Doksiciklinas, 100mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: ratiopharm GmbH, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Doksiciklinas
1. Kas yra Doxy-M-ratiopharm ir kam jis vartojamas
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės yra plataus veikimo spektro tetraciklinų grupės antibiotikas.
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės vartojamos doksiciklinui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų gydimui:
- kvėpavimo takų, pvz., lėtinio paūmėjusio bronchito, sinusito, pneumonijos, sukeltos Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia;
- lyties organų ir šlapimo takų, pvz., prostatito, uretrito, sukelto Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum;
- lytiškai plintančių ligų, pvz., gonorėjos, sifilio (jei pacientas yra alergiškas penicilinui);
- choleros;
- odos ir poodinio audinio: paprastųjų spuogų;
- akių: trachomos, junginės uždegimo, sukelto Chlamydia trachomatis;
- Laimo ligos ankstyvosios stadijos;
- retų infekcinių ligų: bruceliozės (kartu su streptomicinu), psitakozės, melioidozės, buboninio maro, riketsiozės, kirkšninės granulomos.
2. Kas žinotina prieš vartojant Doxy-M-ratiopharm
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes vartoti negalima:
- jeigu yra nustatytas padidėjęs organizmo jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems tetraciklinų grupės antibiotikams ar vaisto pagalbinėms medžiagoms;
- pacientams, turintiems inkstų ir kepenų sutrikimų specialaus dozavimo nereikia. Tačiau jeigu yra labai sutrikusi kepenų funkcija Doxy M-ratiopharm 100 mg tabletės negalima naudoti.
- vaikams jaunesniems nei 12 metų amžiaus.
- nėštumo ir žindymo laikotarpis.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Doxy-M-ratiopharm.
- Jei Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės vartojamas kartu su vaistais, mažinančiais gliukozės kiekį kraujyje, krešumą (žr. sk. Kitų vaistų vartojimas), gydytojas turėtų sekti gliukozės kiekį kraujyje ir kraujo krešumą , prireikus, sumažinti šių vaistų dozę. Tetraciklinų vartojimas gali nulemti neteisingus gliukozės, baltymo, urobilinogeno (tulžies pigmento) ir katecholaminų (medžiagų grupė, kuriai priklauso ir adrenalinas) kiekio nustatymo šlapime rezultatus.
- Veikiant saulės spinduliams, atvirose odos vietose gali atsirasti fototoksinių reakcijų (žalingas šviesos poveikis) (žr. sk. Šalutinis poveikis). Pacientams, kuriuos gali paveikti tiesioginiai saulės ar ultravioletiniai spinduliai, reikia nurodyti, kad vartojant tetraciklino grupės antibiotikų galima ši reakcija ir reikėtų vengti tiesioginių saulės spindulių; atsiradus pirmiesiems odos paraudimo požymiams, antibiotiko vartojimą reikia nutraukti.
- Jei ligonis vartoja Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių ir jam reikia atlikti bendrąją anesteziją, prieš ją atliekant pacientas turi pasakyti gydytojui, apie vartojamus vaistus, kadangi doksiciklinas ir metoksifluranas (anestezijoje vartojamos dujos) gali sukelti inkstų funkcijos nepakankamumą. (žr. sk.Kitų vaistų vartojimas).
- Vartojant vaisto ilgai (t.y. ilgiau nei 21 parą), reikia reguliariai tirti kraują, inkstų ir kepenų funkciją. Norint išvengti ligos pasikartojimo sergant gonokokų sukelta infekcine liga, baigus gydymą dar 3-4 paras reikia vartoti preparato, laikantis gydytojo nurodymų.
- Pacientams, vartojusiems tetraciklino grupės antibiotikų, tarp jų ir doksiciklino, kapsulių ar tablečių pavidalu, pasitaikė ezofagito ir stemplės išopėjimo atvejų. Daugelis iš jų vaistinio preparato vartojo prieš pat miegą ar užgėrė medikamentą nepakankamu skysčio kiekiu.
- Jeigu pasireiškė ūminė sunki padidėjusio jautrumo (pvz., anafilaksinė) reakcija, gydymą Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletėmis būtina nedelsiant nutraukti ir imtis tinkamų skubios pagalbos priemonių (pvz., antihistamininius preparatus, kortikosteroidus, simpatomimetinius vaistus, jei reikia - dirbtinį ventiliavimą).
Pacientai, kuriems nustatytas kepenų funkcijos sutrikimas
Esant kepenų funkcijos sutrikimui doksicikliną reikia vartoti atsargiai. Taip pat doksicikliną reikia skirti atsargiai kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali turėti toksinį poveikį kepenims.
Vyresnio amžiaus pacientai
Senyviems pacientams ypatingų atsargumo priemonių imtis nereikia.
Kiti vaistai ir Doxy-M-ratiopharm
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vaistai, kurie gali turėti įtakos Doxy-M-ratiopharm 100 tablečių poveikiui
Magnio ir aliuminio dvivalenčiai arba trivalenčiai katijonai, esantys skrandžio rūgštingumą mažinančių preparatų sudėtyje, taip pat kalcis (pienas ir jo produktai, vaisių sultys su kalcio priedu), geležies preparatai, aktyvinta anglis ir cholestiraminas gali sutrikdyti doksiciklino absorbciją virškinimo trakte. Todėl tarp doksiciklino ir kitų vaistų arba tokių maisto produktų, kuriuose yra kalcio, vartojimo reikia daryti 2-3 valandų pertraukas.
Doksiciklino vartojant kartu su rifampicinu (antibiotikas), barbitūratais (vartojami epilepsijai gydyti), karbamazepinu ar fenitoinu gali sutrumpėti doksiciklino pusinės eliminacijos laikas (pagreitėja doksiciklino skilimas). Vartojant šių vaistinių preparatų kartu, gali tekti didinti Doxy-M-ratiopharm dozę.
