Dorzolamidas+Timololis, 20mg+5mg/ml, akių lašai (tirpalas vienadozėje talpyklėje)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: Merck Sharp & Dohme, UAB, Lietuva
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Dorzolamidas+Timololis
1. Kas yra COSOPT ir kam jis vartojamas
COSOPT sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: dorzolamidas ir timololis.
- Dorzolamidas priklauso vaistų grupei, vadinamai „karboanhidrazės inhibitoriais“.
- Timololis priklauso vaistų grupei, vadinamai „beta adrenoblokatoriais“.
Jie abu skirtingais būdais mažina akispūdį.
Glaukomos gydymui gydytojas Jums paskyrė COSOPT, kad sumažintų padidėjusį akispūdį, nes vieno beta adrenoblokatoriaus akių lašų nebepakanka.
2. Kas žinotina prieš vartojant COSOPT
COSOPT vartoti negalima, jeigu:
- Jums yra alergija dorzolamido hidrochloridui, timololio maleatui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- sergate ar esate sirgęs kvėpavimo takų liga, tokia kaip bronchų astma arba sunkus lėtinis obstrukcinis bronchitas (sunki plaučių liga, galinti sukelti švokštimą, dusulį ir (arba) ilgai trunkantį kosulį);
- Jūsų širdis plaka retai, sergate širdies nepakankamumu ar yra sutrikęs širdies ritmas (širdis plaka netolygiai);
- sergate sunkia inkstų liga, Jūsų inkstų veikla yra sutrikusi arba praeityje inkstuose yra buvę akmenų;
- dėl padidėjusio chloridų kiekio Jūsų kraujo rūgštingumas yra per didelis (hiperchloreminė acidozė).
Jeigu abejojate, ar galite vartoti šį vaistą, pasitarkite su savo gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti COSOPT.
Papasakokite gydytojui apie visus savo sveikatos arba akių sutrikimus, kurie yra dabar arba buvo anksčiau:
- širdies vainikinių kraujagyslių ligą (jos simptomai gali būti krūtinės skausmas ar veržimas, dusulys ar dusinimas), širdies nepakankamumą, žemą kraujospūdį;
- širdies plakimo sutrikimus, tokius kaip retas širdies ritmas;
- kvėpavimo sutrikimus, bronchų astmą ar lėtinę obstrukcinę plaučių ligą;
- sutrikusios kraujotakos ligą (tokią kaip Reino liga ar Reino sindromas);
- cukrinį diabetą, nes timololis gali slėpti per mažo cukraus kiekio kraujyje požymius ir simptomus;
- padidėjusią skydliaukės veiklą, nes timololis gali slėpti to požymius ir simptomus.
Prieš operuodamiesi pasakykite gydytojui, kad vartojate COSOPT, nes timololis gali keisti kai kurių anestezijai sukelti vartojamų vaistų veikimą.
Be to, pasakykite savo gydytojui apie bet kokias alergines ar anafilaksines reakcijas.
Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jūsų raumenys yra silpni arba Jums buvo nustatyta liga sunkioji miastenija.
Jeigu akys sudirgsta ar atsiranda naujų akių pažeidimų, pvz., paraudimas ar vokų patinimas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Jei įtariate, kad COSOPT sukėlė alerginę ar padidėjusio jautrumo reakciją (pvz., odos bėrimą ar akių paraudimą ir niežėjimą), šio vaisto nebevartokite ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pasakykite savo gydytojui, jeigu Jums atsirado akių infekcija, jas susižeidėte, Jums bus atliekama akių chirurginė operacija, pasireiškė reakcija, kuriai būdingi nauji simptomai ar pablogėjo jau esantys.
Nepaisant to, kad COSOPT lašinate į akis, jis gali paveikti visą organizmą.
Su glaustinius (kontaktinius) lęšius nešiojančiais pacientais COSOPT netirtas.
Jeigu Jūs nešiojate minkštus glaustinius lęšius, prieš pradėdami vartoti šį vaistą būtinai pasitarkite su savo gydytoju.
Vaikams
COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) vartojimo kūdikiams ir vaikams patirties yra nedaug.
Vartojimas senyviems pacientams
COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) tyrimų metu COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantų) poveikiai senyviems ir jaunesniems pacientams buvo panašūs.
Vartojimas pacientams, kurių pažeistos kepenys
Pasakykite savo gydytojui apie bet kokius kepenų veiklos sutrikimus, kurie Jus vargina dabar arba vargino praeityje.
Kiti vaistai ir COSOPT
COSOPT gali pakeisti kitų vaistų, kuriuos Jūs vartojate, veikimą arba kiti vaistai gali keisti COSOPT veikimą, įskaitant ir vaistus glaukomai gydyti. Jeigu vartojate arba ketinate vartoti kraujospūdį mažinančius vaistus, širdies ligas ar cukrinį diabetą gydančius vaistus, pasakykite savo gydytojui. Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba nesate dėl to tikri, apie tai pasakykite savo gydytojui arba vaistininkui. Tai yra ypač svarbu, jeigu vartojate:
- vaistus kraujospūdžiui mažinti ar širdies ligoms gydyti (tokius kaip kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenoblokatoriai arba digoksinas);
- vaistus sutrikusiam ar nereguliariam širdies ritmui gydyti (tokius kaip kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenoblokatoriai arba digoksinas);
- kitus akių lašus, kurių sudėtyje yra beta adrenoblokatorių;
- kitus karboanhidrazės inhibitorius, tokius kaip acetazolamidas;
- monoaminooksidazės inhibitorius (MAO Is);
- vaistus iš parasimpatomimetikų grupės, kurie Jums galėjo būti paskirti šlapinimuisi palengvinti. Be to, parasimpatomimetikai yra ypatinga vaistų grupė, kuri kartais skiriama įprastiems žarnyno judesiams atkurti;
- narkotinius vaistus, tokius kaip morfinas, kuriais malšinamas vidutinio stiprumo ir stiprus skausmas;
- vaistus cukriniam diabetui gydyti;
- antidepresantus, pvz., fluoksetiną ar paroksetiną;
- sulfanilamidų grupei priklausančius vaistus;
- chinidiną (juo gydomos širdies ligos ir kai kurių rūšių maliarija).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vartojimas nėštumo metu
Jeigu esate nėščia, COSOPT nevartokite, nebent gydytojas nuspręstų, kad tai yra būtina.
Vartojimas žindymo laikotarpiu
Jeigu maitinate krūtimi, COSOPT nevartokite. Timololis gali patekti į Jūsų pieną. Prieš pradėdama vartoti bet kokį vaistą žindymo laikotarpiu, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Poveikio gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Galimi COSOPT šalutiniai poveikiai, tokie kaip neryškus matymas, gali paveikti gebėjimą vairuoti ir (arba) valdyti mechanizmus. Vairuokite ir valdykite mechanizmus tik tuomet, kai gerai jaučiatės ir viską aiškiai matote.
3. Kaip vartoti COSOPT
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Jums tinkamą dozę ir gydymosi trukmę nustatys gydytojas.
Rekomenduojamoji dozė yra po vieną lašą į pažeistą akį(-is) ryte ir vakare.
