retas | |
Nežinomas | Ortostatinė hipotenzija | |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Dažnas | Žiovulys |
Nežinomas | Kraujavimas iš nosies | |
Virškinimo trakto sutrikimai | Labai dažnas | Burnos džiūvimas, pykinimas |
Dažnas | Viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas | |
Nežinomas | Kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos) | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Retas | |
Nežinomas | Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Labai dažnas | Padidėjęs prakaitavimas |
Dažnas | Niežulys | |
Nedažnas | Dilgėlinė, alopecija, bėrimas, purpura, jautrumo šviesai reakcija | |
Nežinomas | Ekchimozė, angioneurozinė edema | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Dažnas | Mialgija, artralgija |
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nedažnas | Šlapimo sulaikymas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Dažnas | Impotencija, ejakuliacijos sutrikimas, ejakuliacijos nebūvimas |
Nedažnas | Moterims: Menoragija | |
Nežinomas | Moterims: Metroragija; Vyrams: priapizmas, galaktorėja | |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Dažnas | Nuovargis |
Nedažnas | Edema | |
Retas | Karščiavimas |
1 Gauta pranešimų apie būdingą savidižudišką elgesį ir mintis apie savižudybę citalopramo terapijos metu, arba netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Kaulų lūžiai
Epidemiologinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiausia 50 metų ir vyresni pacientai, metu nustatyta, kad SSRI ir tricikliai antidepresantai (TCA) vartojantiems ligoniams padidėja kaulų lūžių rizika. Tokio poveikio mechanizmas nežinomas.
QT intervalo pailgėjimas
Po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijos, įskaitant torsade de pointes, atvejus, daugiausiai pasireiškusius moteriškos lyties pacientėms, kurioms buvo hipokalemija arba jau esantis QT intervalo pailgėjimas ar kitos širdies ligos (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ir 5.1 skyrius).
Nutraukimo simptomai, kurių atsiranda nutraukus gydymą SSRI
Nutraukus gydymą citalopramu (ypač, jeigu nutraukiama staigiai), dažnai atsirandą nutraukimo simptomų. Dažniausiai buvo pranešama apie šias reakcijas: svaigulys, jutimų sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros iškrovos pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, drebulys, konfūzija, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nepastovumas, dirglumas ir regėjimo sutrikimai. Tokie reiškiniai paprastai būna lengvi ar vidutinio sunkumo, savaime išnykstantys, visgi kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) ilgalaikiai. Todėl, jeigu reikia baigti gydymą, rekomenduojama citalopramo vartojimą nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. skyrius 4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas ir 4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Toksiškumas
Klinikinių citalopramo perdozavimo duomenų sukaupta per mažai ir daugoma atvejų susiję su kitų vaistinių preparatų ar alkoholio vartojimu kartu. Citalopramo perdozavimo atvejų pasibaigusių mirtimi, vartojant tik citalopramo, pranešama retai; dauguma atvejų susiję su kartu vartojamais vaistiniais preparatais.
Perdozavimo simptomai
Perdozavus vien citalopramo, išryškėjo tokie simptomai: traukuliai, tachikardija, mieguistumas, QT intervalo pailgėjimas, koma, vėmimas, drebulys, hipotenzija, širdies sustojimas, pykinimas, serotonino sindromas, ažitacija, bradikardija, galvos svaigimas, Hiso pluošto kojytės blokada, QRS praplatėjimas, hipertenzija, midriazė, torsade de pointes, šokas, prakaitavimas, cianozė, hiperventiliacija, prieširdiniai ir skilveliniai širdies ritmo sutrikimai.
Valdymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Gydymas simptominis ir palaikomasis. Reikia nuolat stebėti ligonio būklę. Gali būti naudinga vartoti aktyvintosios anglies, osmozinį poveikį sukeliančių vidurių laisvinamųjų preparatų (pvz., natrio sulfato) bei plauti skrandį. Jeigu sutrinka sąmonė, ligonį reikia intubuoti ir stebėti EKG bei gyvybinius parametrus.
Perdozavimo atveju pacientams, kuriems yra kongestinis širdies nepakankamumas/ bradiaritmija ar kurie vartoja QT intervalą ilginančių vaistų arba pacientams, kuriems yra metabolizmo pakitimų, pvz., kepenų nepakankamumas, rekomenduojamas EKG stebėjimas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – Selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai
ATC kodas – N06AB04.
Citalopramas yra antidepresantas su stipriu ir selektyviu inhibiciniu poveikiu 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotoninas) reabsorbcijai.
Veikimo mechanizmas ir farmakodinaminės savybės
Ilgo gydymo metu tolerancija citalopramo inhibiciniam poveikiui 5-HT reabsorbcijai neišsivysto. Manoma, kad antidepresinis poveikis susijęs su specifine serotonino reabsorbcijos inhibicija galvos smegenų neuronuose.
Citalopramas beveik neturi įtakos noradrenalino, dopamino ir gama aminosviesto rūgšties reabsorbcijai neuronuose. Citalopramas neturi arba turi labai mažą afinitetą cholinerginiams, histaminerginiams bei daugeliui adrenerginių, serotoninerginių ir dopaminerginių receptorių.
Citalopramas yra dviciklis izobenzofurano darinys, kuris chemiškai nėra panašus nei į triciklius, nei į keturciklius ar kitus prieinamus antidepresantus. Pagrindiniai citalopramo metabolitai taip pat yra selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, nors ir silpnesni. Neaprašyta, kad metabolitai stiprintų bendrąjį antidepresinį poveikį.