Alkoholis gali sutrumpinti doksiciklino pusinės eliminacijos laiką. Tuomet vartojamos Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės nesukelia tinkamo poveikio, nes nesusidaro pakankama vaisto koncentracija kraujyje.
Vaistai, kurių poveikiui įtakos gali turėti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės gali sustiprinti vaistų, kurie mažina gliukozės kiekį kraujyje (geriamieji vaistai cukriniam diabetui gydyti), poveikį, krešumą mažinančių preparatų poveikį (dikumarolio grupės antikoaguliantų) (žr. sk. Specialių atsargumo priemonių reikia). Jei vartojama kartu su šiais vaistais, reikia tikrinti gliukozės kiekį kraujyje, kraujo krešumą, prireikus būtina sumažinti šių vaistų dozę.
Vartojant Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes kartu su ciklosporinu A (imuninę sistemą slopinančiu preparatu), gali padidėti pastarojo vaisto toksinis poveikis.
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės gali sustiprinti sulfanilureos preparatų (geriamųjų vaistų cukriniam diabetui gydyti) poveikį. Jei vartojama kartu su šiais vaistais, reikia tikrinti gliukozės kiekį kraujyje, prireikus būtina sumažinti šių vaistų dozę.
Vartojant Doxy-M-ratiopharm kartu su antikoaguliantais, pvz., varfarinu, dėl tetraciklinų slopinamojo poveikio plazmos protrombino aktyvumui, gali prireikti mažinti antikoaguliantų dozę.
Doksiciklino vartoti kartu su penicilinais nerekomenduojama, kadangi doksiciklinas silpnina jų baktericidinį poveikį.
Kita sąveika
Jei doksiciklino vartojama kartu su toksinio poveikio inkstams vaistais arba tokiam pacientui anestezija sukeliama bendruoju anestetiku metoksifluranu (anestezijoje vartojamos dujos), gali pasireikšti inkstų funkcijos nepakankamumas (žr. sk. Specialių atsargumo priemonių reikia).
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių negalima vartoti prieš pat pradedant spuogų gydymą izotretinoinu, gydymo laikotarpiu ir po jo, nes, nors ir retai, abu vaistai gali sukelti laikiną intrakranialinio spaudimo padidėjimą, kuris savaime išnyksta baigus gydymą.
Negalima tuo pačiu metu vartoti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių ir beta laktaminių antibiotikų (tokių kaip penicilinai ir cefalosporinai), nes laboratoriniais tyrimais nustatyta, kad sumažėja šių preparatų antibakterinis poveikis.
Kartu vartojant teofiliną (vaistą bronchų astmai gydyti) ir Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes, šalutinis poveikis virškinimo traktui gali pasireikšti dažniau.
Aprašytas vienas atvejis, kai vartojant kartu doksicikliną ir ličio preparatus (vaistus maniakinei depresinei būsenai (tam tikrai būsenai, kai pakili nuotaika kaitaliojasi su prasta) gydyti) padidėjo ličio kiekis kraujyje ir atsirado tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų kaip konfūzija ir kliedesys. Vienu metu gydant doksiciklinu ir ličio preparatais, reikia atidžiai sekti ličio koncentraciją ligonio kraujyje.
Įspėjimas
Retais atvejais, vartojant Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių, gali sumažėti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas. Todėl, gydantis doksiciklinu, patartina naudoti papildomas nehormonines priemones nuo pastojimo.
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Kartu su Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletėmis nevartokite pieno, pieno produktų ar vaisių sulčių, kurių sudėtyje yra kalcio. Tarp Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių ir tokių produktų vartojimo reikia daryti 2-3 valandų pertraukas (žr. sk. Kiti vaistai ir Doxy-M-ratiopharm).
Doksiciklino irimą organizme skatina nuolat vartojamas alkoholis. Tuomet Doxy-M-ratiopharm
100 mg tabletės nesukelia tinkamo poveikio, nes nesusidaro pakankama vaisto koncentracija kraujyje.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo laikotarpis
Nėštumo laikotarpiu, Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes galima vartoti tik tuo atveju, jei yra pavojus gyvybei, nes nuo 4 vystymosi mėnesio vaisiui dėl tetraciklino kaupimosi organizme gali pakisti dantų spalva, susidaryti dantų emalio defektų ir sulėtėti kaulų augimas.
Tetraciklinų grupės antibiotikų (šiai grupei priklauso ir doksiciklinas) vartojimas nėštumo metu susijęs su padidėjusiu kepenų pažeidimo pavojumi.
Žindymo laikotarpis
Žindymo laikotarpiu Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių galima vartoti tik kai gyvybiškai būtina.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vertojant tetraciklinų pastebėta pavienių, paprastai praeinančių, trumparegystės (miopijos) atvejų, dėl kurių gali sumažėti gebėjimas vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus.
3. Kaip vartoti Doxy-M-ratiopharm
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją.
Paaugliams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, ir suaugusiesiems, sveriantiems mažiau nei 70 kg, pirmąją gydymo parą reikia gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino), paskui - po vieną Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletę per parą (tai atitinka 100 mg doksiciklino).
Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 70 kg, per visą gydymo laikotarpį reikia gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą. Tokiam dozavimui galima vartoti preparatus, kuriuose yra 200 mg doksiciklino.
Įspėjimas
Dėl dozės dydžio šis preparatas netinka vaikams, kurie sveria mažiau kaip 50 kg (jaunesniems nei 12 metų vaikams reikia gerti: pirmąją gydymo parą 4 mg/kg kūno svorio, vėliau - po 2 mg/kg kūno svorio vaistinio preparato dozę).
Vyresnio amžiaus pacientai
Specialių dozavimo reikalavimų nėra.
Dozavimo rekomendacijos specialiais atvejais
Ūminis vyrų gonorėjinis uretritas (šlaplės uždegimas)
Gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą 7 paras.
Ūminis gonorėjinis epididimitas(antsėklidžio uždegimas)
Gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą 10 parų.
