Metazero

Metoprololio sukcinatas, 23,75mg, pailginto atpalaidavimo tabletės

Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovėnija
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Metoprololio sukcinatas

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Metazero 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 47,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo tabletė

Metazero 23,75 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, abipus išgaubta, 8,5 x 4,5 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „1“.

Tabletę galima padalyti į lygias dozes.

Metazero 47,5 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, šiek tiek abipus išgaubta, 10,5 x 5,5 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „2“.

Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.

Metazero 95 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, abipus išgaubta, 13 x 8 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „3“.

Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.

Metazero 190 mg tabletė yra balta arba beveik balta, abipus išgaubta, kapsulės formos, 19 x 8 mm plėvele dengta tabletė, abiejose pusėse yra laužimo vagelė. Viename paviršiuje vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „4“.

Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Suaugusiesiems

• Arterinės hipertenzijos gydymas.
• Krūtinės anginos gydymas.
• Širdies aritmijų, ypač supraventrikulinės tachikardijos, gydymas ir skilvelių susitraukimų dažnio mažinimas esant prieširdžių virpėjimui ir skilvelinei ekstrasistolijai.
• Funkcinio širdies sutrikimo sukeltos palpitacijos gydymas.
• Kardialinės mirties ir pakartotinio miokardo infarkto profilaktika po ūminės miokardo infarkto fazės.
• Migrenos profilaktika.
• Stabilaus lėtinio simptominio širdies nepakankamumo gydymas, jei yra sutrikusi sistolinė kairiojo širdies skilvelio funkcija.

618 metų vaikams ir paaugliams

• Arterinės hipertenzijos gydymas.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Metazero pailginto atpalaidavimo tabletės geriamos kartą per parą, geriausiai – ryte.

Metazero 23,75 mg tabletę galima padalyti į lygias dozes. Metazero 47,5 mg, 95 mg ir 190 mg tabletes galima perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne joms padalyti į lygias dozes.

Metazero tablečių (įskaitant padalytas į dvi dalis) kramtyti ar traiškyti negalima. Jas reikia nuryti kartu, užgeriant mažiausiai puse stiklinės skysčio.

Kartu vartojamas maistas biologinio prieinamumo neveikia.

Dozė parenkama individualiai, kad nepasireikštų bradikardija. Toliau pateikiama rekomendacinio pobūdžio informacija.

Hipertenzija

Vartojama 47,595 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato) dozė neveiksminga, galima arba pradėti kartu vartoti kitokio vaistinio preparato, geriausia diuretiko arba dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriaus, arba didinti kartą per parą vartojamą dozę iki 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

Krūtinės angina

Vartojama 95–190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Prireikus, kartu galima vartoti nitratų.

Širdies aritmijos

Vartojama 95–190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Funkcinio širdies sutrikimo sukeltos palpitacijos

Vartojama 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei reikia, kartą per parą vartojamą dozę galima padidinti iki 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

Profilaktika po miokardo infarkto

Kartą per parą vartojama palaikomoji 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) dozė.

Migrenos profilaktika

Vartojama 95190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Stabilus simptominis širdies nepakankamumas (AKF inhibitorių, diuretikų ir galbūt širdį veikiančių glikozidų poveikiui papildyti)

Lėtinis širdies nepakankamumas turi būti stabilus, bent 6 paskutines savaites neturi būti pasireiškę ūminio širdies nepakankamumo ir bent 2 paskutines savaites pagrindinis gydymas iš esmės neturi būti keistas.

Širdies nepakankamumui gydyti vartojami beta adrenoreceptorių blokatoriai kartais gali sukelti laikiną ligos simptomų paūmėjimą. Vienais atvejais būna įmanoma gydymo nekeisti ar sumažinti dozę, kitais atvejais vaistinio preparato vartojimą gali tekti nutraukti. Sunkaus (IV klasės pagal NYHA) širdies nepakankamumo gydymą šiuo vaistiniu preparatu gali pradėti tik gydytojas, specifiškai išmokęs gydyti širdies nepakankamumą (žr. 4.4 skyrių).

Dozavimas pacientams, sergantiems stabiliu II funkcinės klasės širdies nepakankamumu

Rekomenduojama pirmąsias dvi savaites vartojama dozė yra 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Po dviejų savaičių dozę galima padidinti iki 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato) kartą per parą, po to dozę kas dvi savaites galima dvigubinti. Tikslinė dozė ilgalaikio gydymo atveju yra 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Dozavimas pacientams, sergantiems stabiliu III arba IV funkcinės klasės širdies nepakankamumu

Rekomenduojama pradinė dozė yra 11,88 mg metoprololio sukcinato (atitinka 12,5 mg metoprololio tartrato) (pusė 23,75 mg metoprololio sukcinato/25 mg metoprololio tartrato tabletės) kartą per parą. Dozę reikia koreguoti individualiai, pacientą dozės didinimo metu reikia atidžiai stebėti, kadangi kai kuriems pacientams gali pasunkėti širdies nepakankamumo simptomai. Po 12 savaičių dozę galima padidinti iki 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Dar po dviejų savaičių dozę galima didinti iki 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei pacientas toleruoja didesnę dozę, ją kas dvi savaites galima dvigubinti, kol bus pasiekta didžiausia paros dozė, t. y. 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

Pasireiškus hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali tekti mažinti kartu vartojamų vaistinių preparatų arba Metazero dozę. Iš pradžių pasireiškusi hipotenzija nebūtinai reiškia, kad ją sukėlusios Metazero dozės pacientas netoleruos ir vėliau, tačiau dozės negalima didinti tol, kol paciento būklė taps stabili, be to, gali tekti atidžiau stebėti inkstų funkciją.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Inkstų funkcija neturi reikšmingos įtakos metoprololio eliminacijos greičiui, todėl, jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, Metazero paprastai skiriama tokiomis pačiomis dozėmis, kaip ir pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Dozės mažinimą galima svarstyti tik tuo atveju, jei yra sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo požymių (pvz., pacientui atlikta vartų ir tuščiosios venos nuosrūvio operacija).

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

Metazero, vartojamo kitai indikacijai nei arterinės hipertenzijos gydymas, saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams dar neištirti. Duomenų nėra.

