Diclofenac Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Diclofenac Sopharma 10 mg/g gelis

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 g gelio yra 10 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos kurių poveikis žinomas: propilenglikolis, natrio benzoatas (E 211).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Gelis.

Skaidri, bespalvė, gelio pavidalo, vienalytė masė, turinti specifinį izopropilo alkoholio kvapą.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Lokalus sąnarių ir minkštųjų audinių skausmo ir uždegimo simptomų mažinimas:

• sausgyslių, raiščių, raumenų ir sąnarių traumos, pvz. patempimo, išnirimo ar sumušimo atveju;
• lokalaus minkštųjų audinių uždegimo atveju.

Vartojant gelio pagal aukščiau nurodytas indikacijas, gydymą rekomenduojama peržiūrėti po 14 dienų.

Paviršinių sąnarių, pavyzdžiui kelio, osteoartrito gydymas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji ir vyresni kaip 14 metų paaugliai

Dozavimas

Pažeistą plotą geliu reikia tepti 3-4 kartus per dieną, atidžiai įtrinant kol įsigers į odą. Reikalingas gelio kiekis priklauso nuo pažeisto ploto. Pavyzdžiui, 2 g (apie 6 cm) gelio užtenka patepti apie 400 cm² odos plotui.

Vartojimo trukmė

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų bei vaistinio preparato poveikio, tačiau paprastai trunka iki 14 dienų. Jei per 7 dienas simptomai nepagerėjo ar per pirmasias 7 dienas net pablogėjo, rekomenduojama pasitarti su gydytoju.

Taip pat rekomenduojama pasitarti su gydytoju, jei yra pažeisti daugiau nei du pagrindiniai kūno sąnariai.

Vaikų populiacija

Nėra pakankamai duomenų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą vaikams ir paaugliams iki 14 metų (taip pat žr. 4.3 skyrių).

Senyvi pacientai. Vaistinį preparatą reikia vartoti įprastinėmis dozėmis.

Vartojimo metodas: lokalus, ant odos. Po kiekvieno pavartojimo būtina nusiplauti rankas, išskyrus tuos atvejus, kai rankos yra gydoma vieta.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai;

Padidėjęs jautrumas aspirinui ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, pasireiškiantis astmos priepuoliu, dilgėlinė arba alerginė sloga.

Trečias nėštumo trimestras.

Vaikai ir paaugliai iki 14 metų.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

• Tepant diklofenako gelio ant didelio odos ploto arba naudojant ilgą laiką, gali pasireikšti sisteminis nepageidaujamas poveikis. Geriamųjų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimas kartais gali sukelti virškinamojo trakto sutrikimų, pabloginti širdies funkciją pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių nepakankamumu, arba sutrikdyti kepenų ir inkstų funkcijas. Nors sisteminė lokaliai pavartoto diklofenako absorbcija yra maža, pacientai, sergantys aktyvia skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opa, praeityje sirgę inkstų liga arba širdies nepakankamumu, prieš pradėdami vartoti diklofenako gelį turėtų pasitarti su gydytoju.
• Atsargiai ir tik pasikonsultavus su gydytoju diklofenako geliu turėtų gydytis pacientai, kuriems pasireiškia padidėjęs jautrumas maistui ar vaistiniams preparatams arba alerginės ligos - šienligė, bronchų astma, nosies polipai. Šio gelio galima vartoti tik ant sveikos ir nepažeistos odos (be žaizdų ar sužalotų vietų).

Negalima vartoti po okliuziniais tvarsčiais.

Negalima vartoti per burną.

Vaistinio preparato neturi patekti į akis arba ant gleivinės.

Gydomas odos paviršius turi būti apsaugotas nuo tiesioginių saulės spindulių.

Diclofenac Sopharma gelio sudėtyje yra pagalbinės medžiagos propilenglikolio, kuris gali sudirginti odą.

Vaistinio preparato sudėtyje yra pagalbinės medžiagos natrio benzoato (E 211), kuris truputį dirgina odą, akis ir gleivinę.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kai diklofenakas vartojamas ant odos, sąveikos su kitais vaistais rizika yra maža dėl nedidelės absorbcijos.

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Sisteminė lokaliai vartojamo diklofenako koncentracija būna mažesnė, nei vartojant geriamąsias farmacines formas. Remiantis gydymo kitais sisteminio poveikio NVNU patirtimi, rekomenduojama laikytis tolesnių nurodymų.

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali pakenkti nėštumui ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenimis, nėštumo pradžioje vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina persileidimo, širdies sklaidos anomalijų ir gastroschisis (įgimto pilvo sienos plyšio) riziką. Absoliuti kardiovaskulinių sklaidos anomalijų rizika padidėja nuo mažiau kaip 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad ji didėja didinant dozę ir ilginant vartojimo trukmę. Nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitoriai dažnina gyvūnų žuvimus iki embriono implantacijos ir po jos bei jų embrionų ir vaisių žuvimus. Organogenezės laikotarpiu vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai didina įvairių gyvūnų sklaidos anomalijų, įskaitant kardiovaskulines, riziką.

Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrą diklofenako vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu diklofenakas vartojamas mėginant pastoti arba pirmojo ar antrojo nėštumo trimestro metu, dozė ir gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma mažesnė.

Trečiąjį nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:

• toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užsidarymą ir plaučių hipertenziją);
• inkstų disfunkciją, kuri gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo su oligohidramnionu.

Nėštumo pabaigoje motinai ir naujagimiui gali:

• ilginti kraujavimo trukmę, dėl antiagregacinio poveikio, kuris gali pasireikšti net vartojant labai mažą dozę;
• slopinti gimdos susitraukimus ir vėlinti ar ilginti gimdymą.

