Lomilan

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Lomilan 10 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga yra loratadinas. Vienoje tabletėje jo yra 10 mg.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Lomilan vartojamas šių ligų gydymui ir profilaktikai:
sezoniniams ir nuolatiniams alerginiams rinitams;
alerginiams konjunktyvitams;
lėtiniai dilgėlinei (urtikarijai) ir kitoms alerginėms odos ligoms.

Lomilan sušvelnina tokius alerginio rinito simptomus kaip nosies išskyrų kiekį, niežulį, nosies užburkimą, čiaudulį, akių perštėjimą ir deginimą, ašarojimą, nosies ir ausų niežulį.
Jis taip pat vartojamas palengvinti lėtinės dilgėlinės ir kitų alerginių ligų simptomams. Jis sumažina niežulį, odos paraudimą, dilgėlinės tipo bėrimų kiekį ir intensyvumą bei pabrinkimą.

4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: viena tabletė vieną kartą per dieną.

Vaikams nuo 2 iki 12 metų (kai kūno masė didesnė kaip 30 kg): viena tabletė vieną kartą per dieną.

Vaikams nuo 2 iki 12 metų (kūno masė mažesnė kaip 30 kg): pusė tabletės vieną kartą per dieną.

Pacientams su kepenų veiklos nepakankamumu gydymas pradedamas mažesnia doze - 5 mg doze.
Vaikams iki 12 metų rekomenduojama skirti suspensiją.

4.3. Kontraindikacijos

Lomilan negalima gydyti pacientų, kurių organizmo jautrumas bet kuriai preparato sudedamajai daliai yra padidėjęs.

4.4. Specielūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nors loratadinas paprastai gerai toleruojamas, ilgai vaistu gydyti pacientus, arba gydyti pacientus, turinčius inkstų ar kepenų veiklos nepakankamumą, derėtų atsargiai.
Jeigu gydant kyla alerginių reakcijų ar sunkių šalutinių poveikių, gydymą būtina nedelsiant nutraukti.
Gydymą Lomilan reikia nutraukti bent 2 dienas prieš atliekant odos mėginius, nes vaistas gali iškreipti tyrimo rezultatus.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Jeigu vaistas vartojamas kartu su cimetidinu, ketokonazoliu, flukonazoliu, eritromicinu ar fluoksetinu, gali padidėti loratadino koncentracija kraujo serume. Nors statistiškai patikimai loratadino šalutinių poveikių ir minėtų vaistų sąveika nenustatyta, derinti šiuos vaistus reikėtų atsargiai.
Alkoholis nestiprina Lomilan poveikio.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors loratadino akivaizdaus kancerogeninio ir mutageninio poveikio nenustatyta, juo gydyti nėščiąsias derėtų atsargiai.
Loratadino ir jo metabolito deskarboetoksiloratadino į motinos pieną išsiskiria nedaug. Nepaisant to, loratadinu gydyti žindančiais motinas reikėtų atsargiai. Duomenų apie neigiamą loratadino poveikį naujagimiams nėra.
Loratadinu gydyti nėščiąsias ir krūtimi maitinančias motinas galima tik tuomet, kai būtinai reikia ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų apie vaisto poveikį, vartojant jį rekomenduojamomis dozėmis, paciento gebėjimui vairuoti automobilį ar dirbti su mechanizmais, nėra.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Lomilan labai retai gali sukelti nesunkių šalutinių poveikių: galvos skausmą, burnos džiūvimą, silpnumą, mieguistumą. Mažiau kaip 1% ligonių gali padidėti apetitas, jie gali kosėti, jiems gali svaigti galva, pykinti, smarkiau plakti širdis. Retkarčiais alpstama, iškrenta plaukai, pasitaiko padidėjusio jautrumo reakcijų, sutrinka kepenų veikla ar atsiranda supraventrikulinė tachiaritmija. Priežastinis ryšys tarp šių šalutinių poveikių ir vaisto vartojimo nenustatytas.
Klinikiniais vaisto tyrimais nustatyta, kad Lomilan toleravimas ir šalutinių poveikių dažnumo santykis gali būti lyginama su placebo. Nežiūrint to, kad loratadinas vartojamas visame pasaulyje, jo sukeltų šalutinių poveikių yra nedaug. Palyginti su pirmosios ir daugeliu antrosios kartos antihistamininiais preparatais, loratadiną daug geriau toleruoja vaikai, suaugusieji ir pagyvenę pacientai.