Pradinė rekomenduojama dozė hipertenzija sergantiems 6 metų ir vyresniems vaikams yra 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato) kartą per parą. Galutinė vartojimui skiriama apytikslė miligramais išreikšta dozė tūri būti labiausiai artima apskaičiuotajai mg/kg kūno svorio dozei. Jei 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato) dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki 0,95 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 1,0 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato), neviršijant 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg/kg metoprololio tartrato). Jei 0,95 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki didžiausios paros dozės, t. y. 1,9 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 2,0 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato). Didesnių negu 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą vartojamų dozių poveikis vaikams ir paaugliams netirtas.

Metazero vartojimo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems negu 6 metų vaikams netirti, todėl šio amžiaus vaikams Metazero vartoti nerekomenduojama.

4.3Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Nestabilus ir nekompensuotas širdies nepakankamumas (plaučių edema, sutrikusi kraujotaka arba hipotenzija) ir nuolat arba protarpiais vartojama širdies susitraukimus stiprinančių vaistinių preparatų, kurių veikimas paremtas agonizmu beta adrenoreceptoriams.
• Simptominė bradikardija ar hipotenzija. Metoprololio negalima vartoti pacientams, jei įtariamas ūminis miokardo infarktas ir širdies susitraukimų dažnis mažesnis kaip 45 kartai per minutę, PQ intervalas ilgesnis kaip 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis kaip 100 mm Hg.
• Metoprololį vartojant širdies nepakankamumo indikacijai, pacientus, kurių gulint išmatuotas sistolinis kraujospūdis kartotinai būna mažesnis kaip 100 mm Hg, prieš gydymą reikia dar kartą ištirti.
• Kardiogeninis šokas.
• Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada.
• Sinusinio mazgo silpnumo sindromas (jei nėra nuolatinio širdies stimuliatoriaus).
• Sunki periferinių arterijų liga, jei yra gangrenos rizika.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Beta adrenoreceptorių blokatoriais gydomiems pacientams verapamilio vartoti į veną negalima.

Metoprololis gali apsunkinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus, pvz., protarpinį šlubumą, bei sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo, sunkių ūminių būklių su metaboline acidoze ir su širdį veikiančių glikozidų vartojimu susijusius simptomus.

Dėl alfa adrenoreceptorių stimuliacijos sukeliamo vainikinių arterijų susiaurėjimo gali padažnėti ir pasunkėti Princmetalo (Prinzmetal) krūtinės anginos priepuoliai, todėl šia liga sergantiems pacientams neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių vartoti negalima, o beta1 selektyvių adrenoreceptorių blokatorių skiriama vartoti atsargiai.

Pacientams, sergantiems astma ar kita lėtine obstrukcine plaučių liga, kartu su metoprololiu reikia skirti reikiamą gydymą bronchus plečiančiai vaistiniais preparatais. Gali reikėti padidinti beta2 adrenoreceptorių agonistų dozę.

Gydymo Metazero metu angliavandenių metabolizmo sutrikimų ir hipoglikemijos klinikinio pasireiškimo slopinimo rizika būna mažesnė, palyginti su būnančia vartojant neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių.

Labai retai gali pasunkėti jau esantis vidutinio sunkumo atrioventrikulinio laidumo sutrikimas (gali pasireikšti atrioventrikulinė blokada).

Beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimas gali apsunkinti anafilaksinės reakcijos gydymą. Įprastinės adrenalino dozės ne visada sukelia laukiamą gydomąjį poveikį. Jei Metazero skiriama vartoti feochromocitoma sergančiam pacientui, reikia apsvarstyti, ar nebūtų tikslinga kartu vartoti alfa adrenoreceptorių blokatorių.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenų apie metoprololio veiksmingumą ir saugumą gydant sunkiu stabiliu simptominiu (IV klasės pagal NYHA) širdies nepakankamumu sergančius pacientus yra nedaug, todėl tokių pacientų širdies nepakankamumo gydymą šiuo vaistiniu preparatu gali pradėti tik gydytojas, turintis širdies nepakankamumo gydymo patirties ir žinių (žr. 4.2 skyrių).

Tyrime, kuriuo remiantis patvirtinta širdies nepakankamumo indikacija, nedalyvavo simptominiu širdies nepakankamumu, susijusiu su miokardo infarkto arba nestabilia krūtinės angina, sergantys pacientai. Dokumentuotų duomenų apie ūminio miokardo infarkto, susijusio su širdies nepakankamumu, gydymo metoprololiu veiksmingumą ir saugumą nėra. Pacientams, sergantiems nestabiliu ir nekompensuotu širdies nepakankamumu, metoprololio vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).

Staigus beta adrenoreceptorių blokados nutraukimas gali būti žalingas, ypač jei pacientas priklauso didelės rizikos grupei, kadangi gali pasunkėti lėtinis širdies nepakankamumas ir padidėti miokardo infarkto ir staigios mirties rizika. Dėl to, jei įmanoma, Metazero vartojimas turi būti nutraukiamas palaipsniui, ne greičiau kaip per dvi savaites. Dozė kaskart mažinama pusiau, paskutinė dozė turi būti pusė 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) tabletės. Prieš vartojimo nutraukimą tokia dozė turi būti vartojama mažiausiai keturias dienas. Jei pasireiškia simptomų, vaistinio preparato dozę rekomenduojama mažinti dar lėčiau.

Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas vartoja Metazero. Pacientų, kuriems bus atliekama operacija, gydymo beta adrenoreceptorių blokatoriais nutraukti nerekomenduojama. Pacientams, kuriems bus atliekama ne širdies operacija, staiga pradėti vartoti didelę metoprololio dozę nerekomenduojama, kadangi tai buvo susiję su bradikardijos, hipotenzijos ir insulto pasireiškimu (įskaitant mirtinus atvejus) pacientams, kurie turėjo kardiovaskulinės rizikos veiksnių.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoprololis yra CYP2D6 substratas. CYP2D6 slopinantys vaistiniai preparatai gali keisti metoprololio koncentraciją plazmoje. CYP2D6 slopinantys vaistiniai preparatai yra, pvz., chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas. Pradedant gydymą minėtais vaistiniais preparatais, gali reikėti mažinti vartojamo Metazero dozę.

