Ezomeprazolas, 20mg, skrandyje neirios kietosios kapsulės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ezomeprazolas
1. Kas yra Escadra ir kam jis vartojamas
Escadra sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei. Tokie vaistai veikia mažindami skrandyje susidarančios rūgšties kiekį.
Escadra vartojama toliau išvardytais atvejais.
Suaugusieji ir paaugliai nuo 12 metų
- Gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Tai yra būklė, kai skrandyje esanti rūgštis patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį ryklę su skrandžiu). Šios ligos simptomai yra skausmas, uždegimas ir rėmuo. Šio vaisto vartojama:
- pažeistai ar uždegimo apimtai stemplei užgydyti;
- minėtų būklių pasikartojimo profilaktikai;
- nemaloniems simptomams, dažnai būnantiems esant šioms būklėms, lengvinti.
- Skrandžio ar viršutinės žarnyno dalies (dvylikapirštės žarnos) opa, infekuota bakterija, vadinama Helicobacter pylori. Jei Jums yra tokia būklė, gydytojas Jums gali skirti vartoti šio vaisto kartu su tam tikrais antibiotikais:
- dvylikapirštės žarnos opai, susijusiai su Helicobacter pylori bakterija, užgydyti;
- su šia bakterija susijusios opos atsinaujinimo profilaktikai.
Suaugusieji
- Skrandžio opa, kurią sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo). Šio vaisto vartojama:
- skrandžio opai, sukeltai NVNU, užgydyti.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos atsiradimo profilaktikai, jei vartojama NVNU.
- Tęstinis gydymas po į veną vartojamu ezomeprazolu pradėtos opos kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos.
- Skrandyje dėl kasos naviko yra per daug rūgšties (Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas).
2. Kas žinotina prieš vartojant Escadra
Escadra vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei Escadra medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu yra alergija kitiems protonų siurblio inhibitoriams (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, omeprazolui);
- jei vartojate nelfinaviro (vaisto nuo ŽIV).
Jei kuri nors iš paminėtų būklių Jums tinka, Escadra nevartokite. Jei abejojate, prieš Escadra vartojimą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Prieš Escadra vartojimą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, jeigu:
- sergate sunkia kepenų liga;
- sergate sunkia inkstų liga.
Escadra gali paslėpti kitų ligų simptomus. Jei prieš Escadra vartojimą ar jo metu atsiranda bet kuri iš išvardytų būklių, nedelsdamas pasakykite gydytojui.
- Be priežasties labai sumažėjęs svoris arba rijimo sutrikimas.
- Pilvo skausmas arba nevirškinimas.
- Vėmimas krauju arba maistu.
- Juodos (kraujo nudažytos) išmatos.
Jei Jums skirta Escadra vartoti pagal poreikį, tačiau simptomai išlieka arba pakinta jų pobūdis, būtina kreiptis į gydytoją.
Jei gydymo Escadra metu pradedate viduriuoti, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją, nes gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek didinti virškinimo trakto infekcijos (pvz., sukeltos Salmonella ir Campylobacter bakterijų) atsiradimo riziką.
Tokių kaip Escadra protonų siurblio inhibitorių vartojimas, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali nežymiai padidinti šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžio riziką. Pasakykite gydytojui, jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (jų vartojimas gali būti susijęs su osteoporozės rizikos padidėjimu).
Kiti vaistai ir Escadra
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui, nes Escadra gali keisti kai kurių vaistų, o jie – Escadra poveikį.
Nevartokite Escadra, jei esate gydomas:
- Nelfinaviru (vaistu nuo ŽIV).
Jei vartojate toliau išvardytų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
- Atazanaviro (jis skirtas ŽIV gydyti).
- Ketokonazolo, itrakonazolo ar vorikonazolo (jais gydomos grybelių sukeltos infekcinės ligos).
- Digoksino (jo skiriama širdies ligoms gydyti).
- Erlotinibo (vartojamas vėžio gydymui)
- Citalopramo, imipramino ar klomipramino (jais gydoma depresija).
- Diazepamo (juo šalinamas nerimas, atpalaiduojami raumenys arba gydoma epilepsija).
- Fenitoino (vaisto nuo epilepsijos). Jei vartojate fenitoino, pradedant ar baigiant gydymą Escadra, Jus stebės gydytojas.
- Vaistų, kuriais skystinamas kraujas, pvz., varfarino. Pradedant ar baigiant gydymą Escadra, gydytojui gali tekti Jus stebėti.
- Cilostazolo (vartojamo protarpinio šlubumo – kojų skausmo, kuris atsiranda einant dėl nepakankamo aprūpinimo krauju, gydymui).
- Cisaprido (vaisto nuo nevirškinimo ir rėmens).
- Metotreksato (vartojamo didelėmis dozėmis chemoterapiniam vėžio gydymui), jeigu metotreksato vartojate didelėmis dozėmis, Jūsų gydytojas gali nurodyti laikinai gydymą.
- Klopidogrelio (vartojamas kraujo krešulių (trombų) susidarymo profilaktikai).
- Takrolimuzą (vartojamą persodinus organus).
- Rifampicino (tuberkuliozės gydymui).
- Jonažolės (Hypericum perforatum) preparatų (jų vartojama lengvai depresijai gydyti).
Jei gydytojas Helicobacter pylori infekcijos sukeltoms opoms gydyti kartu su Escadra skyrė ir antibiotikų amoksicilino ir klaritromicino, labai svarbu, kad pasakytumėte apie visus kitus vartojamus vaistus.
Escadra vartojimas su maistu ir gėrimais
Kapsules galima vartoti valgant arba nevalgius.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Gydytojas nuspręs, ar tuo laikotarpiu galima vartoti Escadra.
Ar Escadra patenka į moters pieną, nežinoma, todėl žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Escadra poveikio gebėjimui vairuoti, naudoti bet kokius įrankius ar valdyti mechanizmus sukelti neturėtų.
Escadra sudėtyje yra sacharozės
Escadra sudėtyje yra sacharozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Escadra
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
- Escadra nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams.
- Jei šio vaisto vartojate ilgai, gydytojas gali norėti stebėti Jūsų būklę (ypač jei gydotės ilgiau nei metus).
- Jei gydytojas Jums nurodė šio vaisto vartoti pagal poreikį, pasakykite gydytojui, jei simptomai pakinta.
Šio vaisto vartojimas
- Kapsules galima gerti bet kuriuo paros metu.
- Kapsules galima gerti valgant arba nevalgius.
- Kapsules nurykite sveikas užsigerdami skysčiu. Kapsulių negalima kramtyti arba smulkinti, kadangi jos padengtos danga, kuri neleidžia rūgščiai suardyti vaistą skrandyje. Labai svarbu nepažeisti granulių.