Ūminė gonokokinė moterų infekcinė liga
Gertipo dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą; jas reikia gerti mažiausiai 7 paras.
Būtina kontroliuoti gonokokinės infekcinės ligos gydymo veiksmingumą: baigus gydyti, po 3-4 parų turi būti daromas pasėlis.
Sifilis (pirminis ir antrinis, kai pacientas alergiškas penicilinams)
Gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą; (galima išgerti abi tabletes iškart), jas reikia gerti 15 parų.
Odos ligos, įskaitant sunkias užkrėstų paprastųjų spuogų formas
Gerti po vieną Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletę per parą (tai atitinka 100 mg doksiciklino); tokią dozę reikia gerti 7-21 paras.
Vėliau galima vartoti po 50 mg doksiciklino per parą (šiam tikslui yra speciali vaisto forma) -palaikomąjį gydymą galima tęsti 2-3 savaites. Atsižvelgiant į gydymo veiksmingumą, ilgalaikį spuogų gydymą mažomis doksiciklino dozėmis (po 50 mg per parą) galima tęsti iki 12 savaičių.
Laimo liga (boreliozė) (I stadija)
Reikia gerti po dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes (tai atitinka 200 mg doksiciklino) per parą 2-3 savaitės (mažiausiai 14 parų).
Inkstų funkcijos sutrikimas
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, dažniausiai doksiciklino dozės mažinti nereikia.
Vartojimo būdas ir trukmė
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes reikėtų gerti reguliariai arba ryte per pusryčius, arba kito valgymo metu, gausiai užsigeriant skysčiu, pvz., stikline vandens (tik ne pienu ar pieno produktais). Kai vaistas vartojamas valgant, mažėja virškinimo trakto sutrikimų.
Kiek laiko reikia vartoti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes?
Įprastų bakterinių infekcinių ligų gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Dažniausiai vaistinį preparatą pakanka vartoti 5-21 paras. Gydymo trukmę nustato gydytojas (žr. taip pat aukščiau Dozavimo rekomendacijos specialiais atvejais). Po to, kai ligos simptomai išnyksta, gydymą dar reikia tęsti 1-3 paras.
Jei nustatyta, kad ligą sukėlė beta hemolizinis streptokokas, norint išvengti ligos pasekmių (pvz., reumato ar glomerulonefrito), gydyti reikia mažiausiai 10 parų.
Nustatyta tokia minėtų ligų gydymo trukmė:
- vyrų ūminis gonorėjinis uretritas 7 paros,
- ūminis gonorėjinis epididimitas 10 parų,
- ūminė gonokokinė infekcinė moterų liga mažiausiai 7 paros,
- sifilis (esant pirminei ar antrinei alergijai penicilinui) 15 parų,
- Laimo liga (boreliozė) (I stadija) 2-3 savaites.
Vartojant vaistą ilgai (t.y. ilgiau nei 21 parą), reikia reguliariai tirti kraują, inkstų ir kepenų funkciją.
Norint išvengti vartojimo klaidų, visuomet kartu su vaistu gerkite pakankamai skysčių; gerkite vaistą būdami vertikalioje padėtyje (sėdėdami arba stovėdami). Praėjus 10-15 minučių reikėtų vėl gausiai išgerti skysčio!
Jeigu manote, kad Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Ką daryti pavartojus per didelę Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių dozę
Iki šiol apie apsinuodijimą doksiciklinu pranešimų nebuvo. Bet vis tiek, jeigu atsirado įtarimas, kad išgėrėte pernelyg daug doksiciklino, pasakykite apie tai gydytojui, nes perdozavus vaisto yra kepenų ir inkstų pažeidimo, kasos uždegimo pavojus.
Įtarus bet kokį perdozavimą, gydytojas įvertins simptomus ir jūsų būklę.
Pamiršus pavartoti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Vartokite Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes gydytojo nustatyta tvarka.
Nustojus vartoti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės
Tabletes visada reikia vartoti tiek laiko, kiek paskirta, net jeigu jaučiatės geriau. Gydymą baigus per anksti, vėl gali pasireikšti infekcinė liga. Be to, bakterijos gali tapti atsparios medikamento poveikiui ir ligą bus sunkiau išgydyti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Atsiradus šalutinio poveikio požymių, reikia liautis vartoti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000), labai retas (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Infekcijos ir infestacijos
Dažnis nežinomas: nejautrių mikroorganizmų dauginimasis, galintis sukelti kandidozę, glositą (liežuvio uždegimas), stafilokokinės kilmės enterokolitą (žarnų uždegimas), pseudomembraninį kolitą (padidėjęs Clostridium difficile augimas), vietinį uždegimą - išangės uždegimą, stomatitą (burnos gleivinės uždegimas), vaginitą (dėl Candida grybelio padidėjusio augimo).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: anemija (mažakraujystė), trombocitopenija (trombocitų sumažėjimas kraujyje), neutropenija, leukopenija (leukocitų skaičiaus sumažėjimas), leukocitozė (leukocitų skaičiaus padidėjimas).
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką, anafilaksiją, hipotenziją (žemą kraujo spaudimą), angioneurozinę edemą (patinimas), dusulį, seruminę ligą (generalizuota alerginė reakcija), periferinę edemą (galūnių patinimas), tachikardiją (dažnas širdies plakimas), dilgėlinę).
Nervų sistemos sutrikimai
Reti: galvos skausmas.
Dažnis nežinomas: gerybinė intrakranijinė hipertenzija (gali sutrikti regėjimas, skotoma (išnykęs ar pablogėjęs regėjimas tam tikroje vietoje), diplopija (matomų daiktų dvejinimasis), ilgalaikis regėjimo netekimas).
Labai reti: Parestezija (tariamas jutimas), neramumas ir baimės jausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Reti: pykinimas, viduriavimas, dispepsija, liežuvio ir burnos gleivinės uždegimas.