Vaistiniai preparatai, kurių kartu su Metazero vartoti nerekomenduojama

Barbitūro rūgšties dariniai. Barbitūratai (tirtas pentobarbitalis) skatina metoprololio metabolizmą, nes sužadina fermentus.

Propafenonas. Propafenono paskyrus metoprololiu gydomiems pacientams, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 25 kartus, dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas nepageidaujamas poveikis. Sąveika patvirtinta tyrimo su aštuoniais sveikais savanoriais metu. Šią sąveiką, tikėtina, galima paaiškinti tuo, kad propafenonas, panašiai kaip ir chinidinas, slopina metoprololio metabolizmą, nes veikia citochromą P450 2D6. Tikėtina, kad valdyti gydymą tokiu deriniu yra sunku, nes propafenonui taip pat būdingas beta adrenoreceptorius blokuojantis poveikis.

Verapamilis. Kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriais vartojamas verapamilis gali sukelti bradikardiją ir kraujospūdžio sumažėjimą (aprašyta tokia sąveika su atenololiu, propranololiu ir pindololiu). Verapamilio ir beta adrenoreceptorių blokatorių poveikis atrioventrikuliniam laidumui ir sinusiniam mazgui yra adityvus.

Vaistiniai preparatai, kurių vartojant kartu su Metazero gali tekti koreguoti dozę

Amjodaronas. Atvejų pranešimų duomenimis, amjodaroną vartojant kartu su metoprololiu gali pasireikšti reikšminga sinusinė bradikardija. Amjodarono pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas (maždaug 50 dienų), todėl, baigus jį vartoti, sąveika yra galima dar ilgai.

I klasės vaistiniai preparatai nuo aritmijų. I klasės vaistinių preparatų nuo aritmijų ir beta adrenoreceptorių blokatorių neigiamas inotropinis poveikis yra adityvus, todėl pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi, gali pasireikšti sunkus nepageidaujamas poveikis hemodinamikai. Be to, šio derinio nerekomenduojama skirti esant sinusinio mazgo silpnumo sindromui ar atrioventrikulinio laidumo sutrikimui. Geriausiai dokumentuota metoprololio sąveika su dizopiramidu.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU). Nustatyta, kad nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo silpnina beta adrenoreceptorių blokatorių antihipertenzinį poveikį. Daugiausia tyrimų atlikta su indometacinu. Sulindakas tokios sąveikos sukelti neturėtų. Tyrimo metu nustatyta nepalanki sąveika su diklofenaku.

Širdį veikiantys glikozidai. Kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriais vartojami širdį veikiantys glikozidai gali slopinti atrioventrikulinį laidumą ir sukelti bradikardiją.

Difenhidraminas. Difenhidraminas 2,5 karto mažina metoprololio virtimo alfa-hidroksimetoprololiu veikiant CYP 2D6 klirensą pacientams, kurių organizme hidroksilinimas vyksta greitai. Metoprololio poveikis sustiprėja.

Diltiazemas. Atrioventrikulinio mazgo laidumą mažinantis ir sinusinio mazgo veiklą slopinantis diltiazemo ir beta adrenoreceptorių blokatorių poveikis yra adityvus. Atvejo pranešimų duomenimis buvo reikšmingos bradikardijos atvejų beta adrenoreceptorių blokatorių vartojant kartu su diltiazemu.

Epinefrinas. Aprašyta apie dešimt atvejų, kai pacientams, vartojantiems neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių (pindololį, propranololį), po epinefrino (adrenalino) sušvirkštimo pasireiškė ryški hipertenzija ir bradikardija. Šiuos klinikinio stebėjimo duomenis patvirtino su sveikais savanoriais atlikti tyrimai. Manoma, kad tokių reakcijų taip gali pasireikšti į kraujagyslę sušvirkštus lokalių anestetikų tirpalų, kurių sudėtyje yra epinefrino (adrenalino). Vartojant kardioselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių, minėtų reakcijų rizika tikriausiai yra mažesnė.

Fenilpropanolaminas. Viena 50 mg fenilpropanolamino (norefedrino) dozė gali padidinti sveikų savanorių diastolinį kraujospūdį iki nenormalaus rodmens. Propranololis paprastai neutralizuoja kraujospūdį didinantį fenilpropanolamino poveikį, tačiau pacientams, fenilpropanolaminą vartojantiems didelėmis dozėmis, beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sukelti paradoksinių hipertenzinių reakcijų. Aprašyta keletas atvejų, kai pacientams, vartojantiems tik fenilpropanolaminą, pasireiškė hipertenzinė krizė.

Chinidinas. Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą pacientams, kurių organizme hidroksilinimas vyksta greitai (daugiau kaip 90 % Švedijos populiacijos), todėl reikšmingai padidėja metoprololio kiekis plazmoje ir sustiprėja beta adrenoreceptorių blokada. Atitinkama sąveika gali pasireikšti vartojant ir kitokių beta adrenoreceptorių blokatorių, kuriuos metabolizuoja šis fermentas (citochromas P450 2D6).

Klonidinas. Beta adrenoreceptorių blokatoriai gali sustiprinti su klonidino vartojimo nutraukimu susijusią hipertenzinę reakciją. Jei nutraukiamas gydymas kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriumi vartojamu klonidinu, beta adrenoreceptorių blokatoriaus vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki gydymo klonidinu nutraukimo.

Rifampicinas. Rifampicinas gali sustiprinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti jo kiekį plazmoje.

Pacientus, kurie kartu vartoja kitokių beta adrenoreceptorių blokatorių (akių lašų) arba MAO inhibitorių, reikia atidžiai stebėti. Inhaliuojamieji anestetikai beta adrenoreceptorių blokatoriais gydomiems pacientams gali sustiprinti širdies veiklą slopinantį poveikį. Beta adrenoreceptorių blokatoriais gydomiems pacientams gali reikėti koreguoti geriamųjų vaistinių preparatų nuo diabeto dozę. Gali padidėti kartu su cimetidinu ar hidralazinu vartojamo metoprololio koncentracija plazmoje.