Jeigu kartu su COSOPT vartojate kitus akių lašus, tarp atskirų vaistų lašinimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Nepasitarę su gydytoju, šio vaisto dozės nekeiskite.
Jeigu Jums pačiam sunku įsilašinti akių lašų, paprašykite šeimos nario ar globėjo pagalbos.
Pasistenkite vienadoze talpykle nepaliesti akies ar aplink akis esančios odos. Vaistas gali užsiteršti bakterijomis, galinčiomis sukelti akių infekcines ligas, kurios sąlygoja sunkų akių pažeidimą, netgi iki regėjimo netekimo. Norėdami išvengti vienadozės talpyklės galimos taršos, nusiplaukite rankas prieš lašindami šį vaistą ir laikykite vienadozės talpyklės galiuką kuo toliau nuo bet kokių paviršių.
Vartojimo instrukcija
Vieną atskirą vienadozę COSOPT talpyklę atidarius vartojimui, joje esantis tirpalas turi būti nedelsiant įlašintas į pažeistą akį (-is). Kadangi atidarytos vienadozės talpyklės sterilumas nebegali būti išlaikytas, prieš kiekvieną vaisto vartojimą reikia atidaryti naują talpyklę, kurią po vaisto sulašinimo būtina nedelsiant išmesti.
1. Atplėškite folijos paketėlį, kuriame yra 15 atskirų vienadozių talpyklių. Kiekviename paketėlyje yra trys juostelės po 5 vienadozes talpykles. Ant paketėlio užrašykite jo pirmojo atidarymo datą.
2. Nusiplaukite rankas ir tik po to atlaužkite nuo juostelės vieną vienadozę talpyklę bei sukdami atidarykite vienadozės talpyklės dangtelį (kaip parodyta paveikslėliuose žemiau).
Atkreipkite dėmesį, kad atidarytos vienadozės talpyklės galiuko abiejuose šonuose yra „sparneliai“, kaip parodyta diagramoje žemiau.
Atkreipkite dėmesį, kad atidarytos vienadozės talpyklės galiuko abiejuose šonuose yra „sparneliai“, kaip parodyta diagramoje žemiau.
3. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite žemyn apatinį akies voką, kad tarp akies voko ir akies susidarytų kišenėlė (kaip parodyta). Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
4. Laikykite vienadozę talpyklę taip, kad talpyklės šonuose esantys sparneliai horizontaliai lygiuotų su Jūsų akies kampais, kaip parodyta paveikslėlyje žemiau. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp akies ir akies voko susidarytų kišenėlė, kaip parodyta. Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
5. Laikykite vienadozę talpyklę taip, kad talpyklės šonuose esantys sparneliai horizontaliai lygiuotų su Jūsų akies kampais, kaip parodyta paveikslėlyje žemiau. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp akies ir akies voko susidarytų kišenėlė, kaip parodyta. Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
Jeigu abejojate, kaip pačiam įsilašinti vaisto, klauskite gydytojo, vaistininko arba slaugytojo.
6. Įlašinkite vieną lašą į pažeistą akį (-is), kaip nurodė Jūsų gydytojas. Lašindami lašą į akį nemirksėkite.
Kiekvienoje vienadozėje talpyklėje esančio tirpalo pakanka abiems akims.
7. Pavartoję COSOPT, 2 minutes laikykite paspaudę pirštu akies kampą prie nosies arba pabūkite užmerkę. Tai padės užkirsti kelią vaisto patekimui į visą organizmą.
8. Įsilašinę lašą į akį, vieną kartą panaudotą vienadozę talpyklę išmeskite, netgi tada, jei joje dar yra likę tirpalo, kad išvengtumėte tirpalo, kuriame nėra konservanto, mikrobinės taršos.
9. Likusias talpykles laikykite folijos paketėlyje, jas būtina suvartoti per 15 parų nuo paketėlio atidarymo dienos. Jei 15‑ąją dieną po paketėlio atidarymo jame dar yra talpyklių, reikia jas saugiai išmesti ir atplėšti naują paketėlį. Yra svarbu tęsti akių lašų vartojimą taip, kaip paskyrė Jūsų gydytojas.
Pavartojus per didelę COSOPT dozę
Jei įsilašinote per daug lašų į akis ar nurijote šiek tiek talpyklės turinio, be kitų poveikių, Jums gali svaigti galva, pasunkėti kvėpavimas ar galite pajusti, kad suretėjo pulsas. Tokiu atveju nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti COSOPT
Svarbu COSOPT vartoti taip, kaip nurodė gydytojas.
Prisiminę, kad praleidote vieną dozę, kuo greičiau ją įsilašinkite. Vis dėlto, jeigu jau beveik atėjo laikas kitam lašinimui, praleistos dozės nebelašinkite ir toliau gydykitės, kaip esate įpratę.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti COSOPT
Jeigu Jūs norite šio vaisto vartojimą nutraukti, prieš tai darydami pasitarkite su savo gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Galite lašintis lašus įprastai, nebent šis poveikis yra rimtas. Jeigu nerimaujate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nenustokite vartoję COSOPT, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Gali pasireikšti generalizuotos alerginės reakcijos, pavyzdžiui, patinimas po oda veido ar galūnių srityse, galinčios susiaurinti kvėpavimo takus, dėl ko gali pasunkėti rijimas arba kvėpavimas, dilgėlinė ar niežtintis išbėrimas, lokalizuota ar išplitęs išbėrimas, niežėjimas, sunki netikėta gyvybei pavojinga alerginė reakcija.
Galimo šalutinio poveikio dažniai yra apibrėžti naudojant šį sutarimą:
Labai dažni (≥ 1/10)
Dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10)
Nedažnai (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100)
Reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000)
Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Šios nepageidaujamos reakcijos į COSOPT ar į vieną kurią nors jo veikliųjų medžiagų buvo pastebėtos arba klinikinių tyrimų metu, arba vaistui esant rinkoje.
Labai dažnos
Deginimo ir gėlos jutimas akyse, skonio jutimo sutrikimas.
Dažnos
Akies (-ių) ir aplink ją (jas) paraudimas, akies (-ių) ašarojimas ar niežėjimas, ragenos erozija (akies obuolio priekinio sluoksnio pažaida), akies (-ių) ir aplink ją patinimas ir (arba) sudirginimas, svetimkūnio akyje jutimas, sumažėjęs ragenos jautrumas (nejutimas, kad kažkas pateko į akį ir skausmo nejutimas), plutelės ant akies voko susidarymas, akies skausmas, akių sausumas, neryškus matymas, galvos skausmas, sinusitas (tempimo ar pilnumo jutimas nosyje), pykinimas, silpnumas ar pavargimas ir nuovargis.
Nedažnos
Svaigulys, depresija, akies rainelės uždegimas, matymo sutrikimai, įskaitant refrakcijos pokyčius (kai kuriais atvejais dėl vyzdį siaurinančio gydymo nutraukimo), retas širdies plakimas, alpimas, sunku kvėpuoti (dusulys), nevirškinimas ir inkstų akmenligė.