Jei sunku nuryti kapsules
- Jei sunku nuryti kapsules:
- atidarykite kapsulę ir jos turinį išpilkite į pusę stiklinės negazuoto (be angliarūgštės) vandens. Nenaudokite kitokių skysčių;
- gautą mišinį gerkite iš karto arba per 30 minučių. Mišinį prieš gerdami išmaišykite;
- kad būtumėte tikras, jog išgėrėte visą vaisto dozę, stiklinę labai gerai išskalaukite dar puse stiklinės vandens ir jį išgerkite. Vaiste yra kietų dalelių, jų nekramtykite ir nesmulkinkite.
- Jei visai negalite nuryti, kapsulę galite sumaišyti su vandeniu ir įtraukti su švirkštu. Tokiu atveju vaistą galima vartoti tiesiogiai pro vamzdelį, įkištą į skrandį (skrandžio zondą).
Kiek vaisto vartoti
- Kiek kapsulių ir kiek ilgai vartoti, pasakys gydytojas. Tai priklausys nuo Jūsų būklės, amžiaus bei to, kaip veikia kepenys.
- Žemiau pateiktos įprastinio dozavimo rekomendacijos.
Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) sukelto rėmens gydymas
Suaugę žmonės ir 12 metų bei vyresni vaikai
- Jei gydytojas nustatė, kad vamzdelis, kuriuo slenka maistas (stemplė) šiek tiek pažeistas, įprastinė kartą per parą 4 savaites vartojama Escadra dozė yra viena 40 mg kapsulė. Jei stemplė neišgis, gydytojas tokią pačią dozę gali nurodyti vartoti dar 4 savaites.
- Kai stemplė užgyja, įprastinė kartą per parą vartojama Escadra dozė yra viena 20 mg kapsulė.
- Jei Jūsų stemplė nėra pažeista, įprastinė kasdien vartojama Escadra dozė yra viena 20 mg kapsulė. Jei būklė kontroliuojama, gydytojas gali nurodyti vaisto vartoti tada, kada reikia, bet ne daugiau kaip vieną Escadra 20 mg kapsulę kiekvieną dieną.
- Jei yra sunkus kepenų sutrikimas, gydytojas gali nurodyti vartoti mažesnę dozę.
Opų, kurias sukėlė Helicobacter pylori infekcija, gydymas ir atsinaujinimo profilaktika
- Įprastinė du kartus per parą vieną savaitę vartojama Escadra dozė 12 metų bei vyresniems paaugliams ir suaugusiems žmonėms yra viena 20 mg kapsulė.
- Gydytojas nurodys tuo pat metu vartoti antibiotikų, pvz., amoksicilinu ir klaritromicinu.
Skrandžio opų, kurias sukelia NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), gydymas
- Įprastinė kartą per parą 4‑8 savaites vartojama Escadra dozė 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms yra viena 20 mg kapsulė.
Skrandžio opų, kurias sukelia NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), profilaktika
- Įprastinė kartą per parą vartojama Escadra dozė 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms yra viena 20 mg kapsulė.
Tęstinis gydymas po į veną vartojamu ezomeprazolu pradėtos opos kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos
- Įprastinė kartą per parą 4 savaites vartojama Escadra dozė 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms yra viena 40 mg kapsulė.
Būklės, kai dėl kasos naviko skrandyje yra per daug rūgšties (Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromas)
- Įprastinė du kartus per parą vartojama Escadra dozė 18 metų bei vyresniems suaugusiems žmonėms yra viena 40 mg kapsulė.
- Gydytojas dozę koreguos atsižvelgdamas į Jūsų būklę, be to, jis nuspręs, kiek laiko vaisto reikia vartoti. Didžiausia du kartus per parą vartojama dozė yra 80 mg.
Pavartojus per didelę Escadra dozę
Jei išgėrėte daugiau Escadra, nei nurodė gydytojas, nedelsdamas kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Escadra
- Jei pamiršote išgerti dozę, ją suvartokite, kai tik atsiminsite. Vis dėlto, jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, pamirštąją praleiskite.
- Negalima vartoti dvigubos dozės (dviejų dozių tuo pat metu) norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei atsiras bet koks toliau išvardytas sunkus šalutinis poveikis, nedelsdamas nutraukite Escadra vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
- Staiga atsiradęs švokštimas, lūpų, liežuvio, ryklės ar viso kūno patinimas, išbėrimas, alpulys ar rijimo pasunkėjimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su jos pūslėjimu ar lupimusi. Gali atsirasti sunkių pūslių ir kraujavimas lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lyties organuose. Tai gali būti būklės, vadinamos Stivenso- Džonsono (Stevens-Johnson) sindromu arba toksine epidermio nekrolize.
- Odos pageltimas, šlapimo patamsėjimas ir nuovargis (tai gali būti kepenų sutrikimo simptomai).
Toks poveikis yra retas (atsiranda mažiau kaip 1 žmogui iš 1 000).
Kitoks galimas šalutinis poveikis.
Labai dažnas | Atsiranda daugiau kaip 1 vaisto vartojančiam žmogui iš 10 |
Dažnas | Atsiranda 1‑10 vaisto vartojančių žmonių iš 100 |
Nedažnas | Atsiranda 1‑10 vaisto vartojančių žmonių iš 1 000 |
Retas | Atsiranda 1‑10 vaisto vartojančių žmonių iš 10 000 |
Labai retas | Atsiranda mažiau kaip 1 vaisto vartojančiam žmogui iš 10 000 |
Nežinomas | Dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis |
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ir žarnoms: viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas (flatulencija).
- Šleikštulys (pykinimas) ir vėmimas.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Miego sutrikimas (nemiga).
- Svaigulys, dilgčiojimo (smeigtukų ir adatų) pojūtis, mieguistumas.
- Sukimosi pojūtis (galvos sukimasis).
- Burnos džiūvimas.
- Kraujo tyrimo rodmenų, atspindinčių kepenų veiklą, pokytis.
- Odos išbėrimas, gumbuotas išbėrimas (dilgėlinė) ir odos niežulys.
- Šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžiai (jeigu Escadra vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką).
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- Kraujo sutrikimai, pvz., mažas baltųjų kraujo ląstelių kiekis (leukopenija) arba trombocitų kiekis (trombocitopenija). Dėl tokio poveikio gali pasireikšti silpnumas, kraujosruvos arba padidėti infekcijos atsiradimo rizika.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Dėl tokio poveikio gali pasireikšti silpnumas, vėmimas ir diegliai.
- Baimingo susijaudinimo, sumišimo ar depresijos pojūtis.
- Skonio pojūčio pokytis.
- Regos sutrikimai, pvz., neaiškus matomas vaizdas.