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Metazero nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti tik jei būtina. Apskritai beta adrenoreceptorių blokatoriai mažina placentos perfuziją, todėl gali sulėtėti augimas, pasireikšti vaisiaus žūtis, abortas ar ankstyvas gimdymas. Dėl to siūloma tinkamai stebėti metoprololio vartojančios nėščios moters ir jos vaisiaus būklę. Βeta adrenoreceptorių blokatoriai gali sukelti vaisiaus bei naujagimio bradikardiją. Į tai reikia atsižvelgti, jei minėtų vaistinių preparatų vartojama paskutinio nėštumo trimestro ar gimdymo metu.

Gydymą Metazero reikia laipsniškai nutraukti likus 4872 valandoms iki numatyto gimdymo laiko. Jeigu to padaryti neįmanoma, naujagimį po gimimo reikia stebėti 4872 valandas, ar neatsiranda beta adrenoreceptorių blokados požymių ir simptomų (pvz., širdies ir plaučių komplikacijų).

Žindymas

Metoprololio koncentracija motinos piene būna maždaug tris kartus didesnė nei motinos plazmoje. Vartojant gydomąją vaistinio preparato dozę, tikėtina nepageidaujamų reakcijų rizika žindomam kūdikiui yra maža, vis dėlto žindomus kūdikius reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda beta adrenoreceptorių blokados požymių.

Vaisingumas

Duomenų apie poveikį vaisingumui nėra.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gydymo Metazero metu gali pasireikšti svaigulys ir nuovargis. Į tai reikėtų atsižvelgti atliekant veiksmus, kuriems reikia sutelkto dėmesio, pvz., vairuojant ar valdant mechanizmus.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamų reakcijų pasireiškia maždaug 10% pacientų, paprastai jos priklauso nuo dozės.

Išvardytos su metoprololiu susijusios nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal organų sistemų klases ir dažnį.

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas pagal MedDRA klasifikaciją taip:

• labai dažnas (≥ 1/10);
• dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10);
• nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100);
• retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000);
• labai retas (< 1/10 000);
• nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

www.vvkt.ltSvarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http:/// esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu ), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt).

4.9Perdozavimas

Toksiškumas

7,5 g dozė suaugusiesiems sukelia mirtiną apsinuodijimą. 100 mg dozė 5 metų vaikui simptomų nesukėlė (buvo atliktas skrandžio plovimas). 450 mg dozė 12 metų paaugliui ir 1,4 g dozė suaugusiam žmogui sukėlė vidutinio sunkumo apsinuodijimą, 2,5 g dozė suaugusiam žmogui sukėlė sunkų apsinuodijimą, 7,5g to dozė suaugusiam žmogui sukėlė labai sunkų apsinuodijimą.

Simptomai

Svarbiausi yra kardiovaskuliniai simptomai, tačiau kai kuriais atvejais (ypač vaikams ir paaugliams) gali vyrauti centrinės nervų sistemos (CNS) simptomai ir kvėpavimo slopinimas: bradikardija, IIII laipsnio atrioventrikulinė blokada, QT intervalo pailgėjimas (itin retais atvejais), asistolija, hipotenzija, bloga periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, kvėpavimo slopinimas, apnėja. Kiti galimi simptomai yra nuovargis, sumišimas, sąmonės netekimas, smulkus tremoras, mėšlungis, smarkus prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galimas stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) ar hiperglikemija, hiperkalemija, poveikis inkstams ir laikinos miastenijos sindromas. Kartu vartojami alkoholis, antihipertenziniai vaistiniai preparatai, chinidinas ar barbitūratai gali pasunkinti paciento būklę. Pirmieji perdozavimo požymiai gali pasireikšti po vaistinio preparato nurijimo praėjus 20 minučių – 2 valandoms.

Gydymas

Pacientą reikia gydyti įstaigoje, kuri gali užtikrinti tinkamų palaikomųjų priemonių naudojimą, stebėjimą ir priežiūrą.

Pagal poreikį reikia išplauti skrandį ir (arba) vartoti aktyvintąją anglį.

Bradikardija ir laidumo sutrikimai gydomi atropinu, adrenoreceptorius stimuliuojančiais vaistiniais preparatais ar širdies stimuliatoriumi.

Hipotenziją, ūminį širdies nepakankamumą ir šoką reikia gydyti tinkamai didinant skysčio kiekį kraujagyslėse, leidžiant gliukagoną (jei reikia, po to gliukagono infuzuojama į veną), į veną leidžiant adrenoreceptorius stimuliuojančių vaistinių preparatų (pvz., dobutamino), kartu skiriant alfa1 adrenoreceptorių agonistų, jei yra vazodilatacija. Gali būti naudinga į veną vartoti Ca2+ preparatų.

Intubacija ir dirbtinė plaučių ventiliacija gali būti atliekama dėl labai įvairių priežasčių. Galima naudoti širdies stimuliavimą. Jei pasireiškia su perdozavimu susijęs kraujotakos nutrūkimas, gaivinti gali reikėti kelias valandas.

Bronchų spazmą paprastai galima pašalinti bronchus plečiančiais vaistiniais preparatais.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai, ATC kodas – C07AB02.

Metoprololis yra selektyvus beta1 adrenoreceptorių blokatorius, t. y. jis blokuoja širdies beta1 adrenoreceptorius vartojamas mažesnėmis dozėmis, nei reikia, kad būtų užblokuoti periferinių kraujagyslių ir bronchų beta2 adrenoreceptoriai. Metoprololio selektyvumas priklauso nuo dozės, tačiau išgėrus šios farmacinės formos tabletę, plazmoje susidaro reikšmingai mažesnė didžiausia metoprololio koncentracija, nei būna išgėrus paprastą tabletę, ir selektyvumas beta1 adrenoreceptoriams būna didesnis.

Metoprololis beta adrenoreceptorius stimuliuojančio poveikio nesukelia, membranas stimuliuojantis poveikis yra silpnas. Beta adrenoreceptorių blokatoriai mažina širdies susitraukimų jėgą ir dažnį.

