Ambroxol Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ambroxol Sopharma 3 mg/ml sirupas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml sirupo yra 3 mg ambroksolio hidrochlorido.

Pagalbinės  medžiagos, kurių poveikis žinomas: sorbitolis (E420), metilo parahidroksibenzoatas (E218), propilo parahidroksibenzoatas (E216), natris.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Sirupas

Skaidrus, nuo šviesiai geltonos iki šiek tiek rusvos spalvos, panašus į sirupą skystis, turintis specifinį aviečių kvapą.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Kvėpavimo takų sekreto skystinimas ligoniams, sergantiems ūmine arba lėtine bronchų ar plaučių liga, kurios metu sutrinka sekreto išskyrimas ir šalinimas.  

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 

Dozavimas

Vaikų populiacija

- nuo 6 iki 12 metų – po 5 ml (15 mg) 2-3 kartus per parą;

- nuo 2 iki 5 metų – po 2,5 ml (7,5 mg) 3 kartus per parą; 

Vaikams iki 2 metų vartoti sirupo nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių)

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

Ūminių ligų gydymas arba lėtinių ligų pradinis gydymas turėtų prasidėti nuo 10 ml sirupo (30 mg) 3 kartus per parą pirmąsias 2-3 dienas, vėliau dozė gali būti sumažinta iki 10 ml (30 mg) 2 kartus per parą.

Senyviems pacientams

Dozavimas senyviems pacientams nesiskiria nuo dozavimo suaugusiems.

Pacientams, kurių kepenų ir/ar inkstų funkcija sutrikusi

Šiems pacientams turėtų būti skiriama 1/2  suaugusiems rekomenduojamos dozės.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną. Sirupą rekomenduojama gerti valgio metu.

Gydymo trukmė

Šį vaistinį preparatą vartoti be gydytojo konsultacijos ilgiau nei 5 dienas nerekomenduojama.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Labai retais atvejais, pavartojus atsikosėjimą lengvinančių vaistų, tokių kaip ambroksolis, buvo gauta pranešimų apie sunkius odos pažeidimus,  tokius,  kaip Stevens-Johnson sindromas ir Lyell sindromas.

Atsiradus naujiems odos ar gleivinės pažeidimams, turi būti nedelsiant nutraukiamas gydymas ambroksoliu ir kreipiamasi į gydytoją.

Dėl galimos didelio gleivių kiekio sankaupos rizikos pacientams, kurių motorinė bronchų funkcija nepakankama (pirminė ciliarinė diskinezija), vartoti ambroksolio reikėtų tik labai atsargiai, išskyrus tuos atvejus, kai prižiūri gydytojas. 

Ambroksolis turėtų būti atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ir inkstų sutrikimu, taip pat gydymas turėtų būti pradedamas mažesne doze (puse dozės, skirtos suaugusiems) bei gydymo trukmė neturėtų viršyti 4-5 dienų.

Aambroksolis veikia histamino metabolizmą, todėl histamino netoleruojantiems pacientams ilgai sirupo vartoti reikia vengti. Netoleravimo požymiai yra galvos skausmas, stiprus rinitas ir niežulys.

Kadangi mukoliziniai preparatai gali suardyti skrandžio gleivinės barjerą, pepsine opa sirgusiems pacientams, ambroksolio reikia vartoti atsargiai.

Šis vaistinis preparatas savo sudėtyje turi sorbitolio (35 g/100 ml). Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas –fruktozės netoleravimas.

Ambroxol Sopharma sirupas savo sudėtyje turi pagalbinių medžiagų metil- ir propilparahidroksibenzoatų, kurios gali sukelti alergines reakcijas (alerginės reakcijos gali būti uždelstos).

Šio vaisto dozėje yra mažiau kaip 1 mmol(23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant kartu su kosulio refleksą slopinančiais preparatais, bronchuose gali susikaupti didelis kiekis sekreto, todėl gali silpnėti kvėpavimas. Šių vaistinių preparatų vartoti su ambroksoliu nerekomenduojama.  

Duomenų apie kliniškai reikšmingą nepalankią ambroksolio sąveiką su kitais vaistiniais preparatais negauta.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Ambroksolis prasiskverbia per placentą. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio nėštumo eigai, embriono/vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi neparodė. Didelės klinikinės patirties vaisto vartojant po 28 nėštumo savaitės duomenimis, kenksmingo poveikio vaisiui požymiai nepasireiškia.  Nepaisant to, ambroksolį vartoti nėštumo metu, ypač per pirmąjį trimestrą, nerekomenduojama.

Žindymas

Ambroksolis išsiskiria su žindyvės pienu.

Nors nepalankaus poveikio žindomam kūdikiui nesitikima, žindyvėms ambroksolio vartoti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

Ambroxol Sopharma gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai

Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Imuninės sistemos sutrikimai

Nedažnas: padidėjusio jautrumo reakcijos (odos išbėrimas, angioneurozinė edema, dusulys, niežulys).

Labai retas: sunki ūminė anafilaksinė reakcija, įskaitant šoką.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnas: skonio sutrikimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Dažnas: burnos ir ryklės hipoestezijos.

Virškinimo trakto sutrikimai

Nedažnas: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija ir pilvo skausmas, burnos džiūvimas.