- Staiga atsiradęs švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Burnos vidaus uždegimas.
- Infekcija, vadinama šerpėmis, galinti pažeisti žarnyną (ją sukelia grybelis).
- Kepenų sutrikimai, įskaitant geltą (galimas odos pageltimas, šlapimo patamsėjimas ir nuovargis).
- Plaukų nuslinkimas (alopecija).
- Odos išbėrimas dėl saulės spindulių poveikio.
- Sąnarių skausmas (artralgija) ar raumenų skausmas (mialgija).
- Bloga bendroji savijauta ir energijos stoka.
- Sustiprėjęs prakaitavimas.
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Kraujo ląstelių kiekio pokytis, įskaitant baltųjų kraujo ląstelių nebuvimą (agranulocitozė), ir raudonųjų bei baltųjų kraujo ląstelių ir trombocitų kiekio sumažėjimas (pancitopenija).
- Agresyvumas.
- Nesamų daiktų matymas, jutimas ar girdėjimas (haliucinacijos).
- Sunkus kepenų sutrikimas, sukeliantis kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą.
- Staiga atsiradęs sunkus odos išbėrimas, pūslėjimas ar lupimasis, tuo pat metu gali pasireikšti karščiavimas ir sąnarių skausmas (daugiaformė raudonė (eritema), Stivenso - Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas.
- Sunkus kepenų sutrikimas.
- Krūtų padidėjimas vyrams.
Dažnis nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Jei Escadra vartojate daugiau nei 3 mėnesius, galimas magnio kiekio sumažėjimas kraujyje. Magnio kiekio sumažėjimas pasireiškia nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, konvulsijomis, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies ritmu. Jei pastebėjote bet kurį iš išvardytų simptomų, nedelsiant kreipkitės į gydytoją. Dėl žemo magnio kiekio kraujyje gali sumažėti kalio ir kalcio kiekis. Jūsų gydytojas gali paskirti reguliariai atlikti kraujo tyrimus magnio kiekio stebėjimui.
- Žarnų uždegimas (sukeliantis viduriavimą).
Labai retais atvejais Escadra gali pažeisti baltąsias kraujo ląsteles ir sukelti imuninės sistemos susilpnėjimą. Jei pasireiškia infekcija su tokiais simptomais kaip karščiavimas su labai pablogėjusia bendrąja būkle arba karščiavimas su lokalios infekcijos simptomais, pvz., kaklo, ryklės ar burnos skausmu ar šlapinimosi pasunkėjimu, kiek įmanoma greičiau turite kreiptis į gydytoją, kad kraujo tyrimu būtų galima nustatyti, ar neišnyko baltieji kraujo kūneliai (neatsirado agranulocitozė). Tuo atveju labai svarbu pasakyti apie vartojamą vaistą.
Nesijaudinkite dėl pateikto šalutinio poveikio sąrašo. Jums gali neatsirasti jokio šalutinio poveikio. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Escadra
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės, tablečių talpyklės etiketės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
OPA/Al/PE + sausiklio/Al + PE folijos lizdinės plokštelės
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
OPA/Al/PVC/Al folijos lizdinės plokštelės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
DTPE tablečių talpyklė
Talpyklę laikyti sandarią, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Escadra sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Kiekvienoje skrandyje neirioje kietojoje kapsulėje yra 20 mg ezomeprazolo (magnio druskos dihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos. Kapsulės turinys (granulės): sacharozė, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, natrio laurilsulfatas, polivinilo alkoholis, titano dioksidas (E171), makrogolis 3000, makrogolis 6000, talkas, sunkusis magnio subkarbonatas, metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30% dispersija bei polisorbatas 80. Kapsulės apvalkalas: želatina, titano dioksidas (E171) bei raudonasis geležies oksidas (E172). Žr. 2 skyrių „Escadra sudėtyje yra sacharozės“.
Escadra išvaizda ir kiekis pakuotėje
20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės korpusas ir dangtelis yra šviesiai rožiniai. Kapsulės turinys – baltos arba beveik baltos granulės.
Escadra tiekiamas lizdinėmis plokštelėmis po 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 arba 100 kapsulių ir plastiko talpyklėmis po 98 kapsules. Talpyklėje esanti sausiklio kapsulė nevalgoma.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Ezomeprazolas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios kietosios kapsulės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/1955 |
Registratorius | KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2010.04.16 |
Vaistas perregistruotas | 2015.02.25 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Escadra 20 mg skrandyje neirios kietosios kapsulės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Escadra 20 mg skrandyje neirios kapsulės
Kiekvienoje skrandyje neirioje kietojoje kapsulėje yra 20 mg ezomeprazolo (magnio druskos dihidrato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:
| 20 mg skrandyje neirios kapsulės |
sacharozė | 28,464–32,556 mg |
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri kietoji kapsulė
20 mg:
Kapsulės korpusas ir dangtelis yra šviesiai rožiniai. Kapsulės turinys – baltos arba beveik baltos granulės.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Escadra kapsulių skiriama toliau išvardytais atvejais.
Suaugusiesiems
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- Refliukso sukelto erozinio ezofagito gydymas.
- Ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei.
- Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptominis gydymas.
Helicobacter pylori sunaikinimas (derinant su tinkamais antibakteriniais vaistiniais preparatais)
- Su Helicobacter pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos užgydymas.
- Su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų atsinaujinimo profilaktika.
Pacientai, kuriems būtinas nuolatinis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU)
- Su NVNU susijusių skrandžio opų užgydymas.
- Su NVNU susijusios skandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktika rizikos grupės pacientams.
Tęstinis gydymas po į veną leidžiamu vaistiniu preparatu pradėtos pepsinių opų kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos.
Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo gydymas.
12 metų ir vyresniems paaugliams
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- Refliukso sukelto erozinio ezofagito gydymas.
- Ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei.
- Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptominis gydymas.
Dvylikapirštės žarnos opos, sukeltos Helicobacter pylori, gydymas (derinant su antibiotikais).
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms ir 12 metų bei vyresniems paaugliams
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- Refliukso sukelto erozinio ezofagito gydymas
4 savaites kartą per parą vartojama 40 mg dozė.
Jei ezofagitas neišgyja arba simptomai išlieka, vaistinio preparato rekomenduojama vartoti dar 4 savaites.
- Ilgalaikė ezofagito atsinaujinimo profilaktika sugijus stemplei
Kartą per parą vartojama 20 mg dozė.
- Gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) simptomų gydymas
Jei nėra ezofagito, kartą per parą vartojama 20 mg dozė. Jei po 4 savaičių simptomai išlieka, pacientą reikia papildomai ištirti. Išnykus simptomams, jų atsinaujinimą galima kontroliuoti kartą per parą vartojama 20 mg doze. Suaugę žmonės 20 mg dozę gali vartoti pagal poreikį (kai reikia). Jei pacientas vartoja NVNU ir yra skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų atsiradimo rizika, simptomų atsinaujinimo kontrolė vaistinio preparato vartojant pagal poreikį nerekomenduojama.
Suaugusiems pacientams
Helicobacter pylori naikinimas (kartu vartojama tinkamų antibakterinių vaistinių preparatų)
- Su Helicobacter pylori susijusios dvylikapirštės žarnos opos užgydymas
- Su Helicobacter pylori susijusios pepsinės opos atsinaujinimo profilaktika
7 dienas 2 kartus per parą vartojama po 20 mg Escadra, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino.
Pacientams, kuriems reikia toliau vartoti NVNU
- Su NVNU susijusios skrandžio opos užgydymas
Paprastai kartą per parą vartojama 20 mg dozė, gydymas tęsiamas 4 - 8 savaites.
- Su NVNU susijusios skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų profilaktika rizikos grupės pacientams
Kartą per parą vartojama 20 mg dozė.
Tęstinis gydymas po į veną vartojamu vaistiniu preparatu pradėtos pepsinių opų kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos
Po į veną vartojamu preparatu pradėtos pepsinių opų kraujavimo atsinaujinimo profilaktikos 4 savaites kartą per parą vartojama 40 mg dozė.
Colingerio-Elisono (Zollinger-Ellison) sindromo gydymas
Rekomenduojama du kartus per parą vartojama pradinė Escadra dozė yra 40 mg. Vėliau dozė individualiai koreguojama, o gydymas tęsiamas tiek, kiek reikia atsižvelgiant į klinikinę būklę. Turimais klinikiniais duomenimis, daugumos pacientų būklę galima kontroliuoti 80‑160 mg ezomeprazolo paros doze. Didesnė kaip 80 mg paros dozė turi būti suvartojama per du kartus.
12 metų ir vyresni paaugliai
Helicobacter Pylori sukeltos dvylikapirštės žarnos opos gydymas
Parenkant tinkamą sudėtinį gydymą, reikia atsižvelgti į oficialias nacionalines, regionines ir vietines bakterijų atsparumo, gydymo trukmės (dažniausiai skiriama 7 dienas, bet kartais – iki 14 dienų) ir tinkamo antibakterinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas. Gydymą turi kontroliuoti specialistas.
Rekomenduojamas dozavimas
Svoris | Dozavimas |
30 ‑ 40 kg | Derinys su dviem antibiotikais: po 20 mg Escadra, 750 mg amoksicilino ir 7,5 mg/kg kūno svorio klaritromicino 2 kartus per parą, 1 savaitę. |
> 40 kg | Derinys su dviem antibiotikais: po 20 mg Escadra, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per parą, 1 savaitę. |
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientų, sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu, gydymo patirties yra nedaug, todėl tokius ligonius būtina gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima vartoti didesnės kaip 20 mg Escadra dozės (žr. 5.2 skyrių).
Vaikų populiacija
Jaunesni kaip 12 metų vaikai
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams Escadra vartoti negalima, kadangi duomenų apie tokių ligonių gydymą nėra.
Vartojimo metodas
Kapsules reikia nuryti sveikas, užgeriant skysčiu, jų negalima kramtyti ar smulkinti.
Talpyklėje esanti sausiklio kapsulė nevalgoma.
Jei pacientui sunku nuryti, kapsules galima atidaryti ir granules išmaišyti pusėje stiklinės negazuoto vandens. Kitokių skysčių naudoti negalima, kadangi gali ištirpti skrandyje neiri danga. Skystį su granulėmis reikia išgerti nedelsiant arba per 30 minučių. Po išgėrimo pusę tos pačios stiklinės reikia pripilti vandens, praskalauti ir tą skystį išgerti. Granulių negalima kramtyti ar smulkinti.
Jei pacientas negali nuryti, kapsules galima atidaryti ir granules išmaišyti pusėje stiklinės negazuoto vandens bei supilti pro skrandžio zondą. Būtina atidžiai patikrinti, ar parinktas tinkamas švirkštas ir zondas. Preparato ruošimo ir vartojimo instrukcijos pateiktos 6.6 skyriuje.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, pakeistiems benzimidazolams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Ezomeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių, negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jeigu atsiranda perspėjamųjų simptomų (pvz., reikšmingas neplanuotas kūno svorio mažėjimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas krauju ar melena), įtariama, kad yra skrandžio opa, arba ji yra, reikia ištirti, ar nėra piktybinio proceso, kadangi Escadra gali lengvinti simptomus ir dėl to diagnozė gali būti nustatyta vėliau.
Ilgą laiką, ypač ilgiau kaip metus, gydomus pacientus reikia reguliariai tikrinti.
Pacientams, kurie vaistinio preparato vartoja pagal poreikį, reikia patarti, kad pasikeitus simptomų pobūdžiui, kreiptųsi į gydytoją. Skiriant ezomeprazolo vartoti pagal poreikį, reikia apsvarstyti galimą sąveiką su kitais vaistiniais preparatais, atsižvelgiant į kintančią ezomeprazolo koncentraciją plazmoje (žr. 4.5 skyrių).
Skiriant ezomeprazolo Helicobacter pylori naikinti, reikia atsižvelgti į galimą visų trijų kartu vartojamų preparatų sąveiką su kitais vaistiniais preparatais. Klaritromicinas stipriai slopina CYP3A4, todėl, jei pacientas vartoja kitų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 (pvz., cisaprido), gydymo trimis vaistiniais preparatais metu reikia atsižvelgti į klaritromicino vartojimo kontraindikacijas ir sąveiką.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek didinti virškinimo trakto infekcijos (pvz., sukeltos Salmonella ir Campylobacter bakterijų) atsiradimo riziką (žr. 5.1 skyrių).
Ezomeprazolą skirti kartu su atazanaviru nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių). Jeigu atazanaviro skirti kartu su protonų siurblio inhibitoriumi yra būtina, rekomenduojama atidžiai kliniškai stebėti derinio poveikį, atazanaviro dozę padidinus iki 400 mg ir ritonaviro iki 100 mg; negalima viršyti ezomeprazolo 20 mg dozės.
Ezomeprazolas, kaip ir visi kiti rūgštingumą mažinantys vaistiniai preparatai, gali sumažinti absorbuojamą vitamino B12 (cianokobalamino) kiekį dėl hipochlorhidrijos ar achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti, kai šio vaistinio preparato ilgai vartoja pacientas, kurio organizme sumažėjusios vitamino B12 atsargos arba yra sumažėjusios jo rezorbcijos rizikos veiksnių.