Retos
Sisteminė raudonoji vilkligė (imuninė liga, galinti sukelti vidaus organų uždegimą), rankų ar pėdų dilgsėjimas ar tirpimas, nemiga, košmariški sapnai, atminties praradimas, generalizuotos miastenijos (raumenų ligos) požymių ir simptomų sustiprėjimas, lytinio potraukio sumažėjimas, insultas, praeinanti trumparegystė (kuri nutraukus gydymą pranyksta), po tinklaine esančio sluoksnio, kuriame yra kraujagyslės, atšoka (po filtruojamosios chirurginės operacijos), galinti pabloginti regėjimą, vokų nusileidimas (dėl kurio akis yra pusiau užmerkta), dvejinimasis akyse, plutelė ant akies voko, ragenos patinimas (su matymo sutrikimo simptomais), mažas akispūdis, skambėjimas ausyse, žemas kraujospūdis, širdies plakimo ritmo ar greičio pokyčiai, stazinis širdies nepakankamumas (širdies liga, kuomet dėl skysčio kaupimosi atsiranda dusulys bei patinsta kojos), edema (skysčių kaupimasis), smegenų išemija (sumažėjęs smegenų aprūpinimas krauju), krūtinės skausmas, palpitacijos (greitesnis ir (arba) nereguliarus širdies plakimas), širdies smūgis, Reino fenomenas, rankų ir pėdų patinimas ar šaltumas bei sulėtėjusi kraujotaka rankose ir kojose, kojų mėšlungis ir (arba) kojų skausmas vaikštant (šlubčiojimas), dusulys, kvėpavimo nepakankamumas, rinitas, kraujavimas iš nosies, kvėpavimo takų plaučiuose susiaurėjimas, kosulys, gerklės sudirginimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, kontaktinis dermatitas, nuplikimas, odos išbėrimas baltais sidabro atspalvio žvyneliais (į žvynelinę panašus išbėrimas), Peironi liga (dėl kurios vyrams gali sulinkti varpa), silpnumas ar nuovargis, alerginės reakcijos, tokios kaip išbėrimas, dilgėlinė, niežėjimas, retais atvejais galimas lūpų, akių ir burnos patinimas, švokštimas ar sunkios odos reakcijos (Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Kaip ir kiti vaistai, kuriuos lašinate sau į akis, timololis patenka į kraują. Tai gali sukelti panašius šalutinius poveikius, kaip ir geriamieji beta blokatorių grupės vaistai. Vietiškai vartojamų akių lašų šalutinių poveikių dažnis yra mažesnis, lyginant su vaistais, kurie yra, pavyzdžiui, geriami arba švirkščiami. Žemiau išvardinti papildomi šalutiniai poveikiai, įskaitant reakcijas, stebėtas beta blokatorių klasės vaistais gydant akių ligas.
Dažnis nežinomas
Mažas cukraus kiekis kraujyje, širdies ritmo sutrikimas, širdies nepakankamumas, pilvo skausmas, vėmimas, raumenų skausmas ne dėl fizinio krūvio, lytinė disfunkcija.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti COSOPT
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant folijos paketėlio po „Tinka iki“ šešiais skaitmenimis nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, neatplėšto COSOPT paketėlio vartoti negalima. Pirmieji du skaitmenys nurodo mėnesį, paskutinieji keturi – metus. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Negalima užšaldyti.
Laikyti folijos paketėlyje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Jūs galite COSOPT vienadozes talpykles vartoti 15 dienų nuo paketėlio atidarymo dienos.
Pasibaigus šiam terminui nesuvartotas vienadozes talpykles reikia sunaikinti.
Atidarytą ir vieną kartą panaudotą vienadozę talpyklę reikia nedelsiant sunaikinti, netgi tada, jei joje dar yra likę tirpalo.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
COSOPT sudėtis
- Veikliosios medžiagos yra dorzolamidas ir timololis.
- Kiekviename tirpalo mililitre yra 20 mg dorzolamido (atitinkančio 22,26 mg dorzolamido hidrochlorido) ir 5 mg timololio (atitinkančio 6,83 mg timololio maleato).
- Pagalbinės medžiagos yra hidroksietilceliuliozė, manitolis, natrio citratas, natrio hidroksidas ir injekcinis vanduo.
COSOPT išvaizda ir kiekis pakuotėje
COSOPT yra skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis, truputį klampus tirpalas. Kiekviename aliuminio folijos paketėlyje yra 15 mažo tankio polietileno vienadozių talpyklių, kuriose yra po 0,2 ml tirpalo.
Pakuočių dydžiai:
30 x 0,2 ml (2 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
60 x 0,2 ml (4 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
120 x 0,2 ml (8 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Dorzolamidas+Timololis |
| Vaisto stiprumas | 20mg+5mg/ml |
| Vaisto forma | akių lašai (tirpalas vienadozėje talpyklėje) |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti ant akių |
| Registracijos numeris | LT/1/98/0082 |
| Registratorius | Merck Sharp & Dohme, UAB, Lietuva |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2011.10.25 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai (tirpalas vienadozėje talpyklėje)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename mililitre yra 22,26 mg dorzolamido hidrochlorido, atitinkančio 20 mg dorzolamido, ir 6,83 mg timololio maleato, atitinkančio 5 mg timololio.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas vienadozėje talpyklėje).
Skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis, truputį klampus tirpalas, kurio pH yra nuo 5,5 iki 5,8, o osmoliariškumas - nuo 242 iki 323 mOsM.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Atviro kampo glaukoma arba pseudoeksfoliacine glaukoma sergantiems pacientams padidėjusio akispūdžio gydymas, kai vietinio gydymo vienu beta adrenoblokatoriumi nepakanka.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Dozė yra vienas COSOPT lašas į pažeistą akį (-is) (junginės maišelį) du kartus per parą.
Jeigu jau vietiškai akims vartojamas kitas vaistinis preparatas, tai tarp jo ir COSOPT vartojimo turi praeiti ne mažiau kaip 10 minučių.
Šis vaistinis preparatas yra sterilus tirpalas, kurio sudėtyje nėra konservanto. Tirpalą iš vienos atskiros vienadozės talpyklės būtina nedelsiant po jos atidarymo įlašinti į pažeistą akį (-is). Kadangi atidarytos vienadozės talpyklės sterilumas negali būti išlaikytas, po vartojimo likusį vaisto kiekį reikia nedelsiant sunaikinti.
Pacientams reikia paaiškinti, kad prieš lašindami nusiplautų rankas ir stengtųsi talpykle nepriliesti akies ar ją supančių audinių, nes tokiu būdu galėtų pažeisti akį (žr. vartojimo instrukcijas).
Be to, pacientams reikia paaiškinti, kad netinkamai elgiantis su akių lašais jie gali užsiteršti plačiai paplitusiomis bakterijomis, kurios sukelia infekcines akių ligas. Užterštų tirpalų vartojimas gali sąlygoti sunkų akių pažeidimą ir dėl to prarastą regėjimą.
2 minutes laikant užspaudus ašarų lataką arba užmerktas akis, sumažėja absorbcija į sisteminę kraujotaką. Tai gali sumažinti sisteminius šalutinius poveikius ir sustiprinti vietinį vaisto veikimą.