Metoprololis slopina katecholaminų, išsiskiriančių fizinio krūvio ar psichinio streso metu, poveikį, mažina širdies susitraukimų dažnį, minutinį tūrį ir kraujospūdį. Stresinėse situacijose, kai padidėja adrenalino išsiskyrimas antinksčiuose, metoprololis neslopina normalaus fiziologinio kraujagyslių išsiplėtimo. Gydomosiomis dozėmis vartojamo metoprololio bronchų raumenis sutraukiantis poveikis yra silpnesnis negu neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių, todėl šį vaistinį preparatą galima vartoti (kartu su beta2 adrenoreceptorių agonistais) bronchų astma ar kita progresavusia obstrukcine plaučių liga sergantiems pacientams. Metoprololio įtaka insulino išsiskyrimui ir angliavandenių metabolizmui yra silpnesnė negu neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių, todėl šį vaistinį preparatą galima vartoti cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Palyginti su neselektyviais beta adrenoreceptorių blokatoriais, metoprololio poveikis hipoglikemijos sukeliamoms širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijoms (pvz., tachikardijai) yra silpnesnis, vartojant šį vaistinį preparatą gliukozės kiekis kraujyje sunormalėja greičiau.

Hipertenzija sergantiems pacientams metoprololis ilgiau kaip 24 valandoms reikšmingai sumažina gulint, stovint ir fizinio krūvio metu išmatuotą kraujospūdį. Gydymo metoprololiu metu iš pradžių padidėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, tačiau ilgalaikio gydymo atveju kraujospūdžio sumažėjimą gali lemti periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas nepakitus širdies minutiniam tūriui.

Vaikų populiacija

4 savaičių tyrimo metu 144 pirmine arterine hipertenzija sirgusiems vaikams, kurių amžius buvo 616 metų, 0,2 mg/kg kūno svorio metoprololio dozė sumažino sistolinį kraujospūdį 5,2 mmHg (p=0,145), 1,0 mg/kg kūno svorio – 7,7 mmHg (p=0,027), 2,0 mg/kg kūno svorio (bet ne daugiau kaip 200 mg per parą) – 6,3 mmHg (p=0,049), placebas – 1,9 mm Hg. Diastolinis kraujospūdis sumažėjo atitinkamai 3,1 mmHg (p=0,655), 4,9 mmHg (p=0,28), 7,5 mmHg (p=0,017) ir 2,1 mmHg. Aiškių kraujospūdžio sumažėjimo skirtumų, susijusių su amžiumi, brendimo stadija pagal Tanner ir rase, nenustatyta.

Vyrams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia hipertenzija, metoprololis mažina mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų riziką. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimų neatsiranda.

Poveikis pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu

MERIT-HF išgyvenamumo vertinimo tyrimo, kuriame dalyvavo 3991 širdies nepakankamumu (II-IV klasės pagal NYHA) sergantis pacientas, kurio širdies išstūmimo frakcija buvo sumažėjusi (≤40 %), metu nustatyta, kad metoprololis ilgina išgyvenamumą ir mažina hospitalizavimų skaičių. Ilgai metoprololį vartojusiems pacientams nustatytas bendras simptomų palengvėjimas (pagal NYHA klasifikaciją ir Bendrojo gydymo vertinimo skalę, angl. Overall Treatment Evaluation score).

Be to, nustatyta, kad metoprololis didina širdies išstūmimo frakciją bei mažina kraujo tūrį kairiajame skilvelyje sistolės ir diastolės pabaigoje.

Esant tachiaritmijai, blokuojamas simpatinės nervų sistemos aktyvumo padidėjimas, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis (tai labiausiai priklauso nuo ritmo vedlio ląstelių automatizmo sumažėjimo, tačiau įtakos turi ir atrioventrikulinio mazgo laidumo sumažėjimas). Metoprololis mažina miokardo infarkto pasikartojimo ir kardialinės mirties (ypač staigios mirties po miokardo infarkto) riziką.

5.2Farmakokinetinės savybės

Metazero pailginto atpalaidavimo tabletę sudaro mikrokapsulėse esantys metoprololio sukcinato rutuliukai, kiekvienas rutuliukas yra atskira veikliosios medžiagos sankaupa. Kiekvienas rutuliukas padengtas polimerine membrana, kontroliuojančia vaistinio preparato atpalaidavimo greitį. Patekusi į skystį tabletė greitai suyra, todėl rutuliukai disperguojami dideliame virškinimo trakto paviršiaus plote. Vaistinio preparato atpalaidavimas nepriklauso nuo terpės skysčio pH ir maždaug 20 val. vyksta beveik pastoviu greičiu. Išgėrus pailginto atpalaidavimo tabletę, ilgiau kaip 24 val. užtikrinama tolygi koncentracija plazmoje ir tolygus poveikis.

Visa per burną suvartota metoprololio dozė absorbuojama, absorbcija vyksta visame virškinimo trakte, įskaitant gaubtinę žarną. Metazero biologinis prieinamumas yra 3040%. Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, daugiausiai veikiant CYP2D6. Identifikuoti trys pagrindiniai metabolitai, tačiau nei vienas iš jų kliniškai reikšmingai neblokuoja beta adrenoreceptorių. Apie 5% metoprololio dozės išskiriama pro inkstus nepakitusiu pavidalu, likusi dalis − metabolitų forma.

Vaikų populiacija

Metoprololio farmakokinetinės savybės arterine hipertenzija sergančių 617 metų vaikų organizme buvo panašios į jau aprašytas farmakokinetines savybes suaugusiųjų organizme. Išgerto metoprololio tariamasis klirensas (CL/F) didėja tiesine progresija proporcingai kūno svoriui.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kitų svarbių ikiklinikinių duomenų, išskyrus jau paminėtus kituose preparato charakteristikų santraukos skyriuose, nėra.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Mikrokristalinė celiuliozė

Hipromeliozė

Natrio laurilsulfatas

Polisorbatas 80

Glicerolis

Hidroksipropilceliuliozė

Etilceliuliozė

Natrio stearilfumaratas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E 171)

Talkas

Propilenglikolis

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PE/PVDC folijos ir aliuminio folijos lizdinės plokštelės: dėžutėje yra 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 arba 100 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

7.REGISTRUOTOJAS

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovėnija

8.REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

9.REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

Registravimo data 2015 m. lapkričio mėn. 26 d.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2015 m. lapkričio mėn. 26 d.

http://www.vvkt.ltIšsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje

II PRIEDAS

REGISTRACIJOS SĄLYGOS

A.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

B.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

A.GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovėnija

arba

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straβe 5

27472 Cuxhaven

Vokietija

Su pakuote pateikiamame lapelyje nurodomas gamintojo, atsakingo už konkrečios serijos išleidimą, pavadinimas ir adresas

B.TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

Receptinis vaistinis preparatas.