Ezomeprazolas slopina CYP2C19. Pradėjus ar baigus vartoti ezomeprazolą, galima sąveika tarp vaistinių preparatų metabolizuojamų per CYP2C19. Sąveika pastebima tarp klopidogrelio ir omeprazolo (žr. 4.5 skyrių). Sąveikos klinikinė reikšmė nežinoma. Kaip atsargumo priemonė, ezomeprazolo vartojimas kartu su klopidogreliu neturi būti skatinamas.
Poveikis laboratoriniams tyrimams
Padidėjusi CgA (CgA) koncentracija gali veikti neuroendokrininių auglių nustatymo testo rezultatus. Siekiant to išvengti, mažiausiai 5 dienas prieš atliekant CgA testą ezomeprazolo vartojimą reikia nutraukti (žr. 5.1 skyrių).
Hipomagnezemija
Buvo pranešta apie sunkios hipomagnezemijos atvejus pacientams ilgai (mažiausiai 3 mėnesius, bet dažniausiai metus) gydytiems protonų siurblio inhibitoriais (PSI), tokiais kaip ezomeprazolas. Hipomagnezemija gali pasireikšti nuovargiu, tetanija, delyru, konvulsijomis, svaiguliu ir skilveline aritmija, tačiau šie simptomai gali prasidėti nepastebimai, dėl to hipomagnezemija gali būti nenustatyta. Daugumai pacientų hipomagnezemija išnyko papildomai pavartojus magnio ir nustojus vartoti PSI.
Pacientams, kuriems bus taikomas ilgalaikis gydymas arba kurie kartu su PSI vartoja digoksino ar hipomagnezemiją galinčių sukelti vaistų (pvz., diuretikų), prieš pradedant gydymą ir jo metu būtina periodiškai atlikti magnio kiekio kraujyje tyrimus.
Šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžiai
Ilgalaikis (>1 metus) PSI vartojimas didėlėmis dozėmis gali nežymiai padidinti šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžio riziką, ypač senyvo amžiaus žmonėms ir esant kitiems rizikos faktoriams. Stebėjimo tyrimai rodo, kad PSI gali padidinti lūžių riziką vidutiniškai 10-40 %, kartais dėl kitų rizikos faktorių buvimo. Pacientai, turintys padidintą osteoporozės riziką turi būti stebimi pagal galiojančias klinikines gaires, be to, jie turi papildomai gauti atitinkamą vitamino D ir kalcio kiekį.
Escadra sudėtyje yra sacharozės. Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.
Ezomeprazolo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Gydymo ezomeprazolu arba kitais protonų siurblio inhibitoriais metu sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, gali sumažėti arba padidėti absorbcija vaistinių preparatų, kurių absorbciją veikia skrandžio pH. Vartojant ezomeprazolą (kaip ir kitus vidinį skrandžio rūgštingumą mažinančius vaistinius preparatus), gali sumažėti kitų vaistinių preparatų, pvz., ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbcija bei padidėti digoksino absorbcija. Sveikiems asmenims kartu vartojant 20 mg omeprazolo per parą, digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 10 % (2 iš 10 asmenų – net iki 30 %). Pranešimai apie digosino toksiškumą yra labai reti.
Tačiau atsargumo būtina laikytis ezomeprazolu gydant senyvus pacientus didelėmis dozėmis. Tuomet būtina atidžiai stebėti digoksino terapinį poveikį.
Yra pranešimų apie omeprazolo sąveika su kai kuriais proteazės inhibitoriais. Klinikinė šių pranešimų svarba ir veikimo mechanizmas ne visada žinomi. Skrandžio pH padidėjimas gydymo omeprazolu metu, gali keisti proteazės inhibitorių absorbciją. Kiti galimi veikimo mechanizmai yra per CYP 2C19 slopinimą. Pastebėta, kad kartu su omeprazolu vartojamų atazanaviro ir nelfinaviro koncentracija serume sumažėja, dėl to jų vartojimas kartu nerekomenduojamas. Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolo (40 mg kartą per parą) kartu su 300 mg atazanaviro ir 100 mg ritonaviro, gerokai sumažėjo atazanaviro ekspozicija (AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Atazanaviro dozės padidinimas iki 400 mg omeprazolo poveikio atazanaviro ekspozicijai nekompensavo. Sveikiems savanoriams kartu vartojant omerazolo (20 mg per parą) ir atazanaviro 400 mg/ ritonaviro 100 mg per parą, atazanaviro ekspozicija sumažėjo apie 30%., lyginant su ekspozicija, kuri buvo stebima vartojant atazanaviro 300 mg/ ritonaviro 100 mg per parą be omeprazolo 20 mg. Kartu vartojant 40 mg omeprazolo per parą, vidutiniai nelfinaviro AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 36‑39 %, o jo farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 vidutiniai AUC, Cmax and Cmin – 75-92 %. Kartu vartojant sakvinoviro/ritonaviro ir 40 mg omeprazolo per parą, buvo nustatytas 80-100% sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas. Taip pat nustatyta, kad kartu vartojant 20 mg/per parą omeprazolo ir darunaviro (su ritonaviru) bei amprenaviro (su ritonaviru), pastarųjų koncentracija serume nepakinta. Gydymas ezomeprazolu po 20 mg per parą (kartu vartojant arba nevartojant ritonaviro) neturėjo įtakos amprenaviro ekspozicijai. Gydymas omeprazolu po 40 mg per parą (kartu vartojant ritonavirą) neturėjo įtakos lopinaviro ekspozicijai
Dėl panašaus omeprazolo ir ezomeprazolo farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetinių savybių, kartu su ezomeprazolu vartoti atazanaviro nerekomenduojama, o nelfinaviro kartu vartoti draudžiama.
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19
Ezomeprazolas slopina CYP2C19, t. y. svarbiausią ezomeprazolą metabolizuojantį fermentą, todėl gali didėti kartu su ezomeprazolu vartojamų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP2C19 (diazepamo, citalopramo, imipramino, klomipramino, fenitoino ir kt.) koncentracija plazmoje ir gali reikėti mažinti jų dozes. Į tai atsižvelgti ypač svarbu, jei ezomeprazolo skiriama vartoti pagal poreikį. CYP2C19 substrato diazepamo, vartojamo kartu su 30 mg ezomeprazolo doze, klirensas sumažėjo 45%. Kartu su 40 mg ezomeprazolo doze vartojamo fenitoino mažiausia pusiausvyrinė koncentracija epilepsija sergančių pacientų plazmoje padidėjo 13%. Pradėjus ar baigus gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama tirti fenitoino koncentraciją. Kartą per parą vartojama 40 mg omeprazolo dozė CYP2C19 substrato vorikonazolo Cmax padidino 15%, AUCt – 41%.