Vartojimo instrukcijos
Kadangi yra tiekiamos įvairių formų vienadozės talpyklės, pacientams reikia paaiškinti, kaip teisingai su jomis elgtis. Vartojimo instrukcijas ir kiekvienai formai skirtas diagramas rasite 6.6 skyriuje.
Vaikų populiacija
Veiksmingumas vaikams nėra nustatytas.
Saugumas vaikams iki 2 metų amžiaus nėra nustatytas (informacija apie saugumą nuo dvejų metų imtinai ir iki šešerių metų vaikams išdėstyta 5.1 skyriuje).
4.3 Kontraindikacijos
COSOPT skirti draudžiama pacientams:
- sergantiems arba sirgusiems reaktyviomis kvėpavimo takų ligomis, tarp jų bronchų astma arba sunkia lėtine obstrukcine plaučių liga;
- kuriems yra sinusinė bradikardija, sinusinio mazgo silpnumo sindromas, sinoatrialinė blokada, širdies stimuliatoriumi nekontroliuojama II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada, akivaizdus širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas;
- sunkus inkstų pažeidimas (KrKl < 30 ml/min) arba hiperchloreminė acidozė;
- padidėjęs jautrumas vienai ar abiems veikliosioms medžiagoms arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Kontraindikacijos skirtos sudedamosioms dalims, o ne deriniui.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų reakcijos
Kaip ir kiti vietiškai akims vartojami vaistiniai preparatai, timololis yra absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Kadangi timololis yra beta adrenoblokatorius, todėl vartojant šį vaistinį preparatą gali pasireikšti tokios pačios nepageidaujamos širdies ir kraujagyslių sistemos, plaučių ar kitų organų reakcijos, kaip ir į sisteminius beta adrenoblokatorius. Sisteminių NRV į vietinio vartojimo akių lašus dažnis yra mažesnis, nei vartojant sistemiškai. Kaip sumažinti absorbciją į sisteminę kraujotaką, žiūrėkite 4.2 skyriuje.
Širdies sutrikimai
Širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (pvz., koronarine širdies liga, Princmetalo angina ar širdies nepakankamumu) ar hipotenzija sergantiems pacientams gydymą beta blokatoriais reikia ypač kruopščiai įvertinti ir apsvarstyti, ar nevertėtų taikyti gydymą kitokiomis veikliosiomis medžiagomis. Širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis sergančius pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda šių ligų pablogėjimo simptomų ar nepageidaujamų reakcijų.
Pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio širdies blokada, dėl neigiamo poveikio laidumo laikui beta blokatorius skirti reikia atsargiai.
Kraujagyslių sutrikimai
Pacientus, kuriems yra sunkūs periferinės kraujotakos pažeidimai ar sutrikimai (pvz., sunki Reino ligos forma ar Reino sindromas), gydyti reikia atsargiai.
Kvėpavimo sutrikimai
Kai kuriuos akims vartojamus beta blokatorius pavartojusiems pacientams buvo pastebėtos kvėpavimo takų reakcijos, tarp jų astma sirgusių pacientų mirtys dėl bronchospazmo.
Lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) sergantiems pacientams COSOPT skirti reikia atsargiai ir tik tokiu atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą pavojų.
Kepenų pažeidimas
Šis vaistinis preparatas nebuvo tirtas su ligoniais, kurių kepenys buvo pažeistos, todėl jiems šį vaistinį preparatą skirti reikia atsargiai.
Imunologija ir padidėjęs jautrumas
Šis vaistinis preparatas, kaip ir kiti vietiškai vartojami vaistai akims, gali būti absorbuotas. Dorzolamido molekulėje yra sulfonamido grupė, kurią taip pat turi sulfonamidai. Dėl to vartojant vietiškai gali pasireikšti tokios pačios nepageidaujamos reakcijos, kaip ir į sistemiškai vartojamus sulfonamidus, įskaitant sunkias reakcijas, tokias kaip Stivenso-Džonsono sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė. Jei pasireiškia sunkių reakcijų ar padidėjusio jautrumo požymių, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
Vartojusiesiems šio vaistinio preparato buvo pastebėta šalutinių vietinių poveikių akims, panašių kaip ir vartojusiesiems dorzolamido hidrochlorido akių lašų. Jeigu tokios reakcijos pasireiškia, reikia apsvarstyti, ar nevertėtų COSOPT vartojimo nutraukti.
Vartojantys beta adrenoblokatorius pacientai, kuriems buvo atopija arba sunki anafilaksinė reakcija į įvairius alergenus, gali būti jautresni kartotiniam provokuojančiam alergenų poveikiui, o anafilaksinių reakcijų gydymui taikomos įprastos adrenalino dozės jiems gali būti neveiksmingos.
Gretutinis gydymas
Sisteminio poveikio beta adrenoblokatorius jau vartojantiems pacientams paskyrus timololį gali sustiprėti poveikis akispūdžiui arba žinomi sisteminės beta blokados poveikiai. Tokių pacientų atsaką į gydymą reikia atidžiai stebėti. Du vietinio poveikio beta adrenoblokartorius kartu skirti nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių).
Dorzolamido kartu su geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais skirti nerekomenduojama.
Gydymo nutraukimas
Kaip ir vartojant sisteminio poveikio beta adrenoblokatorius, jei gydymą timololio akių lašais reikia nutraukti koronarine širdies liga sergančiam pacientui, tą daryti reikia palaipsniui.
Papildomi beta adrenoreceptorių blokados poveikiai
Hipoglikemija ar cukrinis diabetas
Labiliu cukriniu diabetu ar spontanine hipoglikemija sergantiems pacientams beta blokatorius skirti reikia atsargiai, nes beta blokatoriai gali slėpti ūminės hipoglikemijos simptomus.
Be to, beta blokatoriai gali slėpti kai kuriuos hipertiroidizmo simptomus. Staigus gydymo beta adrenoblokatoriais nutraukimas simptomų pablogėjimą gali pagreitinti.
Ragenos ligos
Akims vartojami beta blokatoriai gali sukelti akių sausumą. Ragenos ligomis sergančius pacientus gydyti reikia atsargiai.
Chirurginė anestezija
Akims vartojami beta blokatorių preparatai gali slopinti sisteminius beta agonistų, pavyzdžiui, adrenalino, poveikius. Anesteziologas turi žinoti, kad pacientas vartoja timololį.
Gydymas beta blokatoriais gali pabloginti generalizuotos miastenijos simptomus.
Papildomi karboanhidrazės inhibitorių poveikiai
Gydymas geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais buvo susijęs su šlapimo takų akmenlige, kuri yra rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimo pasekmė, ypač inkstų akmenų jau turėjusiems pacientams. Nors šarmų ir rūgščių pusiausvyros sutrikimų vartojant COSOPT nepastebėta, šlapimo takų akmenligė buvo pastebėta nedažnai. Kadangi COSOPT sudėtyje yra vietiškai veikiantis karboanhidrazės inhibitorius, kuris yra absorbuojamas, akmenų inkstuose jau turintiems pacientams šio vaistinio preparato vartojimo metu gali būti padidėjęs šlapimo takų akmenligės pavojus.