Labai reti: pilvo skausmas, dantų emalio spalvos pakitimas, juodos liežuvio apnašos.
Dažnis nežinomas: vėmimas, rijimo sutrikimas, ezofagitas (stemplės uždegimas), stemplės išopėjimas, kasos uždegimas, dantų emalio hipoplazija (neišsivystymas). Uoslės ir skonio pakitimai arba visiškas jų išnykimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažnis nežinomas: hepatitas (kepenų uždegimas), gelta, kepenų nepakankamumas, kepenų funkcijos rodiklių pakitimas (laikinas).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: bėrimas (įskaitant išbėrimą dėmėmis, paraudimą), niežulys.
Labai reti: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos (oda parausta, paburksta, susidaro pūslių).
Dažnis nežinomas: eksfoliacinis dermatitas (odos bėrimas, niežėjimas), daugiaformė eritema (odos bėrimas raudonomis paburkusiomis dėmėmis, pūslėmis, karščiavimas), Stevens-Johnson sindromas (staigus ir labai stiprus odos išbėrimas pūslėmis, kurios virsta erozijomis), toksinė epidermio nekrolizė (tai sunkus odos bėrimas ryškiomis raudonomis dėmelėmis, kurios susilieja, padidėja, ant jų atsiranda didelių plokščių pūslių, oda lupasi dideliais plotais), fotoonicholizė (saulės šviesos poveikio sukeltas nago atsiskyrimas nuo guolio).
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: sąnarių skausmas.
Dažnis nežinomas: raumenų skausmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti: intersticinis nefritas (ūmus inkstų kanalėlių ir audinio tarp kanalėlių uždegimas), ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir anurija.
Dažnis nežinomas: padidėjęs šlapalo kiekis kraujyje.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Doxy-M-ratiopharm
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Doxy-M-ratiopharm sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra doksiciklinas. Kiekvienoje tabletėje yra 104,1 mg doksiciklino monohidrato (atitinkančio 100 mg doksiciklino).
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, talkas, magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas.
Doxy-M-ratiopharm išvaizda ir kiekis pakuotėje
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės yra žalsvai gelsvos, ne vientisos „marmurinės“ spalvos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje yra laužimo vagelė.
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
Kartono dėžutėje yra 10 tablečių, supakuotų į PVC/PVDC aliuminio lizdinę plokštelę.
| Tarptautinis pavadinimas | Doksiciklinas |
| Vaisto stiprumas | 100mg |
| Vaisto forma | tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/94/0272 |
| Registratorius | ratiopharm GmbH, Vokietija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 1994.05.05 |
| Vaistas perregistruotas | 2013.10.18 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 104,1 mg doksiciklino monohidrato, atitinkančio 100 mg doksiciklino.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Tabletės yra žalsvai gelsvos, ne vientisos “marmurinės“ spalvos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje yra laužimo vagelė.
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
- kvėpavimo takų, pvz., lėtinio paūmėjusio bronchito, sinusito, pneumonijos, sukeltos Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia;
- lyties organų ir šlapimo takų, pvz., prostatito, uretrito, sukelto Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum;
- lytiškai plintančių ligų, pvz., gonorėjos, sifilio (jei pacientas yra alergiškas penicilinui);
- choleros;
- odos ir poodinio audinio: paprastųjų spuogų;
- akių: trachomos, junginės uždegimo, sukelto Chlamydia trachomatis;
- Laimo ligos ankstyvosios stadijos;
- retų infekcinių ligų: bruceliozės (kartu su streptomicinu), psitakozės, melioidozės, buboninio maro, riketsiozės, kirkšninės granulomos.
Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antimikrobinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pastaba:
Pasėliais patvirtintų stafilokokų, streptokokų arba pneumokokų sukeltų infekcinių ligų doksiciklinu gydyti nereikėtų, nes galimas sukėlėjų atsparumas.
Jei kitaip nenurodoma, reikėtų laikytis tokių rekomenduojamų dozių:
Paaugliams ir suaugusiesiems, sveriantiems 50-70 kg, pirmąją gydymo parą reikia gerti 200 mg doksiciklino (tai atitinka dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes), paskui - po 100 mg doksiciklino per parą (tai atitinka vieną Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletę).
Jei liga sunki, pacientas sveria daugiau kaip 70 kg, per visą gydymo laikotarpį reikia gerti po 200 mg doksiciklino (tai atitinka dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes) per parą. Tokiam dozavimui galima vartoti preparatus, kuriuose yra 200 mg doksiciklino.
Vaikų populiacija
Šis preparatas netinka vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams.
Vyresniems kaip 12 metų vaikams, rekomenduojama paros dozė yra 4 mg/kg kūno svorio.
Dozavimo rekomendacijos specialiais atvejais
Ūminis vyrų gonorėjinis uretritas
Gerti po 200 mg doksiciklino per parą, 7 paras; tai atitinka po 2 Doxy-M-ratiopharm 100 tabletes per parą, 7 paras.
Ūminis gonorėjinis epididimitas
Gerti po 200 mg doksiciklino per parą, 10 parų; tai atitinka po 2 Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes per parą, 10 parų.
Ūminė gonokokinė moterų infekcinė liga
Po 200 mg doksiciklino per parą; tai atitinka po 2 Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes per parą, kurias reikia gerti mažiausiai 7 paras.
Būtina kontroliuoti gonokokinės infekcinės ligos gydymo veiksmingumą: baigus gydyti po 3-4 parų reikia atlikti pasėlį.
Sifilis (pirminis ir antrinis)
Jei pacientas alergiškas penicilinams, reikia vartoti po 200 mg doksiciklino per parą; tai atitinka 2 tabletes Doxy-M-ratiopharm 100 mg (galima išgerti visas dvi tabletes iškart), jas reikia gerti 15 parų.
Odos ligos, įskaitant sunkias užkrėstų paprastųjų spuogų formas.