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS

A. ŽENKLINIMAS

iNformacija ant IŠORINĖS pakuotės

KARTONO DĖŽUTĖ

1.vaistinio preparato pavadinimas

Metazero 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 47,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metoprololi succinas

2.VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS (-Ų) KIEKIS (-IAI)

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato).

Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

3.pagalbinių medžiagų sąrašas

4.FARMACINĖ forma ir KIEKIS PAKUOTĖJE

Pailginto atpalaidavimo tabletė

10 pailginto atpalaidavimo tablečių

14 pailginto atpalaidavimo tablečių

28 pailginto atpalaidavimo tabletės

30 pailginto atpalaidavimo tablečių

50 pailginto atpalaidavimo tablečių

56 pailginto atpalaidavimo tabletės

60 pailginto atpalaidavimo tablečių

84 pailginto atpalaidavimo tabletės

90 pailginto atpalaidavimo tablečių

98 pailginto atpalaidavimo tabletės

100 pailginto atpalaidavimo tablečių

5.vartojimo METODAS IR būdas (-AI)

Vartoti per burną.

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį

6.SPECIALUS Įspėjimas, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

7.KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)

8.tinkamumo laikas

Tinka iki (mm/MMMM)

9.SPECIALIOS laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

10.SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)

11.REGISTRUOTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

Krka, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovėnija

12.REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

Metazero 23,75 mg

N10 - LT/1/15/3842/001

N14 - LT/1/15/3842/002

N28 - LT/1/15/3842/003

N30 - LT/1/15/3842/004

N50 - LT/1/15/3842/005

N56 - LT/1/15/3842/006

N60 - LT/1/15/3842/007

N84 - LT/1/15/3842/008

N90 - LT/1/15/3842/009

N98 - LT/1/15/3842/010

N100 - LT/1/15/3842/011

Metazero 47,5 mg

N10 - LT/1/15/3842/012

N14 - LT/1/15/3842/013

N28 - LT/1/15/3842/014

N30 - LT/1/15/3842/015

N50 - LT/1/15/3842/016

N56 - LT/1/15/3842/017

N60 - LT/1/15/3842/018

N84 - LT/1/15/3842/019

N90 - LT/1/15/3842/020

N98 - LT/1/15/3842/021

N100 - LT/1/15/3842/022

Metazero 95 mg

N10 - LT/1/15/3842/023

N14 - LT/1/15/3842/024

N28 - LT/1/15/3842/025

N30 - LT/1/15/3842/026

N50 - LT/1/15/3842/027

N56 - LT/1/15/3842/028

N60 - LT/1/15/3842/029

N84 - LT/1/15/3842/030

N90 - LT/1/15/3842/031

N98 - LT/1/15/3842/032

N100 - LT/1/15/3842/033

Metazero 190 mg

N10 - LT/1/15/3842/034

N14 - LT/1/15/3842/035

N28 - LT/1/15/3842/036

N30 - LT/1/15/3842/037

N50 - LT/1/15/3842/038

N56 - LT/1/15/3842/039

N60 - LT/1/15/3842/040

N84 - LT/1/15/3842/041

N90 - LT/1/15/3842/042

N98 - LT/1/15/3842/043

N100 - LT/1/15/3842/044

13.serijos numeris

Serija

14.PARDAVIMO (IŠDAVIMO) tvarka

Receptinis vaistinis preparatas.

15.vartojimo instrukcijA

16.INFORMACIJA BRAILIO RAŠTU

Metazero 23,75 mg

Metazero 47,5 mg

Metazero 95 mg

Metazero 190 mg

MINIMALI INFORMACIJA ANT LIZDINIŲ PLOKŠTELIŲ ARBA DVISLUOKSNIŲ JUOSTELIŲ

PVC-PE-PVDC/ALIUMINIO LIZDINĖS PLOKŠTELĖS

1.Vaistinio preparato pavadinimas

Metazero 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 47,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metoprololi succinas

2.REGISTRUOTOJO pavadinimas

KRKA

3.tinkamumo laikas

EXP (mmMMMM)

4.serijos numeris

Lot

5.KITA

B. PAKUOTĖS LAPELIS

Pakuotės lapelis: informacija vartotojui

Metazero 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 47,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 95 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metazero 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Metoprololio sukcinatas

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.

• Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
• Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
• Šis vaistas skirtas tik Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos požymiai yra tokie patys kaip Jūsų).
• Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Žr. 4 skyrių.

Apie ką rašoma šiame lapelyje?

1.Kas yra Metazero ir kam jis vartojamas

2.Kas žinotina prieš vartojant Metazero

3.Kaip vartoti Metazero

4.Galimas šalutinis poveikis

5.Kaip laikyti Metazero

6.Pakuotės turinys ir kita informacija

1.Kas yra Metazero ir kam jis vartojamas

Metoprololio sukcinatas priklauso vaistų, vadinamų beta adrenoreceptorių blokatoriais, grupei. Metoprololis mažina streso metu išsiskiriančių hormonų poveikį fizinio krūvio ir emocinio streso metu, todėl tokiomis situacijomis širdis plaka lėčiau (sumažėja širdies susitraukimų dažnis).

Metazero vartojamas gydyti:

• didelio kraujospūdžio ligą (hipertenziją);
• dėl deguonies stokos širdyje pasireiškiantį spaudžiančio pobūdžio skausmą krūtinėje (krūtinės anginą);
• neritmišką širdies plakimą (aritmiją);
• palpitaciją (smarkaus širdies plakimo pojūtį), sukeltą neorganinių (funkcinių) širdies sutrikimų;
• stabilų simptomus (pvz., dusulį, kulkšnių patinimą) sukeliantį širdies nepakankamumą, kartu vartojant kitų vaistų nuo širdies nepakankamumo.