Kita
Ūminiu uždaro kampo glaukomos priepuoliu sergantiems pacientams be akispūdį mažinančių vaistinių preparatų yra būtinos ir terapinės intervencijos. Šis vaistinis preparatas su ūminiu uždaro kampo glaukomos priepuoliu sergančiais pacientais netirtas.
Pacientams, kuriems yra lėtiniai ragenos defektai ir (arba) atlikta intraokulinė operacija, vartojant dorzolamidą yra pastebėti ragenos edemos ir negrįžtamos ragenos dekompensacijos išsivystymo atvejai. Pacientams, kuriems yra mažas endotelio ląstelių skaičius, yra padidėjusi ragenos edemos išsivystymo tikimybė. Šių grupių pacientams COSOPT skirti reikia atsargiai.
Po filtruojamosios procedūros paskyrus vandeningojo skysčio susidarymą slopinantį gydymą (pvz., timololiu, acetazolamidu), buvo pastebėta gyslainės atšoka.
Kaip ir vartojant kitus vaistinius preparatus nuo glaukomos, ilgai gydant kai kuriems pacientams sumažėjo jautrumas akims vartojamam timololio maleatui. Vis dėlto klinikinių tyrimų metu mažiausiai trejus metus stebėtiems 164 pacientams, po pradinės stabilizacijos, vidutinio akispūdžio reikšmingų skirtumų nestebėta.
Glaustiniai (kontaktiniai) lęšiai
Šis vaistinis preparatas su glaustinius lęšius nešiojančiais pacientais netirtas.
Vaikų populiacija
Žr. 5.1 skyriuje.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Specifiniai vaistų sąveikos tyrimai su COSOPT neatlikti.
Klinikinių tyrimų metu šis vaistinis preparatas buvo kartu vartotas be nepageidaujamos sąveikos su šiais sistemiškai veikiančiais vaistais: AKF inhibitoriais, kalcio kanalų blokatoriais, diuretikais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant aspiriną, ir hormonais (pvz., estrogenais, insulinu, tiroksinu).
Beta blokatorių turinčius akių lašus vartojant kartu su geriamaisiais kalcio kanalų blokatoriais, katecholaminus išsekinančiais vaistais ar beta adrenoblokatoriais, antiaritmikais (įskaitant amjodaroną), širdį veikiančiais glikozidais, parasimpatomimetikais, guanetidinu, narkotiniais vaistais ar monoaminooksidazės inhibitoriais yra galimas papildomas veikimas, dėl ko gali pasireikšti hipotenzija ir (arba) ryški bradikardija.
Timololį vartojant kartu su CYP2D6 inhibitoriais (pvz., chinidinu, fluoksetinu, paroksetinu) buvo pastebėta sustiprinta sisteminė beta adrenoreceptorių blokada, pvz., sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, depresija.
Nors vartotas vienas COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) vyzdžio dydžiui poveikio neturėjo arba jis buvo nedidelis, retkarčiais buvo pastebėta akims vartoto beta blokatoriaus ir adrenalino (epinefrino) derinio sukelta midriazė.
Beta adrenoblokatoriai gali padidinti vaistinių preparatų nuo diabeto hipoglikeminį poveikį.
Geriamieji beta adrenoblokatoriai gali pabloginti atšokos hipertenziją, kuri gali pasireikšti nustojus vartoti klonidiną.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
COSOPT nėštumo metu vartoti negalima.
Dorzolamidas
Klinikinių duomenų su nėščiosiomis nepakanka. Triušiams toksinį poveikį motinai darančios dorzolamido dozės turėjo teratogeninį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Timololis
Duomenų apie timololio vartojusias nėščias moteris nepakanka. Nėštumo metu timololio skirti negalima, nebent to neabejotinai reikia. Kaip sumažinti absorbciją į sisteminę kraujotaką, žiūrėkite 4.2 skyriuje.
Epidemiologiniai tyrimai geriamųjų beta blokatorių teratogeninio poveikio neatskleidė, tačiau įrodė intrauterininio augimo sulėtėjimo pavojų. Be to, beta blokatorių paskyrus iki gimdymo, naujagimiams buvo stebėti beta blokados požymiai ir simptomai (pvz., bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo sutrikimas ir hipoglikemija). Jeigu šis vaistinis preparatas yra vartojamas iki gimdymo, naujagimius pirmosiomis jų gyvenimo paromis reikia atidžiai stebėti.
Žindymas
Nežinoma, ar dorzolamido išsiskiria su motinos pienu. Žindančioms žiurkėms duodant dorzolamido buvo stebėtas sulėtėjęs jų jauniklių svorio augimas.
Beta blokatoriai patenka į motinos pieną. Vis dėlto nėra tikėtina, kad vartojant timololio akių lašus terapinėmis dozėmis į pieną galėtų patekti pakankamas jo kiekis, kuris sukeltų naujagimiui klinikinius beta blokados simptomus. Kaip reikia sumažinti absorbciją į sisteminę kraujotaką, žiūrėkite 4.2 skyriuje. Jei gydymas COSOPT yra būtinas, tuomet žindyti nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Galimi šalutiniai poveikiai, tokie kaip neryškus matymas, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ir (arba) valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
COSOPT (kurio sudėtyje nėra konservanto) klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtos tokios pačios nepageidaujamos reakcijos, kaip ir į COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas), dorzolamido hidrochloridą ir (arba) timololio maleatą.
Klinikinių tyrimų metu COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) buvo gydyti 1035 ligoniai. Maždaug 2,4 % iš jų dėl vietinių nepageidaujamų akių reakcijų gydymą COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) nutraukė, maždaug 1,2 % ligonių nutraukė gydymą dėl vietinių apie alergiją ar padidėjusį jautrumą galvoti verčiančių šalutinių reakcijų, tokių kaip vokų uždegimas ar konjunktyvitas.
Kartotinių dozių, abipusiai užslaptintu, palyginamuoju klinikiniu tyrimu nustatyta, kad COSOPT ir COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) saugumo pobūdis yra panašus.
Kaip ir kiti vietiškai akims vartojami vaistai, timololis yra absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Tai gali sąlygoti panašius nepageidaujamus reiškinius, kaip ir sukeliamus sisteminio poveikio beta blokatorių. Sisteminių NRV į akių lašus dažnis yra mažesnis, lyginant su sistemiškai veikiančiais vaistais.
Šios nepageidaujamos reakcijos į COSOPT (kurio sudėtyje nėra konservanto) ar į vieną kurią nors jo veikliųjų medžiagų buvo pastebėtos arba klinikinių tyrimų metu, arba vaistui esant rinkoje.