Vartoti po 100 mg doksiciklino per parą; tai atitinka vieną Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletę; tokią dozę reikia gerti 7-21 parą.
Vėliau galima vartoti po 50 mg doksiciklino per parą (šiam tikslui yra speciali vaisto forma) -palaikomąjį gydymą galima tęsti 2-3 savaites. Atsižvelgiant į gydymo veiksmingumą, ilgalaikį spuogų gydymą mažomis doksiciklino dozėmis (po 50 mg per parą) galima tęsti iki 12 savaičių.
Laimo liga (boreliozė) (I stadija)
Reikia gerti 200 mg doksiciklino paros dozę, tai atitinka dvi Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes. Gydymo trukmė - 2-3 savaitės (mažiausiai 14 parų).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, dažniausiai doksiciklino dozės mažinti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurie tetraciklinų, įskaitant doksicikliną, vartojo (per burną ar parenteriniu būdu), retai pastebėta kepenų veiklos sutrikimo atvejų, todėl doksiciklino skiriant pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas arba kurie gydomi vaistais, galinčiais sukelti hepatotoksinį poveikį, reikalingas atsargumas.
Senyviems pacientams
Doksiciklinas skiriamas įprastinėmis dozėmis be specialių apribojimų. Šios grupės pacientams su sutrikusia inkstų funkcija dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo metodas
Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletes reikia gerti reguliariai arba ryte per pusryčius, arba kito valgymo metu, gausiai užsigeriant skysčiu (tik ne pienu). Kai vaistas vartojamas valgant, mažėja virškinimo trakto sutrikimų.
Įprastų bakterinių infekcinių ligų gydymo trukmė priklauso nuo ligos eigos. Dažniausiai vaistinį preparatą pakanka vartoti 5-21 parą.
Po to, kai ligos simptomai išnyksta, gydymą dar reikia tęsti 1-3 paras.
Jei nustatyta, kad ligą sukėlė beta hemolizinis streptokokas, norint išvengti ligos pasekmių (pvz., reumato ar glomerulonefrito), gydyti reikia mažiausiai 10 parų.
4.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems tetraciklinų grupės antibiotikams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Sutrikusi kepenų funkcija.
- Jaunesni nei 12 metų vaikai, kol nesibaigęs dantų formavimosi periodas, nes dėl kalcio ortofosfato kompleksų nuosėdų gali pakisti nuolatinių dantų spalva, susidaryti dantų emalės defektų ir sulėtėti kaulų augimas.
- Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vartojant vaistą ilgai (t.y. ilgiau nei 21 parą), reikia reguliariai tirti kraują, inkstų ir kepenų funkciją.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Doksiciklinas prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria su motinos pienu, kuriame jo koncentracija sudaro 30-40% koncentracijos, esančios motinos kraujo plazmoje.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat jaunesniems kaip 8 metų vaikams, tetraciklinų galima vartoti tik tuo atveju, jei yra pavojus gyvybei, nes nuo 4 intrauterininio vystymosi mėnesio vaisiui, kūdikiams ir jaunesniems kaip 12 metų vaikams dėl tetraciklino kaupimosi organizme gali pakisti dantų spalva, susidaryti dantų emalės defektų ir sulėtėti kaulų augimas.
Jautrumo pakitimai (žr. 4.7. sk. "Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus").
Atsižvelgiant į indikacijas, reikėtų nustoti gydyti Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletėmis. Jei reikia, nedelsiant paskirti atitinkamą gydymą (pvz., specialius antibiotikus ar kitus chemoterapinius preparatus, kurių poveikis nustatytas kliniškai). Negalima vartoti vaistų, kurie slopina žarnyno peristaltiką.
Ūminė sunki padidėjusio jautrumo (pvz., anafilaksinė) reakcija
Gydymą Doxy-M-ratiopharm 100 mg tabletėmis būtina nedelsiant nutraukti ir imtis tinkamų skubios pagalbos priemonių (pvz., antihistamininių preparatų, kortikosteroidų, simpatomimetinių vaistų, jei reikia - dirbtinį ventiliavimą).
Pacientams, vartojusiems tetraciklino grupės antibiotikų, tarp jų ir doksiciklino, kapsulių ar tablečių pavidalu, pasitaikė ezofagito ir stemplės išopėjimo atvejų. Daugelis iš jų vaistinio preparato vartojo prieš pat miegą ar užgėrė medikamentą nepakankamu skysčio kiekiu.
Padidėjęs jautrumas šviesai
Vartojant tetraciklino grupės antibiotikų galimas padidėjęs jautrumas šviesai, pasireiškiantis reakcija saulės ar ultravioletiniams spinduliams. Pacientams, kuriuos gali paveikti tiesioginiai saulės ar ultravioletiniai spinduliai, reikia nurodyti, kad vartojant tetraciklino grupės antibiotikų galima ši reakcija; atsiradus pirmiesiems odos paraudimo požymiams, antibiotiko vartojimą reikia nutraukti.
Pacientai, kuriems nustatytas kepenų funkcijos sutrikimas
Esant kepenų funkcijos sutrikimui doksicikliną reikia vartoti atsargiai. Taip pat doksicikliną reikia skirti atsargiai kartu su vaistiniais preparatais, kurie gali turėti toksinį poveikį kepenims.
Padidėjęs mikroorganizmų dauginimasis
Vartojant antibiotikų gali sustiprėti jiems nejautrių mikroorganizmų, tarp jų ir Candida albicans, dauginimasis.
Gerybinė intrakranijinė hipertenzija
Jaunuoliams ir suaugusiems pacientams, vartojusiems terapinę doksiciklino dozę, pasireiškė gerybinė intrakranijinė hipertenzija. Šis sutrikimas išnyko nutraukus medikamento vartojimą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Doksiciklino poveikiui turi įtakos šie vaistai:
Magnio ir aliuminio dvivalenčiai arba trivalenčiai katijonai, esantys skrandžio rūgštingumą mažinančių preparatų sudėtyje, taip pat kalcis (pienas ir jo produktai, vaisių sultys su kalcio priedu), geležies preparatai, aktyvinta anglis ir cholestiraminas gali sutrikdyti doksiciklino absorbciją virškinimo trakte.