4.9. Perdozavimas

Nuo pernelyg didelių loratadino dozių gali skaudėti galvą, apimti mieguistumas, greičiau plakti širdis. Tai gali trukti ilgesnį laiką. Specifinių priešnuodžių nėra.
Išgėrus pernelyg daug loratadino, būtina kuo greičiau pašalinti vaistą iš virškinamojo trakto, kad sumažinti jo rezorbciją. Loratadino negalima pašalinti hemodializės metu. Perdozavimo gydymas yra simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

ATC kodas – R06AX13
H1-receptorių antagonistas (antihistamininis preparatas)

Pacientai, sergantys alerginiu rinitu, dilgėline ir dalinai astma, labai veiksmingai gydomi loratadinu. Šis vaistas priklauso neturintiems sedatyvinio poveikio ilgai veikiantiems antihistamininiams preparatams. Be to, jis turi dalinį selektyvumą periferiniams H1-receptoriams ir blogai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad loratadino afinitetas cholinerginiams ir adrenerginiams receptoriams yra nedidelis. Tyrimais in vivo nustatyta, kad loratadinas neturi anticholinerginių savybių.
Tyrimais su jūros kiaulytėmis in vivo nustatyta, kad loratadinas yra veiksmingesnis ir veikia ilgiau (nuo 18 iki 24 val.) nei terfenadinas (pastarojo veikimo trukmė – 6-8 val.), taip pat astemizolis, prometazinas ir difenhidraminas.
Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais in vivo loratadino antialerginis aktyvumas buvo akivaizdus, atliekant standartinius mėginius. Nustatyta, kad žiurkėms loratadinas slopina histamino atsipalaidavimą iš mastocitų.
Loratadinas neturi poveikio psichomotoriniams rodikliams. Manoma, kad to priežastis yra jo nedidelis afinitetas histamino receptoriams centrinėje nervų sistemoje. Skirtingai nuo terfenadino, nuo vienkartinės intraveninės loratadino dozės (iki 100 mg/kg kūno masės) nestebėta statistiškai reikšmingų elektrokardiogramos pokyčių.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgėrus loratadino, jo poveikis prasideda po 20 min. ir tęsiasi apie 24 val.
Išgėrus loratadino (nepriklausomai nuo vaisto formos), jis gerai ir greitai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto. Didžiausia loratadino koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1 val. - 1,5 val., jo metabolito deskarboetoksiloratadino – kiek vėliau. Loratadino farmakokinetinės savybės, dozių intervale nuo 10 mg iki 40 mg, nuo dozės nepriklauso; taip pat, ir ilgiau gydant šiuo vaistu, beveik nesikeičia.

Loratadinas stipriai (jo metabolitas deskarboetoksiloratadinas – vidutiniškai) jungiasi su plazmos baltymais. Loratadinas ir jo metabolitas neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Vaisto menamas pasiskirstymo tūris yra didelis.