Labai dažnos (≥ 1/10), dažnos (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnos (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100) ir retos (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
|
Organų sistemų klasė (MedDRA) |
Farmacinė forma |
Labai dažnos |
Dažnos |
Nedažnos |
Retos |
Dažnis nežinomas** |
|
Imuninės sistemos sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
|
|
|
sisteminės alerginės reakcijos požymiai ir simptomai, įskaitant angioedemą, dilgėlinę, niežulį, išbėrimą, anafilaksiją |
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
sisteminės alerginės reakcijos požymiai ir simptomai, įskaitant angioedemą, dilgėlinę, niežulį, išbėrimą, anafilaksiją |
niežulys |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
|
|
|
Psichikos sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
nemiga*, košmariški sapnai*, atminties praradimas |
|
|
|
Nervų sistemos sutrikimai
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
galvos skausmas* |
|
svaigulys*, parestezija* |
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
galvos skausmas* |
svaigulys*, alpulys* |
parestezija*, generalizuotos miastenijos požymių ir simptomų pablogėjimas, lytinio potraukio sumažėjimas*, galvos smegenų insultas*, galvos smegenų ischemija |
|
|
|
Akių sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
deginimo ir dilgsėjimo jutimas |
junginės paraudimas, neryškus matymas, ragenos išopėjimas, akies niežėjimas, ašarojimas |
|
|
|
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
akies voko uždegimas*, akies voko sudirginimas* |
iridociklitas* |
sudirginimas, įskaitant paraudimą*, skausmas*, akies voko nušašėjimas*, praeinanti miopija (kuri nutraukus gydymą pranyksta), ragenos patinimas*, akies obuolio hipotonija*, gyslainės atšoka (po filtruojamosios chirurginės operacijos)* |
|
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
akies sudirginimo požymiai, įskaitant blefaritą*, keratitą*, sumažėjusį ragenos jautrumą, ir akių sausumas* |
matymo sutrikimai, įskaitant refrakcijos pokyčius (kai kuriais atvejais dėl vyzdį siaurinančio gydymo nutraukimo)* |
ptozė, dvejinimasis akyse, gyslainės atšoka (po filtruojamosios chirurginės operacijos)*(žr. 4.4 skyrių Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės) |
Niežėjimas, ašarojimas, paraudimas*, neryškus matymas, ragenos erozija |
|
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
spengimas ausyse* |
|
|
Širdies sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
bradikardija* |
krūtinės skausmas*, palpitacijos*, edema*, aritmija*, stazinis širdies nepakankamumas*, širdies sustojimas*, širdies blokada |
atrioventrikulinė blokada*, širdies nepakankamumas |
|
Kraujagyslių sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
hipotenzija*, protarpinis šlubumas, Reino fenomenas*, šaltos rankos ir pėdos* |
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
|
|
dusulys, kvėpavimo nepakankamumas, rinitas, retai - bronchospazmas |
|
|
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
|
|
kraujavimas iš nosies* |
|
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
bronchospazmas (daugiausia pacientams, jau sergantiems bronchospazmu pasižyminčia liga)*, kvėpavimo nepakankamumas, kosulys* |
|
||
|
Virškinimo trakto sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
skonio jutimo sutrikimas |
|
|
|
|
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
pykinimas* |
|
gerklės sudirginimas, burnos džiūvimas* |
|
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
pykinimas*, nevirškinimas* |
viduriavimas, burnos džiūvimas*, |
Skonio jutimo sutrikimas, pilvo skausmas, vėmimas |
|
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
|
|
|
kontaktinis dermatitas, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė |
|
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
|
|
išbėrimas* |
|
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
nuplikimas*, į žvynelinę panašus išbėrimas arba žvynelinės paūmėjimas* |
odos išbėrimas |
|
|
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
raumenų skausmas |
|
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
|
COSOPT 20 mg/5 mg/ml akių lašai, tirpalas vienadozėje talpyklėje |
|
|
šlapimo takų akmenligė |
|
|
|
Reprodukcinės sistemos ir krūties sutrikimai |
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
|
Peironi liga*, sumažėjęs lytinis potraukis |
sutrikęs lytinis potraukis |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
|
Dorzolamido hidrochlorido akių lašai, tirpalas |
|
silpnumas ar nuovargis* |
|
|
|
|
Timololio maleato akių lašai, tirpalas |
|
|
silpnumas ar nuovargis*
|
|
|
* šios nepageidaujamos reakcijos taip pat buvo pastebėtos COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) jau esant rinkoje.
** pastebėtos papildomos nepageidaujamos reakcijos į akims vartojamus betablokatorius ir galinčios pasireikšti į COSOPT (kurio sudėtyje nėra konservanto).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Duomenų apie perdozavimą žmonėms, atsitiktinai arba tyčia nurijusiems COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas), nėra.
Simptomai
Pastebėtas netyčinis timololio maleato akių lašų perdozavimas, kurio sisteminis poveikis buvo panašus į sistemiškai vartojimų beta adrenoblokatorių poveikį: galvos svaigimas, galvos skausmas, dusulys, bradikardija, bronchospazmas ar širdies sustojimas. Dažniausi požymiai ir simptomai, kurių galima tikėtis perdozavus dorzolamidą, yra sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, acidozės išsivystymas ir galimi poveikiai centrinei nervų sistemai.
Informacijos apie atsitiktinį ar tyčinį dorzolamido hidrochlorido perdozavimą jo išgėrus žmonėms yra nedaug. Po jo išgėrimo buvo pastebėtas mieguistumas. Pavartojus vietiškai buvo pastebėtas pykinimas, svaigulys, galvos skausmas, nuovargis, nenormalūs sapnai ir rijimo sutrikimai.
Gydymas
Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) koncentracija serume ir kraujo pH rodmenis. Tyrimai įrodo, kad timololis sunkiai dializuojamas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiglaukominiai ir vyzdį siaurinantys vaistiniai preparatai, beta adrenoblokatoriai, timololis, deriniai. ATC kodas – S01E D51.
Veikimo mechanizmas
COSOPT sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: dorzolamido hidrochloridas ir timololio maleatas. Nors jų veikimo mechanizmai yra skirtingi, kiekvienas iš šių medžiagų, mažindama vandeningojo skysčio sekreciją, sumažina padidėjusį akispūdį.
Dorzolamido hidrochloridas yra stiprus žmogaus karboanhidrazės II inhibitorius. Kai slopinama akies krumplyno ataugėlėse esanti karboanhidrazė, matyt, mažiau susidaro bikarbonato jonų, todėl sumažėja natrio ir skysčio transportas ir lėčiau sekretuojamas akies kamerų vandeningasis skystis. Timololio maleatas yra neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. Tikslus timololio maleato veikimo mechanizmas mažinant akispūdį iki šiol dar nėra aiškiai nustatytas, nors atlikti tonografijos ir fluorofotometrijos tyrimai rodo, kad pagrindinis poveikis gali būti susijęs su sumažėjusiu vandeningojo skysčio susidarymu. Be to, kai kurių tyrimų metu buvo stebėtas nežymus skysčio nutekėjimo padidėjimas. Abiejų šių vaistinių preparartų suminis poveikis akispūdį sumažina labiau, negu kiekvieno iš jų vartojamo atskirai.