Klinikinio tyrimo metu varfarinu gydomiems ligoniams pradėjus vartoti 40 mg ezomeprazolo dozę, krešėjimo laikas liko priimtinose ribose. Vis dėlto po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje gauti keli (pavieniai) pranešimai apie kliniškai reikšmingai padidėjusį TNS minėtų preparatų kartu vartojusiems pacientams. Varfarinu ar kitais kumarino grupės dariniais gydomus pacientus reikia stebėti pradedant ir baigiant gydyti ezomeprazolu.
Omeprazolas kaip ir ezomeprazolas slopina CYP 2C19. Omeprazolas, kryžminio tyrimo metu sveikų asmenų vartotas 40 mg dozėmis, padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18 % ir 26 %, o vieno iš jo aktyvių metabolitų – atitinkamai 29 % ir 69 %.
Kartu su 40 mg ezomeprazolo doze sveikų savanorių vartojamo cisaprido plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) padidėjo 32%, o pusinės eliminacijos laikas (t½) pailgėjo 31%, tačiau didžiausia koncentracija plazmoje reikšmingai nepadidėjo. Ezomeprazolas vartojant vien cisaprido šiek tiek pailgėjusio koreguoto QT intervalo daugiau nepailgino (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Nustatyta, kad ezomeprazolas kliniškai reikšmingo poveikio amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai nesukelia.
Trumpalaikiai tyrimai, kurių metu tirtas ezomeprazolo ir naprokseno ar rofekoksibo vartojimas kartu, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos neparodė.
Tyrimų su sveikais tiriamaisiais rezultatai parodė klopidogrelio (300 mg įsotinamoji dozė / 75 mg per parą palaikomoji dozė) ir geriamojo ezomeprazolo (40 mg per parą) farmakokinetinę (FK) / farmakodinaminę (FD) sąveiką, dėl kurios)aktyvaus klopidogrelio metabolito ekspozicija sumažėjo 40 %, todėl ADP sukeltos trombocitų agregacijos maksimalus slopinimas sumažėjo vidutiniškai 14 %.
Kai tyrime su sveikais tiriamaisiais klopidogrelio buvo skiriama kartu su pastovios dozės ezomeprazolo 20 mg + ASA 81 mg deriniu, aktyvių klopidogrelio metabolitų ekspozicija buvo beveik 40 % mažesnė, palyginti su tuo, kai buvo skiriama tik klopidogrelio. Tačiau maksimalus šių tiriamųjų (ADP sukeltos) trombocitų agregacijos slopinimas klopidogrelio ir klopidogrelio + ezomeprazolo bei ASA derinio grupėse buvo toks pat.
Atlikus stebėjimo ir klinikinius tyrimus pranešta, kad duomenys apie šios eomeprazolo FK/FD sąveikos klinikinę reikšmę kalbant apie svarbesnius širdies ir kraujotakos sistemos sutrikimus nenuoseklūs. Atsargumo dėlei reikėtų vengti kartu vartoti klopidogrelio.
Nežinomas mechanizmas
Nustatyta, kad vienu metu vartojant ezomeprazolo ir takrolimuzo, pastarojo kiekis kraujo serume padidėja.
Gauta pranešimų apie kartu su protonų siurblio inhibitoriais vartoto metotreksato koncentracijos padidėjimą kai kuriems pacientams. Jeigu tenka skirti metotreksato didelėmis dozėmis, gali tekti svarstyti laikino ezomeprazolo vartojimo nutraukimo tikslingumą.
Kitų vaistinių preparatų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Ezomeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojant CYP3A4 inhibitoriaus klaritromicino (po 500 mg 2 kartus per parą), ezomeprazolo ekspozicija (AUC) padvigubėjo. Kartu vartojant ezomeprazolo ir kitokio CYP2C19 ir CYP 3A4 inhibitoriaus, ezomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius vorikonazolas omeprazolo AUCt padidina 280%. Tokiais atvejais ezomeprazolo dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau dozės keitimą būtina svarstyti, jei pacientui yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir reikalingas ilgalaikis gydymas.
CYP2C19 ar (ir) CYP3A4 indukuojantys vaistiniai preparatai (pvz., rifampicinas ir jonažolė) gali pagreitinti ezomeprazolo metabolizmą ir todėl sumažinti jo koncentraciją serume.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie nėščių moterų gydymą ezomeprazolu nepakanka. Epidemiologinių raceminio mišinio, t. y. omeprazolo, tyrimų duomenys (turima duomenų apie didesnį gydytų nėščių moterų skaičių) apsigimimus sukeliančio ar fetotoksinio poveikio nerodo. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo ezomeprazolo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė. Raceminio mišinio tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio vaikingumui, jauniklių atsivedimui ar postnataliniam vystymuisi neparodė. Nėščioms moterims šio vaistinio preparato skiriama atsargiai.
Žindymas
Ar ezomeprazolo išskiriama į moters pieną, nežinoma. Tyrimų su krūtimi maitinančiomis moterimis neatlikta, todėl žindyvėms Escadra vartoti negalima.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio nepastebėta.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu bei po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje nustatytos arba įtartos toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą. Nė vieno poveikio ryšio su doze nenustatyta.
Pagal pasireiškimo dažnumą sutrikimai suskirstyti taip:
- labai dažni (≥1/10);
- dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10);
- nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100);
- reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000);
- labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Dažni | Nedažni | Reti | Labai reti | Dažnis nežinomas | |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
| Leukopenija, trombocitopenija | Agranulocitozė, pancitopenija |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
| Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., angioneurozinė edema, anafilaksinė reakcija ar šokas |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
| Periferinė edema |
| Hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija, galbūt susijusi su hipokalcemija | |
Psichikos sutrikimai |
| Nemiga | Ažitacija, konfūzija, depresija | Agresyvumas, haliucinacijos |
|
Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas | Svaigulys, parestezija, somnolencija | Skonio pojūčio sutrikimas |
|
|
Akių sutrikimai |
|
| Neaiškus matomas vaizdas |
|
|
Ausų ir labirintų sutrikimai |
| Galvos svaigimas (vertigo) |
|
|
|
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
|
| Bronchų spazmas |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai | Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, flatulencija, pykinimas ar vėmimas | Burnos džiūvimas | Stomatitas, virškinimo trakto kandidozė |
| Mikroskopinis kolitas |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
| Padidėjusi kepenų fermentų koncentracija | Kepenų nepakankamumas, encefalopatija (pacientams, jau sirgusiems kepenų liga) |
| |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Dermatitas, niežulys, išbėrimas, dilgėlinė | Alopecija, jautrumas šviesai | Daugiaformė raudonė (erythema multiforme), Stivenso ir Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN) |
|
Skeleto, raumenų, ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžiai (žr. 4.4 skyrių) | Artralgija, mialgija | Raumenų silpnumas |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
| Intersticinis nefritas, pranešta, kad kai kuriems pacientams vienu metu išsivystė inkstų nepakankamumas |
|
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
|
|
| Ginekomastija |
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
|
| Bendrasis negalavimas, padidėjęs prakaitavimas |
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Duomenų apie tyčinį perdozavimą yra labai mažai. 280 mg pavartojusiems pacientams pasireiškę simptomai buvo virškinimo trakto sutrikimai ir silpnumas. Vienkartinė 80 mg ezomeprazolo dozė toksinio poveikio nesukėlė.