Doksiciklino vartojant kartu su rifampcinu, barbitūratais, karbamazepinu ar fenitoinu gali sutrumpėti doksiciklino pusinės eliminacijos laikas. Vartojant šių vaistinių preparatų kartu, gali tekti didinti doksiciklino dozę.
Alkoholis gali sutrumpinti doksiciklino pusinės eliminacijos laiką.
Doksiciklino įtaka kitų vaistų poveikiui
Doksiciklinas gali sustiprinti sulfanilureos preparatų (geriamųjų vaistų cukriniam diabetui gydyti) poveikį. Jei vartojama kartu su šiais vaistais, reikia tikrinti gliukozės kiekį kraujyje, prireikus būtina sumažinti šių vaistų dozę.
Vartojant doksiciklino kartu su antikoaguliantais, pvz. ,varfarinu, dėl tetraciklinų slopinamojo poveikio plazmos protrombino aktyvumui, gali prireikti mažinti antikoaguliantų dozę.
Doksiciklino vartoti kartu su penicilinais nerekomenduojama, kadangi doksiciklinas silpnina jų baktericidinį poveikį.
Kita sąveika
Pranešama apie inkstų nepakankamumo atvejį doksiciklino vartojant kartu su tetraciklinais ir metoksifluranu.
Vartojant doksiciklino ir geriamųjų kontraceptikų, pasitaikė nėštumo arba neciklinio kraujavimo atvejų.
Doksiciklino negalima vartoti prieš spuogų gydymą, jo metu arba po gydymo izotretinoinu, nes, nors ir retai, abu vaistai gali sukelti laikiną intrakranialinio spaudimo padidėjimą (pseudotumor cerebri).
Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti doksiciklino ir beta laktaminių antibiotikų, nes tai gali sumažinti antibakterinį poveikį.
Kartu vartojant teofiliną ir tetraciklinus nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui gali pasireikšti dažniau.
Aprašytas vienas atvejis, kai vartojant kartu doksicikliną ir ličio preparatus padidėjo pastarojo kiekis kraujyje ir atsirado tokių centrinės nervų sistemos sutrikimų kaip konfūzija ir kliedesys. Vienu metu gydant doksiciklinu ir ličio preparatais, reikia atidžiai kontroliuoti ličio koncentraciją ligonio kraujyje.
Įspėjimas
Retai doksiciklinas gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų patikimumą. Todėl, gydantis doksiciklinu, patartina naudoti papildomas nehormonines priemones nuo pastojimo.
Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams
Tetraciklinų vartojimas gali nulemti neteisingus gliukozės, baltymo, urobilinogeno ir katecholaminų kiekio nustatymo šlapime rezultatus.
Doksiciklino sąveika
|
Gydymas |
Poveikis |
Rezultatas |
|
Aliuminis Kalcis (įskaitant esantį piene) Magnis (pvz., rūgštingumą mažinančiuose preparatuose) Geležis Cholestiraminas Aktyvinta anglis |
Silpnėja doksiciklino poveikis |
Sumažėjusi vaisto absorbcija dėl susidariusių kompleksinių junginių |
|
Rifampicinas Barbitūratai Karbamazepinas Difenilhidantoinas Lėtinis alkoholizmas |
Silpnėja doksiciklino poveikis |
Dėl fermentų aktyvinimo pagreitėja metabolizmas |
|
Kumarino junginiai Sulfanilureos junginiai |
Didėja kraujo krešumą ir cukraus kiekį mažinantis poveikis |
|
|
Ciklosporinas A |
Didėja ciklosporino A toksinis poveikis |
|
|
Metoksifluranai |
Gali sukelti inkstų funkcijos nepakankamumą |
|
|
Izotretinoinas |
Intrakranialinio spaudimo padidėjimo pavojus |
|
|
Penicilinai, cefalosporinai (ir kiti beta laktaminiai antibiotikai) |
Sumažėja penicilino ir cefalosporino poveikis |
|
|
Teofilinas |
Padidėja šalutinio poveikio virškinimo traktui dažnumas |
|
|
Litis |
Padidėja ličio koncentracija kraujyje |
|
|
Geriamieji kontraceptikai |
Sumažėja kontraceptikų patikimumas |
|
|
Gliukozės, baltymo, urobilinogeno, katecholaminų tyrimai šlapime |
Gali būti netikslūs kiekybinių ir kokybinių tyrimų rezultatai |
|
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Tetraciklinų vartojimas nėštumo metu susijęs su padidėjusiu kepenų pažeidimo pavojumi. Vaisto vartojimo indikacijos turėtų būti nustatytos ypač kruopščiai nėštumo ir žindymo laikotarpiu, taip pat ir vaikams iki 8 metų, nes nuo 4 intrauterinio vystymosi mėnesio vaisiui, kūdikiams ir vaikams iki 8 metų dėl tetraciklino nuosėdų organizme gali pakisti dantų spalva, susidaryti dantų emalio defektų ir sulėtėti kaulų augimas (žr. taip pat 5.3. sk. "Ikiklinikinių tyrimų duomenys" ir 4.4. skyriuje "Specialūs Įspėjimai ir atsargumo priemonės").
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vartojant tetraciklinus pasitaikė pavienių laikinos (dažniausiai) trumparegystės atvejų. Dėl to gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000), labai retas (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Infekcijos ir infestacijos
Dažnis nežinomas: nejautrių mikroorganizmų dauginimasis, galintis sukelti kandidozę, glositą, stafilokokinės kilmės enterokolitą, pseudomembraninį kolitą (padidėjęs Clostridium difficile augimas), vietinį uždegimą - išangės uždegimą, stomatitą, vaginitą (dėl Candida grybelio padidėjusio augimo).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: anemija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, leukocitozė.