Vietiškai vartojamas COSOPT sumažina dėl glaukomos ar ne dėl jos padidėjusį akispūdį. Padidėjęs akispūdis yra pagrindinis regos nervo pažeidimo ir dėl glaukomos mažėjančio akipločio patogenezės rizikos veiksnys. Šis vaistinis preparatas sumažina akispūdį nesukeldamas miotikams būdingų šalutinių reiškinių, tokių kaip vištakumas, akomodacijos spazmas ar vyzdžio susiaurėjimas.
Farmakodinaminiai poveikiai
Klinikiniai poveikiai
Norint palyginti du kartus per parą (rytą ir prieš miegą) skiriamo COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) ir kartu arba po vieną skiriamų 0,5 % timololio ir 2 % dorzolamido akių lašų akispūdį mažinantį poveikį, buvo atlikti iki 15 mėnesių trukmės klinikiniai tyrimai su glaukoma ar akių hipertenzija sergančiais ligoniais, kuriems, manyta, tiko sudėtinis gydymas. Tyrime dalyvavo tiek negydyti ligoniai, tiek tie, kuriems monoterapijos timololiu nepakako. Prieš įtraukiant į tyrimą dauguma pacientų jau buvo gydyti vienu vietinio poveikio beta adrenoblokatoriumi. Sudėtinių tyrimų analizė parodė, kad du kartus per parą vartotas COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) akispūdį mažino labiau, negu tris kartus per parą vartoti vieni 2 % dorzolamido akių lašai arba du kartus per parą vartoti 0,5 % timololio akių lašai. Du kartus per parą vartoto COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat, kaip ir du kartus per parą kartu vartotų dorzolamido ir timololio akių lašų. Du kartus per parą vartojamo COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) akispūdį mažinantis poveikis buvo įrodytas jį matuojant visą parą įvairiu metu, šis poveikis vaistinį preparatą vartojant ilgai išliko.
Veiksmingu gydymu kontroliuotame, paralelinių grupių, dvigubai koduotame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavusiam 261 pacientui padidėjęs vienos ar abiejų akių akispūdis buvo 22 mmHg ir didesnis, nustatytas COSOPT akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat, kaip ir COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas). COSOPT ir COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantų) saugumo pobūdis buvo panašus.
Vaikų populiacija
Buvo atliktas 3 mėnesių trukmės kontroliuotas klinikinis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas buvo patvirtinti dokumentais 2 % dorzolamido hidrochlorido akių lašų saugumą jaunesniems kaip 6 metų vaikams. Šiame tyrime dalyvavę 30 vaikų nuo dvejų įskaitytinai iki šešerių metų amžiaus, kuriems akispūdis vienu dorzolamidu ar vienu timololiu buvo kontroliuojamas nepakankamai, atvirosios tyrimo fazės metu vartojo COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas). Veiksmingumas šiems pacientams nebuvo nustatytas. Šios mažos pacientų grupės pacientai du kartus per parą vartotą COSOPT (kurio sudėtyje yra konservantas) paprastai gerai toleravo, 19 pacientų gydymo laikotarpį užbaigė, o 11 pacientų dėl chirurginės operacijos, vaistų pakeitimo ar kitų priežasčių gydymą nutraukė.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Dorzolamido hidrochloridas
Skirtingai nuo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, vietinis dorzolamido hidrochlorido vartojimas sąlygoja tiesioginį vaistinio preparato poveikį akiai reikšmingai mažesnėmis dozėmis, dėl to jo sisteminė ekspozicija būna mažesnė. Klinikinių tyrimų metu akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių ar elektrolitų pusiausvyros, kas būna vartojant geriamuosius karboanhidrazės inhibitorius.
Vietiškai vartojamas dorzolamidas patenka į bendrąją kraujotaką. Norint įvertinti vietiškai vartojamo vaistinio preparato sisteminę karboanhidrazės slopinimo galią, buvo tiriama veikliosios medžiagoso ir jos metabolito koncentracijos eritrocituose ir plazmoje bei karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojant dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai prisijungia prie karboanhidrazės II, o laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje lieka labai maža. Iš vaisto pirmtako susidaro vienas N‑desetilintas metabolitas, kuris silpniau negu jo pirmtakas slopina karboanhidrazę II, tačiau dar slopina mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolitas taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jis daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Jis, taip pat jo metabolitas, daugiausia išsiskiriami su šlapimu. Nebegydant, dorzolamidas iš eritrocitų išsiplauna netolygiai: vaisto koncentracija iš pradžių mažėja greitai, po to esti lėtesnės eliminacijos fazė, kai pusinės eliminacijos periodas yra apytiksliai keturi mėnesiai.
Kai dorzolamido buvo duota išgerti, norint simuliuoti didžiausią sisteminį poveikį po ilgalaikio vartojimo vietiškai į akį, pusiausvyrinė koncentracija susidarė per 13 savaičių. Jai susidarius, laisvos veikliosios medžiagos ar jos metabolito plazmoje beveik nebuvo, karboanhidrazė eritrocituose buvo slopinama mažiau, negu reikėtų, kad farmakologiškai būtų veikiama inkstų funkcija ar kvėpavimas. Panašūs farmakokinetikos rezultatai buvo stebėti ir ilgai vartojant dorzolamido hidrochloridą vietiškai. Vis dėlto kai kuriems senyviems ligoniams, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi (kreatinino klirensas 30-60 ml/min), metabolito koncentracija eritrocituose buvo didesnė, tačiau reikšmingai skirtingo karboanhidrazės slopinimo ar kad kliniškai reikšmingi sisteminiai šalutiniai poveikiai būtų tiesiogiai susiję su šiais radiniais nenustatyta.
Timololio maleatas
Veikliosios medžiagos koncentracijos plazmoje tyrimo metu šešiems tiriamiesiems skiriant timololio maleato 0,5 % akių lašų vietiškai du kartus per parą, buvo nustatytas sisteminis timololio veikimas. Didžiausia koncentracija plazmoje vidutiniškai buvo 0,46 ng/ml po rytinės dozės ir 0,35 ng/ml - po vakarinės dozės.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Atskirų veikliųjų medžiagų saugumas jas vartoti vietiškai į akis bei sistemiškai yra gerai ištirtas.
Dorzolamidas
Triušėms šeriant dorzolamidą toksinėmis motinai dozėmis buvo stebėta metabolinė acidozė ir stuburo slankstelių sklaidos defektai.
Timololis
Tyrimų su gyvūnais duomenys teratogeninio poveikio nerodo.
Dar daugiau, jokių nepageidaujamų poveikių akims nebuvo stebėta vietiškai dorzolamido hidrochlorido ar timololio maleato lašų akims, taip pat ir jų abiejų kartu, gavusiems gyvūnams. Kiekvienos veikliosios medžiagos in vitro ir in vivo tyrimai mutagenezės galimybės neparodė. Dėl to tikėtina, kad vartojamas terapinėmis dozėmis COSOPT žmonių saugumui reikšmingo pavojaus nekelia.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Hidroksietilceliuliozė
Manitolis (E421)
Natrio citratas (E331)
Natrio hidroksidas (E524) pH koreguoti
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Po paketėlio pirmojo atidarymo, COSOPT galima vartoti ne ilgiau kaip 15 dienų. Šiam laikotarpiui pasibaigus visas nesuvartotas vienadozes talpykles reikia sunaikinti.