Dažnis nežinomas: gerklės džiūvimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai retas: sunkios odos reakcijos, pvz., Stevens-Johnson’o sindromas, Lyell’o sindromas (epidermio nekrolizė) (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Pranešimai apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, po vaisto užregistravimo, yra svarbūs. Tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos/rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai yra prašomi pranešti įtariamas nepageidaujamas reakcijas:VVKT prie LR SAM, Žirmūnų g. 139A, LT  09120, Vilnius, Tel: 8 800 73568, Faksas: 8 800 20131, El. paštas:NepageidaujamaR@vvkt.lt, Interneto svetainė: www.vvkt.lt

Perdozavimas

Jokių pranešimų apie ambroksolio perdozavimą negauta. Įtarus, kad vaistinio preparato perdozuota, rekomenduojamas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - atsikosėjimą lengvinantys vaistai, išskyrus derinius su kosulį slopinančiais vaistais, mukolitikai, ATC kodas - R05CB06. 

Ambroksolis yra aktyvus bromheksino metabolitas ir turi mukolitinį ir mukokinetinį poveikį. Plaučių paviršiaus aktyvių medžiagų gamybos padidinimas ir virpinamojo epitelio aktyvumo  stimuliavimas sukelia gleivių tekėjimą ir geresnį pasišalinimą (mukolizinis klirensas). Šiuo būdu vaistinis preparatas palengvina atsikrenkštimą ir kosulį, bei palengvina kvėpavimą.

Ambroksolio vartojimas kartu  su antibiotikais (amoksicilinu, cefuroksimu, eritromicinu, doksiciklinu) sukelia antibiotikų koncentracijos padidėjimą  skrepliuose. Klinikinė reikšmė iki šiol nebuvo nustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija: Ambroksolis beveik visiškai absorbuojamas virškinamajame trakte. Absorbcija vyksta greitai ir didžiausia koncentracija kraujyje būna praėjus  1 - 3 valandoms po išgėrimo.

Pasiskirstymas: Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug iki  90% ambroksolio. Jis greitai pasiskirsto audiniuose, didžiausia jo koncentracija randama plaučiuose.

Biotransformacija: Jis metabolizuojamas daugiausia kepenyse, konjugacijos būdu.

Eliminacija: 90% vaisto išsiskiria su šlapimu kepenyse susidariusių metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 10% nepakitusio ambroksolio išsiskiria per inkstus.

Ambroksolis prasiskverbia pro placentą, patenka į smegenų skystį, žindyvės pieną.

Sergant sunkiomis kepenų ligomis, ambroksolio klirensas sumažėja 20 − 40%. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, galima ambroksolio metabolitų sankaupa.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis ambroksolio hidrochlorido poveikis yra silpnas.

Tyrimuose, skiriant daugkartines dozes per burną, jokių nepageidaujamų poveikių nebuvo pastebėta, vartojant 150 mg/kg/per parą (pelėms 4 savaites), 50 mg/kg/per parą (žiurkėms 52 ir 78 savaites), 40 mg/kg/per parą (žiurkėms 26 savaites) ir 10 mg/kg/per parą (šunims 52 savaites). Toksiniam poveikiui jautriausių organų neaptikta.

Keturių savaičių toksinio poveikio tyrimo metu į veną injekuojamas ambroksolio hidrochloridas žiurkėms (4, 16 ir 64 mg/kg/per dieną) ir šunims (45, 90 ir 120 mg/kg/per dieną) nesukėlė sunkaus vietinio arba sisteminio toksinio poveikio, įskaitant audinių patologiją. Visi nepageidaujami reiškiniai buvo grįžtami.

Ambroksolio hidrochloridas nesukelia embriotoksinio ir teratogeninio poveikio  vartojant per burną žiurkių patelėms ne didesnėmis dozėmis kaip 3000 mg/kg kūno svorio ir triušiams ne didesnėmis dozėmis kaip 200 mg/kg kūno svorio. Vartojant ne didesnėmis dozėmis kaip 500 mg/kg, poveikio vaisingumui nėra. Skiriant 500 mg/kg dozes besilaukiančioms žiurkėms, buvo pastebėtas uždelstas vaisiaus vystymasis- mažesnis svoris ir sumažėjęs vados dydis.

Ambroksolio hidrochloridaspagal Ames testą ir mikrobranduolinį testą neturi mutageninio poveikio.

Ambroksolio hidrochloridas tyrimuose dėl kancerogeninio poveikio neparodė jokio poveikio pelėms (50, 200 ir 800 mg/kg/per parą) ir žiurkėms (65, 250 ir 100 mg/kg/per parą) gydant atitinkamai 105 ir 116 savaites.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sorbitolis (E420)

Methilo parahidroksibenzoatas (E218)

Propilo parahidroksibenzoatas (E216)

Glicerolis

Propilenglikolis

Sacharino natrio druska

Citrinų rūgštis monohidratas

Aviečių skonį suteikianti medžiaga (pieno rūgštis, triacetinas, vanilinas, p-hidroksibenzilacetonas, rožių aliejus)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

Tinkamumo laikas po pirmojo buteliuko atidarymo: 1 mėnuo

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

Tamsaus rudo stiklo (III tipo) arba tamsiai rudos spalvos PET buteliukas,  užsuktas polietileno dangteliu. Buteliuke yra 100 ml sirupo. Kartoninėje dėžutėje yra vienas buteliukas  kartu su polipropileniniu matavimo šaukštu ir pakuotės lapeliu.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.