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nežinoma. Ezomeprazolas ekstensyviai jungiasi prie plazmos baltymų, todėl dialize nėra gerai pašalinamas. Kaip ir bet kokio perdozavimo atveju, skiriamas simptominis bei bendrasis palaikomasis gydymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - vaistai nuo ligų, susijusių su rūgštingumo sutrikimais, protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC05
Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifiniu tiksliniu mechanizmu. Ezomeprazolas specifiškai slopina rūgšties siurblį parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo R ir S izomerų farmakodinaminis aktyvumas yra panašus.
Veikimo mechanizmas
Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių aplinkoje, ten virsta aktyvia forma ir slopina fermentą H+K+-ATFazę (rūgšties siurblį), todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, poveikis prasideda per valandą. Penkias dienas kartą per parą vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, stipriausia rūgšties sekrecija (po stimuliavimo pentagastrinu) penktą dieną sumažėja vidutiniškai 90% (matuota po vaistinio preparato pavartojimo praėjus 6‑7 val.).
Pacientų, kurie sirgo simptomine GERL ir penkias dienas gėrė 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo paros dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 per 24 valandas išliko vidutiniškai atitinkamai 13 val. ir 17 val.. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 buvo bent 8 val. 76% pacientų, bent 12 val. – 54%, bent 16 val. – 24%. Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, šie rodmenys buvo atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Naudojant AUC kaip netiesioginį koncentracijos plazmoje parametrą, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir ekspozicijos.
Rūgšties sekrecijos slopinimo sukeliamas gydomasis poveikis
Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas išgydomas maždaug 78%, o per 8 savaites – 93% pacientų.
Vieną savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą kartu su tinkamais antibiotikais, Helicobacter pylori išnaikinama maždaug 90% pacientų.
Po savaitės trukmės naikinamojo gydymo, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais preparatais nereikia.
Atsitiktinių imčių dvigubai koduoto placebu kontroliuoto klinikinio tyrimo metu pacientai, kuriems endoskopiniu tyrimu buvo patvirtintas kraujavimas iš pepsinės opos (Ia, Ib, IIa ar IIb klasė pagal Forrest klasifikaciją atitinkamai 9%, 43%, 38% ir 10 % ligonių), buvo suskirstyti į atsitiktines imtis ir vartojo infuzinio ezomeprazolo tirpalo (n=375) arba placebo (n=389). Atlikus endoskopinį kraujavimo stabdymą, vieniems pacientams į veną per 30 minučių buvo sulašinama 80 mg ezomeprazolo dozė ir vėliau 72 valandas atliekama tęstinė infuzija (8 mg/val.), kiti vartojo placebo. Po pradinio 72 valandų laikotarpio visi pacientai rūgšties sekrecijai slopinti 27 dienas vartojo 40 mg geriamojo ezomeprazolo dozę (preparatas nebuvo koduotas). Per 3 dienas kraujavimas pasikartojo 5,9% ezomeprazolu gydytų ligonių ir 10,3% placebo vartojusių ligonių. Praėjus 30 dienų po gydymo kraujavimo epizodas pasikartojo 7,7% ezomeprazolu gydytų pacientų ir 13,6% placebo vartojusių ligonių.
Kitoks poveikis, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimu
Vartojant sekrecijos slopinamųjų preparatų, sumažėja rūgšties sekrecija, todėl padidėja gastrino koncentracija serume. Be to, sumažėjus skrandžio rūgštingumui padaugėja chromogranino A (CgA). Padidėjęs CgA kiekis gali trukdyti atlikti neuroendokrininių auglių tyrimus. Literatūroje nurodoma, kad prieš atliekant CgA matavimą bent 5 dienoms reikia laikinai sustabdyti gydymą protonų siurblio inhibitoriumi. Jei po 5 dienų CgA ir gastrino koncentracijos nesusinormalizuoja, po gydymo ezomeprazolu nutraukimo praėjus 14 dienų matavimus reikia pakartoti.
Kai kuriems pacientams, ilgai vartojusiems ezomeprazolo, nustatytas padidėjęs į enterochromatofinines panašių ląstelių skaičius gali būti susijęs su gastrino koncentracijos serume padidėjimu.
Gauta pranešimų, kad ilgai vartojant sekrecijos slopinamųjų preparatų šiek tiek dažniau atsiranda skrandžio liaukinių cistų. Šie pokyčiai yra fiziologinė stipraus skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimo pasekmė, jie būna gerybiniai ir laikini.
Skrandžio sulčių rūgštingumo sumažėjimas, įskaitant sukeltą protonų siurblio inhibitorių, didina įprastai virškinimo trakte būnančių bakterijų kiekį kraujyje. Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek didinti virškinimo trakto infekcijų, sukeliamų, pvz., Salmonella ir Campylobacter bakterijų ir galbūt taip pat Clostridium difficile riziką hospitalizuotiems pacientams.
Dviejų tyrimų su aktyvia kontroline grupe metu nustatyta, kad ezomeprazolo poveikis skrandžio opai užgydyti yra geresnis nei ranitidino, jei ligonis vartoja NVNU, įskaitant sukeliančius selektyvų poveikį COX‑2.
Dviejų tyrimų su placebo kontroline grupe metu nustatytas geresnis ezomeprazolo poveikis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai, jei vyresnis kaip 60 metų ir (arba) anksčiau opa sirgęs ligonis vartoja NVNU, įskaitant sukeliančius selektyvų poveikį COX‑2.