Imuninės sistemos sutrikimai
Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką, anafilaksiją, hipotenziją, angioneurozinę edemą, dusulį, seruminę ligą, periferinę edemą, tachikardiją, dilgėlinę).
Nervų sistemos sutrikimai
Reti: galvos skausmas.
Dažnis nežinomas: gerybinė intrakranijinė hipertenzija (gali sutrikti regėjimas, skotoma, diplopija, ilgalaikis regėjimo netekimas).
Labai reti: Parestezija (tariamas jutimas), neramumas ir baimės jausmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Reti: pykinimas, viduriavimas, dispepsija, liežuvio ir burnos gleivinės uždegimas.
Labai reti: pilvo skausmas, dantų emalės spalvos pakitimas, juodos liežuvio apnašos.
Dažnis nežinomas: vėmimas, rijimo sutrikimas, ezofagitas, stemplės išopėjimas, kasos uždegimas, dantų emalio hipoplazija. Uoslės ir skonio pakitimai arba visiškas jų išnykimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažnis nežinomas: hepatitas, gelta, kepenų nepakankamumas, kepenų funkcijos rodiklių pakitimas (laikinas).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti: bėrimas (įskaitant išbėrimą dėmėmis, paraudimą), niežulys.
Labai reti: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos (oda parausta, paburksta, susidaro pūslių).
Dažnis nežinomas: eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, fotoonicholizė..
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai reti: sąnarių skausmas.
Dažnis nežinomas: raumenų skausmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti: intersticinis nefritas, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir anurija.
Dažnis nežinomas: padidėjęs šlapalo kiekis kraujyje.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Vienkartinis doksiciklino perdozavimas, netgi keletą kartų viršijus gydomąją dozę, ūmaus apsinuodijimo nesukelia. Iki šiol ūmaus doksiciklino perdozavimo nepasitaikė. Tačiau, jeigu vaisto perdozuojama, reikia nutraukti vaisto vartojimą. Taikyti palaikomąsias priemones. Taikant dializę, doksiciklino pusinės eliminacijos laikas kraujo serume nepakinta. Todėl perdozavimo gydymui dializė neveiksminga
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - sisteminio poveikio priešinfekciniai vaistai, tetraciklinai. ATC kodas J01AA02.
Veikimo mechanizmas
Doksiciklinas – tai geriamasis, plataus poveikio, pusiau sintetinis tetraciklinų grupės antibiotikas. sukeliantis bakterijų augimą ir dauginimąsi slopinantį poveikį. Jis slopina mikroorganizmo ląstelės baltymų sintezę, nes sutrikdo transporto RNR, matricinės RNR ir ribosomų komplekso veiklą.
Doksiciklino platus antimikrobinis poveikis yra panašus į tetraciklino.
MSK ribinės reikšmės
Doksiciklino veiksmingumas in vitro ištirtas su daugeliu mikroorganizmų. Jautrių mikroorganizmų mažiausia slopinamoji koncentracija (MSK) kinta priklausomai nuo jų rūšies.
Remiantis JAV Nacionalinio klinikinės laboratorijos standartų komiteto (US National Committee for Clinical Laboratory Standards) nuorodomis nustatyta, jog:
|
MSK reikšmė |
Sukėlėjai jautrūs |
Sukėlėjai vidutiniškai jautrūs |
Sukėlėjai atsparūs |
|
MSK yra |
≤ 4 μg/ml |
8 μg/ml |
≥ 16 mg/ml |
Mikroorganizmų jautrumas
Tam tikrų mikrobų rūšių atsparumas gali skirtis priklausomai nuo vietovės ir laiko, todėl, ypač gydant sunkias infekcines ligas, vietinė informacija apie bakterijų atsparumą antibiotikams ypatingai svarbi.
|
Mikroorganizmų jautrumas |
Mikroorganizmai |
|
Jautrūs |
Gramteigiami aerobai
Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus faecalis Streptococcus faecium Streptococci viridans Gramneigiami aerobai Haemophillus influenzae Haemophillus ducrey Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae Francisela tulatensis Yersinia pestis Bartonellla baciliformis Brucella spp. Anaerobai Fusobacterium fusiforme Bacilus anthracis Clostridium spp Actinomyces spp Propionibacterium acnes Actinomyces spp. Kiti Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Mycoplasma pneumoniae Ureoplasma urealyticum Rickettsiae Entamoeba spp. Treponema pallidum Plasmodium falciparum |
|
Vidutiniškai jautrūs |
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui) Gramneigiami aerobai Escherichia coli Klebsiella spp. Enterobacter aerogenes Shigella spp. Acinetobacter spp. Bacteroides spp. |
|
Atsparūs |
Gramteigiami aerobai
Staphylococcus aureus (atsparus meticilinui) Gramneigiami aerobai Serratia padermės Proteus spp. Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa Anaerobai Enterobacter spp. |
Mikroorganizmų atsparumo antibiotikui atsiradimo būdai
- Mikroorganizmų atsparumo atsiradimą daugiausia lemia iš ląstelės veikliąją medžiagą šalinančio siurblio atsiradimas, kuris aktyviai perneša tetraciklinus iš ląstelės.
- Kitam mikroorganizmų atsparumo atsiradimo mechanizmui būdingas ribosomas apsaugančio baltymo atsiradimas, kuris neleidžia doksiciklinui prisijungti prie ribosomos.
- Fermentinis doksiciklino aktyvumo slopinimas yra retesnis atsparumo atsiradimo mechanizmas.
Plačiai paplitęs kryžminis atsparumas doksiciklinui ir kitiems tetraciklinams. Padermės, kurių atsparumas tetraciklinui vidutinio stiprumo, gali būti jautrios doksiciklinui.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas doksiciklinas beveik visiškai absorbuojamas plonosios žarnos viršutinėje dalyje (>90% išgerto kiekio).