Dvigubai koduoto placebu kontroliuojamo EKG tyrimo su sveikais asmenimis metu OTc nuokrypis nuo pradinės reikšmės buvo 7,5 (90 % CI 5,9-9,1) msek, vartojant 20 mg dozę per parą ir 16,7 (90 % CI 15,0-18,4) msek, vartojant 60 mg dozę per parą (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Bendra aktyviosios medžiagos charakteristika
Absorbcija
Citalopramas yra greitai absorbuojamas suvartojus per burną: maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama vidutiniškai po 4 (1-7) valandų. Absorbcija nepriklauso nuo maisto vartojimo. Bioprieinamumas preparatą išgėrus yra apie 80 %.
Pasiskirstymas
Tariamas preparato pasiskirstymo tūris yra 12-17 l/kg. Citalopramo ir jo metabolitų susijungimas su plazmos baltymais yra mažesnis nei 80 %.
Biotransformacija
Citalopramas metabolizuojamas iki demetilcitalopramo, didemetilcitalopramo, citalopramo-N-oksido ir deamininto propiono rūgšties darinio. Deaminintas propiono rūgšties darinys yra farmakologiškai neaktyvus. Demetilcitalopramas, didemetilcitalopramas ir citalopramo-N-oksidas yra selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, nors ir silpnesni nei pirminis junginys.
Pagrindinis metabolizuojantis fermentas yra CYP2C19. Metabolizmą šiek tiek paskatinti gali CYP3A4 ir CYP2D6 fermentai.
Eliminacija
Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie 36 valandos (28-42 valandos). Pavartojus citalopramą sistemiškai, plazmos klirensas yra apie 0,3-0,4 l/min., o preparatą išgėrus, plazmos klirensas yra apie 0,4 l/min. Daugiausiai citalopramo eliminuojama per kepenis (85 %), bet dalis (15 %) taip pat eliminuojama per inkstus. Iš suvartoto citalopramo kiekio 12-23 % nepakitusio citalopramo eliminuojama su šlapimu. Kepenų klirensas yra apie 0,3 l/min., o inkstų klirensas yra apie 0,05-0,08 l/min.
Pastovi koncentracija pasiekiama po 1-2 savaičių. Tarp pastovios koncentracijos plazmoje ir suvartotos dozės yra tiesinė priklausomybė. Vartojant 40 mg per parą dozę, vidutinė pasiekiama koncentracija plazmoje yra apie 300 nmol/l. Nėra aiškaus ryšio tarp citalopramo koncentracijos plazmoje bei terapinio atsako ar šalutinio poveikio.
Savybės, priklausančios nuo paciento
Senyvo amžiaus pacientai (> 65 metų)
Senyvo amžiaus pacientams dėl lėtesnio metabolizmo nustatytas ilgesnis pusinės eliminacijos laikas plazmoje ir sumažėjęs klirensas. Senyvo amžiaus pacientams escitalopramo sisteminė ekspozicija yra apie 50 % didesnė, palyginti su escitalopramo sistemine ekspozicija sveikiems jauniems savanoriams (žiūrėti 4.2 skyrių).
Kepenų pažeidimas
Citalopramo eliminacija lėčiau vyksta pacientams, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi. Citalopramo pusinės eliminacijos laikas plazmoje maždaug du kartus ilgesnis, o pastovi koncentracija plazmoje maždaug du kartus didesnė, palyginti su šiais rodikliais pacientų, kurių kepenų funkcija normali.
Inkstų pažeidimas
Citalopramas lėčiau eliminuojamas pacientams, kurių inkstų funkcija lengvai ar vidutiniškai susilpnėjusi, tačiau tai nedaro jokios didelės įtakos citalopramo farmakokinetikai. Šiuo metu nėra jokios prieinamos informacijos, kaip gydyti pacientus su sunkiai pažeista inkstų funkcija (kreatinino klirensas < 30 ml/min.) (žiūrėti 4.2 skyrių).
Polimorfizmas
Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme yra nepakankamas CYP2C19 metabolizmas, escitalopramo koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė, palyginus su asmenų, kurių organizme metabolizmas yra visavertis. Pacientams, kuriems yra nepakankamas CYP2D6 metabolizmas, nenustatyta ryškesnių preparato ekspozicijos organizme pakitimų (žr. 4.2 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Kartotinių dozių poveikio tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta kai kurių organų fosfolipidozė. Nutraukus vaistinio preparato vartojimą, šis reiškinys išnyko. Ilgalaikių tyrimų su gyvūnais duomenimis, daugelis katijoninių amfofilinių medžiagų sukėlė fosfolipidų kaupimąsi. Klinikinė šio reiškinio reikšmė neaiški.
Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų su žiurkėmis metu jaunikliams buvo nustatytos skeleto anomalijos, tačiau apsigimimų dažnis nepadidėjo. Toks poveikis gali būti susijęs su farmakologiniu poveikiu arba gali būti toksinio poveikio motinai pasekmė. Perinatalinių ir postnatalinių tyrimų duomenimis, sumažėjo jauniklių išgyvenamumas žindymo laikotarpiu. Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad citalopramas sumažina vaisingumo ir nėštumo indeksus, sumažina implantacijų skaičių ir sukelia sėklos pakitimus; toks poveikis stebimas esant koncentracijai, kuri stipriai viršija žmogui skiriamą koncentraciją.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Manitolis (E421)
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Polidekstrozė
Hipromeliozė
Titano dioksidas
Makrogolis
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
20 mg: 10, 14, 20, 30, 60 ir 100 tablečių PVC/PVdC/Al lizdinėse plokštelėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Daktare, aš tikiuosi, operacija pavyks?
- Nesijaudinkite. Jei nepavyks, jūs to nesužinosite.- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Antialerginis vaistas Lietuvoje nr. 1