Metazero vartojamas profilaktikai:

• kitų širdies priepuolių ar širdies pažaidos po širdies priepuolio;
• migrenos.

Metazero vartojamas didelio kraujospūdžio ligai gydyti 618 metų vaikams ir paaugliams.

2.Kas žinotina prieš vartojant Metazero

Metazero vartoti negalima:

• jeigu yra alergija veikliajai medžiagai, kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
• jeigu sergate nestabiliu širdies nepakankamumu ar vartojate širdies susitraukimų jėgą didinančių vaistų;
• jeigu sergate širdies nepakankamumu ir kraujospūdis išlieka mažesnis kaip 100 mm Hg;
• jeigu yra retas širdies susitraukimų dažnis (mažiau kaip 50 kartų per minutę) arba mažas kraujospūdis (hipotenzija);
• jeigu patyrėte šoką dėl širdies sutrikimo;
• jeigu yra širdies laidumo sutrikimų (2 ar 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada) arba širdies ritmo sutrikimų (sinusinio mazgo silpnumo sindromas);
• jeigu sergate sunkiu kraujotakos sutrikimu (sunkia periferinių arterijų liga).

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Metazero:

• jeigu esate gydomi į veną leidžiamu verapamiliu;
• jeigu sergate kraujotakos sutrikimu, dėl kurio gali atsirasti rankų ar kojų pirštų dilgčiojimas, pabalimas ar pamėlimas;
• jeigu paprastai naktį pasireiškia spaudžiantis krūtinės skausmas (Princmetalo [Prinzmetal] krūtinės angina);
• jeigu sergate astma ar kita lėtine obstrukcine plaučių liga;
• jei sergate cukriniu diabetu, nes šis vaistas gali slopinti mažo cukraus kiekio kraujyje klinikinį pasireiškimą;
• jeigu yra širdies laidumo sutrikimas (širdies blokada);
• jeigu taikomas alergines reakcijas mažinantis gydymas. Metazero gali sustiprinti padidėjusį jautrumą medžiagoms, kurioms esate alergiški, ir sunkinti alergines reakcijas;
• jeigu Jūsų kraujospūdis yra padidėjęs dėl reto vienos iš Jūsų antinksčių liaukų naviko (feochromocitomos);
• jeigu sergate širdies nepakankamumu;
• jeigu bus taikoma anestezija (pasakykite gydytojui arba odontologui, kad vartojate metoprololio tablečių);
• jeigu Jūsų kraujo rūgštingumas yra padidėjęs (yra metabolinė acidozė);
• jeigu Jūsų inkstų funkcija yra labai sutrikusi;
• jeigu esate gydomi širdį veikiančiais glikozidais.

Kiti vaistai ir Metazero

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Toliau išvardyti vaistai gali stiprinti kraujospūdį mažinantį poveikį:

• propafenonas, amjodaronas, chinidinas, verapamilis, diltiazemas, klonidinas, dizopiramidas ir hidralazinas, širdį veikiantys glikozidai, pvz., digoksinas (vaistai nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų);
• barbitūro rūgšties dariniai (vaistai nuo epilepsijos);
• uždegimą slopinantys vaistai (pvz., indometacinas ir celekoksibas);
• adrenalinas (vaistas, vartojamas ištikus ūminiam šokui ir pasireiškus sunkiai alerginei reakcijai);
• fenilpropanolaminas (vaistas, veikiantis nosies gleivinę);
• difenhidraminas (vaistas nuo alerginių būklių);
• terbinafinas (vaistas nuo grybelių sukeltos infekcijos);
• rifampicinas (antibiotikas);
• kiti beta adrenoreceptorių blokatoriai (pvz., akių lašai);
• monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriai (vaistai nuo depresijos ir Parkinsono ligos);
• įkvepiamieji anestetikai (vaistai nejautrai sukelti);
• vaistai nuo diabeto (gali nepasireikšit mažo cukraus kiekio kraujyje simptomai);
• cimetidinas (vaistas nuo rėmens ir rūgšties regurgitacijos);
• paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas (vaistai nuo depresijos).

Metazero vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu

Metazero galima vartoti neatsižvelgiant į valgio laiką.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Beta adrenoreceptorių blokatoriai (įskaitant metoprololį) gali mažinti vaisiaus ir naujagimio širdies susitraukimų dažnį. Metazero nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama. Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Metazero gali sukelti nuovargį ir svaigulį. Prieš pradėdami vairuoti ar valdyti mechanizmus, įsitikinkite, ar nepasireiškė toks poveikis, ypač pakeitus vaistą arba pavartojus alkoholio.

3.Kaip vartoti Metazero

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Metazero pailginto atpalaidavimo tabletės yra vaisto forma, sukelianti tolygų poveikį paros laikotarpiu. Šis vaistas vartojamas kartą per parą ryte ir užgeriamas stikline vandens.

Metazero 23,75 mg pailginto atpalaidavimo tabletę galima padalyti į lygias dozes. Metazero 47,5 mg, 95 mg ir 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletes galima perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne joms padalyti į lygias dozes.

Metazero tablečių (įskaitant padalytas į dvi dalis) kramtyti ar traiškyti negalima. Jas reikia nuryti užgeriant skysčiu.

Įprastos dozės

Didelio kraujospūdžio liga (hipertenzija)

47,595 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Spaudžiančio pobūdžio krūtinės skausmas (krūtinės angina)

95-190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Neritmiškas širdies plakimas (širdies aritmija)

95-190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Profilaktika po širdies priepuolio

190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Širdies ligos sukeltas smarkaus širdies plakimo pojūtis

95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Migrenos profilaktika

95-190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą.