Pasiskirstymas
Tinkama koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 30 min., didžiausia koncentracija būna po 1-2 val. Išgėrus vienkartinę 200 mg dozę, maksimali koncentracija kraujo plazmoje yra 3-5,3 mg/l. Paprastai pirmąją gydymo parą vartojama 200 mg vaisto, vėliau (kas 24 valandos) - 100 mg vienkartinė dozė. Pusiausvyros vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro greitai. Vartojant 200 mg arba 100 mg dozes, ji apytikriai tokia pat, kaip ir tais atvejais, kai vartojama kartotinai 200 mg dozės. Panaši didelė koncentracija esti ir tuomet, kai į veną sušvirkščiama vienkartinė 200 mg dozė. Sveikiems žmonėms pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16±6 val; kai pažeista inkstų funkcija, jis gali šiek tiek pailgėti, esant pažeistai kepenų funkcijai, ryškiai pakisti. 80-90% doksiciklino susijungia su kraujo plazmos baltymais.
Doksiciklinas greitai pasiskirsto visuose audiniuose, bet į centrinę nervų sistemą, netgi esant smegenų dangalų uždegimui, prasiskverbia santykinai lėtai. Nustatyta didelė koncentracija tulžyje, kepenų, inkstų, plaučių, blužnies, kaulų ir lyties organų audiniuose. Menamas doksiciklino pasiskirstymo tūris yra apie 0,75 l/kg kūno svorio.
Biotransformacija
Antibiotikas metabolizuojamas kepenyse. Žmogaus organizme tik nedidelis doksiciklino kiekis (< 10% išgertos dozės) metabolizuojamas.
Eliminacija
Iš organizmo vaistas pasišalina mikrobiologiniu požiūriu aktyvia forma pro žarnyną (išsiskiria į žarnų turinį arba į tulžį) ir apie 30-55% pro inkstus. Per 24 val. apytikriai 41% (nuo 22% iki 60%) išgertos doksiciklino dozės gali būti aptikta šlapime. Dėl preparato farmakokinetikos ypatumų, jo pusinės eliminacijos laikas labiau nepailgėja ir tuomet, kai ryškiai sutrinka inkstų funkcija.
Biologinis prieinamumas
Naujų Doxy-M-ratiopharm 100 mg tablečių biologinio prieinamumo tyrimų neatlikta.
Nustatyti tokie biologinio prieinamumo tyrimo duomenys, kai buvo atliktas preparato, kuriame yra
200 mg doksiciklino (tiriamasis preparatas), lyginamasis tyrimas.
Laikantis CPMP nuorodų "Biologinio prieinamumo ir bioekvivalentiškumo tyrimas" nustatyta dozės linijinė priklausomybė, nes preparatai skyrėsi tik veikliosios medžiagos kiekiu ir rasti tokie duomenys: farmakokinetika yra linijinė, kokybinė sudėtis vienoda, veikliosios medžiagos ir kitų sudedamųjų medžiagų santykis vienodas, abu vaistus pagamino tas pats gamintojas, biologinio prieinamumo tyrimas atliktas su originaliu preparatu, esant toms pačioms tiriamosioms sąlygoms, tirpstamumas in vitro yra vienodas.
Biologinio prieinamumo tyrimų, atliktų 1991 su 24 savanoriais, palyginti su kontroliniu preparatu, nustatyti tokie duomenys:
Vienkartinės tiriamojo preparato doksiciklino 1 tabletės dozės farmakokinetiniai rodikliai, palyginti su kontroliniu preparatu:
|
|
Tiriamasis preparatas (M±SD) |
Kontrolinis preparatas (M±SD) |
|
Cmax [Ug/ml] |
2,97±1,17 |
2,52±0,79 |
|
tmax [h] |
2,92±0,76 |
2,50±0,66 |
|
AUC [ h x ug/ml] |
47,17±15,98 |
39,89±10,21 |
Cmax [ug/ml] - didžiausia koncentracija
tmax [h] - didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje susidarymo laikas AUC - plotas po laiko ir koncentracijos sankirtos kreive M - vidurkis
SD - standartinė paklaida
Pav. Doksiciklino koncentracijos kraujo plazmoje vidurkis ir standartinė paklaida, išgėrus 1 tabletę tiriamojo arba kontrolinio preparato
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksiškumas
Ūminio toksiškumo tyrimais ypatingo jautrumo nenustatyta (žr. 4.9. skyriuje "Perdozavimas").
Lėtinis arba poūmis toksiškumas
Tyrimais, atliktais su įvairiomis gyvūnų rūšimis (beždžionėmis, žiurkėmis, šunimis, žiurkėnais), kurie truko iki vienerių metų, jokių reikšmingų patologinių pakitimų nenustatyta. Vartojant labai dideles vaisto dozes, nustatyta virškinamojo trakto sutrikimų.
Mutageninis ir kancerogeninis poveikis
18 mėnesių trukmės tyrimais su žiurkėmis kancerogeninio poveikio nenustatyta. Ar doksiciklinas sukelia mutageninį poveikį, nėra gerai ištirta. Iki šiol atliktais tyrimais in vivo ir in vitro toks poveikis nepasireiškė.
Toksinis poveikis vaisingumui
Teratogeninio poveikio tyrimai atlikti su įvairių rūšių eksperimentiniais gyvūnais (žiurkėmis, pelėmis, beždžionėmis, triušiais). Apsigimimų nenustatyta. Nuo 4 intrauterininio vystymosi mėnesio vaisiuje besikaupiantis doksiciklinas gali sukelti vaiko dantų spalvos pakitimų, dantų emalės defektų ir lėtesnį kaulų augimą.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Talkas
Magnio stearatas
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
5 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
PVC/PVDC/ aliuminio lizdinė plokštelė.
Kartono dėžutėje yra 10 tablečių.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.