Dėl minėtų priežasčių trečiąjį nėštumo trimestrą diklofenako vartoti negalima.

Žindymas

Kaip ir kitų NVNU, nedidelis diklofenako kiekis išsiskiria į moters pieną. Vis dėlto preparatą vartojant terapinėmis dozėmis poveikis žindomam kūdikiui nėra tikėtinas. Kontroliuojamų tyrimų su krūtimi maitinančiomis moterimis neatlikta, todėl žindymo laikotarpiu šio preparato galima vartoti tik sveikatos priežiūros specialistui patarus. Tokiu atveju diklofenako geliu negalima tepti žindyvių krūtų, didelių odos plotų ar vartoti ilgai (žr. 4.4 skyrių).

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Diclofenac Sopharma gelio farmacinė forma yra skirta lokaliam gydymui, artojant ant odos. Diclofenac Sopharma gelis gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis priklauso nuo vartojimo metodo.

Nepageidaujamo poveikis suskirstytas pagal dažnį, kuris apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Toliau pateiktas nepageidaujamas poveikis buvo pastebėtos pacientų, vartojusių vaistinio preparato lokaliai.

Infekcijos ir infestacijos

Labai retas: pustulinis išbėrimas.

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai retas: padidėjęs jautrumas (įskaitant dilgėlinę), angioneurozinė edema.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Labai retas: astma.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Dažnas: niežėjimas, eritema, išbėrimas, egzema, dermatitas (įskaitant kontaktinį dermatitą).

Retas: pūslinis dermatitas.

Labai retas: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9. Perdozavimas

Lokaliai vartojamo diklofenako sisteminė absorbcija yra maža, todėl perdozavimo tikimybė minimali. Visgi, vaistinio preparato netyčia nurijus, gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, panašių į sukeliamas geriamųjų nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (1 tūbelė 100 g vaistinio preparato atitinka 1 000 mg diklofenako natrio druskos).
Jei netyčia nurijus atsiranda reikšmingų sisteminių nepageidaujamų reakcijų, reikia pradėti taikyti bendrąsias gydymo priemones, kurių skiriama perdozavus nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo. Gali būti tikslinga išplauti skrandį ir vartoti aktyvintosios anglies, ypač jei po gelio nurijimo praėjo nedaug laiko.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – lokaliai vartojami vaistiniai preparatai sąnarių ir raumenų skausmo malšinimui, priešuždegiminiai, lokaliai vartojami nesteroidiniai vaistiniai preparatai, ATC kodas – M02AA15.

Diklofenakas priskiriamas nesteroidiniams vaistiniams preparatams nuo uždegimo. Slopindamas fermentą ciklooksigenazę, jis pašalina arba susilpnina prostaglandinų, kurie vaidina svarbų vaidmenį uždegimo, skausmo ir hipertermijos procesuose, poveikį. Naudojant ant odos, diklofenakas turi tiesioginį priešuždegiminį ir analgetinį poveikį uždegiminiams audiniams.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per odą absorbuojamas lokaliai pavartoto diklofenako kiekis priklauso nuo gydomos srities ploto, kontakto su oda trukmės, pavartotos gelio dozės ir odos drėgnumo Pagal diklofenako ir jo hidroksilintų metabolitų kiekį šlapime apskaičiuota, kad į sveikų savanorių kraują absorbuojama maždaug 6 % lokaliai ant odos pavartotos dozės.

Pasiskirstymas

Užtepus diklofenako gelio ant plaštakų ir kelio sąnarių, diklofenako koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 100 kartų mažesnė, nei išgėrus diklofenako tablečių. 99,7 % diklofenako prisijungia prie kraujo serumo baltymų, ypač albumino (99,4%).

Biotransformacija

Biotransformacijos metu tam tikra dalis nepakitusių diklofenako molekulių prijungiama prie gliukurono rūgšties, tačiau didžiausia dalis vienkartinio ir kartotinio hidroksilinimo metu paverčiama keliais fenolio metabolitais, kurių dauguma sudaro porinius junginius su gliukurono rūgštimi. Du iš šių metabolitų yra biologiškai aktyvūs, tačiau veikia daug silpniau nei diklofenakas.

Eliminacija

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml/min. Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 - 2 valandos. Keturių metabolitų, iš jų dviejų aktyvių, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas taip pat trumpas, t. y. 1- 3 val. Vieno metabolito ‒ 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako pusinės eliminacijos laikas yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas faktiškai yra neaktyvus. Diklofenakas ir jo metabolitai šalinami iš organizmo daugiausia su šlapimu.

Ypatingos populiacijos

Manoma, kad pacientų, kurių inkstų funkcija pakenkta, organizme diklofenakas ir jo metabolitai nesusikaupia.

Lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze sergančių pacientų organizme diklofenako kinetika ir metabolizmas vyksta taip pat, kaip nesergančių kepenų ligomis pacientų organizme.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, mutageniškumo, teratogeniškumo, kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Diklofenakas, ilgina nėštumo ir gimdymo trukmę.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Karbomeras

Makrogolis 400

Propilenglikolis

Dietanolaminas

Natrio benzoatas (E 211)

Izopropilo alkoholis

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

2 metai.

Tinkamumo laikas pirmą kartą tūbelę atidarius: 3 mėnesiai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Aliuminio tūbelė su polipropileno dangteliu, kurioje yra 40 g arba 60 g gelio.

Kartono dėžutėje yra 1 tūbelė ir pakuotės lapelis.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.