Vaikų populiacija
Tiriant ilgai vartojamų protonų siurblio inhibitorių poveikį gastroezofaginio refliukso liga sergantiems vaikams nuo < 1 iki 17 metų, 61 % nustatyta nedidelio laipsnio enterochromatofininių ląstelių hiperplazija, kurios klinikinė reikšmė nežinoma, o atrofinio gastrito ir karcinoidinių navikų nerasta.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Ezomeprazolas yra jautrus rūgšties poveikiui, todėl geriamasis preparatas tiekiamas skrandyje netirpstančia danga padengtų granulių pavidalu. In vivo R izomeru virsta nereikšmingas preparato kiekis. Ezomeprazolas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po preparato išgėrimo praėjus maždaug 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vienkartinę 40 mg dozę, yra 64 %. Jei preparato kartą per parą vartojama kartotinai, biologinis prieinamumas padidėja ir būna 89%. Jei vartojama 20 mg ezomeprazolo dozė, minėti rodmenys būna atitinkamai 50% ir 68%. Tariamasis pasiskirstymo tūris, jei apykaita pusiausvyrinė, sveikų žmonių organizme yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97 % ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.
Maistas lėtina ir mažina ezomeprazolo absorbciją, tačiau reikšmingos įtakos preparato poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.
Biotransformacija ir eliminacija
Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Didžioji ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio ezomeprazolo hidroksi- ir desmetil- metabolitų susidarymą. Likusios preparato dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.
Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi farmakokinetiką žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų).
Išgėrus vienkartinę ezomeprazolo dozę, bendrasis plazmos klirensas būna maždaug 17 l/val., vartojant kartotinai – maždaug 9 l/val. Jei kartą per parą vartojamos kartotinės ezomeprazolo dozės, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 val. Ezomeprazolo farmakokinetika tirta geriant ne didesnę kaip po 40 mg dozę, vartojamą du kartus per parą. Ezomeprazolo vartojant kartotinai, plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, vartojant kartotines dozes AUC proporcingai didėja daugiau nei dozė. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia ikisisteminio metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Laikotarpiu tarp dozių vartojimo visas preparatas pasišalina iš plazmos. Preparatas, vartojamas kartą per parą, organizme nesikaupia.
Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai poveikio skrandžio rūgšties sekrecijai nesukelia. Beveik 80% išgertos ezomeprazolo dozės metabolitų pavidalu išsiskiria su šlapimu, likusioji dalis su išmatomis. Mažiau kaip 1% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu.
Specifinės pacientų grupės
Maždaug 2,9±1,5% žmonių organizme funkcionuojančio CYP2C19 fermento nėra. Tokie žmonės vadinami lėtaisiais metabolizuotojais. Tokių žmonių organizme ezomeprazolo metabolizmas tikriausiai vyksta daugiausia dalyvaujant CYP3A4. Kartotinai kartą per parą vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive lėtųjų metabolizuotojų organizme būna maždaug 100% didesnis negu žmonių, kurių organizme yra funkcionuojančio CYP2C19 fermento (ekstensyvių metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60%. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Senyviems pacientams
Senyvų (71‑80 metų) pacientų organizme ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekinta.
Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive moterų organizme būna maždaug 30% didesnis negu vyrų. Preparato kartą per parą vartojant kartotinai, su lytimi susijusių skirtumų neatsiranda. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.
Sutrikusi kepenų funkcija
Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti. Jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ezomeprazolo metabolizmas sulėtėja, jo plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive padvigubėja. Dėl šios priežasties ligoniai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negali vartoti didesnės kaip 20 mg dozės.
Ezomeprazolo, vartojamo kartą per parą, ir jo pagrindinių metabolitų organizme nesikaupia.
Sutrikusi inkstų funkcija
Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, tyrimų neatlikta. Pro inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne pirminis preparatas, todėl sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.
Vaikų populiacija
12‑18 metų paaugliai
Kartotinai vartojant 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, bendroji ekspozicija (AUC) ir laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje atsiradimo (tmax) 12‑18 metų pacientų organizme buvo panašūs į suaugusiųjų, vartojančių abi minėtas ezomeprazolo dozes.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Su žiurkėmis atliktų raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad pasireiškia skrandžio į enterochromatofinines panašių ląstelių hiperplazija ir atsiranda karcinoidų. Tokio poveikio žiurkių skrandžiui priežastis yra antrinė skrandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė didelė hipergastrinemija. Minėtą poveikį žiurkėms sukelia ilgai vartojami skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitoriai.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Kapsulės turinys (granulės)
Sacharozė
Kukurūzų krakmolas
Povidonas K30
Natrio laurilsulfatas
Polivinilo alkoholis
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 3000
Makrogolis 6000
Talkas
Sunkusis magnio subkarbonatas
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30% dispersija
Polisorbatas 80
Kapsulės apvalkalas
Želatina
Titano dioksidas (E171)
Raudonasis geležies oksidas (E172)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
OPA/Al/PE + sausiklio/Al + PE folijos lizdinės plokštelės
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
OPA/Al/PVC/Al folijos lizdinės plokštelės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
DTPE tablečių talpyklė
Talpyklę laikyti sandarią, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
OPA/Al/PE + sausiklio/Al + PE folijos lizdinės plokštelės. Dėžutėje yra 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 arba 100 skrandyje neirių kietųjų kapsulių.
OPA/Al/PVC/Al folijos lizdinės plokštelės. Dėžutėje yra 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 arba 100 skrandyje neirių kietųjų kapsulių.
DTPE talpyklė su PP dangteliu ir sausikliu. Dėžutėje yra 98 skrandyje neirios kietosios kapsulės ir sausiklio kapsulė. Talpyklėje esanti sausiklio kapsulė nevalgoma.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Vartojimas pro skrandžio zondą
- Atidarykite kapsulę, granules supilkite į tinkamą švirkštą, įtraukite į jį apie 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Naudojant kai kuriuos zondus, granules reikia disperguoti 50 ml vandens, kad granulės neužkimštų zondo.
- Nedelsdami pradėkite kratyti švirkštą ir kratykite jį tol, kol granulės suspensijoje pasiskirstys tolygiai.
- Laikydami švirkštą galiuku aukštyn, patikrinkite, ar jis neužsikimšęs.
- Ir toliau laikydami švirkštą taip, kaip nurodyta aukščiau, prijunkite jį prie zondo.
- Pakratę švirkštą ir apvertę galiuku žemyn, iš karto sušvirkškite 5‑10 ml į zondą, po to apverskite švirkštą ir pakratykite, laikydami galiuku aukštyn, kad neužsikimštų.
- Apvertę švirkštą galiuku žemyn, iš karto sušvirkškite dar 5‑10 ml į zondą. Kartokite šią procedūrą tol, kol švirkštas liks tuščias.
- Pripildę švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro, pakartokite 5 veiksmą, jei to reikia švirkšte likusioms nuosėdoms nuplauti. Naudojant kai kuriuos zondus, prireikia 50 ml vandens.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Studentas gydytojui:
- Daktare, padėkite, aš apsinuodijau!
- Kaip tai atsitiko?
- Iš pradžių mes išgėrėm degtinę, paskui vyno, tada alaus, o po to aš apsinuodijau sausainiu...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?