Išgertas loratadinas dalinai metabolizuojamas kepenyse. Loratadinas metabolizuojamas iki 4 kartus aktyvesnio metabolito; šį oprocesą katalizuoja citochromas P450 CYP3A4 ir, alternatyviai, citochromas CYP2D6, kas sąlygoja nedažną sąveiką su kai kuriais vaistais. Vienkartinės loratadino dozės pusinės eliminacijos periodas yra 10 val., jo pagrindinio metabolito – 17 val. Įvairių pacientų organizme loratadino farmakokinetiniai rodikliai labai įvairuoja. Loratadino aktyvus metabolitas hidroksilintame pavidale išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito patenka į motinos pieną; nežiūrint to, loratadino galima skirti krūtimi maitinančioms motinoms.
Loratadino farmakokinetika vaikų organizme yra praktiškai tokia pati kaip ir suaugusiųjų organizme.
Pagyvenusiems pacientams loratadino vidutinė ir didžiausia koncentracija kraujyje yra didesnė, bet vaisto eliminacijos laikas ir menamas pasiskirstymo tūris nepakinta. Tas pats pasakytina ir apie inkstų nepakankamumu sergančius pacientus. Hemodializė nekeičia loratadino ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetikos.
Sergantiesiems kepenų ciroze loratadino vidutinė ir didžiausia koncentracija kraujyje yra 2 kartus didesnė, pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja.
Maistas sumažina loratadino rezorbciją ir didina jo vidutinę koncentraciją kraujo serume; maisto poveikis šiems deskarboetoksiloratadino farmakokinetiniams rodikliams yra mažesnis.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūmus toksiškumas
Ūmaus toksiškumo tyrimais nustatyta, kad Lomilans (loratadinas) yra mažai toksiška medžiaga.
Sušerto loratadino LD50 pelių patelėms buvo 3918 mg/kg, pelių patinams – 4779 mg/kg kūno masės; žiurkių patelėms 4483 mg/kg, žiurkių patinams – 5738 mg/kg masės.

Lėtinis toksiškumas
Loratadino lėtinio toksiškumo tyrimai buvo atlikti su abiejų lyčių Wistar linijos žiurkėmis ir biglų veislės šunimis (tyrimų trukmė 26 savaitės). Buvo tirtos šios dozės: žiurkėms 15 mg/kg, 25 mg/kg ir 60 mg/kg per dieną, šunims - 12,5 mg/kg, 25 mg/kg ir 50 mg/kg kūno masės per dieną. Tyrimų metu kokių nors klinikinių apsinuodijimo požymių nestebėta.
Dvi iš trijų tirtųjų kalių pykino, joms atsirado ataksija ir tremoras. Tyrimų metu buvo atliekami standartiniai laboratoriniai kraujo ir šlapimo tyrimas.
Žiurkių patinams, kuriems buvo skiriama maksimali loratadino dozė, padidėjo kepenų transaminazės aktyvumas.
Kokių nors tiriamosios ir kontrolinės grupės gyvūmų makroskopinių ir mikroskopinių skirtrumų neaptikta.

Teratogeninis poveikis
Loratadino teratogeninio poveikio tyrimams buvo naudotos Wistar linijos žiurkių ir Naujosios Zelandijos triušių patelės.
Žiurkių patelėms nuo šeštosios iki šešioliktosios gestacijos, o triušėms - nuo šeštosios iki dvidešimt pirmosios dienos buvo skiriama 5 mg/kg, 15 mg/kg ir 45 mg/kg loratadino per dieną. Tyrimų metu kokių nors klinikinių ar apsinuodijimo požymių pokyčių nepastebėta. Žiurkės, kurios gavo didžiausią loratadino dozę, priaugo mažiau svorio ir dažniau persileido . Šių žiurkių gimę žiurkiukai buvo mažesni ir mažiau gyvybingi.
Kokių nors vidaus organų ir griaučių kaulų makroskopinių ar mikroskopinių skirtumų tarp kontrolinės ir tiriamosios grupės žiurkių neaptikta.

Reprodukcijos ir vaisingumo tyrimai
Loratadino poveikio reprodukcijai tyrimai buvo atliekami su abiejų lyèių Wistar linijos žiurkėmis. Per dieną žiurkėms buvo sušeriama 5 mg/kg, 15 mg/kg ir 45 mg/kg loratadino: patinams 63 dienas prieš rują, patelėms - 14 dienų priešrują, rujos ir viso gestacijos periodo metu.
Loratadino gavusios žiurkių patelės dažniau persileido, jų jaunikliai buvo mažesni, žindymo periodu dažniau žuvo, fiziškai ir protiškai lėčiau vystėsi.
Gimusių jauniklių reprodukcinis pajėgumas buvo normalus.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė.
Kukurūzų krakmolas.
Gelifikuoto krakmolas.
Magnio stearatas.

6.2. Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3. Tinkamumo laikas

Tabletėms: 4 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Kratono dėžutėje yra 30 tablečių, supakuotų po 10 tablečiį lizdinėse plokštelėse.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Nėra.