Po pirmojo pavartojimo, atidarytą vienadozę talpyklę reikia nedelsiant sunaikinti.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Negalima užšaldyti.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
COSOPT tiekiamas 0,2 ml tūrio mažo tankio polietileno vienadozėse talpyklėse, jos po 15 vienetų yra supakuotos aliuminio paketėlyje.
Pakuočių dydžiai:
30 x 0,2 ml (2 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
60 x 0,2 ml (4 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
120 x 0,2 ml (8 paketėliai po 15 vienadozių talpyklių)
Pastaba. Tiekiamos įvairių formų vienadozės talpyklės. Vartojimo instrukcijas ir kiekvienai formai skirtas diagramas rasite 6.6 skyriuje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Vartojimo instrukcijos
I formos talpyklė
1. Atidarykite folijos paketėlį, kuriame yra 15 individualių vienadozių talpyklių. Kiekviename paketėlyje yra trys juostelės po 5 vienadozes talpykles. Ant paketėlio užrašykite jo pirmojo atidarymo datą.
2. Nusiplaukite rankas ir tik po to atlaužkite vieną vienadozę talpyklę nuo juostelės ir pasukdami atidarykite dangtelį.
3. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp akies ir akies voko susidarytų kišenėlė, kaip parodyta. Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
Jeigu abejojate, kaip pačiam įsilašinti vaisto, klauskite gydytojo, vaistininko arba slaugytojo.
4. Įlašinkite vieną lašą į pažeistą akį (-is), kaip nurodė Jūsų gydytojas. Lašindami lašą į akį nemirksėkite.
Kiekvienoje vienadozėje talpyklėje esančio tirpalo pakanka abiems akims.
5. Absorbcija į sisteminę kraujotaką sumažėja 2 minutėms užspaudžiant ašarų lataką arba užmerkiant akis. Taip darant gali sumažėti sisteminiai šalutiniai poveikiai ir sustiprėti vietinis veiklumas.
6. Norėdami išvengti tirpalo, kuriame nėra konservantų, mikrobinės taršos, įsilašinę lašą į akį, panaudotą vienadozę talpyklę išmeskite, net jei joje dar yra likę tirpalo.
7. Likusias vienadozes talpykles laikykite folijos paketėlyje; jas būtina suvartoti per 15 parų po paketėlio atidarymo. Jeigu praėjus 15 dienų po paketėlio atidarymo jame dar yra talpyklių, jas reikia saugiai išmesti ir atidaryti naują paketėlį. Svarbu šiuos akių lašus vartoti nuolat, kaip paskyrė Jūsų gydytojas.
II formos talpyklė
1. Atidarykite folijos paketėlį, kuriame yra 15 individualių vienadozių talpyklių. Kiekviename paketėlyje yra trys juostelės po 5 vienadozes talpykles. Ant paketėlio užrašykite jo pirmojo atidarymo datą.
2. Nusiplaukite rankas ir tik po to atlaužkite vieną vienadozę talpyklę nuo juostelės ir pasukdami atidarykite dangtelį.
Atkreipkite dėmesį, kad atidarytos vienadozės talpyklės galiuko abiejuose šonuose yra „sparneliai“, kaip parodyta diagramoje žemiau.
3. Laikykite vienadozę talpyklę taip, kad talpyklės šonuose esantys sparneliai horizontaliai lygiuotų su Jūsų akies kampais, kaip parodyta paveikslėlyje žemiau. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp akies ir akies voko susidarytų kišenėlė, kaip parodyta. Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
Jeigu abejojate, kaip pačiam įsilašinti vaisto, klauskite gydytojo, vaistininko arba slaugytojo.
4. Įlašinkite vieną lašą į pažeistą akį (-is), kaip nurodė Jūsų gydytojas. Lašindami lašą į akį nemirksėkite.
Kiekvienoje vienadozėje talpyklėje esančio tirpalo pakanka abiems akims.
5. Absorbcija į sisteminę kraujotaką sumažėja 2 minutėms užspaudžiant ašarų lataką arba užmerkiant akis. Taip darant gali sumažėti sisteminiai šalutiniai poveikiai ir sustiprėti vietinis veiklumas.
6. Norėdami išvengti tirpalo, kuriame nėra konservantų, mikrobinės taršos, įlašinę tirpalą, panaudotą vienadozę talpyklę išmeskite, net jei joje dar yra likę tirpalo.
7. Likusias vienadozes talpykles laikykite paketėlyje; jas būtina suvartoti per 15 parų po paketėlio atidarymo. Jeigu praėjus 15 dienų po paketėlio atidarymo jame dar yra talpyklių, jas reikia saugiai išmesti ir atidaryti naują paketėlį. Svarbu nuolat vartoti vaistą, kaip paskyrė Jūsų gydytojas.
III formos talpyklė
1. Atidarykite folijos paketėlį, kuriame yra 15 individualių vienadozių talpyklių. Kiekviename paketėlyje yra trys juostelės po 5 vienadozes talpykles. Ant paketėlio užrašykite jo pirmojo atidarymo datą.
2. Nusiplaukite rankas ir tik po to atlaužkite vieną vienadozę talpyklę nuo juostelės ir pasukdami atidarykite dangtelį.
Atkreipkite dėmesį, kad atidarytos vienadozės talpyklės galiuko abiejuose šonuose yra „sparneliai“, kaip parodyta diagramoje žemiau.
3. Laikykite vienadozę talpyklę taip, kad talpyklės šonuose esantys sparneliai horizontaliai lygiuotų su Jūsų akies kampais, kaip parodyta paveikslėlyje žemiau. Atloškite galvą ir šiek tiek patraukite apatinį akies voką žemyn, kad tarp akies ir akies voko susidarytų kišenėlė, kaip parodyta. Jokia talpyklės dalimi neprilieskite akies ar aplink ją esančios odos.
Jeigu abejojate, kaip pačiam įsilašinti vaisto, klauskite gydytojo, vaistininko arba slaugytojo.
4. Įlašinkite vieną lašą į pažeistą akį (-is), kaip nurodė Jūsų gydytojas. Lašindami lašą į akį nemirksėkite.
Kiekvienoje vienadozėje talpyklėje esančio tirpalo pakanka abiems akims.
5. Absorbcija į sisteminę kraujotaką sumažėja 2 minutėms užspaudžiant ašarų lataką arba užmerkiant akis. Taip darant gali sumažėti sisteminiai šalutiniai poveikiai ir sustiprėti vietinis veiklumas.
6. Norėdami išvengti tirpalo, kuriame nėra konservantų, mikrobinės taršos, įlašinę tirpalą, panaudotą vienadozę talpyklę išmeskite, net jei joje dar yra likę tirpalo.
7. Likusias vienadozes talpykles laikykite paketėlyje; jas būtina suvartoti per 15 parų po paketėlio atidarymo. Jeigu praėjus 15 dienų po paketėlio atidarymo jame dar yra talpyklių, jas reikia saugiai išmesti ir atidaryti naują paketėlį. Svarbu nuolat vartoti vaistą, kaip paskyrė Jūsų gydytojas.