Pacientams, kurie serga stabiliu širdies nepakankamumu ir kartu vartoja kitų vaistų

Pradinė dozė yra 11,8823,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 12,525 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Dozę galima laipsniškai didinti iki didžiausios kartą per parą vartojamos 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) dozės.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Jeigu sergate sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, gydytojas gali keisti dozę. Visada vykdykite gydytojo nurodymus.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Metazero jaunesniems kaip 6 metų vaikams vartoti nerekomenduojama. Vaikams ir paaugliams Metazero visada reikia vartoti tiksliai kaip nurodė gydytojas.

Pradinė rekomenduojama dozė didelio kraujospūdžio liga sergantiems vaikams yra 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato) kartą per parą (pusę Metazero 25 mg tabletės, jei vaikas sveria 25 kg). Dozė turi būti koreguojama, kad atitiktų artimiausio stiprumo tabletę. Jei 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki 0,95 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 1,0 mg/kg metoprololio tartrato), neviršijant 50 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato dozės. Jei 1,0 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki 1,9 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 2 mg/kg metoprololio tartrato) kartą per parą (1 Metazero 50 mg tabletė, jei vaikas sveria 25 kg). Didesnių negu 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą vartojamų dozių poveikis vaikams ir paaugliams netirtas.

Ką daryti pavartojus per didelę Metazero dozę?

Jeigu atsitiktinai išgėrėte didesnę nei skirta vaisto dozę, nedelsdami vykite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių arba kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Pamiršus pavartoti Metazero

Pamiršus pavartoti dozę, ją reikia išgerti iš karto prisiminus ir toliau vaistą vartoti įprasta tvarka.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Nustojus vartoti Metazero

Metazero vartojimo nutraukti staigiai negalima, nes gali pasunkėti širdies nepakankamumas ir padidėti širdies priepuolio rizika. Dozę keisti arba gydymą nutraukti galima tik pasitarus su gydytoju.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

4.Galimas šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

• nuovargis.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

• galvos skausmas, svaigulys;
• plaštakų ir pėdų šaltumas, retas širdies plakimas, stipraus širdies plakimo pojūtis (palpitacija);
• dusulys didelio fizinio krūvio metu;
• pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

• depresija, košmariški sapnai, miego sutrikimas;
• badymo ir dilgčiojimo pojūtis;
• laikinas širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas;
• didelis kraujospūdžio sumažėjimas širdies priepuolio metu, kardiogeninis šokas ūminio miokardo infarkto ištiktiems pacientams;
• dusulys, bronchų sutrikimų pasunkėjimas;
• odos padidėjusio jautrumo reakcijos;
• krūtinės skausmas, skysčio susilaikymas (patinimas), kūno svorio padidėjimas.

Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):

• kraujo ląstelių kiekio pokytis (trombocitopenija);
• užmaršumas, minčių susipainiojimas, haliucinacijos, nervingumas, nerimas;
• skonio pojūčio pokytis;
• regos sutrikimai, akių sausumas ar dirginimas;
• širdies laidumo sutrikimai, širdies ritmo sutrikimai;
• kepenų funkcijos tyrimų rodmenų pokyčiai;
• žvynelinės (tam tikros odos ligos) pasireiškimas ar pasunkėjimas, jautrumas šviesai, sustiprėjęs prakaitavimas, plaukų slinkimas;
• impotencija (negalėjimas pasiekti erekciją);
• spengimas ausyse.

Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):

• gebėjimo susikaupti pablogėjimas;
• mėšlungis;
• akies uždegimas;
• audinių žūtis pacientams, kuriems yra sunkių kraujotakos sutrikimų;
• nosies bėgimas;
• burnos džiūvimas;
• kepenų uždegimas (hepatitas);
• sąnarių skausmas.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

www.vvkt.ltJeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos nemokamu telefonu 8 800 73568 arba užpildyti interneto svetainėje esančią formą ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT-09120 Vilnius), nemokamu fakso numeriu 8 800 20131, el. paštu , taip pat per Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos interneto svetainę (adresu ). Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

5.Kaip laikyti Metazero

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant lizdinių plokštelių po ,,Exp“ ir ant kartono dėžutės po ,,Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

6.Pakuotės turinys ir kita informacija

Metazero sudėtis

• Veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas.
• Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato).
• Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato).
• Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato).
• Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato).
• Pagalbinės medžiagos yra bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, natrio laurilsulfatas, polisorbatas 80, glicerolis, hidroksipropilceliuliozė, etilceliuliozė ir natrio stearilfumaratas (tabletės šerdis), hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), talkas ir propilenglikolis (tabletės plėvelė).

Metazero išvaizda ir kiekis pakuotėje

Metazero 23,75 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, abipus išgaubta, 8,5 x 4,5 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „1“.

Metazero 47,5 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, šiek tiek abipus išgaubta, 10,5 x 5,5 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „2“.

Metazero 95 mg tabletė yra balta arba beveik balta, ovalo formos, abipus išgaubta, 13 x 8 mm plėvele dengta tabletė, vienoje pusėje yra laužimo vagelė. Vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „3“.

Metazero 190 mg tabletė yra balta arba beveik balta, abipus išgaubta, kapsulės formos, 19 x 8 mm plėvele dengta tabletė, abiejose pusėse yra laužimo vagelė. Viename paviršiuje vienoje vagelės pusėje yra įspausta „C“, kitoje – „4“.

Metazero dėžutėse yra 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 arba 100 tablečių lizdinėse plokštelėse.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Registruotojas ir gamintojas

Registruotojas

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovėnija

Gamintojas

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovėnija

arba

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straβe 5

27472 Cuxhaven

Vokietija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį registruotojo atstovą:

• • • • • • • • • • • • • Šis vaistas EEE valstybėse narėse registruotas tokiais pavadinimais:

                        Valstybės narės pavadinimas	Vaisto pavadinimas
                        Kipras, Čekija, Danija, Estija, Vengrija, Norvegija, Lenkija, Rumunija, Švedija, Slovėnija, Slovakija	Bloxazoc
                        Bulgarija	Блоксазок
                        Vokietija	Metoprolol Succinat TAD
                        Ispanija, Suomija	Metoprolol Krka
                        Italija	Metoprololo Krka
                        Latvija	Metazero

                        Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą peržiūrėtas 2015-11-26

                        http://www.vvkt.lt/Išsami informacija apie šį vaistą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje .